TSedeksy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 144 mg tseftibutena (en forma del dihidrato) en 1 g de los polvos o 36 mg en 1 ml de la suspensión preparada.

Las sustancias auxiliares: polisorbat 80, simetikon, la goma ksantanovaya, el siliceo dioksid, el titán dioksid, el sodio el benzoato, el aromatizador de guinda, la sacarosa.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. TSefalosporin III generaciones. Es laktamnym beta el antibiótico, ejerce la influencia bactericida, que mecanismo es condicionado por el aplastamiento de la síntesis de la pared celular de las bacterias. El preparado funciona a muchos los microorganismos, produtsiruyuschie β-laktamazy y estable a penitsillinam y otra tsefalosporinam.

TSeftibuten vysokoustoychiv a plazmidnym penitsillinazam y tsefalosporinazam. Sin embargo él se arruina bajo la influencia de algunos cromosómico tsefalosporinaz, que produtsiruyutsya por tales mikrorganizmami como Citrobacter spp., Enterobacter spp. Y Bacteroides spp. No debe aplicar el preparado a las infecciones llamadas por las stockvacunas de las bacterias, que estabilidad a laktamnym beta a los antibióticos es condicionada por los mecanismos generales, tales como los cambios de la permeabilidad o los proteínas que penitsillin-vinculan (PSB) (por ejemplo, penitsillinorezistentnyy Streptococcus pneumoniae). TSeftibuten coopera en general con ПСБ-3 Escherichia coli que lleva a la formación filamentoznyh de las formas a concentración que compone 1/4-1/2 MPK, y la lisis a la concentración dos veces que supera MPK. La concentración mínima bactericida tseftibutena para las stockvacunas Escherichia coli, sensible y estable a ampitsillinu, es igual aproximadamente MPK.

Es activo in vitro y en la práctica clínica respecto a la mayoría de las stockvacunas que siguen grampolozhitelnyh de los microorganismos: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (a la excepción penitsillinorezistentnyh de las stockvacunas); gramotritsatelnyh de los microorganismos: Haemophilus influenzae (las stockvacunas, produtsiruyuschih y no produtsiruyuschih β-laktamazy), Haemophilus parainfluenzae (las stockvacunas, produtsiruyuschih y no produtsiruyuschih β-laktamazy), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (la mayoría de las stockvacunas produtsiruyut β-laktamazy), Escherichia coli, Klebsiella spp. (Incluyendo Klebsiella pneumoniae y oxytoca), el indol-positivo Proteus spp. (Incluyendo Proteus vulgaris), también Providencia spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (Incluyendo Enterobacter cloacae y Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.

Es activo in vitro respecto a la mayoría de las stockvacunas de los microorganismos siguientes, sin embargo su eficiencia clínica no es establecida: grampolozhitelnyh de los microorganismos - Streptococcus spp. Los grupos C y G; gramotritsatelnyh de los microorganismos - Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii y las stockvacunas Citrobacter spp., Morganella spp. Y Serratia spp., que no producen en unas grandes cantidades cromosómico tsefalosporinazy.

No es activo respecto a Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Streptococcus spp. Los grupos B, Acinetobacter spp., Bordetella spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Yersinia spp., Hafnia spp.

Cлабо es activo respecto a la mayoría de los anaerobios, incluso la mayoría de las stockvacunas Bacteroides.

El tseftibuten-trance (derivado tseftibutena) no posee la actividad microbiológica in vitro e in vivo respecto a Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Bordetella spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Yersinia spp., Hafnia spp.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción del preparado dentro tseftibuten prácticamente es absorbido por completo de ZHKT (90 %).

Después de la recepción una sola vez dentro de las cápsulas por 400 mg Cmax en el plasma es alcanzado en 2-3 h y compone 15-17 mkg/ml.

La bioaccesibilidad tseftibutena depende de la dosis en la banda terapéutica de las dosis (≤400 mg) y varía de 75 % hasta 94 %.

La velocidad y el grado de la absorción tseftibutena a la recepción de Tsedeksa en forma de la suspensión se cambian a la recepción simultánea con la comida. La recepción simultánea de la comida no influye sobre la eficiencia de Tsedeksa en forma de las cápsulas.

La distribución. La atadura tseftibutena con los proteínas del plasma es compuesta por 62-64 %. Css tseftibutena (a la recepción cada uno 12) en el plasma son alcanzados después de la recepción de la quinta dosis.

