Tevakomb

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: salmeterol (en el tipo salmeterola ksinafoata) - 0,025 mg/dosis (para las dosificaciones: 25/50 mkg/dosis, 25/125 mkg/dosis, 25/250 mkg/dosis); flutikazona propionat - 0,050 mg/dosis, 0,125 mg/dosis, 0,250 mg/dosis (para las dosificaciones: 25/50 mkg/dosis, 25/125 mkg/dosis, 25/250 mkg/dosis respectivamente)
Las sustancias auxiliares: el etanol, la lecitina, tetraftoretan.

La DESCRIPCIÓN: la suspensión Blanca homogénea en liquidado propellente, colocado en el balón de aerosol bajo la presión.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. TEVAKOMB representa el medicamento combinado, en que composición entran dos componentes activos: flutikazon y salmeterol. Estas sustancias medicinales se refieren a las clases distintas (sintético ftorirovannyy glyukokortikosteroid y el agonista selectivo beta2-adrenoretseptorov de la acción larga) y poseen los mecanismos distintos de la acción.

Flutikazon - sintético glyukokortikosteroid para la aplicación local, que posee expresado antiinflamatorio y protivoallergicheskoy por la actividad. La acción farmacológica flutikazona es condicionada por la capacidad de comunicar con glyukokortikoidnymi los receptores de las jaulas-blancos, incluso epitelialnyh de las jaulas de las vías respiratorias. Por el grado de la afinidad a los receptores flutikazon supera en 18 veces deksametazon, casi dos veces beklometazona-17-monopropionat, activo metabolit beklometazona dipropionata, y casi en tres veces budesonid. Flutikazon ingibiruet el aflujo de las jaulas obesas, eozinofilov, los linfocitos, los macrófagos, neytrofilov, baja la producción y la liberación de los mediadores de la inflamación y otras sustancias biológicamente activas (incluso la histamina, prostaglandinov, leykotrienov y tsitokinov), atraído en la formación el alérgeno-específico de la sensibilización. Baja en resultado la permeabilidad de los capilares, desaparece la exudación, se disminuye la secreción de la mucosidad mucoso zhelezami, se restablece la viabilidad del árbol bronquial. Salmeterol representa el agonista selectivo beta2-adrenoretseptorov de la acción larga. Salmeterol sube el contenido intracelular del 3,5-adenosin-monofosfato cíclico (tsamf) que lleva a la relajación de la musculatura llana de la pared de los bronquios.

La molécula salmeterola tiene la cadena larga lateral, que comunica con el dominio exterior del receptor, gracias a que salmeterol abastece la defensa de indutsiruemoy de la histamina bronhokonstriktsii y más largo bronhodilatatsiyu (la duración no menos 12) en comparación con los agonistas beta2-adrenoretseptorov de la acción corta. Salmeterol el mínimo en 50 veces es más selectivo a beta2 - adrenoretseptoram, que salbutamol.

Aplasta la fase temprana y avanzada de la reacción alérgica; después de la introducción de la dosis una sola vez se disminuye la hipercapacidad de reacción de los bronquios, el aplastamiento de la fase avanzada dura 30 h, cuando bronhorasshiryayuschy el efecto falta ya.

Las propiedades descritas testimonian lo que salmeterol además de bronholiticheskogo del efecto posee la acción adicional, que importancia clínica no es establecida definitivamente.

Salmeterol previene el surgimiento bronhospazma, baja la resistencia de las vías respiratorias, aumenta la capacidad vital fácil. En las dosis terapéuticas no presta la acción al sistema cardiovascular.

Farmakokinetika. A la introducción común de inhalación flutikazon y salmeterol no influyen en farmakokinetiku uno a otro.

Salmeterol es absorbido por las telas fácil y, sin someter al metabolismo en fácil, cae en la hemorragia de sistema. La concentración máxima salmeterola en el plasma es extremadamente baja (cerca de 200 pg/ml), es alcanzado en 5-10 minutos después de la introducción del preparado. La concentración salmeterola en el plasma correlaciona con la dosis ingalirovannogo del preparado.

La absorción de sistema flutikazon pasa principalmente a través de fácil, y al principio la absorción pasa es más intenso, pero luego se disminuye. La parte de la dosis de inhalación puede ser tragada; a consecuencia de la solubilidad baja del preparado en el agua y en vista de ello presistemnogo del metabolismo, la bioaccesibilidad del tracto intestinal compone menos de 1 %.

