Sinemety SR
El productor: Merck Sharp y Dohme Corp. (Se Oscurecía Sharp y Doum Korp.) los EEUU
El código de la central telefónica automática: N04BA02
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
Las sustancias activas: 25 mg o 50 mg karbidopy, 250 mg o 500 mg levodopy en 1 pastilla.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio Protivoparkinsonichesky combinado - la combinación karbidopy (el inhibidor dekarboksilazy de los aminoacidos aromáticos) y levodopy (el antecesor doamina). Elimina la hipocinesia, rigidnost, tremor, la disfagia, el talismo. La acción Protivoparkinsonichesky levodopy es condicionada por su transformación en dopamin directamente en TSNS que lleva a la completación del déficit dopamina en TSNS. Que se ha formado en las telas periféricas dopamin no participa en la realización protivoparkinsonicheskogo del efecto levodopy (no penentra en TSNS) y otvetstven por la mayoría de los efectos secundarios levodopy. Karbidopa - el inhibidor periférico dofa-dekarboksilazy, baja la formación dopamina en las telas periféricas que lleva de modo indirecto al aumento de la cantidad levodopy, que obra en TSNS. La combinación óptima levodopy y karbidopy 4:1 o 10:1.
La acción del preparado se manifiesta durante el primer día del comienzo de la recepción, a veces - después de la recepción de la primera dosis. El efecto completo es alcanzado durante 7 sut.
Farmakokinetika. Los datos sobre farmakokinetike karbidopy son limitados. Levodopa a la recepción dentro se absorbe rápidamente de ZHKT. La absorción - 20-30 % de la dosis, Tmax a peroralnom la recepción - 2-3 h. La absorción depende de la velocidad de la evacuación del contenido del estómago y de pH en ello. La presencia de la comida en el estómago disminuye la absorción. Algunos aminoacidos de la comida pueden competir con levodopoy por la absorción del intestino y el transporte a través de GEB. En una gran cantidad contiene en el intestino delgado, el hígado y los riñones, solamente cerca de 1-3 % penentra en el cerebro. En el tipo no cambiado desaparece por los riñones (35 % durante 7) y a través del intestino.
T1/2 - Cerca de 1 h, al destino junto con karbidopoy - cerca de 2 h.
metaboliziruetsya en todas las telas, en general por medio de dekarboksilirovaniya con la formación dopamina, que no penentra a través de GEB, metabolity - dopamin, norepinefrin, epinefrin desaparecen por los riñones. Cerca de 75 % desaparece por los riñones en el tipo metabolitov durante 8 h.
Después de peroralnogo de la recepción por las personas sanas y los pacientes con la enfermedad de Parkinson karbidopy, mechennoy por los isótopos radioactivos, en la dosis sencilla el nivel máximo de la radioactividad en el plasma está determinado en 2-4 h después de la recepción por las personas sanas y en 1.5-5 h a los pacientes con la enfermedad de Parkinson.
La deducción del preparado con la orina y kalom es igual aproximadamente en los dos grupos.
Entre metabolitov, distinguido con la orina, básicos son альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая el ácido, también альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая el ácido. Componen cerca de 14 y 10 % sacado metabolitov respectivamente. En las cantidades menores hay otros 2 metabolita. Un de ellos es identificado como 3,4-digidroksifenilatseton, otro - preliminarmente como N-metilkarbidopa. El contenido cada uno estas sustancias compone no más 5 % del total metabolitov. En la orina se descubre también no cambiado karbidopa. Kon'yugaty no son revelado.
Las indicaciones:
La enfermedad y el síndrome de Parkinsona: rigidnost, la bradicinesia, tremor, la disfagia, sialoreya, ortostaticheskaya la inestabilidad del cuerpo.
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, por 1/4 tab. (250 mg/25 de mg) aumentan 2-3 veces/sut, luego la dosis en 1/4 tab. Todos 2-3 días antes del logro del efecto óptimo. El efecto habitualmente óptimo se nota sobre la dosis 1-2 tab. (Por 250 mg/25 de mg) en el día.
La dosis máxima diaria - 1.5 g levodopy y 150 mg karbidopy (6 tab. 250 mg/25 de mg).
