Spirivay

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 18 mkg tiotropiya, igual 22.5 mkg tiotropiya del bromido del monohidrato (= tiotropiya el bromido).

Las sustancias auxiliares: el monohidrato de la lactosa.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Tiotropy - antimuskarinovyy el preparado de la acción larga, en la práctica clínica a menudo llamado por el medio anticolinérgico. Él posee la afinidad igual a distinto podtipam muskarinovyh de los receptores de М1 hasta М5. El resultado ingibirovaniya М3-рецепторов en las vías respiratorias es la debilitación de la musculatura llana. El efecto bronhodilyatiruyuschy depende de la dosis y se conserva no menos 24 horas. La duración considerable de la acción es vinculada, es probable, con la disociación muy lenta de М3-рецепторов, en comparación con ipratropiumom. Al modo de inhalación de la introducción tiotropy como N-chetvertichnoe el medio anticolinérgico, presta el efecto local selectivo, además en las dosis terapéuticas no llama los efectos secundarios de sistema anticolinérgicos. La disociación de М2- de los receptores pasa más rápidamente, que de М3. Una alta afinidad a los receptores y la disociación lenta condicionan expresado y largo bronhodilyatiruyuschy el efecto a los pacientes con crónico obstruktivnoy por la enfermedad fácil.

Bronhodilyatatsiya después de la inhalación tiotropiya es la consecuencia local, y no el efecto de sistema.

Era mostrado que Spiriva aumenta considerablemente la función fácil (el volumen de la expiración forzada en 1 segundo ОФВ1, la capacidad vital fácil ZHEL) tras 30 minutos después de la dosis una sola vez a lo largo de 24 horas. El equilibrio Farmakodinamichesky era alcanzado durante la primera semana, y expresado bronhodilyatiruyuschy el efecto se observaba para 3 día. Spiriva aumenta considerablemente de la mañana y de tarde máximo potokovuyu la velocidad de la expiración medida por los enfermos. El efecto bronhodilyatiruyuschy de Spirivy estimado a lo largo del año, no ha revelado las manifestaciones de la tolerancia.

Spiriva baja considerablemente el número de las agudizaciones HOBL, y aumenta el período hasta el momento de la primera agudización en comparación con platsebo.

Spiriva mejora considerablemente la cualidad de la vida. Este mejoramiento se observa a lo largo de todo el período del tratamiento.

Era mostrado que Spiriva baja considerablemente la cantidad de los casos de la hospitalización vinculada a la agudización HOBL y aumenta el tiempo hasta el momento de la primera hospitalización.

Farmakokinetika. Tiotropy - chetvertichnoe ammonievoe la unión, moderadamente hidrosoluble. La absorción. Al modo de inhalación de la introducción la bioaccesibilidad absoluta tiotropiya compone 19.5 %, testimoniando lo que la fracción del preparado, que alcanza fácil, es alto biodostupna. En vista de la estructura química de la unión (chetvertichnoe ammonivoe la unión) tiotropy se absorbe mal del tracto intestinal. Por esa misma razón la recepción de la comida no influye sobre la absorción tiotropiya. La recepción de las soluciones tiotropiya tiene dentro la bioaccesibilidad absoluta los 2-3 % iguales. La concentración máxima tiotropiya en el plasma de la sangre después de la inhalación es alcanzada en 5 minutos. La distribución. 72 % de la dosis aceptada del preparado comunican con los proteínas del plasma y el volumen de la distribución es igual 32 L/kg. En la fase del equilibrio dinámico la concentración máxima tiotropiya en el plasma de la sangre a los pacientes con HOBL compone 17-19 pg/ml en 5 minutos después de la inhalación de los polvos en la dosis 18 mkg y baja rápidamente. En la fase del equilibrio de la concentración en el plasma de la sangre componían 3-4 pg/ml. Las investigaciones han mostrado que tiotropy no penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera.

La biotransformación. El grado de la biotransformación es insignificante. Esto se confirma que después de la introducción intravenosa del preparado a los voluntarios sanos jóvenes, en la orina hay 74 % de la substancia no cambiada. Tiotropy se parte nefermentknym por el modo hasta el alcohol N-metilskopina y ditienilglikolivoy los ácidos, que no comunican con muskarinovymi los receptores.

A las investigaciones es mostrado que el preparado (<20 % de la dosis después de la aplicación intravenosa) metaboliziruetsya por el citocromo Р450, este proceso depende de oksidatsii y la conjugación ulterior con glyutationom con la formación distinto metabolitov. La infracción del metabolismo puede tener lugar al uso de los inhibidores CYP 450 2D6 y 3А4 (hinidina, ketokonazola y gestodena). Así, CYP450 2D6 y 3А4 se incluyen en el metabolismo del preparado. Tiotropy hasta en las concentraciones superterapéuticas no ingibiruet el citocromo Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 o 3А en los microsiluros del hígado de la persona.