La bioaccesibilidad absoluta flutikazon a la aplicación salmeterola/flutikazona compone 5,3 % de la dosis nominal. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada aproximadamente en 0,33-1,5 horas. Hay una dependencia directa entre la cantidad ingalirovannoy las dosis y la concentración flutikazona en el plasma de la sangre.

La distribución flutikazona es caracterizada por el claro rápido del plasma, el volumen grande de la distribución en el estado equiponderante (300) y el período final de la semideducción (Т1/2), igual son aproximadas 5,9 horas. La atadura con los proteínas del plasma compone aproximadamente 91 %.

Flutikazon se somete a la biotransformación en el hígado con la participación del isofermento CYP3A4 del sistema del citocromo Р450 con la formación inactivo carboxílico metabolita. Desaparece por el intestino y con la orina, principalmente en el tipo gidroksilirovannogo metabolita. El claro renal no cambiado flutikazona menos de 072 %, el claro renal metabolita, que contiene karboksilovuyu el grupo, menos 5 % de la dosis.

Las indicaciones:

El preparado TEVAKOMB es mostrado en calidad de la terapia de base de la asma bronquial, cuando es oportuna la aplicación de la combinación beta2-adrenomimetika de la acción selectiva larga con de inhalación glyukokortikosteroidom, también para la terapia que apoya a crónico obstruktivnoy las enfermedades fácil (HOBL).

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado TEVAKOMB es destinado a las inhalaciones.

La asma bronquial
Los adultos y los adolescentes son mayores de 12 años:
El preparado TEVAKOMB 25 mkg/50 mkg: 2 dosis de inhalación 2 veces por día.
El preparado TEVAKOMB 25 mkg/125 mkg: 2 dosis de inhalación 2 veces por día.
El preparado TEVAKOMB 25 mkg/250 mkg: 2 dosis de inhalación 2 veces por día.

Los niños de 4 a 12 años:
El preparado TEVAKOMB 25 mkg/50 mkg: 2 dosis de inhalación 2 veces por día.

Crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (HOBL)
El preparado TEVAKOMB 25 mkg/125 mkg: 2 dosis de inhalación 2 veces por día.
El preparado TEVAKOMB 25 mkg/250 mkg: 2 dosis de inhalación 2 veces por día.

El preparado fijan en la dosis eficaz que abastece el control de los síntomas de la enfermedad. Al logro del efecto por medio de la aplicación del preparado 2 veces en el día la dosis son oportunas bajar hasta eficaz o pasar a la dosificación menor, la multiplicidad de la aplicación - 1 vez en el día. La cantidad flutikazona en la forma escogida debe corresponder al peso de la enfermedad.

Para la recepción del efecto óptimo el preparado aplican regularmente, hasta por falta de los síntomas de la asma bronquial y HOBL. El médico establece el curso del tratamiento y la dosis del preparado individualmente.

No hay necesidad de la corrección de la dosis a los pacientes de la edad avanzada y a los enfermos con la patología del hígado o los riñones.

Los rasgos de la aplicación:

Los pacientes deben ser informados que para el efecto mejor es necesario usar el preparado TEVAKOMB cada día hasta por falta de los síntomas.

El preparado TEVAKOMB no es el preparado para el atropello de los ataques de la asma bronquial. Para el atropello de los ataques se aplican de corta duración bronhodilatatory. Debe recomendar el paciente siempre tener a él el preparado para el atropello bronhospazma. El aumento de la necesidad de la aplicación bronhodilatatorov.korotkogo las acciones testimonia la agravación de la corriente de la enfermedad. La agravación súbita y que se refuerza del control bronhospasticheskogo del síndrome presenta la amenaza potencial de la vida. En tal situación es necesario llamar al médico, porque la dosis usada del preparado TEVAKOMB no abastece el control adecuado de la enfermedad.

Tanto como debe aplicar otros preparados de inhalación que contienen GKS, el preparado TEVAKOMB con la precaución a los pacientes con la tuberculosis pulmonar activa o latente, las enfermedades expresadas cardiovasculares, incluso las infracciones del ritmo cordial, la hipocaliemía, tireotoksikozom.