TSeftibuten penentra fácilmente en los ambientes líquidos y las telas del organismo. En el líquido de la burbuja de la piel la concentración tseftibutena es comparativa a tal en el plasma o la supera (la comparación en razon de AUC). TSeftibuten penentra en el líquido del oído medio a los niños con la otitis aguda media, donde su concentración es igual aproximadamente al nivel en el plasma o lo supera. Las concentraciones tseftibutena en la tela fácil componen aproximadamente 40 % de las concentraciones en el plasma. En nasal, trahealnom y el secreto bronquial, bronho-alveolar lavazhnoy los líquidos y su celular vzvesi las concentraciones tseftibutena componen aproximadamente 46 20 24 6 y 81 %, de las concentraciones en el plasma respectivamente.

Los datos adecuados sobre la concentración tseftibutena en el líquido cerebrospinal no existen, sin embargo a la recepción de otros tsefalosporinov dentro de su contenido en el líquido cerebrospinal no alcanza habitualmente el nivel terapéutico.

El metabolismo y la deducción. Básico derivado tseftibutena, que circula en el plasma (el tseftibuten-trance) se forma, aparentemente, por medio de la transformación directa tseftibutena (las tsis-formas). La concentración compone el tseftibutena-trance en el plasma o la orina habitualmente cerca de 10 % o menos de la concentración tseftibutena.

T1/2 tseftibutena del plasma compone de 2 hasta 4 h (por término medio 2.5) y no depende de la dosis o el esquema de la aplicación. Desaparece en general en el tipo no cambiado con la orina. TSeftibuten se descubre en la orina durante 24 h después de la recepción de 400 mg; Cmax en la orina compone 264 mkg/ml y es alcanzado durante las primeras 4 h; en 20-24 h después de la recepción una sola vez del preparado la concentración tseftibutena en la orina compone 10.5 mkg/ml.

Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A las personas de la edad avanzada Css tseftibutena (a la recepción cada uno 12) son alcanzados después de la recepción de la quinta dosis. Media AUC en este grupo era poco más alto que a los adultos jóvenes. A la aplicación repetida tseftibutena a las personas de la edad avanzada kumulyatsiya era insignificantes.

A la insuficiencia renal del grado fácil del peso farmakokinetika Tsedeksa no se cambia esencialmente.

Las indicaciones:

El tratamiento de las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos sensibles:

— Las infecciones de las vías superiores respiratorias (incluido la faringitis, la tonsilitis y la escarlatina a los adultos y los niños, agudo sinusit a los adultos);

— La otitis media a los niños;

— Las infecciones de las vías inferiores respiratorias a los adultos (incluido la bronquitis aguda, la agudización de la bronquitis crónica y la neumonía aguda) cuando es posible la recepción del preparado dentro;

— Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías a los adultos y los niños (incluido complicado y no complicado);

— enterit y el gastroentérito a los niños, llamado Salmonella spp., Shigella spp. Y Escherichia coli.

El modo de la aplicación y la dosis:

Aceptan dentro. La duración del tratamiento compone por término medio de 5 a 10 días. Al tratamiento de las infecciones llamadas Streptococcus pyogenes, debe aplicar Tsedeksy en la dosis terapéutica no menos 10 días.

Los adultos. La dosis recomendada compone 400 mg/sut. TSedeksy en las cápsulas es posible aceptar independientemente de la recepción de la comida. A agudo bacterial sinusite, la bronquitis aguda, la agudización de la bronquitis crónica y las infecciones complicadas y no complicadas mochevyvodyaschih de las vías se puede aplicar el preparado en la dosis de 400 mg de 1 vez/sut.

A vnebolnichnoy las neumonías y la posibilidad de la recepción del preparado dentro la dosis recomendada de Tsedeksa compone 200 mg cada 12 h. La duración de la terapia compone 5-10 días depende del grado del peso y el tipo de la enfermedad.

A la infracción de la función de los riñones el cambio de la dosis es necesario solamente al descenso KK menos de 50 ml/minutos A KK 30-49 ml/minas la dosis diaria debe bajar hasta 200 mg; a KK 5-29 ml/minas la dosis recomendada diaria compone 100 mg. Si es preferible el cambio de la multiplicidad de la aplicación, a KK 30-49 ml/minas de Tsedeksy en la dosis de 400 mg son posibles fijar cada 48 h, a KK 5-29 ml/minas - cada 96 h (en 3 días).

A los pacientes que recibe el tratamiento la hemodiálisis de 2 o 3 veces por semana, Tsedeksy es posible fijar por 400 mg a finales de cada sesión de la hemodiálisis.

Los niños. La dosis recomendada del preparado en forma de la suspensión compone 9 mg/kg/sut. La dosis máxima - 400 mg/sut. A la faringitis (incluido con la tonsilitis), la otitis aguda purulenta media y las infecciones de las vías urinarias (incluido complicado) el preparado es posible aplicar 1 vez/sut.

