Sirdalud

El nombre internacional: Tizanidin (Tizanidine).

La acción farmacológica

La sustancia activa de Sirdaluda – tizanidin – miorelaksant de la acción central, que influye sobre la musculatura esquelética. El impacto básico resulta en presinapticheskie a2 – los receptores de la médula espinal, estimulándolos tizanidin llama ingibirovanie de la producción de los aminoacidos, que estimulan NМDА-рецепторы. Como resultado hay un aplastamiento spinnomozgovyh de las neuronas en el nivel intermedio, es aplastada así la transmisión de la excitación por la vía polisináptica.

Así como y sus análogos de Sirdalud posee el efecto moderado que anestesia y baja los espasmos y las clonías.

Farmakokinetika Sirdaluda

A la recepción interior de Sirdalud se absorbe con la velocidad grande y casi por completo. El valor máximo de la concentración de Sirdaluda en la sangre comienza en 8 horas. La bioaccesibilidad por razón del metabolismo expresado y el paso a través del hígado compone cerca de 34 %.

Sirdalud se libera de la cápsula medicinal durante mucho tiempo que ablanda farmakokinetichesky el perfil y abastece el apoyo de la estabilidad de la concentración terapéutica del preparado en la sangre durante 24 horas.

Por las revocaciones de laboratorio de Sirdalud rápidamente y con un alto por ciento metaboliziruetsya en el hígado.

Desaparece principalmente a través de los riñones, por término medio aproximadamente en 3 horas. Cerca de 70 % de la dosis aceptada, desaparece en el tipo metabolitov, invariable se queda cerca de 2,7 % de la sustancia.

Suelo del paciente no influye en farmakokinetiku.

A la insuficiencia renal la concentración máxima en el plasma de la sangre sube aproximadamente en 2 veces, y el período de la semideducción se aumenta hasta las 14.

Tanto como cerca de los análogos de Sirdaluda la recepción de la comida no influye en farmakokinetiku y no cambia la absorción del preparado.

Las indicaciones

El preparado de Sirdalud aplican a los espasmos de la musculatura esquelética llamada por tales patologías neurológicas como la esclerosis dispersa, la parálisis cerebral, la enfermedad de la médula espinal, la infracción de la circulación de la sangre del cerebro, crónico mielopatiya etc.

También a los espasmos dolorosos musculares de la etimología diferente:

• Las enfermedades funcionales o estáticas de la columna vertebral;
• El período postoperacional.

El modo de la aplicación de Sirdaluda

A los espasmos de los músculos esqueléticos llamados por la patología neurológica, el médico recoge la dosificación individual, orientando al cuadro clínico. Conforme a la instrucción de Sirdalud son fijados las dosis no más 6 mg en el día, que se dividen en tres recepciones. Al cabo de 3 a 7 días, es posible el aumento de la dosificación a 2-4 mg. La dosis óptima terapéutica se considera 12-24 mg en el día en 3-4 recepciones con el intervalo igual del tiempo entre ellos. Indeseable es la dosificación del preparado además de 36 mg el día.

A los espasmos dolorosos musculares se aplica por 2-4 mg de 3 veces en el día. Al espasmo claramente expresado es posible la recepción ante el sueño complementariamente 2-4 mg del preparado.

A los pacientes de la edad avanzada el preparado es fijado, fundando en la suposición de lo que cerca de esta categoría de las personas el claro disminuido renal. En relación a esto es indeseable la aplicación por los hombres ancianos de Sirdaluda según las indicaciones de la actividad renal.

A los pacientes que sufre de la insuficiencia renal, la dosis inicial es fijada 2 mg/24 de la hora por una recepción, dentro de un tiempo es posible aumentar la dosificación con el recuento perenosimosti.

Sobre la aceptación por los niños de Sirdaluda de las revocaciones no basta para su destino en calidad del medio terapéutico.

Los efectos secundarios de Sirdaluda

La aplicación de Sirdaluda en las dosis bajas, revela raramente los efectos secundarios, y hasta a la manifestación tienen el carácter no expresado. Se manifiestan habitualmente en forma de la debilidad, la somnolencia, la hipotensión débilmente expresada, el vértigo, la sequedad de la boca. Más raramente en forma de las infracciones gastrointestinales y la náusea.

A unas más altas dosis de Sirdaluda, las revocaciones indican que los efectos secundarios tienen un carácter más brillante, pero no son las indicaciones a la anulación del preparado. Más a menudo se manifiestan en forma de la bradicardia y la hipotensión arterial, son más raros en forma del desajuste del sueño, la debilidad muscular, los insomnios, las alucinaciones. Puede manifestarse extremadamente raramente la hepatitis aguda.

Las contraindicaciones

• La infracción de la función del hígado;
• La hipersensibilidad a tizanidinu u otros componentes del preparado;
• La combinación tizanidina con Fluvoksaminom.

El embarazo

Las investigaciones en los animales no han descubierto teratogennogo la influencia sobre el fruto. Sin embargo las investigaciones de la aplicación de Sirdaluda por las mujeres embarazadas y que dan de comer no eran pasadas, en relación a esto el destino en el Sirdaluda embarazado de la instrucción no es recomendable, excepto los casos, cuando la utilidad para la madre supera el riesgo posible para el fruto. Los experimentos, pasados en los animales, han mostrado que tizanidin en las cantidades insignificantes penentra en la leche materna, en relación a esto el destino durante la lactación no se recomienda.

La interacción con otros preparados

Por la instrucción de Sirdalud se prohíbe fijar los pacientes que acepta los inhibidores CYP1 А2 y fluvoksamin. Es necesaria También la precaución a la combinación con otros inhibidores CYP1 А2 (Pefloksatsin, a Amiodaron, Meksiletin, Propafenon, Pefloksatsin, Tsimetidin, Tsiprofloksatsin, Enoksatsin, peroralnye los anticonseptivos hormónicos, Norfloksatsin, Tiklopidin y Rofekoksib). A las combinaciones semejantes probablemente el vértigo y el descenso psihomotoriki.

La combinación de Sirdaluda con gipotenzivnymi por los medios y los diuréticos puede llamar la hipotensión arterial y la bradicardia.

La aceptación sedativnyh de los medios o el alcohol refuerza sedativnoe la influencia de Sirdaluda.

La sobredosis por Sirdaludom

Hay unos mensajes de la sobredosis por Sirdaludom, incluso la recepción del preparado en la dosis de 400 mg. Los fallecimientos no es fijado. La sobredosis se expresa en la náusea, el vómito, la hipotensión arterial, el vértigo, la inquietud, mioze, la respiración violada, la somnolencia, la coma. Es curado por el destino repetido enterosorbentov y el tratamiento sintomático. Tanto como cerca de los análogos de Sirdaluda la sobredosis es bloqueada bien por la diuresia forzada.

La forma de la salida de Sirdaluda

Las pastillas de 2 o 4 mg.

Las condiciones del almacenaje

El preparado está con temperatura +15 - +25 grados Con. En los lugares protegidos del acceso de los niños.