Cualquiera de inhalación GKS puede llamar los efectos de sistema, especialmente durante el uso largo en las altas dosis; debe notar, sin embargo, que la probabilidad del surgimiento de tales síntomas mucho más abajo, que al tratamiento peroralnymi GKS. Los efectos posibles de sistema incluyen la opresión de la función de las cápsulas suprarrenales, la demora del crecimiento a los niños y los adolescentes, el descenso de la densidad mineral del tejido óseo, la catarata y el glaucoma. Tomando en consideración dicho, la dosis de inhalación GKS debe titrovat hasta mínimo, que abastece el mantenimiento del control eficaz.

El impacto a la capacidad de dirigir los vehículos y otros mecanismos
No hay necesidad de las medidas especiales de la prevención para las personas que dirigen el automóvil o la técnica difícil.

Las reglas del uso del inhalador:
El preparado TEVAKOMB es colocado en el balón de aluminio con la válvula que dosifica abastecida del mecanismo de inhalación con el manguito protector.
1. Quiten del mecanismo de inhalación el manguito protector y se persuadan que el tubo de salida del mecanismo de inhalación puro. Tenéis el mecanismo de inhalación entre indicador y grande por los dedos en la posición vertical, además el pulgar debe situarse en donyshke el mecanismo de inhalación, y el dedo índice en donyshke del balón de aluminio.
2. Sacudan el balón de aluminio hacia arriba-hacia abajo.
3. Hagan la expiración profunda a través de la boca. Aprieten ajustadamente el tubo de salida del mecanismo de inhalación.
4. Hagan la inspiración lenta y profunda. En el momento de la inspiración presionen por el dedo índice en donyshko del balón de aluminio, produciendo la dosis del preparado TEVAKOMB, continúen despacio aspirar.
5. Quiten el mecanismo de inhalación de la boca y mantendréis la respiración para 10 segundos o a aquel tiempo, que no le llamará la incomodidad. Expiren despacio.
6. Después de la inhalación se enjuaguen la boca por el agua, tratando no tragar el aerosol, que ha caído durante la inhalación en la membrana mucosa de la cavidad bucal.
7. Si es necesario introducir más de una dosis del preparado, esperen 1 minuto y repitan todas las acciones, a partir de 2 pasos, acabando al paso 6.
8. Cierren el mecanismo de inhalación por el manguito protector.

A la ejecución de los pasos 3 y 4 no tenéis prisa. En el momento de la salida de la dosis de la medicina es importante hacer la inspiración como es posible más despacio. Ante la aplicación se entrenen cerca del espejo. Si habéis notado "el vapor" que sale de la parte superior del aerosol o de las esquinas de la boca, comiencen de nuevo del paso 2.

La limpieza del inhalador
Debe limpiar el mecanismo de inhalación, por lo menos, una vez a la semana. Saquen el balón de aluminio del mecanismo de inhalación. Aclaren exactamente el mecanismo de inhalación y el manguito protector por el agua caliente. ¡No es posible usar el agua caliente! Sacudan el mecanismo de inhalación y el manguito protector para quitar los restos del agua y los sequen sin uso de los mecanismos caloríferos. ¡No es posible bajar el balón de aluminio en el agua!

Los efectos secundarios:

Ya que el preparado TEVAKOMB contiene salmeterol y flutikazon, debe esperar el desarrollo de las reacciones secundarias, característico para cada componente por separado. Los efectos secundarios adicionales a la aplicación simultánea de dos componentes del preparado no son notados.

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, los golpes del corazón, la infracción del ritmo del corazón, la isquemia del miocardo.
Por parte del sistema nervioso: los dolores de cabeza, incluso migrenoznye, el desajuste del sueño, tremor, los desajustes conductistas, incluso la hipercapacidad de reacción y la irritabilidad, la inquietud.
Por parte del sistema inmunitario: las reacciones de la hipersensibilidad, incluso la eflorescencia y angionevrotichesky el hinchazón, en los casos singulares angionevrotichesky el hinchazón de la persona y rotoglotki, el desarrollo de los síntomas respiratorios - el ahoguío y bronhospazma y, extremadamente raramente, las reacciones anafilácticas, alérgico rinit y la conjuntivitis.
Por parte de los órganos de la respiración: las hemorragias nasales, zalozhennost de la nariz, la sequedad de las membranas mucosas de la cavidad nasal, las laringitis, ohriplost las voces.
Por parte del tracto intestinal: la irritación de las membranas mucosas rotoglotki, el cambio de las degustaciones, giposalivatsiya, la infección del tracto intestinal, la derrota de las telas firmes de los dientes, abdominalnye los dolores, la gasificación subida, las cerraduras, la hemorroide.
Por parte de las epidermis: las hemorragias, la eccema, las dermatitis y las dermatosis.

