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medicalmeds.eu Los medicamentos El bloqueador de los canales "lentos" cálcicos. Norvasky

Norvasky

Препарат Норваск®. Pfizer (Пфайзер) США


El productor: Pfizer (Pfayzer) los EEUU

El código de la central telefónica automática: С08СА01

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones:


Las características generales. La composición:

El componente activo: amlodipina besilat en la dosis de 6,935 mg y 13,870 mg, 5 y 10 mg equivalentes amlodipina, respectivamente. Las sustancias auxiliares: la celulosa melkokristallicheskaya, el calcio el hidrofosfato árido, el almidón del sodio glikolat el tipo Y, el magnesio stearat.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Amlodipin – derivado digidropiridina. Comunicando con digidropiridinovymi los receptores, bloquea los canales "lentos" cálcicos, ingibiruet transmembrannyy el tránsito del calcio dentro de las jaulas del músculo llano del corazón y los vasos (en gran medida – en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos, que en kardiomiotsity). Presta gipotenzivnyy y antianginalnyy el efecto. El mecanismo gipotenzivnogo las acciones amlodipina es condicionado por el impacto directo que relaja a los músculos llanos de los vasos. Amlodipin reduce la isquemia del miocardo por dos vías siguientes:

1.    Extiende las arteriolas periféricas y baja, así, la resistencia (postcargamento) general periférica, además la frecuencia de las reducciones cordiales no es cambiada prácticamente que lleva al descenso del consumo de la energía y la necesidad del miocardo del oxígeno.

2.    Extiende las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas en normal, así como en ishemizirovannyh las zonas del miocardo que aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo a los enfermos vazospasticheskoy por la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala) y previene el desarrollo del coronarismo llamado por el fumar. A enfermo de la hipertensión arterial la dosis sencilla diaria de Norvaska abastece el descenso de la presión arterial (el INFIERNO) a lo largo de 24 horas (como en la posición "estando", y "estando"). Gracias al comienzo lento de la acción amlodipin no llama el descenso agudo el INFIERNO. A enfermo de la estenocardia la dosis sencilla diaria del preparado aumenta el tiempo de la ejecución del cargamento físico, detiene el desarrollo del ataque siguiente de la estenocardia y la depresión del segmento SТ (a 1 mm) en el fondo del cargamento físico, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y el consumo de la nitroglicerina. La aplicación a los enfermos con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón (IBS) a los pacientes con las enfermedades cardiovasculares (incluso la aterosclerosis coronaria con la derrota de un vaso y hasta la estenosis de 3 y más arterias y la aterosclerosis de las carótidas), que han llevado el infarto del miocardo, chrezkozhnuyu translyuminalnuyu la angioplástica de las arterias coronarias (TLP) o de que sufren de la estenocardia, la aplicación de Norvaska advierte el desarrollo del engrosamiento las intimidades-medii de las carótidas, baja considerablemente la letalidad de las causas cardiovasculares, el infarto del miocardo, la hemorragia cerebral, TLP, aorto-coronario shuntirovaniya, lleva al descenso del número de las hospitalizaciones a propósito de la estenocardia inestable y la progresión de la insuficiencia cardíaca crónica (HSN), baja la frecuencia de las intervenciones dirigidas para la reconstitución de la hemorragia coronaria. La aplicación            a los Norvask, enfermos de la insuficiencia cardíacos, no sube el riesgo de la mortalidad o el desarrollo de las complicaciones y las salidas mortales a enfermo de la insuficiencia cardíaca crónica (HSN) III-IV de la clase funcional (por NYHA) en el fondo de la terapia digoksinom, los diuréticos y los inhibidores APF. Los enfermos HSN III-IV de la clase funcional por NYHA no ishemicheskoy las etiologías a la aplicación de Norvaska tienen una probabilidad del surgimiento del hinchazón fácil. Norvask no presta impacto cualquiera desfavorable al cambio de las sustancias y la concentración de los lípidos del plasma de la sangre.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro en las dosis terapéuticas amlodipin es absorbido bien, alcanzando la concentración máxima en la sangre en 6-12 horas después de la recepción. La bioaccesibilidad absoluta deja 64-80 %. El volumen de la distribución es igual alrededor de 21 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma compone aproximadamente 97,5 %. La recepción de la comida no influye sobre la absorción amlodipina, penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. La Biotransformación/deducción. El período de la semideducción (Tl) del plasma compone cerca de 35 - 50 horas que corresponde al destino del preparado una vez en el día. A los pacientes con la insuficiencia de hígado y HSN Tluvelichivaetsya pesado hasta las 56-60. El claro general – 0,43 l/h/kg. La concentración estable equiponderante en el plasma es alcanzada en 7-8 días de la recepción constante amlodipina, él metaboliziruetsya en el hígado con la formación inactivo metabolitov; 10 % del preparado inicial y 60 % metabolitov desaparecen con la orina. La deducción con la leche materna es desconocida. Durante la hemodiálisis no se aleja. La aplicación a enfermo de la insuficiencia renal. Tl del plasma de la sangre a los enfermos con la insuficiencia renal se aumenta hasta las 60. El cambio de la concentración amlodipina en el plasma no correlaciona con el grado de la infracción de la función de los riñones. La aplicación a los hombres ancianos. A de edad avanzada el tiempo necesario para el logro a la concentración máxima amlodipina en el plasma a la sangre, y su cantidad, no se distinguen prácticamente de tales a más de jóvenes. A las personas de la edad avanzada que sufren HSN, es notada la tendencia al descenso del claro amlodipina que lleva al aumento del área bajo la curva la concentración-tiempo y Tl  hasta las 65.


