Sinemety

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 25 mg karbidopy, 250 mg levodopy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Protivoparkinsonichesky combinado - la combinación karbidopy (el inhibidor dekarboksilazy de los aminoacidos aromáticos) y levodopy (el antecesor dofamina).
Elimina la hipocinesia, rigidnost, tremor, la disfagia, el talismo.
La acción Protivoparkinsonichesky levodopy es condicionada por su transformación en dofamin directamente en TSNS que lleva a la completación del déficit dofamina en TSNS. Que se ha formado en las telas periféricas dofamin no participa en la realización protivoparkinsonicheskogo del efecto levodopy (no penentra en TSNS) y otvetstven por la mayoría de los efectos secundarios levodopy.
Karbidopa - el inhibidor periférico dofa-dekarboksilazy, baja la formación dofamina en las telas periféricas que lleva de modo indirecto al aumento de la cantidad levodopy, que obra en TSNS. La combinación óptima levodopy y karbidopy 4:1 o 10:1.
La acción del preparado se manifiesta durante el primer día del comienzo de la recepción, a veces - después de la recepción de la primera dosis. El efecto completo es alcanzado durante 7 sut.

Farmakokinetika. Los datos sobre farmakokinetike karbidopy son limitados. Levodopa a la recepción dentro se absorbe rápidamente de ZHKT. La absorción - 20-30 % de la dosis, TCmax a peroralnom la recepción - 2-3 h. La absorción depende de la velocidad de la evacuación del contenido del estómago y de pH en ello. La presencia de la comida en el estómago disminuye la absorción. Algunos aminoacidos de la comida pueden competir con levodopoy por la absorción del intestino y el transporte a través de GEB. En una gran cantidad contiene en el intestino delgado, el hígado y los riñones, solamente cerca de 1-3 % penentra en el cerebro. En el tipo no cambiado desaparece por los riñones (35 % durante 7) y a través del intestino.
T1/2 - Cerca de 1 h, al destino junto con karbidopoy - cerca de 2 h.
metaboliziruetsya en todas las telas, en general por medio de dekarboksilirovaniya con la formación dofamina, que no penentra a través de GEB, metabolity - dofamin, norepinefrin, epinefrin desaparecen por los riñones. Cerca de 75 % desaparece por los riñones en el tipo metabolitov durante 8 h.
Después de peroralnogo de la recepción por las personas sanas y los pacientes con la enfermedad de Parkinson karbidopy, mechennoy por los isótopos radioactivos, en la dosis sencilla la radioactividad máxima en el plasma está determinada en 2-4 h después de la recepción por las personas sanas y en 1.5-5 h a los pacientes con la enfermedad de Parkinson.
La deducción del preparado con la orina y kalom es igual aproximadamente en los dos grupos.
Entre metabolitov, distinguido con la orina, básicos son альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая el ácido, también альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая el ácido. Componen cerca de 14 y 10 % sacado metabolitov respectivamente. En las cantidades menores hay 2 otros metabolita. Un de ellos es identificado como 3,4-digidroksifenilatseton, otros - preliminarmente como N-metilkarbidopa. El contenido cada uno estas sustancias compone no más 5 % del total metabolitov. En la orina se descubre también no cambiado karbidopa. Kon'yugaty no son revelado.

Las indicaciones:

La enfermedad y el síndrome de Parkinsona: rigidnost, la bradicinesia, tremor, la disfagia, sialoreya, ortostaticheskaya la inestabilidad del cuerpo.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Se Recomienda la selección individual de la dosis. La dosis inicial — por 1/2 tablas 1-2 de la vez en el día; en caso necesario añaden por 1/2 tablas cada día o un día sí y otro no (antes de la recepción del efecto óptimo); la dosis máxima diaria — 8 tablas

Los rasgos de la aplicación:

Fijan con precaución a los pacientes con las enfermedades pesadas del sistema cardiovascular, fácil (incluido la asma bronquial), los riñones, el hígado y el sistema endocrino, pepticheskoy por la úlcera en la anamnesia, los calambres, crónico otkrytougolnoy por el glaucoma. Se Recomienda el control periódico de las funciones del hígado, los sistemas hematopoyéticos y cardiovasculares, los riñones.

Debe anular poco a poco.

