Oktreotid

Las características generales. La composición:

De la sustancia activa: Oktreotida - 50 mkg o 100 mkg.

De las sustancias auxiliares: el Sodio del cloruro - 9,0 mg, 9,0 mg; las aguas para las inyecciones hasta 1 ml, hasta 1 ml.

La descripción: el líquido Transparente incoloro sin olor.

Las propiedades farmacológicas:

Oktreotid - el análogo sintético somatostatina, que posee los efectos farmacológicos, semejantes a él, pero es significativo bolshey por la duración de la acción. Oktreotid aplasta la secreción de la hormona del crecimiento (GR), patalógicamente subido, así como llamado argininom, el cargamento físico e insulinovoy por la hipoglicemia. El preparado aplasta también la secreción de la insulina, glyukagona, gastrina, la serotonina, patalógicamente subido, así como llamado por la recepción de la comida; aplasta también la secreción de la insulina y glyukagona, estimulado argininom. Oktreotid aplasta la secreción tireotropina, llamado tireoliberinom.

A los enfermos, por que se planea la realización de la operación sobre el páncreas, la aplicación oktreotida antes de la operación, en el tiempo y después de ella baja la frecuencia de las complicaciones típicas postoperacionales (por ejemplo, pankreaticheskih de las fístulas, los abscesos, la septicemia, la pancreatitis aguda postoperacional). A la hemorragia de las venas varikozno-extendidas del esófago y el estómago a enfermo de la cirrosis del hígado la aplicación oktreotida en la combinación con el tratamiento específico (por ejemplo, skleroziruyuschey y la terapia hemostática) lleva a una parada más eficaz de la hemorragia y la profiláctica de la hemorragia repetida.

Farmakokinetika.

Después de hipodérmico (p/k) las introducciones oktreotid rápidamente y se absorbe por completo. La concentración máxima oktreotida en el plasma es alcanzada dentro de los límites de 30 minutos

La atadura con los proteínas del plasma compone 65 %. La atadura oktreotida con los elementos de uniforme de la sangre es extremadamente insignificante. El volumen de la distribución compone 0.27 l/kg.

El período de la semideducción (Т1/2) después de p/k las introducciones oktreotida compone 100 minutos Después de intravenoso (v/v) las introducciones la deducción oktreotida se realiza en 2 fases, con Т1/2 - 10 y 90 minutos, respectivamente. La mayor parte oktreotida desaparece a través del intestino, cerca de 32 % desaparece en el tipo invariable por los riñones.

El claro general compone 160 ml/minutos a los pacientes de edad avanzada baja el claro, y Т1/2 se aumenta. A la insuficiencia pesada crónica renal el claro se disminuye en 2 veces.

Las indicaciones:

- El tratamiento agudo pankreatitov;

- La parada de las hemorragias a la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos;

- La parada de la hemorragia y la profiláctica de la hemorragia repetida de varikozno de las venas extendidas del esófago a los enfermos con la cirrosis del hígado;

- La profiláctica y el tratamiento de las complicaciones después de las operaciones sobre los órganos de la cavidad abdominal.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado es introducido v/v kapelno, subcutáneamente.

Para el tratamiento de la pancreatitis aguda el preparado es introducido p/k en la dosis 100 mkg 3 veces/sut durante 5 día. Es posible el destino hasta 1200 mkg/sut con el uso de la vía intravenosa de la introducción.

Para la parada de las hemorragias ulcerosas introducen v/v en la dosis 25-50 mkg/h en forma de intravenoso infuzy durante 5 días.

Para la parada de la hemorragia de varikozno de las venas extendidas del esófago introducen v/v en la dosis 25-50 mkg/h en forma de largo intravenoso infuzy durante 5 días. Los enfermos de la edad avanzada no tienen necesidad del descenso de la dosis de Oktreotida.

Para la profiláctica de las complicaciones después de las operaciones sobre el páncreas la primera dosis 100-200 mkg introducen p/k por 1-2 h hasta laparotomii; luego después de la operación introducen p/k por 100-200 mkg 3 veces/sut a lo largo de 5-7 días consecutivos.

Los rasgos de la aplicación:

A enfermo de la diabetes, que reciben la insulina, Oktreotid puede bajar la necesidad de la insulina.

