Androkury

Las características generales. La composición:

La sustancia activa:
tsiproterona el acetato, mikro 20 - 100,0 mg
Las sustancias auxiliares:
Las lactosas el monohidrato - 193,0 mg, el almidón de maíz - 100,0 mg, povidon 25000 - 4,0 mg,
Del magnesio stearat - 3,0 mg.
La descripción. Kapsulovidnye, de blanco hasta el color amarillo claro de la pastilla, con riskoy a una parte, de las dos partes los riesgos es exprimido «LA». A otra parte de la pastilla es exprimido el hexágono.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Androkury es un preparado antiandrogénico hormónico. TSiproteron por el mecanismo competitivo oprime la acción de los andrógenos a sus órganos-blancos, por ejemplo, protege predstatelnuyu al hierro de la influencia de los andrógenos sexual zhelez y/o la corteza de las cápsulas suprarrenales. TSiproteron posee la acción central antigonadotrópica que lleva al descenso de la síntesis de la testosterona en los huevos, y su contenido en el suero de la sangre.   Es aplastada en resultado   la estimulación androgénica de la tela.
predstatelnoy zhelezy. A los hombres a la aplicación del preparado de Androkury se observa la opresión de la inclinación sexual, la potencia y la función de los huevos. Estos efectos son convertibles por completo y pasan después del cese del tratamiento. El efecto antigonadotrópico tsiproterona se manifiesta también en la combinación con los agonistas la gonadotropina-rilizing de la hormona (GnRG). El aumento temporal de la concentración de la testosterona en el suero de la sangre, observado en la etapa inicial de la terapia por los agonistas de GnRG, baja a la recepción tsiproterona. A veces a la recepción de las altas dosis tsiproterona se notaba el aumento de la concentración prolaktina.
 La toxicidad de sistema. Según estandartizado doklinicheskih las investigaciones de la toxicidad  a la introducción repetida larga no existen riesgo cualquiera específico para la persona.

Farmakokinetika.

La absorción. TSiproteron se absorbe por completo después de la recepción dentro. La bioaccesibilidad absoluta tsiproterona cerca de 88 %.
La distribución. La concentración máxima tsiproterona (Cmax) en el suero de la sangre después de la recepción de la dosis en 100 mg alcanza 239,2±114,2 ng/ml por término medio a través de 2,8±1,1 las horas. El descenso de la concentración tsiproterona en el suero de la sangre tiene el carácter bifásico y pasa durante 24-120 h con el período final de la semideducción (T1/2) 42,8±9,7 h. El claro general tsiproterona del suero compone 3,8±2,2 ml/minuto/kg de Tsiproteron casi comunica con por completo las albuminas del plasma. Cerca de 3,5-4 % tsiproterona se queda no vinculado. Puesto que el enlace con los proteínas nespetsifichna, el cambio del contenido de la globulina que vincula las hormonas sexuales, no influye en farmakokinetiku tsiproterona. A consecuencia del período largo de la deducción en la fase final de la eliminación del plasma, también la recepción diaria, es probable kumulyatsiya tsiproterona en el suero en 3 veces grande a la aplicación de las dosis repetidas por un ciclo del tratamiento.
El metabolismo / la biotransformación. TSiproteron metaboliziruetsya por la vía gidroksilirovaniya y la conjugación. Básico metabolit en el plasma de la sangre - 15R-gidroksi-derivado. La primera fase del metabolismo es catalizada principalmente por el isofermento del citocromo P450 CYP3A4.
La deducción. Se somete a la biotransformación en el hígado, desaparece en general en el tipo metabolitov con la hiel y los riñones (el período de la semideducción de 1,9 día) en proporción 3:7, la parte desaparece en el tipo no cambiado con la hiel. El metabolismo en el plasma de la sangre pasa con la misma velocidad (el período de la semideducción de 1,7 día).

Las indicaciones:

El cáncer difundido inoperable o metastático predstatelnoy zhelezy a la necesidad del aplastamiento de la acción de la testosterona:
• la terapia antiandrogénica del cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy;
• la reducción de la expresividad giperandrogenii, que se observa a principios de la terapia por los agonistas la gonadotropina-rilizing de la hormona (GnRG);
• el atropello de "las afluencias" a enfermo del cáncer predstatelnoy zhelezy, que reciben la terapia por los agonistas de GnRG, o a los pacientes que han llevado orhiektomiyu.