Las indicaciones:

La hipertensión arterial (en la monoterapia, así como en la combinación con otros gipotenzivnymi por los medios).stabilnaya la estenocardia y vazospasticheskaya la estenocardia  (la estenocardia de Printsmetala) (en la monoterapia, así como en la combinación con otros antianginalnymi por los medios).


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, una vez en el día, tomando con el volumen necesario del agua (100 ml). A la hipertensión arterial y la estenocardia la dosis regular inicial compone 5 mg, depende de la reacción individual del enfermo, se puede aumentarla hasta máximo - 10 mg. La aplicación a los hombres ancianos. Se Recomienda aplicar en las dosis regulares, el cambio de la dosis del preparado no es necesario. La aplicación a los enfermos con la función violada del hígado. A pesar de que TlNorvaska, tanto como todos BMKK,  se aumente a los enfermos con la patología dada, cambios cualesquiera de la dosificación del preparado a los enfermos con la función violada del hígado no es necesario habitualmente (cm. La sección «las instrucciones Especiales»). La aplicación a la insuficiencia renal. Se Recomienda aplicar en las dosis regulares, es necesario tomar en consideración sin embargo el aumento posible insignificante de Tl. El cambio del régimen dozirovaniya Norvaska a la aplicación simultánea tiazidnyh de los diuréticos, adrenoblokatorov beta o los inhibidores APF no es necesario.


Los rasgos de la aplicación:

Al tratamiento de la hipertensión arterial de Norvask puede aplicarse en la combinación con tiazidnymi por los diuréticos, alfa y adrenoblokatorami beta, los inhibidores APF, los nitratos de la acción prolongada, sublingvalnym por la nitroglicerina, NPVP, los antibióticos y peroralnymi gipoglikemicheskimi por los medios. Para el tratamiento de la estenocardia de Norvask es posible fijar como el medio de la monoterapia o en la combinación con otros antianginalnymi por los medios, incluso a los enfermos, de refractor al tratamiento por los nitratos y/o adrenoblokatorami beta en las dosis adecuadas. Norvask no presta impacto cualquiera desfavorable al cambio de las sustancias y los lípidos del plasma de la sangre y puede aplicarse al tratamiento enfermo de las asmas bronquiales, la diabetes y la gota. Norvask puede ser aplicado y cuando el enfermo está predispuesto a vazospazmu/vazokonstriktsii. A los pacientes con la masa pequeña del cuerpo, los pacientes de estatura mediana y enfermo con la infracción expresada de la función del hígado puede ser necesaria la dosificación menor. Durante el tratamiento es necesario el control de la masa del cuerpo y la observación al estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías). El impacto a la capacidad de la conducción de un automóvil y el uso de la técnica Aunque en el fondo de la recepción de Norvaska de impacto cualquiera negativo a la capacidad de dirigir el automóvil u otros medios técnicos no se observaba, sin embargo, a consecuencia del descenso posible excesivo el INFIERNO, los desarrollos del vértigo, la somnolencia y así sucesivamente los fenómenos colaterales debe con atención referirse a la acción individual del preparado en las situaciones indicadas, especialmente a principios del tratamiento y con el cambio del régimen dozirovaniya.


Los efectos secundarios:

Más bajo la frecuencia de las reacciones secundarias es comprendido: frecuente (> 1 %), infrecuente (<1 %), raro (<0,1 %), muy raro (<0,01 %).

El sistema Cardiovascular: los hinchazones periféricos (los tobillos y el alto), los golpes del corazón,  no a menudo – el descenso excesivo el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, vaskulit;  raramente – el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca; ochenredko – la infracción del ritmo del corazón (incluso la bradicardia, zheludochkovuyu la taquicardia y el centelleo de las aurículas), el infarto  del miocardo, el dolor en el tórax, la jaqueca.

Por parte del aparato locomotor: no a menudo – artralgiya, el calambre de los músculos, mialgiya, el dolor en la espalda, la artrosis, es raro – miasteniya.

Central y el sistema periférico nervioso: la sensación del calor y "las afluencias" de la sangre a la cutis, la fatiga excesiva, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia, no a menudo – la indisposición, el desmayo, la hidradenitis subida, la astenia, la hipoestesia, parestezii, periférico neyropatiya, tremor, el insomnio, la labilidad del humor, los sueños insólitos, la nerviosidad, la depresión, la alarma; raramente – el calambre, la apatía, la agitación;  muy raramente – la ataxia, la amnesia.

La carretera digestiva: el dolor en la cavidad abdominal, la náusea, no a menudo – el vómito, el cambio del régimen de la defecación (incluso la cerradura, el meteorismo), la dispepsia, la diarrea, la anorexia, la sequedad en la boca, la sed, es raro – la hiperplasia de las encías, el aumento del apetito, es muy raro – la gastritis, la pancreatitis, giperbilirubinemiya, la ictericia (habitualmente holestaticheskaya), el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la hepatitis. El sistema de la hematopoyesis: muy raramente – trombotsitopenicheskaya de la púrpura, trombotsitopeniya, la leucopenia,

Las infracciones metabólicas: muy raramente – la hiperglicemia.

El sistema de la respiración: no a menudo – el ahoguío, rinit, es muy raro – la tos.

El sistema urogenital: no a menudo – la evacuación urinaria hecha más frecuente, la evacuación urinaria dolorosa, nikturiya, la impotencia, ginekomastiya es muy rara – la disuria, poliuriya.

Las reacciones alérgicas: no a menudo – el picor de la piel, la eflorescencia, es muy raro – angionevrotichesky el hinchazón, multiformnaya ertiema, la mariposa de la ortiga.

Otros: no a menudo – alopetsiya, "el sonido" en las orejas, el aumento/descenso de la masa del cuerpo, la infracción de la vista, la diplopia, la infracción de la acomodación, la xeroftalmía, la conjuntivitis, el dolor en los ojos, la deformación del gusto, el escalofrío, la hemorragia nasal; raramente – la dermatitis;  muy raramente - parosmiya, la xerodermia, el sudor "frío", la infracción de la pigmentación de la piel.