La deducción. El período de terminal de la semideducción tiotropiya después de la inhalación compone 5-6 días. El claro general a la introducción intravenosa a los voluntarios sanos jóvenes compone las 880ml/minas, a individual variabelnosti 22 %. Tiotropy después de la introducción intravenosa desaparece en general por los riñones en el tipo no cambiado (74 %). Después de la inhalación de los polvos secos renal ekskretsiya compone 14 % de la dosis, la parte que se ha quedado que no absorbía, desaparece a través del intestino. El claro renal tiotropiya supera el claro de la creatinina que testimonia sobre kanaltsevoy las secreciones del preparado. Después de la recepción larga del preparado es una sola vez en el día por los pacientes con HOBL, farmakokineticheskoe el equilibrio es alcanzado tras 2-3 semanas, no se observa además las acumulaciones en lo sucesivo.

Tiotropy tiene lineal farmakokinetiku en los límites terapéuticos después de la introducción intravenosa y la inhalación de los polvos secos.

Los enfermos de edad avanzada. A los enfermos de edad avanzada se observa el descenso del claro renal tiotropiya (326 ml/minas a los pacientes de HOBL a 58 años, hasta 163 ml/minas a los pacientes con HOBL son mayores 70 años) que puede ser explicado por el descenso de la función de los riñones. Después de la inhalación ekskretsiya tiotropiya con la orina baja con 14 % (los voluntarios sanos jóvenes) hasta 7 % (los enfermos con HOBL), sin embargo la concentración de plasma no se cambiaba considerablemente a los pacientes de edad avanzada con HOBL, si tomar en consideración entre - e intraindividual variabelnost (43 % el aumento en AUC0-4 después de la inhalación de los polvos secos.

Los pacientes con la función violada de los riñones: Así como en caso de otros medios, ekskreti-ruemyh en general por los riñones, el descenso de la función de los riñones llevaba al aumento de la concentración de la medicina en el plasma de la sangre y el descenso del claro renal después de la introducción intravenosa y la recepción de inhalación. Al grado fácil del descenso de la función renal (el claro de la creatinina de 50-80 ml/minas), a menudo observado a los enfermos de edad avanzada, el aumento de la concentración tiotropiya en el plasma de la sangre es insignificante (39 % el aumento AUC0-4 después de la introducción intravenosa). A los enfermos con HOBL con el grado medio o expresado del descenso de la función renal (el claro de la creatinina <las 50ml/minas) después de la introducción intravenosa tiotropiya se observaba el aumento doble de su concentración en el plasma de la sangre (82 % el aumento AUC0-4), en comparación con las concentraciones en el plasma de la sangre, determinado después de la introducción de inhalación de los polvos secos.

Los pacientes con la función violada del hígado: se Supone que la insuficiencia de hígado no prestará el impacto considerable en farmakokinetiku tiotropiya, puesto que tiotropy desaparece en general por los riñones y la formación farmakologicheski inactivo metabolitov no es vinculada con enzimnym por el proceso.

Las indicaciones:

Spiriva es mostrada en calidad de la terapia que apoya a los pacientes con HOBL, incluso la bronquitis crónica y el enfisema (la terapia que apoya al ahoguío que se conserva y para la prevención de las agudizaciones).

El modo de la aplicación y la dosis:

Ingalyatsionno. Al uso de Spirivy en forma de las inhalaciones por medio del aparato HandiHalery se recomienda aplicar una cápsula en el día en uno y también el tiempo.

No es necesario tragar el preparado.

Los enfermos de edad avanzada deben aceptar Spirivu en las dosis recomendadas. Los pacientes con la función violada de los riñones pueden usar Spirivu en las dosis recomendadas. Es necesario sin embargo la observación escrupulosa de los enfermos con la insuficiencia moderada o pesada renal que reciben Spirivu (tanto como en caso de otros preparados, eskretiruyuschimisya en general por los riñones). Los pacientes con la insuficiencia de hígado pueden aceptar Spirivu en las dosis recomendadas.

La instrucción de la aplicación del aparato HandiHalery. El aparato HandiHalery era especialmente elaborado para Spirivy. Él no debe usarse para la recepción de otros medicamentos. Podéis usar su HandiHalery durante un año.

El aparato HandiHalery incluye:

1.пылезащитный el manguito;
2.мундштук;
3.основание;
4.прокалывающую el botón;
5.центральную la cámara. 