Los rasgos de la aplicación:
Es inadmisible súbito los ceses de la recepción levodopy (a la anulación aguda probablemente el desarrollo simptomokompleksa, que recuerda maligno neyroleptichesky el síndrome que incluye muscular rigidnost, la subida de la temperatura del cuerpo, la desviación en la mentalidad y el aumento de la actividad KFK en el suero de la sangre).
Es necesario el control de los pacientes, como que fue necesario de repente bajar la dosis del preparado o interrumpir su recepción, especialmente si el paciente recibe antipsihoticheskie los medios medicinales.
No fijan para la eliminación de las reacciones extrapiramidales llamadas por los medios medicinales.
Durante el tratamiento es necesario el control del estatus mental del paciente, el cuadro de la sangre periférica.
La comida con un alto contenido del proteína puede violar la absorción.
Enfermo del glaucoma en el fondo de la recepción del preparado debe regularmente controlar vnutriglaznoe la presión.
Se recomienda aceptar durante la comida o con la cantidad pequeña del líquido, las cápsulas tragan enteramente.
Durante el tratamiento largo es oportuno el control periódico de las funciones del hígado, la hematopoyesis, los riñones y el sistema cardiovascular.
Ante la anestesia general planeada se puede aceptar el preparado hasta que al paciente le sea permitido peroralnyy la recepción.
Después de la operación la dosis regular puede ser fijada de nuevo, tan pronto como el paciente está preparado aceptar el preparado peroralno.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema cardiovascular: la arritmia y/o los golpes del corazón, ortostaticheskie las reacciones, incluso el descenso o el aumento el INFIERNO, el desmayo; la flebitis.
Por parte del sistema digestivo: el vómito, la anorexia, la diarrea, la cerradura, la dispepsia, la sequedad en la boca, el cambio del gusto, el oscurecimiento de la saliva, la hemorragia de ZHKT, la úlcera del duodeno.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, trombotsitopeniya, la anemia, incluido hemolítico, la agranulacitosis.
Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, maligno neyroleptichesky el síndrome, los episodios de la bradicinesia (el síndrome de "la inclusión-desconectación"), la infracción del sueño, incluso los sueños terribles, el insomnio; psihoticheskie las reacciones, incluso el delirio, la alucinación y el pensamiento paranoico, la confusión de la conciencia, la agitación, parestezii, la depresión (incluido con las intenciones de suicidio), la demencia, el aumento libido. Se comunicaba sobre el desarrollo de los calambres, sin embargo la relación entre la causa y el efecto con la recepción del preparado no es establecida.
Las reacciones alérgicas: angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, hemorrágico vaskulit (la púrpura De Shenleyna-Genoha), bulleznye vysypaniya (incluido la reacción semejante a la utrícula).
Por parte del sistema respiratorio: dispnoe, la infección de las vías superiores respiratorias.
Las reacciones dermatológicas: la eflorescencia de la piel subida potlivost, el oscurecimiento del sudor, alopetsiya.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, la evacuación urinaria frecuente, el oscurecimiento de la orina.
Los índices de laboratorio: el descenso de la hemoglobina y el hematocrito, el aumento de la actividad ALT, AST, LDG, SCHF, giperbilirubinemiya, el aumento del nitrógeno de la urea, la prueba positiva de Kumbsa, la hiperglicemia, leykotsituriya, bakteriuriya y la hematuria.
Otros: el dolor en el pecho, la astenia.
Otras reacciones secundarias se observaban a la aplicación solamente levodopy, por eso pueden notarse a la aplicación de la combinación levodopy y karbidopy:
Por parte del sistema cardiovascular: el infarto del miocardo.
Por parte del sistema digestivo: el dolor gastrointestinal, la disfagia, el talismo, el meteorismo, bruksizm, la sensación del quemazón de la lengua, la pirosis, el hipo.
Por parte del cambio de las sustancias: los hinchazones, el descenso o el aumento de la masa del cuerpo.