A agudo bacterial enterite a los niños se puede dividir la dosis diaria en 2 recepciones (calculando 4.5 mg/kg cada uno 12).

A los niños con la masa del cuerpo se puede fijar más de 45 kg o a la edad de más de 10 años el preparado en la dosis, recomendada para los adultos.

La seguridad y la eficiencia de Tsedeksa a los niños de edad hasta 6 mes no son establecidas.

Se puede aceptar la suspensión de Tsedeksa aproximadamente por 1-2 h hasta o después de la comida. Ante la recepción del preparado debe es intenso sacudir el frasco con la suspensión preparada.

Las reglas de la preparación de la suspensión para uso interno. Medir la cantidad de agua necesaria (28 ml), habiendo vertido el agua en el vasito rítmico (entra en el juego del suministro) hasta la marca "28 ml". Trasvasar aproximadamente la mitad del agua medida en el frasco con los polvos y agitar que es bueno mojar los polvos, luego añadir la cantidad de agua que se ha quedado en el frasco y una vez más escrupulosamente agitar — antes de la disolución completa de los polvos y la recepción de 33 ml de la suspensión homogénea. Para más exacto dozirovaniya de la suspensión preparada se recomienda usar la cucharilla rítmica que entra en el juego y que tiene la graduación a 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml y 5 ml de la suspensión.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Las investigaciones adecuadas y rigurosamente controladas de la seguridad y la eficiencia de la aplicación del preparado al embarazo y durante el parto no eran pasadas. A la necesidad de la aplicación del preparado de Tsedeksy al embarazo debe estimar la utilidad supuesta para la madre y el riesgo potencial para el fruto.

TSeftibuten no está determinado en la leche materna a las mujeres que dan de comer. Con la precaución debe aplicar el preparado durante la alimentación de pecho.

En las investigaciones experimentales en los animales no es revelado la acción que daña tseftibutena a la corriente del embarazo o los géneros, en embrionario o postnatalnoe el desarrollo.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. El cambio de la dosis les es necesario a los pacientes adultos a la infracción de la función de los riñones solamente al descenso KK menos de 50 ml/minutos A KK de 49 hasta 30 ml/minas la dosis diaria debe bajar hasta 200 mg o fijar por 400 mg cada 48 h (un día sí y otro no); a KK de 29 hasta 5 ml/minas la dosis recomendada diaria compone 100 mg o el preparado fijan por 400 mg cada 96 h (en 3 días). A los enfermos que reciben la hemodiálisis de 2 o 3 veces por semana, Tsedeks es posible fijar por 400 mg a finales de cada sesión de la hemodiálisis.

La aplicación a los niños. Es contraindicado a la edad infantil hasta 6 mes, a la edad infantil hasta 10 años (en relación a la imposibilidad adecuado dozirovaniya del preparado de Tsedeksy en forma de las cápsulas a los niños de la edad menor).

Las instrucciones especiales. Aproximadamente cerca de 5 % de los enfermos con la alergia en penitsillin se observa la capacidad de reacción cruzada en tsefalosporiny. A los pacientes que recibían al mismo tiempo penitsilliny y tsefalosporiny, son registradas las reacciones violentas serias de la sensibilidad excesiva (la anafilaxia); son conocidos los casos de la hipercapacidad de reacción cruzada con el desarrollo de la anafilaxia. Durante el surgimiento de las reacciones serias anafilácticas es mostrada la terapia urgente (por ejemplo, epinefrin, GKS, v/v la introducción del líquido, el mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias, la introducción del oxígeno, los medios antihistamínicos, la observación dinámica).

Al tratamiento por los antibióticos del espectro ancho de la acción (incluido Tsedeksom) la infracción de la microflora del intestino puede llevar a la aparición de la diarrea, incluso la colitis seudomembranosa vinculada a la fabricación de la toxina Clostridium difficile. La expresividad de la diarrea que se acompaña o que no se acompaña de la deshidratación, puede variar de la vida moderada hasta pesada o que amenaza. La diarrea puede aparecer en el tiempo o después del tratamiento por el antibiótico. Es necesario discutir este diagnóstico en todos los casos en que la diarrea resistente aparece en el fondo de la recepción de cualquier antibiótico del espectro ancho de la acción como Tsedeksa.

