Krestor

Krestor – el preparado con gipolipidemicheskim por la acción.

La forma de la salida y la composición

Krestor producen en forma de las pastillas: bicónvexo; por 5 mg: redondo, amarillo, con la inscripción grabada «ZD4522 5» sobre una de las partes; por 10 mg: redondo, rosado, con la inscripción grabada «ZD4522 10» sobre una de las partes; por 20 mg: redondo, rosado, con la inscripción grabada «ZD4522 20» sobre una de las partes; por 40 mg: oval, rosado, con la inscripción grabada «ZD4522» sobre una de las partes, en otra – «40» (por 7 o 14 piezas en blisterah, por 1, 2 o 4 blistera en el paquete de cartón).

En la composición de 1 pastilla entra:

• La sustancia activa: rozuvastatin – 5 10 20 o 40 mg, (en el tipo rozuvastatina del calcio);
• Los componentes auxiliares (para las pastillas por 5/10/20/40 mg respectivamente): el monohidrato de la lactosa – 93,08/89,5/179/164,72 mg, la celulosa microcristallina – 31,02/29,82/59,64/54,92 mg, el fosfato del calcio – 11,32/10,9/21,8/20 mg, krospovidon – 7,5/7,5/15/15 mg, stearat del magnesio – 1,88/1,88/3,76/3,76 mg.

La composición de la envoltura pelicular: el monohidrato de la lactosa – 1,8/1,8/3,6/3,6 mg, gipromelloza – 1,26/1,26/2,52/2,52 mg, triatsetat de la glicerina (triatsetin) – 0,036/0,36/0,72/0,72 mg, dioksid del titán – 0,9/1,06/2,11/2,11 mg, el colorante el óxido del hierro amarillo – 0,18 mg (para las pastillas por 5 mg), el colorante el óxido del hierro rojo (para las pastillas por 10/20/40 mg) – 0,02/0,05/0,05 mg.

Las indicaciones

• La hipercolesteremia primaria (el contenido aumentado de la colesterina en el suero) por Fredriksonu (el tipo IIa, incluso familiar geterozigotnuyu la hipercolesteremia) o la hipercolesteremia mezclada (el tipo IIb) – como la terapia adicional al régimen en casos de que el régimen y otros modos no medicamentosos del tratamiento (por ejemplo, los ejercicios físicos, el descenso de la masa del cuerpo) son insuficientes;
• La hipercolesteremia familiar homocigótica – como la terapia adicional al régimen y otro lipidosnizhayuschey las terapias (por ejemplo, las LPNP-AFÉRESIS) o a la insuficiencia del tratamiento semejante;
• gipertriglitseridemiya (por Fredriksonu – tipo IV) – como el complemento al régimen;
• La aterosclerosis (para la demora de la progresión) – como el complemento al régimen a los enfermos con la presencia de las indicaciones a la realización de la terapia para la baja de la concentración de general HS (la colesterina) y HS-LPNP (la colesterina de las lipoproteínas de la densidad baja);
• Las complicaciones básicas cardiovasculares, incluso arterial revaskulyarizatsiyu, el infarto, la hemorragia cerebral (la profiláctica primaria) a los enfermos adultos sin síntomas clínicos ishemicheskoy las enfermedades del corazón, pero con la presencia del alto riesgo de su desarrollo (para los hombres la edad – de 50 años, para las mujeres – de los 60 años, la concentración aumentada del proteína S-de reacción (≥2 mg/l) a la presencia todavía por lo menos un de los factores adicionales del riesgo: la hipertensión arterial, la concentración HS-LPVP baja, el fumar, la anamnesia familiar del comienzo temprano ishemicheskoy las enfermedades del corazón).

Las contraindicaciones

• Las enfermedades del hígado que pasan en la fase activa, incluso el aumento resistente syvorotochnoy de la actividad transaminaz y cualquier aumento de la actividad transaminaz en el suero de la sangre (más que en 3 veces en comparación con la frontera superior de la norma);
• La recepción simultánea con tsiklosporinom;
• El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa o glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya (en la composición Krestora entra la lactosa);
• La edad hasta 18 años;
• El embarazo, el período de la alimentación (lactación) de pecho, la ausencia de los métodos adecuados de la contracepción a las mujeres;
• La hipersensibilidad a los componentes del preparado.