 

El uso del aparato HandiHaler:

1. Abrir pylezaschitnyy el manguito, habiéndolo levantado hacia arriba. Luego abrir la embocadura. 

 
2. Sacar la cápsula de Spirivy de blistera (directamente ante el uso) y ponerla en la cámara central, como se muestra en el dibujo. No tiene la importancia, por que parte la cápsula está en la cámara.

 

3. Ajustadamente cerrar la embocadura hasta el momento del capirotazo, pylezaschitnyy el manguito dejar abierto.

 

4. Teniendo HandiHalery por la embocadura hacia arriba, presionar el botón que punza una vez hasta el fin y luego dejar ir. Así, se forma la abertura, a través de que el preparado se libera de la cápsula durante la inspiración.

 

5. Expiren por completo. La atención: expiren nunca en la embocadura.

 

6. Tomen HandiHalery en la boca y aprieten ajustadamente los labios alrededor de la embocadura. Manteniendo derecho la cabeza, aspiren despacio y profundamente, pero a también tiempo con la fuerza suficiente para oír la vibración de la cápsula. Hagan la inspiración antes del relleno completo fácil; luego mantendréis la respiración hasta la sensación de la incomodidad, al mismo tiempo sacando HandiHalery de la boca. Continúen de nuevo respirar tranquilamente. Repitan el procedimiento que llevará a la devastación completa de la cápsula.

  

7. Abran de nuevo la embocadura. Saquen y echaréis la cápsula usada. Cierren la embocadura y pylezaschitnyy el manguito.

 

La limpieza de HandiHaleray pasáis una vez al mes.

1. Abran la embocadura y pylezaschitnyy el manguito. Luego abran la razón del aparato, habiendo levantado el botón que punza. Laven escrupulosamente el inhalador en el agua caliente antes de la desaparición completa de los polvos. HandiHalery sequen por la toalla de papel y con las embocaduras abiertas, la razón y pylezaschitnym por el manguito dejen secarse sobre el aire durante 24 horas. Después de la limpieza del aparato conforme a la instrucción, él será preparado para el uso siguiente. En caso de necesidad la superficie exterior de la embocadura puede ser limpiada por medio de húmedo, pero no la tela mojada.

 
2. La apertura blistera. Separen la raya blistera a lo largo de la línea perforada.

 
3. Abran la raya blistera directamente ante el uso así que una cápsula sea visible por completo. En caso de que la segunda cápsula sea abierta casualmente (se ha sometido a la acción del aire) no debe usarla.

 
4. Saquen la cápsula.

 
5. Ni en el aparato, ni en blistere las cápsulas no deben someterse a la influencia de las altas temperaturas, e.d. a la acción de los rayos solares etc. En la cápsula contiene la cantidad pequeña de los polvos - por eso la cápsula es rellenada no por completo.

Los rasgos de la aplicación:

Spiriva - como bronhodilyatator, la vez aplicada en el día para el tratamiento que apoya, no debe usarse en calidad de la terapia inicial a los ataques agudos bronhospazma, e.d. en los casos urgentes.

Después de la inhalación de los polvos de Spirivy pueden desarrollarse las reacciones inmediatas de la sensibilidad excesiva.
La inhalación del preparado puede llevar a bronhospazmu.

De los enfermos con la insuficiencia moderada o expresada renal (el claro de la creatinina <las 50ml/minas) a la recepción de Spirivy sigue escrupulosamente observar, cómo esto es necesario y en otros casos de la administración, ekskretiruyuschihsya principalmente por los riñones.

Los pacientes deben ser puestos al corriente de las reglas del uso de las cápsulas de Spirivy. No debe permitir los impactos de los polvos a los ojos. El dolor en el ojo o la incomodidad, la vista imprecisa, las aureolas visuales en la combinación con la rubefacción de los ojo, la estancación conjuntival y el hinchazón de la córnea pueden testimoniar el ataque agudo zakrytougolnoy los glaucomas. Al desarrollo de cualquier combinación de estos síntomas debe inmediatamente dirigirse al especialista. La aplicación de los preparados que llaman mioz, no es el modo eficaz del tratamiento en este caso.

Spirivu no debe aplicar más a menudo, que una vez al día. Las cápsulas de Spirivy deben aplicarse solamente con el aparato HandiHalery. En una dosis/cápsula contienen 5,5 mg de la lactosa del monohidrato.

El impacto a la capacidad de llevar el coche o trabajar con los mecanismos. No era pasado las investigaciones sobre el estudio de tal impacto. Los casos del vértigo y la vaguedad de la vista a la recepción del preparado pueden ejercer tal impacto.