Los impactos de Tsedeksa a los resultados de los tests químicos o de laboratorio no es revelado. Al uso de otros tsefalosporinov registraban a veces lozhnopolozhitelnuyu la prueba directa de Kumbsa. Sin embargo los resultados de las investigaciones con el uso de los eritrocitos de las personas sanas no han confirmado la capacidad de Tsedeksa de llamar la prueba positiva de Kumbsa in vitro hasta en las concentraciones hasta 40 mkg/ml.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea (≤3 %), la diarrea (3 %); infrecuentemente - la dispepsia, la gastritis, el vómito, el dolor en el vientre, el cambio del gusto; raramente - el aumento de la actividad AST, ALT y LDG, el crecimiento Clostridium difficile, que se combinaba con la diarrea moderada o expresada.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza (2 %); infrecuentemente - el vértigo, la somnolencia; muy raramente - el calambre.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente - el descenso del nivel de la hemoglobina, la leucopenia, eozinofiliya, trombotsitoz.

Otros: infrecuentemente - los síntomas semejantes a tales a syvorotochnoy de la enfermedad.

La mayoría de los fenómenos indeseables vinculados a la recepción por Tsedeksa, son expresados y pasajeros habitualmente moderadamente, se someten a la terapia sintomática o pasan después de la anulación de Tsedeksa.

Los efectos secundarios propios a todo tsefalosporinam

Las reacciones alérgicas: la anafilaxia, bronhospazm, el ahoguío, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, el picor, angionevrotichesky el hinchazón, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, mnogoformnaya el eritema, tóxico epidermalnyy nekroliz.

Por parte del sistema digestivo: la diarrea expresada, la colitis (vinculado al tratamiento por los antibióticos, incluso la colitis seudomembranosa), el aumento del nivel de la bilirrubina.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: la anemia aplástica, pantsitopeniya, neytropeniya y la agranulacitosis.

Por parte del sistema que plega de la sangre: el aumento protrombinovogo del tiempo y MHO, la anemia hemolítica y la hemorragia interior.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la disfunción de los riñones, tóxico nefropatiya.

Los índices de laboratorio: la reacción positiva de Kumbsa, glyukozuriya, la acetonuria.

Otros: la superinfección, la fotosensibilización.

La interacción con otros medios medicinales:

En las investigaciones especiales era estudiada la interacción del preparado de Tsedeksy con los preparados siguientes: antatsidy, que contienen el hidróxido del aluminio y el magnesio en las altas dosis, ranitidin y teofillin (una sola vez v/v la introducción). Los indicios de la interacción significativa no es revelado. El impacto del preparado de Tsedeksy a la concentración en el plasma de la sangre o farmakokinetiku teofillina a la recepción no es conocido dentro. Los datos sobre la interacción con otros medios medicinales hasta ahora no es recibido.

TSefalosporiny, incluso Tsedeksy, pueden bajar rara vez protrombinovuyu la actividad que lleva al aumento protrombinovogo del tiempo, especialmente a los pacientes, que eran estabilizados en la terapia peroralnymi por los coagulantes. A los pacientes que se refieren al grupo del riesgo, debe regularmente controlar protrombinovoe el tiempo o MNO y en caso necesario aplicar la vitamina A.

Las contraindicaciones:

— La edad infantil hasta 6 mes;

— La edad infantil hasta 10 años (en relación a la imposibilidad adecuado dozirovaniya del preparado de Tsedeksy en forma de las cápsulas a los niños de la edad menor);

— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado y a otros tsefalosporinam.

Con la precaución debe fijar el preparado a los pacientes con la alergia conocida o supuesta en penitsilliny; con las enfermedades complicadas gastrointestinales, especialmente la colitis crónica (en la anamnesia), también con la insuficiencia expresada renal y los pacientes que se encuentra sobre la hemodiálisis.

La sobredosis:

A la sobredosis casual de Tsedeksa los indicios de la toxicidad no eran notados. A voluntarios sanos adultos que recibían Tsedeksy es una sola vez en la dosis hasta 2 g, las reacciones serias indeseables no eran, todos los índices clínicos y de laboratorio se quedaban dentro de los límites de la norma.

El tratamiento: específico antidota tseftibutena no existe, por eso a la sobredosis es posible pasar el lavado del estómago. Se puede quitar la parte considerable de la dosis de Tsedeksa de la sangre por medio de la hemodiálisis. La eficiencia peritonealnogo de la dialisis no es establecida.

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar las cápsulas con la temperatura no más arriba 25 °s. Debe guardar los polvos para la preparación de la suspensión para uso interno en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 2 años. Se puede guardar la suspensión preparada durante 14 días en el refrigerador (con la temperatura de 2 °s hasta 8 °s). Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

8.3 g - los frascos del cristal oscuro por la capacidad de 30 ml (1) en el juego con la cuchara rítmica y el vasito rítmico - los paquetes de cartón.