Por las contraindicaciones adicionales para la dosis 5 diaria, 10 o 20 mg son:

• Las infracciones expresadas funcionales de los riñones (el claro de la creatinina es más pequeño 30 ml por minuto);
• Miopatiya;
• La disposición al surgimiento miotoksicheskih de las complicaciones.

Las contraindicaciones para la dosis diaria de 40 mg son (complementariamente):

• El uso excesivo del alcohol;
• La presencia de los factores del riesgo del surgimiento rabdomioliza/miopatii, a saber: el grado medio del peso la insuficiencia renal (el claro de la creatinina es más pequeño 60 ml por minuto), la hipotireosis, la anamnesia familiar o personal de las enfermedades musculares, miotoksichnost en el fondo de la aplicación fibratov u otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy en la anamnesia;
• Los estados, a que la concentración de plasma rozuvastatina puede aumentarse;
• La recepción simultánea con fibratami;
• El accesorio a mongoloidnoy a la raza.

En existencia de los estados/enfermedades descritos más arriba de Krestor en la dosis 5 diaria, es necesario aceptar 10 y 20 mg con la precaución (bajo la observación médica).

Con la precaución de Krestor en todas las dosificaciones debe aceptar en existencia de los estados/enfermedades siguientes:

• Los ataques incontrolables convulsivos;
• Las enfermedades del hígado en la anamnesia;
• La hipotensión arterial;
• La septicemia;
• Endocrino, metabólico o elektrolitnye las infracciones que pasan en la forma pesada;
• Las lesiones, las intervenciones extensas quirúrgicas;
• La edad de 65 años.

Krestor en la dosis diaria de 40 mg al grado débil del peso de la insuficiencia renal (el claro de la creatinina es más grande 60 ml por minuto) debe aceptar con la precaución.

De la experiencia de la aplicación de Krestora a los enfermos con la insuficiencia de hígado y con más de por 9 puntos por la escala Chayld-bebo no existe.

El modo de la aplicación y la dosificación

Krestor aceptan dentro, independientemente de la recepción de la comida y a cualquier hora. Es necesario tragar las pastillas enteramente (sin desmenuzar y sin masticar), tomando con el agua.

Ante el comienzo del curso del tratamiento es necesario observar estandartizado gipoholesterinemicheskuyu el régimen (de ella debe continuar a lo largo de toda la terapia).

El médico recoge la dosis de Krestora individualmente, está determinada por los objetivos del tratamiento pasado y la respuesta terapéutica al tratamiento tomando en cuenta las recomendaciones corrientes de la concentración con destinación especial de los lípidos.

La dosis recomendada inicial diaria para los enfermos, que comienzan aceptar Krestor, o para otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, traducidos de la recepción, de los pacientes debe componer 5 o 10 mg, la multiplicidad de la recepción – una vez al día. A la selección de la dosis inicial es necesario guiarse por la concentración individual de la colesterina y tomar en consideración el riesgo posible del desarrollo de las complicaciones cardiovasculares y los efectos secundarios. En caso necesario es posible el aumento de la dosis en 4 semanas.

Por un alto riesgo del desarrollo de los efectos secundarios, se puede pasar el aumento de la dosis hasta 40 mg (después de la recepción adicional de la dosis es más alto recomendado inicial durante 4 semanas del tratamiento) solamente a los enfermos con el grado pesado de la hipercolesteremia y con un alto riesgo del desarrollo de las complicaciones cardiovasculares (especialmente a los enfermos con la hipercolesteremia familiar), cerca de que a la recepción de la dosis de 20 mg el resultado deseable no era alcanzado, y que se encontrarán bajo la observación del médico. Especialmente la observación escrupulosa se recomienda por los pacientes que reciben Krestor en la dosis de 40 mg.

El destino de la dosis diaria de 40 mg no se recomienda a los enfermos, que no llamaban antes al médico. En 14-28 días del tratamiento y/o con el aumento de la dosis de Krestora es necesario controlar los índices del cambio lipídico (en caso necesario puede ser necesaria la corrección de la dosis).

Por el enfermo con la insuficiencia pesada renal (al claro de la creatinina es más pequeños 30 ml por minuto) la aplicación de Krestora es contraindicada. La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes con la insuficiencia renal del grado fácil o medio del peso. La aplicación de Krestora en la dosis de 40 mg es contraindicada por el enfermo con las infracciones moderadas de la función de los riñones (al claro de la creatinina de 30-60 ml por minuto). Por el enfermo con las infracciones moderadas funcionales de los riñones se recomienda aceptar el preparado en la dosis inicial de 5 mg.