El embarazo y la lactación. Spirivu debe aplicar a las mujeres embarazadas y que da de comer, solamente en caso de que la utilidad esperada supera cualquier riesgo posible para el fruto o el recién nacido.

Los efectos secundarios:

El Tracto intestinal: ≥1%и <10 % Sequedad en la boca, el grado habitualmente fácil de la expresividad, que desaparece a menudo a la continuación del tratamiento. ≥0.1 % y <1 % - la Candidiasis de la cavidad bucal. ≥0.01 % y <1 % - la Cerradura, gastroezofagalnyy reflyuks. En los casos singulares la impracticabilidad intestinal, incluso paralítico ileus, la disfagia.

El sistema respiratorio: ≥0.1 % y <1 % - la Disfonia. Bronhospazm, la tos y la irritación local, incluso la irritación de la garganta (así como a la recepción de otros medios de inhalación). ≥0.01 % y <1 % - la hemorragia Nasal.

El sistema Cardiovascular: ≥0.01 % y <1 % - la Taquicardia. Sertsebienie. En los casos singulares son registradas supraventrikulyarnaya la taquicardia y la arritmia vibrátil.

El sistema urogenital: ≥0.01 % y <1 % - la evacuación urinaria Dificultada y la demora de la evacuación urinaria (a los hombres con los factores predisp). Las infecciones de la carretera urinaria.

Las reacciones alérgicas: ≥0.01 % y <1 % - la Eflorescencia, la mariposa de la ortiga, el picor, la reacción de la sensibilidad excesiva, incluso las reacciones del tipo inmediato. Los casos singulares angionevroticheskogo del hinchazón.

El sistema nervioso: ≥0.1 % y <1 % - el Vértigo.

La mayoría de las reacciones secundarias llevadas más arriba pueden ser vinculados a la acción anticolinérgica de Spirivy. Así como pueden encontrarse y otros efectos anticolinérgicos - la vista imprecisa, el aumento vnutriglaznogo las presiones (≥0.01 % y <0.1 %), el glaucoma en los casos singulares.

La interacción con otros medios medicinales:

Es posible la aplicación tiotropiya en la combinación con otros preparados que se usan habitualmente para el tratamiento HOBL: simpatomimetikami, metilksantinami, peroralnymi y de inhalación glyukokortikosteroidami.

La información limitada sobre la aplicación común con los preparados anticolinérgicos ha recibido de 2 investigaciones clínicas: el destino sencillo de una dosis ipratropiya el bromido en el fondo de la recepción constante de Spirivy a los pacientes con HOBL (64 pacientes) y a los voluntarios sanos (20 personas) no llevaba a la reducción de las reacciones secundarias, el cambio de los parámetros vitales y el electrocardiograma. Sin embargo constante sochetannoe la aplicación de los preparados anticolinérgicos y Spirivy no era estudiada, y no es recomendable, por consiguiente.

Las contraindicaciones:

Subido por la sensibilidad a la atropina o sus derivadas (por ejemplo, ipratropiyu u oksitropiyu) o a otros componentes del preparado; en el 1 trimestre del embarazo; los niños hasta 18 años.

Con la precaución. El glaucoma zakrytougolnaya, la hiperplasia predstatelnoy zhelezy, la obstrucción sheyki de la vejiga.

La sobredosis:

A la aplicación de las altas dosis son posibles las manifestaciones de la acción anticolinérgica. Sin embargo los efectos secundarios de sistema anticolinérgicos no se revelaban después de la dosis una sola vez de inhalación hasta 282 mkg tiotropiya a la recepción por los voluntarios sanos.

La conjuntivitis bilateral en la combinación con la sequedad en la boca se observaban a los voluntarios sanos después de la recepción repetida de la dosis una sola vez diaria 141 mkg, que desaparecían a la continuación del tratamiento. A la investigación, en que era estudiado el efecto de las dosis repetidas tiotropiya a los pacientes con HOBL, que recibían máximamente 36 mkg del preparado más de 4 semanas, la sequedad en la boca era el único efecto secundario.

La intoxicación aguda vinculada a la recepción casual de las cápsulas dentro, es poco probable en relación a la bioaccesibilidad baja del preparado.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °s. No someter a la congelación. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 24 meses. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje. Después de la apertura blister usar durante 9 días.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas con los polvos para las inhalaciones 18 mkg. Por 10 cápsulas en blister de pvh / de la laminilla DE ALUMINIO. 1,3 o 6 blisterov en el juego con el inhalador HandiHaler (HandiHaler), o sin inhalador, con la instrucción de la aplicación son colocados en el paquete de cartón.