Por parte del sistema nervioso: la ataxia, los desajustes extrapiramidales, la caída, la alarma, la infracción del andar, la nerviosidad, el descenso de la agudeza del pensamiento, el descenso de la memoria, la desorientación, la euforia, blefarospazm, trizm, el reforzamiento tremora, el entumecimiento, las sacudidas de los músculos, la activación del síndrome latente De Gornera, la neuropatía periférica.
Por parte del sistema respiratorio: el dolor en la garganta, la tos.
Las reacciones dermatológicas: el melanoma maligno, las afluencias.
Por parte de los órganos de los sentimientos: okulogirnyy la crisis, la diplopia, la infracción de la vista, midriaz.
Por parte del sistema urogenital: la demora de la orina, la incontinencia de la orina, priapizm.
Otros: abdominalnaya el dolor, el cansancio, la debilidad, el dolor en las extremidades inferiores, dispnoe, la indisposición, ohriplost las voces, la excitación.
Los índices de laboratorio: la leucopenia, la hipocaliemía, giperkreatininemiya y giperurikemiya, proteinuriya y glyukozuriya.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea levodopy con adrenostimulyatorami beta, ditilinom y los medios medicinales para la anestesia de inhalación, es posible el aumento del riesgo del desarrollo de las infracciones del ritmo cordial; con tritsiklicheskimi por los antidepresivos - la reducción de la bioaccesibilidad levodopy; con el diazepam, klozapinom, fenitoinom, klonidinom, m-holinoblokatorami, antipsihoticheskimi por los preparados (neyroleptikami) - las derivadas de la butirofenona, difenilbutilpiperidina, tioksantena, fenotiazina, también con piridoksinom, la papaverina, rezerpinom es posible la reducción protivoparkinsonicheskogo las acciones; con los preparados del litio sube el riesgo del desarrollo diskinezy y las alucinaciones; con metildopoy - el empeoramiento del efecto secundario.
A la aplicación simultánea levodopy con los inhibidores MAO (a excepción de los inhibidores MAO del tipo) son posibles las infracciones de la circulación de la sangre (la recepción de los inhibidores MAO debe ser cesada por 2 ned). Esto es vinculado a la acumulación bajo el impacto levodopy dopamina y norepinefrina, que inactivación es frenada por los inhibidores MAO, y una alta probabilidad del desarrollo de la excitación, el aumento el INFIERNO, la taquicardia, la rubefacción de la persona y el vértigo.
A los pacientes que reciben levodopu, a la aplicación tubokurarina sube el riesgo del descenso expresado al INFIERNO.
Las sales del hierro pueden bajar la bioaccesibilidad levodoy y karbidopy; la importancia clínica de tal interacción es desconocida.
Aunque metoklopramid sube la bioaccesibilidad levodopy, acelerando oporozhnenie del estómago, con todo eso él puede es desfavorable influir en el control sobre la enfermedad, a expensas de su antagonismo con dopaminovymi por los receptores.
Las contraindicaciones:
— La hipersensibilidad;
— zakrytougolnaya el glaucoma;
— El melanoma y la sospecha a ella y las enfermedades cutáneas de la etiología desconocida;
— La recepción simultánea de los inhibidores MAO no selectivos;
— La edad hasta 18 años.
Con la precaución: el infarto del miocardo con las infracciones del ritmo (en la anamnesia), la insuficiencia cardíaca crónica y las enfermedades pesadas del sistema cardiovascular, las enfermedades pesadas fácil (incluido la asma bronquial); la epilepsia y los ataques convulsivos (en la anamnesia), las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas (el riesgo del desarrollo de la hemorragia de los departamentos ZHKT superiores), la diabetes y dekompensirovannye las enfermedades endocrinas, la insuficiencia pesada de hígado y/o renal, otkrytougolnaya el glaucoma, el embarazo, el período de la lactación.
Con la precaución: el embarazo, el período de la lactación
La sobredosis:
El tratamiento: el lavado del estómago, la observación escrupulosa y el EKG-CONTROL para la revelación oportuna de la arritmia; en caso necesario - antiaritmicheskaya la terapia.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con temperatura 2–30 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez del preparado de Sinemet SR - 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 10 pastillas en blistere, por 10 blisterov en el paquete de cartón.
