Merkaptopurin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg merkaptopurina.

Las sustancias auxiliares: la sacarosa, el almidón de patatas, el calcio stearat.

El preparado, que ejerce la influencia antioncótica e inmunodepresiva.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Es al antagonista competitivo purinovyh de las razones. Compete con la hipoxantina y el guanín por гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазу. Se transforma en merkaptopurinfosforibozil, que bajo el impacto tiopurinmetiltransferazy se convierte en merkaptopurin. Los dos ellos oprimen глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — el primer fermento en la síntesis purinovyh ribonukleotidov. Se perturba En resultado mitotichesky el ciclo (S-fase), especialmente en rápidamente proliferiruyuschih las jaulas de la médula y los hinchazones, se frena el crecimiento de los neoplasmas malignos y se manifiesta el efecto citotóxico.

Farmakokinetika. La absorción en el tracto intestinal incompleto (hasta 50 %). La atadura con los proteínas del plasma — cerca de 20 %. Pasa mal a través de gematoentsefalichesky la barrera y se descubre en likvore en las cantidades insignificantes. metaboliziruetsya en el hígado. Desaparece por los riñones en el tipo no cambiado y en el tipo metabolitov. Después de la recepción dentro de 46 % de la dosis aceptada ekskretiruetsya a las primeras 24 con la orina.

Las indicaciones:

Agudo limfoleykoz, agudo mieloleykoz, crónico mieloblastnyy, limfoblastnyy y mielomnoblastnyy la leucosis (la inducción de la remisión y la terapia que apoya), verdadero politsitemiya, la enfermedad la Corona.

El modo de la aplicación y la dosis:

Merkaptopurin se aplica dentro en forma de las pastillas. Durante las primeras 3—4 semanas del tratamiento es fijada cada día la dosis calculando 2—2,5 mg a 1 kg de la masa del cuerpo del enfermo.

Se puede introducir la dosis diaria en seguida o en 2—3 recepciones. Si en 4 semanas después del comienzo del tratamiento del mejoramiento clínico no comienza y faltan los indicios de la intoxicación, la dosis indicada posible con precaución es subida a environ 5 mg a 1 kg del peso del cuerpo, pero no más.

Debe pasar el tratamiento merkaptopurinom al control escrupuloso clínico y hematológico. A los primeros indicios del descenso expresado del número total de los leucocitos en la sangre periférica en comparación con el nivel inicial, se recomienda interrumpir el tratamiento para 2—3 días. Si durante este plazo no hay descenso ulterior del contenido de los leucocitos, es necesario recomenzar el destino del preparado.

Los rasgos de la aplicación:

Para la prevención giperurikemii se recomienda la bebida abundante, en caso necesario — el alopunirol y la alcalinización de la orina.

A la reducción de la cantidad trombotsitov más abajo del nivel admisible, debe anular las inclinaciones por las hemorragias o la aparición de la ictericia merkaptopurin.

Durante el tratamiento de cualquier de las parejas sexuales se recomienda usar la contracepción.

Los efectos secundarios:

En las dosis recomendadas el preparado se transporta habitualmente por los enfermos bien. Pero en vista de que los enfermos reaccionan al tratamiento merkaptopurinom individualmente, no es excluido a algunos de ellos el desarrollo de los fenómenos colaterales.

Las complicaciones posibles son además la leucopenia, trombotsitopeniya y la tendencia a las hemorragias. Al desarrollo de la leucopenia la interrupción en el tratamiento es obligatoria, y puede ser recomenzado sólo al aumento del número de los leucocitos, sin embargo a las hemorragias crecientes merkaptopurin debe aplicar con la precaución (la reducción de la dosificación, las interrupciones en el tratamiento).

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación común con los medios medicinales bloqueantes kanaltsevuyu la secreción (especialmente con urikozuricheskimi por los preparados antipodágricos - probenetsid, sulfinpirazon, la colquicina) sube el riesgo del desarrollo nefropatii. Vinkristin y metotreksat suben (mutuamente) la actividad y la toxicidad.

El alopunirol y azatiaprin bajan la intensidad del metabolismo merkaptopurina a expensas del bloqueo de la xantina oxidasa.

Refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos, subiendo de ese modo el riesgo del desarrollo de las hemorragias.

Los preparados que aplastan la hematopoyesis kostno-cerebral (incluido a-trimoksozol), la citoestática, también la actinoterapia refuerzan la expresividad de la leucopenia y trombotsitopenii.

A la aplicación simultánea con glyukokortikosteroidami, azatioprinom, hlorambutsilom, la corticotropina, tsiklofosfamidom y tsiklosporinom sube el riesgo del desarrollo de la infección y los hinchazones secundarios (el reforzamiento de la acción inmunodepresiva).

La recepción simultánea con doksorubitsinom aumenta considerablemente el riesgo del desarrollo gepatotoksichnosti.

Se nota la estabilidad cruzada de las jaulas a merkaptopurinu y a las derivadas tioguanina.

En la combinación con las vacunas vivas virulentas puede llamar la intensificación del proceso replikatsii del virus vacunal. Es posible el reforzamiento del efecto secundario de la vacuna y el descenso de la fabricación de los anticuerpos en respuesta a la introducción, como vivo, e inaktivirovannyh de las vacunas.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la resistencia del hinchazón, la opresión de la función de la médula, la varicela, el herpes que ciñe y otras infecciones, la infracción de la función del hígado y los riñones, la gota o pochechnokamennaya la enfermedad en la anamnesia. El embarazo, la lactación (debe excluir la alimentación de pecho).

La sobredosis:

Los síntomas: a la sobredosis del preparado además de la leucopenia, trombotsitopenii y las tendencias a las hemorragias pueden tener lugar los fenómenos dispépticos (la náusea, el vómito, la anorexia, la diarrea); los síntomas diferidos: mielosupressiya, la disfunción de hígado, el gastroentérito.

El tratamiento: a la aparición de las complicaciones indicadas la recepción del preparado sigue inmediatamente cesar y fijar las medidas necesarias además medicinales. Es pasada la terapia sintomática (el antagonista eficaz no existe, la hemodiálisis es prácticamente ineficaz).

Las condiciones del almacenaje:

La lista De A.Pri a la temperatura no es más alto 25 °s en el lugar, seco e inaccesible para los niños. El plazo de la validez de 5 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 50 mg en los frascos №50.