El modo de la aplicación y la dosis:

Debe aceptar las pastillas cada día dentro después de la comida, tomando con la cantidad pequeña del líquido. A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe anular el preparado.
La dosis máxima diaria del preparado de Androkury compone 300 mg.
La terapia antiandrogénica del cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy
Por 200-300 mg en el día (por 1 pastilla 2-3 veces por día). Al mejoramiento del estado o
El logro de la remisión no debe interrumpir el tratamiento o reducir la dosis.
La reducción de la expresividad giperandrogenii, que se observa a principios de la terapia por los agonistas la gonadotropina-rilizing de la hormona (GnRG);
Por 200 mg en el día (por 1 pastilla 2 veces por día) en calidad de la monoterapia durante 5-7
De los días, luego durante 3-4 semanas en la misma dosis en la combinación con los análogos de GnRG en la dosis recomendada por el fabricador.
El atropello de "las afluencias" a enfermo del cáncer predstatelnoy zhelezy, que reciben la terapia por los agonistas de GnRG, o a los pacientes que han llevado orhiektomiyu.
Por 50-150 mg en el día (por V2-1V2 a la pastilla por día) en caso necesario con el aumento ulterior de la dosis hasta 300 mg en el día (por 1 pastilla 3 veces por día). La aplicación cerca de las ciertas categorías de los pacientes: la edad Infantil y de adolescentes.
Androkury no es recomendable aplicar a los niños y los adolescentes hasta 18 años por la información insuficiente por la eficiencia y la seguridad cerca de la categoría dada de los pacientes. La edad avanzada
No hay datos sobre la necesidad de cambiar la dosis del preparado a los pacientes de edad avanzada. La insuficiencia de hígado
La aplicación del preparado de Androkury es contraindicada a los pacientes con las enfermedades del hígado (hasta que los índices del hígado no se normalizan). La insuficiencia renal
No hay datos sobre la necesidad de cambiar la dosis cerca de la categoría dada de los pacientes.

Los rasgos de la aplicación:

Hay unos mensajes sobre directo dozozavisimom el impacto tóxico del preparado de Androkury al hígado (el desarrollo de la ictericia, la hepatitis y la insuficiencia de hígado). Además, a la aplicación del preparado en la dosis de 100 mg y se comunicaba más arriba sobre los casos con la salida mortal. La mayoría de los casos con mortal por la salida era notada a los hombres en la fase avanzada del cáncer predstatelnoy zhelezy. Habitualmente gepatotoksichnost se manifiesta en algunos meses después del comienzo del tratamiento.
Durante el tratamiento es necesario el control regular de la función del hígado. Debe pasar las pruebas funcionales de hígado ante el comienzo del tratamiento, es regular durante el tratamiento, también durante el surgimiento de los indicios, que permiten suponer gepatotoksicheskoe la acción del preparado. En existencia de los indicios gepatotoksichnosti debe anular la recepción del preparado. A los enfermos con las metástasis del cáncer predstatelnoy zhelezy en el hígado y en existencia de los indicios de la infracción de la función del hígado, en casos de que la utilidad esperada de la terapia pasada supera el riesgo posible, la pregunta de la continuación de la recepción del preparado se decide individualmente.
En los casos muy raros en el fondo de la aplicación del preparado de Androkury se notaba el desarrollo de los hinchazones del hígado, que podían llevar a la hemorragia intraceliaca, peligrosa para la vida. En caso de la aparición de los dolores vivos en la región abdominal, los aumentos del hígado o los indicios de la hemorragia intraceliaca durante la realización del diagnóstico diferencial sigue tomar en consideración la posibilidad de la presencia de los hinchazones del hígado. Se comunicaba sobre el desarrollo meningiom (singular y plural) en relación a largo (durante algunos años) la recepción del preparado de Androkury en la dosis de 25 mg y más. En caso de la revelación meningiomy al paciente que recibe el tratamiento el preparado Androkury, la recepción del preparado dado debe ser cesado.
Se comunicaba sobre el surgimiento tromboembolicheskih de las complicaciones a los pacientes que aceptan Androkury, aunque la presencia de la relación entre la causa y el efecto no era revelada. A los pacientes con que preceden tromboticheskimi/tromboembolicheskimi por las enfermedades de las arterias o las venas (por ejemplo, la trombosis de las venas profundas, emboliya de la arteria neumónica, el infarto del miocardo), con las infracciones de la circulación de la sangre cerebral en la anamnesia o en las fases avanzadas de las enfermedades malignas el riesgo del surgimiento tromboembolicheskih de las complicaciones es subido.
Durante el tratamiento por el preparado de Androkury se comunicaba sobre el desarrollo de la anemia. Por eso durante el tratamiento por el preparado de Androkury debe regularmente hacer la investigación de la sangre periférica.
Los pacientes con la diabetes tienen necesidad de la observación escrupulosa médica, ya que puede cambiarse la necesidad en peroralnyh gipoglikemicheskih los medios o la insulina.
La aplicación del preparado de Androkury en las altas dosis puede acompañarse a veces del ahoguío. En los casos semejantes durante la realización del diagnóstico diferencial debe tener en cuenta la acción conocida que estimula progesterona y sintético gestagenov a la respiración acompañada gipokapniey y kompensatornym con la alcalosis respiratoria. El tratamiento especial además simptomokomplekse no es necesario.
Durante el tratamiento por el preparado de Androkury es necesario regularmente comprobar la función de la capa cortical de las cápsulas suprarrenales, puesto que, en vista de doklinicheskih de los datos, se supone el aplastamiento posible de la función de las cápsulas suprarrenales en relación a kortikoidopodobnym por el efecto del preparado de Androkury en las altas dosis.
El preparado de Androkury contiene 193,0 mg de la lactosa en 1 pastilla. Los pacientes con las enfermedades raras hereditarias del carácter insufrible de la lactosa, laktaznoy por la insuficiencia, el síndrome malabsorbtsii las glucosas y la galactosa deben aplicar el preparado dado con la precaución.
El impacto a la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Durante el tratamiento por el preparado de Androkury es necesario observar la precaución a la conducción del automóvil y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Más a menudo los efectos secundarios observados: el descenso libido, la impotencia y el aplastamiento convertible spermatogeneza.
Los efectos secundarios más serios: gepatotoksichnost, de buena calidad y los tumores malignos del hígado, que pueden llevar a la hemorragia intraceliaca y el desarrollo tromboembolicheskih de los procesos.
Los fenómenos indeseables, sobre que se comunicaba a la aplicación del preparado de Androkury, son enumerados más abajo. La frecuencia es determinada como: muy a menudo (> 1/10), a menudo (de> 1/100 hasta <1/10), infrecuentemente (de> 1/1000 hasta <1/100), es raro (de> 1/10000 hasta <1/1000), es muy raro (<1/10000). Para    los efectos indeseables revelados solamente en el proceso postmarketingovyh de las observaciones y para que no consigue estimar la frecuencia, es indicado «la frecuencia es desconocida».
Por parte del sistema hematopoyético:
La frecuencia es desconocida - la anemia.
Por parte del sistema inmunitario:
Raramente - la reacción de la hipersensibilidad.
Las infracciones de la mentalidad:
A menudo - la depresión, el humor aplastado, el sentimiento de la inquietud (temporalmente). Por parte de los vasos:
La frecuencia es desconocida - la trombosis y tromboembolii. Por parte del sistema de la respiración: a menudo - el ahoguío.
Por parte del tracto intestinal:
La frecuencia es desconocida - la hemorragia intraceliaca.
Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías:
A menudo - la ictericia, la hepatitis, la insuficiencia de hígado.
Por parte de la piel y las telas hipodérmicas:
Infrecuentemente - la eflorescencia.
Por parte del sistema kostno-muscular:
La frecuencia es desconocida - la osteoporosis.
Por parte de los órganos genitales y las mamas:
Muy a menudo - el aplastamiento convertible spermatogeneza, el descenso libido, eréctil
La disfunción;
A menudo - ginekomastiya.
Otros:
A menudo - el aumento o el descenso de la masa del cuerpo, la fatiga excesiva, "las afluencias", subido potlivost;
Muy raramente - el desarrollo de buena calidad o los tumores malignos del hígado; la frecuencia es desconocida - el desarrollo meningiomy.
Los fenómenos indeseables, para que es posible encontrar una información más detallada en la sección «las instrucciones Especiales», son marcados el asterisco los fenómenos Indeseables, para que no es demostrada la intercomunicación causal con la recepción del preparado de Androkury, son marcados los asteriscos. Se dirijan a la sección de "la Contraindicación".
En el fondo del tratamiento por el preparado de Androkury bajan la inclinación sexual y la potencia, además, es aplastada la función sexual zhelez. Estos cambios tienen el carácter convertible y pasan después de la anulación de la terapia.
Durante algunas semanas como resultado de antiandrogénico y antigonadotrópico
De las acciones del preparado de Androkury hay un aplastamiento spermatogeneza, que se restablece poco a poco en algunos meses después de la anulación de la terapia. A los hombres la recepción del preparado de Androkury puede llevar al desarrollo ginekomastii (que se acompaña a veces de la sensibilidad subida táctil y el estado enfermizo soskov), que pasa habitualmente después de la anulación del preparado o el descenso de la dosis. Tanto como al uso de otros preparados antiandrogénicos, llamado por el preparado
Androkury el déficit largo de los andrógenos puede llevar al desarrollo de la osteoporosis. Se comunicaba sobre el desarrollo meningiom en relación a largo (durante algunos años) la recepción del preparado de Androkury en la dosis de 25 mg y más.