Por parte del aparato locomotor: los calambres en los músculos, el dolor en los huesos y las articulaciones.
Las infecciones y la invasión: la candidiasis de la membrana mucosa de la cavidad bucal y la garganta, la infección mochevyvodyaschih de las vías, las infecciones respiratorias, otras infecciones bacteriales y virulentas.

Tanto como a la aplicación de otros preparados de inhalación, en el fondo de la aplicación del preparado TEVAKOMB es posible el desarrollo paradójico bronhospazma. Debe inmediatamente cesar En este caso la aplicación del preparado, estimar el estado del paciente y, si es necesario, fijar la terapia alternativa.

Es teorético probablemente el desarrollo de las reacciones de sistema que incluyen el síndrome Itsenko - Kushinga, la opresión de la función de las cápsulas suprarrenales, la demora del crecimiento a los niños y los adolescentes, el descenso de la densidad mineral del tejido óseo, la catarata, el glaucoma, la hiperglicemia.

La interacción con otros medios medicinales:

En las condiciones regulares después de la aplicación de inhalación del preparado son alcanzadas las concentraciones bajas salmeterola y flutikazona en el plasma de la sangre no puede ser excluida, sin embargo, la interacción potencial con otros sustratos o los inhibidores del isofermento CYP3A4.

Debe evitar la Aplicación no selectivo y selectivo adrenoblokatorov beta a los pacientes con la asma bronquial por el peligro del desarrollo bronhospazma. La aplicación del preparado TEVAKOMB junto con adrenoblokatorami beta es admisible solamente en existencia de las indicaciones rigurosas.

La aplicación sochetannoe con otros medios que contienen los agonistas beta2 - adrenoretseptorov, puede llevar al reforzamiento de los efectos.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a salmeterolu, flutikazonu y otros componentes del preparado; la edad infantil hasta 4 años.

Con la precaución: la tuberculosis, las infecciones de hongos, virulentas o bacteriales, feohromotsitoma, tireotoksikoz, la hipotireosis, la diabetes, la hipocaliemía incontrolable, la hipertensión incontrolable arterial, la arritmia, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, el alargamiento del intervalo QT sobre el electrocardiograma, la estenosis idiopática hipertrófica subaórtica, la catarata, el glaucoma, la osteoporosis, el embarazo, el período de la lactación.

EL EMBARAZO Y LA LACTACIÓN
A las mujeres embarazadas y que da de comer fijar el preparado se puede solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto o el niño.

La sobredosis:

En caso de la sobredosis del preparado TEVAKOMB son posibles tremor, el dolor de cabeza, la taquicardia. En calidad de óptimo antidotov aplican kardioselektivnye los bloqueadores adrenoretseptorov beta, que debe aplicar con la precaución durante la realización del tratamiento de los pacientes con bronhospazmom en la anamnesia. Si es necesario anular el tratamiento por el preparado TEVAKOMB en relación a la sobredosis del beta2-agonista que forma parte del preparado, debe fijar al paciente la terapia GKS correspondiente reemplazante.

A la aplicación larga del preparado en las dosis que superan recomendadas, probablemente alguna opresión de la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales. Tomando en consideración las complicaciones posibles, se recomienda pasar el monitoring de la función de reserva de la corteza de las cápsulas suprarrenales.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 30 °s. No congelar. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 
3 años. ¡No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje!

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

El aerosol para las inhalaciones 25/50 dosificado mkg/dosis, 25/125 mkg/dosis, 25/250 mkg/dosis. Por 120 dosis en el balón de aluminio con la válvula que dosifica, abastecido del mecanismo de inhalación con el manguito protector. Por 1 balón junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.