Si las piedras en la vesícula biliar son reveladas ante el comienzo del tratamiento, la pregunta de la aplicación de Oktreotida se decide individualmente, depende de la correlación del efecto potencial medicinal del preparado y los factores posibles del riesgo, las piedras, vinculadas a la presencia, en la vesícula biliar.

Los efectos secundarios de la parte ZHKT pueden ser reducidos, si las inyecciones de Oktreotida hacer en los intervalos entre las recepciones de la comida o ante el sueño.

Para la reducción de los fenómenos de la incomodidad en el lugar de la inyección se recomienda llevar la solución del preparado ante la introducción hasta la temperatura interior e introducir el volumen menor del preparado. Debe evitar algunas inyecciones en el mismo lugar a través de los intervalos cortos del tiempo.

La aplicación durante el embarazo y la alimentación de pecho.

La aplicación oktreotida al embarazo no era estudiada. Oktreotid debe aplicar al embarazo solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supere el riesgo potencial para el fruto.

No sabe, si cae el preparado en la leche materna, por eso a la aplicación del preparado durante la lactación debe negarse a la alimentación de pecho

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y otros mecanismos.

Algunos efectos secundarios oktreotida pueden negativamente influir sobre la capacidad de dirigir los medios de transporte y otros mecanismos exigentes la concentración subida la atención y la rapidez la velocidad las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

De la parte ZHKT, el páncreas, el hígado y la vesícula biliar: son posibles – la anorexia, la náusea, el vómito, los dolores espasmódicos en el vientre, la sensación de la inflamación del vientre, la gasificación sobrante, la silla líquida, la diarrea y steatoreya. Aunque la separación de la grasa con kalom puede crecer, no hay instrucciones a lo que el tratamiento largo por Oktreotidom puede llevar al desarrollo de las infracciones de la absorción (malabsorbtsiya). Pueden notarse Rara vez los fenómenos que recuerdan a la impracticabilidad aguda intestinal.

Son conocidos los casos separados de la hepatitis aguda sin holestaza, también giperbilirubinemii en la combinación con el aumento de la actividad alcalino fosfatazy, glutamiltransferazy gamma y, al mínimo grado, otros transaminaz.

El uso largo de Oktreotida puede llevar a la formación de las piedras en la vesícula biliar.

Por parte del sistema cardiovascular: en algunos casos – la arritmia, la bradicardia.

De la parte uglevodnogo del cambio: es posible la infracción de la tolerancia a la glucosa después de la recepción de la comida (es condicionado por el aplastamiento por el preparado de la secreción de la insulina), la hipoglicemia; rara vez al tratamiento largo es posible el desarrollo persistiruyuschey las hiperglicemias.

Las reacciones locales: en el lugar de la inyección son posibles el dolor, la sensación del picor o el quemazón, el rubor y la hinchazón (pasan habitualmente durante 15 minas).

Otros: las reacciones alérgicas, alopetsiya.

La interacción con otros medios medicinales:

Oktreotid reduce la absorción tsiklosporina, disminuye la absorción tsimetidina.

Es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya al mismo tiempo aplicado diretikov, adrenoblokatorov beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, la insulina, peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados.

A la aplicación simultánea de Oktreotida y la bromocriptina la bioaccesibilidad último sube.

Los preparados, metaboliziruyuschiesya los fermentos del sistema del citocromo Р450 y que tienen la banda estrecha terapéutica de las dosis, debe fijar con la precaución.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a oktreotidu u otros componentes del preparado. La edad infantil hasta 18 años.

Con la precaución. Holelitiaz (zhelchnokamennaya la enfermedad), la diabetes, el embarazo, el período de la lactación.

La sobredosis:

Son posibles los síntomas siguientes: de corta duración urezhenie las frecuencias de las reducciones cordiales, el sentimiento de "la afluencia" de la sangre a la persona, los dolores espasmódicos en el vientre, la diarrea, la náusea, la sensación de la vacuidad en el estómago.

El tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura de 8 hasta 25°С, en los lugares inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción 50 intravenosa e hipodérmica, 100 mkg/ml.

Por 1 ml en las ampollas del cristal incoloro con la marca de color en forma de dos rayas verdes o en las ampollas del cristal oscuro que tienen el anillo de la tensión para la apertura o las ampollas con el punto del rompimiento.

Por 5 ampollas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy.

Los embalajes con la instrucción de la aplicación colocan 1 o 2 de contorno yacheykovye en el paquete del cartón de caja.