Krestor es contraindicado aceptar por el enfermo con las enfermedades del hígado que pasan en la fase activa.

La corrección de la dosis no les es necesario a los pacientes de edad avanzada.

Al destino de las dosis de 10 y 20 mg la dosis recomendada inicial para los enfermos mongoloidnoy las razas, también para los pacientes con la disposición a miopatii no debe superar 5 mg (la aplicación de Krestora en la dosis de 40 mg es contraindicada).

Los efectos secundarios

Los efectos secundarios que surgen a la aplicación Krestora, como regla, tienen el carácter débilmente expresado y pasajero. Tanto como a la aplicación de otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy, la frecuencia de su desarrollo lleva en general dozozavisimyy el carácter (> 1/100, <1/10 – a menudo;> 1/1000, <1/100 – infrecuentemente;> 1/10000, <1/1000 – es raro; <1/10000, incluso los casos separados – es muy raro):

• El sistema nervioso central: a menudo – el vértigo, el dolor de cabeza;
• El sistema inmunitario: raramente – la reacción de la sensibilidad excesiva, incluso el desarrollo angionevroticheskogo del hinchazón;
• El sistema mochevyvodyaschaya: proteinuriya (los cambios de la cantidad del proteína en la orina se observan menos que cerca de 1 % de los enfermos que reciben 10-20 mg Krestora, y aproximadamente cerca de 3 % de los enfermos que reciben 40 mg). Como regla, proteinuriya se disminuye o desaparece durante la terapia, y el surgimiento agudo o la progresión de la enfermedad existente de los riñones no significa;
• El sistema endocrino: a menudo – la diabetes del tipo 2;
• La carretera digestiva: a menudo – la náusea, la cerradura, el dolor en el vientre; raramente – la pancreatitis;
• El Aparato locomotor: mialgiya, miopatiya, incluyendo miozit (a la aplicación de Krestora en todas las dosificaciones y, en particular, a la recepción de las dosis más de 20 mg); rara vez – rabdomioliz con la insuficiencia aguda renal o sin ella; cerca del número insignificante de los enfermos – dozozavisimoe el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy (insignificante, sin síntomas y temporal; con el aumento más que en 5 veces en comparación con la frontera superior de la norma, la terapia interrumpen);
• El hígado: cerca del número insignificante de los enfermos – dozozavisimoe el aumento de la actividad de hígado transaminaz (insignificante, sin síntomas y temporal);
• Las epidermis: infrecuentemente – la eflorescencia, el picor de la piel, la mariposa de la ortiga;
• Los índices de laboratorio: el aumento de la concentración de la bilirrubina, la glucosa, la actividad glutamiltransferazy gamma, alcalino fosfatazy, los síntomas de la infracción de la función de la glándula tiroides;
• Otros: a menudo – el síndrome asténico.

Durante la realización postmarketingovyh de las investigaciones obraban los mensajes del desarrollo de los efectos secundarios siguientes:

• El sistema nervioso central: muy raramente – la amnesia, polineyropatiya;
• El sistema respiratorio: con la frecuencia no precisada – el ahoguío, la tos;
• La carretera digestiva: muy raramente – la ictericia, la hepatitis; raramente – el aumento de la actividad de hígado transaminaz; con la frecuencia no precisada – la diarrea;
• El sistema mochevyvodyaschaya: muy raramente – la hematuria;
• El sistema reproductivo y las mamas: con la frecuencia no precisada – ginekomastiya;
• Las epidermis y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: con la frecuencia no precisada – el síndrome de Stivensa-Dzhonsona;
• El Aparato locomotor: muy raramente – artralgiya; con la frecuencia no precisada – immunooposredovannaya nekrotiziruyuschaya miopatiya;
• Otros: con la frecuencia no precisada – los hinchazones periféricos.

Durante la aplicación de algunos statinov obraban los mensajes del desarrollo de los efectos secundarios siguientes: la depresión, la disfunción sexual, la infracción del sueño, incluso los sueños terribles y el insomnio. Se comunicaba sobre los casos singulares de la enfermedad intersticial fácil, en particular a la terapia larga.

Las instrucciones especiales

A que recibían las altas dosis (en general 40 mg) Krestora de los pacientes era notado el desarrollo kanaltsevoy proteinurii, que era, como regla, tranzitornoy y la enfermedad aguda de los riñones o la progresión de la enfermedad de los riñones no testimoniaba. Al destino del preparado en la dosis de 40 mg durante el tratamiento se recomienda controlar los índices de la función de los riñones.