Los efectos secundarios:

De la parte SSS: la arritmia y/o los golpes del corazón, ortostaticheskie las reacciones, incluso el descenso o el aumento el INFIERNO, el desmayo; la flebitis.
Por parte del sistema digestivo: el vómito, la anorexia, la diarrea, la cerradura, la dispepsia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, el cambio del gusto, el oscurecimiento de la saliva, la hemorragia de ZHKT, la úlcera 12-perstnoy los intestinos.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, trombotsitopeniya, la anemia, incluido hemolítico, la agranulacitosis.
Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, maligno neyroleptichesky el síndrome, los episodios de la bradicinesia (el síndrome de "la inclusión-desconectación"), la infracción del sueño, incluso los sueños terribles, el insomnio; psihoticheskie las reacciones, incluso el delirio, la alucinación y el pensamiento paranoico, la confusión de la conciencia, la agitación, parestezii, la depresión (incluido con las intenciones de suicidio), la demencia, el aumento libido. Se comunicaba sobre el desarrollo de los calambres, sin embargo, la relación entre la causa y el efecto con la recepción del preparado no es establecida.
Las reacciones alérgicas: angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, hemorrágico vaskulit (la púrpura De Shenleyna-Genoha), bulleznye vysypaniya (incluido la reacción semejante a la utrícula).
Por parte del sistema respiratorio: el ahoguío, la infección de las vías superiores respiratorias.
Por parte de las epidermis: la eflorescencia de la piel subida potlivost, el oscurecimiento del sudor, alopetsiya.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, la evacuación urinaria frecuente, el oscurecimiento de la orina.
Los índices de laboratorio: el descenso Hb y el hematocrito, el aumento de la actividad ALT, AST, LDG, SCHF, giperbilirubinemiya, el aumento del nitrógeno de la urea, la prueba positiva de Kumbsa, la hiperglicemia, leykotsituriya, bakteriuriya y la hematuria.
Otros: el dolor en el pecho, la astenia.
Otras reacciones secundarias se observaban a la aplicación solamente levodopy, por eso pueden notarse a la aplicación de la combinación levodopy y karbidopy: de la parte SSS - el infarto del miocardo.
Por parte del sistema digestivo: el dolor gastrointestinal, la disfagia, el talismo, el meteorismo, bruksizm, la sensación del quemazón de la lengua, la pirosis, el hipo.
Por parte del cambio de las sustancias: los hinchazones, el descenso o el aumento de la masa del cuerpo.
Por parte del sistema nervioso: la ataxia, los desajustes extrapiramidales, la caída, la alarma, la infracción del andar, la nerviosidad, el descenso de la agudeza del pensamiento, el descenso de la memoria, la desorientación, la euforia, blefarospazm, trizm, el reforzamiento tremora, el entumecimiento, las sacudidas de los músculos, la activación del síndrome latente De Gornera, periférico neyropatiya.
Por parte del sistema respiratorio: el dolor en la garganta, la tos.
Por parte de las epidermis: el melanoma maligno, "las afluencias" de la sangre.
Por parte de los órganos de los sentimientos: okulogirnyy la crisis, la diplopia, la infracción de la vista, midriaz.
Por parte del sistema urogenital: la demora de la orina, la incontinencia de la orina, priapizm.
Otros: abdominalnaya el dolor, el cansancio, la debilidad, el dolor en las extremidades inferiores, el ahoguío, la indisposición, ohriplost las voces, la excitación.
Los índices de laboratorio: la leucopenia, la hipocaliemía, giperkreatininemiya y giperurikemiya, proteinuriya y glyukozuriya.

La interacción con otros medios medicinales:

Es incompatible con los inhibidores MAO.

La combinación con antigipertenzivnymi por los medios puede elevar a una potencia ortostaticheskuyu la hipotensión.

Fenotiaziny, la butirofenona puede bajar el efecto terapéutico, fenitoin y la papaverina — nivelarlo.

A vysokobelkovoy al régimen puede perturbarse la absorción levodopy.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, las enfermedades cutáneas no diagnosticadas, el melanoma en la anamnesia, zakrytougolnaya el glaucoma, el embarazo, la lactación, la edad (hasta 18 años).

La sobredosis:

El tratamiento: el lavado del estómago, la observación escrupulosa y el EKG-CONTROL para la revelación oportuna de la arritmia; en caso necesario - antiaritmicheskaya la terapia.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 30 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez del preparado de Sinemet - 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere, por 10 blisterov en la caja de cartón.