La interacción con otros medios medicinales:

Se puede esperar que los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones subirán la concentración amlodipina en el plasma, reforzando el riesgo de los efectos secundarios, y los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado – reducir. TSimetidin: a la aplicación simultánea amlodipina con tsimetidinom farmakokinetika amlodipina no se cambia. El jugo de toronja: la recepción simultánea una sola vez de 240 ml del jugo de toronja y 10 mg amlodipina no se acompaña dentro del cambio esencial farmakokinetiki amlodipina. A diferencia de otros BMKK es clínico la interacción significativa del preparado de Norvask (III generación BMKK)  no era descubierto a la aplicación común con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (NPVP), especialmente indometatsinom. Es posible el reforzamiento antianginalnogo y gipotenzivnogo las acciones BMKK a la aplicación común con tiazidnymi y los diuréticos "de nudos", el verapamilo, los inhibidores APF, adrenoblokatorami beta y los nitratos, también  su aumento gipotenzivnogo las acciones a la aplicación común con alfa1-adrenoblokatorami, neyroleptikami. Aunque durante el estudio del preparado de Norvask negativo inotropnogo el efecto no observaban habitualmente, con todo eso, algunos BMKK pueden reforzar la expresividad negativo inotropnogo las acciones antiaritmicheskih de los preparados que llaman el alargamiento del intervalo QT (por ejemplo, amiodaron e hinidin). A la aplicación BMKK común con los preparados del litio (para Norvaska los datos faltan) probablemente el reforzamiento de su manifestación neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos). Amlodipin no influye in vitro sobre el grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre digoksina, fenitoina, varfarina e indometatsina. El Aluminio/magnesio que contienen antatsidy: Su recepción una sola vez no presta el impacto esencial en farmakokinetiku amlodipina. Sildenafil (la Viagra): la recepción una sola vez de 100 mg sildenafila a los enfermos essentsialnoy por la hipertensión no presta el impacto a los parámetros farmakokinetiki amlodipina. Atorvastatin: la aplicación repetida amlodipina en la dosis de 10 mg y atorvastatina en la dosis  de 80 mg no se acompaña de los cambios considerables de los índices farmakokinetiki atorvastatina. Digoksin: a la aplicación simultánea amlodipina con digoksinom a los voluntarios sanos syvorotochnye los niveles y el claro renal digoksina no son cambiados. El etanol (alkogolsoderzhaschie las bebidas): a la aplicación una sola vez y repetida en la dosis de 10 mg amlodipin no presta el impacto esencial en farmakokinetiku del etanol. Varfarin: amlodipin no influye sobre los cambios protrombinovogo del tiempo, llamado varfarinom. TSiklosporin: amlodipin no llama los cambios considerables farmakokinetiki tsiklosporina.


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a amlodipinu y otro por derivado digidropiridina, también las sustancias auxiliares que forma parte del preparado. La hipotensión pesada arterial.


La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO con el desarrollo posible reflektornoy las taquicardias y excesivo periférico vazodilatatsii (hay una probabilidad de la aparición de la hipotensión expresada y resistente arterial, incluso con el desarrollo del choque y el fallecimiento). El tratamiento: el destino del carbón activo (especialmente a las primeras 2 después de la sobredosis), el lavado del estómago (en algunos casos), el dar de la posición elevada a las extremidades, el mantenimiento activo de la función del sistema cardiovascular, el monitoring de los índices del trabajo del corazón y fácil, el control del volumen de la sangre que circula y la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos y el INFIERNO, si no hay contraindicaciones, puede encontrarse útil la aplicación sosudosuzhivayuschih de los preparados. Usan la introducción intravenosa glyukonata del calcio. Ya que amlodipin comunica con en parte considerable los proteínas del suero de la sangre  - la hemodiálisis no es eficaz.


Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas por 5 y 10 mg. Por 10 o 14 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de ПВХ/Al-фольги; por 3 de contorno yacheykovye los embalajes por 10 pastillas o por 1 de contorno yacheykovoy al embalaje por 14 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.



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