A la aplicación de Krestora en todas las dosificaciones (son más altos en particular 20 mg) probablemente el desarrollo mialgii, miopatii, rara vez – rabdomioliza.

Si el nivel inicial kreatinfosfokinazy es esencialmente aumentado (en 5 veces supera la frontera superior de la norma), en 5-7 días es necesario pasar la medida repetida. Si el test repetido confirma el nivel inicial, comenzar la terapia no es posible. Después de los cargamentos intensos físicos o en existencia de otras causas posibles del aumento kreatinfosfokinazy, no debe pasar su definición, ya que esto puede llevar a la interpretación equivocada de los resultados recibidos.

En existencia de los factores del riesgo del surgimiento miopatii/rabdomioliza se puede aceptar Krestor con la precaución después de la apreciación de la correlación de la utilidad con el riesgo posible.

A la aparición inesperada de las mialgias, la debilidad muscular o los espasmos, en particular en la combinación con la fiebre y la indisposición, es necesario llamar al médico. La posibilidad de la continuación de la terapia está determinada por el grado de la expresividad de las mialgias y el nivel kreatinfosfokinazy. Después de la normalización del nivel kreatinfosfokinazy es posible examinar el problema del destino repetido de Krestora en las dosis menores a la observación escrupulosa del estado del enfermo.

En 2-4 semanas después del comienzo de la terapia y/o el aumento de la dosis es necesario pasar el control de los índices del cambio lipídico (la dosis en caso necesario corrigen).

Antes del comienzo de la recepción de Krestora y en 3 meses después del comienzo del tratamiento se recomienda pasar la definición de los índices funcionales del hígado. Si el nivel de la actividad transaminaz en el suero de la sangre en 3 veces es más alto de la frontera superior de la norma, la dosis bajan o anulan la terapia.

A la hipercolesteremia vinculada a la hipotireosis o nefroticheskim por el síndrome, es necesario pasar la terapia de las enfermedades básicas al comienzo de la aplicación de Krestora.

A la aplicación de algunos statinov, es largo en particular, había unos mensajes de los casos singulares del desarrollo de la enfermedad intersticial fácil, que se manifiesta tales síntomas, como la tos improductiva, el ahoguío y la agravación de la disposición general (el descenso del peso, la fiebre y la debilidad). En estos casos la terapia anulan.

A la concentración de la glucosa de 5,6 6,9 mmol/l la aplicación de Krestora se juntaba al riesgo aumentado del desarrollo de la diabetes del tipo 2.

Durante el tratamiento a la dirección de autotransporte o la ejecución de los trabajos vinculados a la concentración subida de la atención y exigentes la rapidez las reacciones ideomotores, es necesario observar la precaución (hay una probabilidad del desarrollo del vértigo).

La interacción medicinal

A la aplicación simultánea de Krestora con algunos medios medicinales pueden surgir los efectos siguientes (AUC – la concentración sumaria del medio medicinal en el plasma de la sangre; _Cmax — la concentración máxima del preparado en la sangre):

• TSiklosporin: el aumento AUC significativo rozuvastatina (la combinación de los preparados es contraindicada);
• Los antagonistas de la vitamina A: el aumento MNO (la relación internacional normalizada);
• Gemfibrozil y otros gipolipidemicheskie los preparados: el aumento _Cmax y AUC rozuvastatina, es posible farmakodinamicheskoe la interacción;
• Fenofibrat, gemfibrozil y otros fibraty y lipidsnizhayuschie las dosis del ácido de nicotina: el aumento del riesgo del desarrollo miopatii (la dosis recomendada inicial de Krestora – 5 mg);
• Los inhibidores proteaz: el aumento considerable de la exposición rozuvastatina;
• Antatsidy: el descenso significativo de la concentración de plasma rozuvastatina (este efecto es expresado más flojamente en los casos, si antatsidy se aplican después 2 horas después de la recepción rozuvastatina);
• Eritromitsin: la reducción AUC y _Cmax rozuvastatina;
• La terapia/peroralnye gormonozamestitelnaya los anticonseptivos: su aumento AUC (es necesario tomar en consideración a la selección de las dosis peroralnyh de los anticonseptivos).

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura hasta 30 °C.

El plazo de la validez – 3 años.