La interacción con otros medios medicinales:

Los pacientes con la diabetes tienen necesidad de la observación escrupulosa médica, ya que puede cambiarse la necesidad en peroralnyh gipoglikemicheskih los medios o la insulina.
Ya que tsiproteron metaboliziruetsya por el isofermento CYP3A4, se supone que su aplicación común con ketokonazolom, itrakonazolom, klotrimazolom, ritonavirom y otros inhibidores potentes del isofermento CYP3A4 aplastará el metabolismo tsiproterona. Los inductores del isofermento CYP3A4, tales como rifampitsin, fenitoin y los preparados del origen vegetal en base al corazoncillo agujereado, pueden bajar la concentración tsiproterona.
En las investigaciones in vitro es mostrado que a las altas dosis terapéuticas tsiproterona (100 mg de 3 veces por día) son posibles ingibirovanie de los isofermentos del sistema del citocromo Р450, tales como CYP2C8, 2С9, 2С19, 3А4 y 2D6. Con todo eso, en las investigaciones in vivo la interacción con los sustratos CYP2C8 (por ejemplo, pioglitazon, rosiglitazon) no era estudiada y no se fijaba.
A la aplicación común de las altas dosis tsiproterona con los inhibidores GMG-KoA-reduktazy (statinami), que también metaboliziruyutsya principalmente por el isofermento СУР3А4, puede subir el riesgo del desarrollo miopatii y rabdomioliza, que son vinculados a la recepción statinov.

Las contraindicaciones:

• la Sensibilidad excesiva a tsiproteronu o a otros componentes del preparado.
• las Enfermedades del hígado (incluso el síndrome el Garrote-dzhonsona, el síndrome del Rotor), el hinchazón del hígado en la anamnesia o en la actualidad (a excepción de las metástasis del cáncer predstatelnoy zhelezy en el hígado).
• la Caquexia (a excepción de la caquexia al cáncer predstatelnoy zhelezy).
• la depresión Pesada crónica.
• las Trombosis y tromboemboliya en la actualidad.
• la Presencia meningiomy en la actualidad o en la anamnesia.
• los Niños y los adolescentes hasta 18 años.
 Con la precaución
A la presencia de los pacientes con el cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy de la trombosis y tromboembolii en la anamnesia, la forma pesada de la diabetes con angiopatiey, la anemia es falciforme-celular de Androkury es fijado solamente después de la apreciación de la correlación individual de la utilidad y el riesgo en cada caso.
Los pacientes con las enfermedades raras hereditarias del carácter insufrible de la lactosa, laktaznoy por la insuficiencia, el síndrome malabsorbtsii las glucosas y la galactosa deben aplicar el preparado dado con la precaución.

La sobredosis:

Las investigaciones de la toxicidad aguda después de la aplicación una sola vez del preparado han mostrado que tsiproteron puede considerarse la sustancia prácticamente no tóxica. El riesgo de la intoxicación aguda después de la recepción una sola vez casual de la dosis, en algunas veces que supera la dosis recomendada terapéutica, es poco probable. Específico antidota no existe. En caso necesario se recomienda pasar la terapia sintomática.
La interacción con otros medicamentos
Los pacientes con la diabetes tienen necesidad de la observación escrupulosa médica, ya que puede cambiarse la necesidad en peroralnyh gipoglikemicheskih los medios o la insulina.
Ya que tsiproteron metaboliziruetsya por el isofermento CYP3A4, se supone que su aplicación común con ketokonazolom, itrakonazolom, klotrimazolom, ritonavirom y otros inhibidores potentes del isofermento CYP3A4 aplastará el metabolismo tsiproterona. Los inductores del isofermento CYP3A4, tales como rifampitsin, fenitoin y los preparados del origen vegetal en base al corazoncillo agujereado, pueden bajar la concentración tsiproterona.
En las investigaciones in vitro es mostrado que a las altas dosis terapéuticas tsiproterona (100 mg de 3 veces por día) son posibles ingibirovanie de los isofermentos del sistema del citocromo Р450, tales como CYP2C8, 2С9, 2С19, 3А4 y 2D6. Con todo eso, en las investigaciones in vivo la interacción con los sustratos CYP2C8 (por ejemplo, pioglitazon, rosiglitazon) no era estudiada y no se fijaba.
A la aplicación común de las altas dosis tsiproterona con los inhibidores GMG-KoA-reduktazy (statinami), que también metaboliziruyutsya principalmente por el isofermento СУР3А4, puede subir el riesgo del desarrollo miopatii y rabdomioliza, que son vinculados a la recepción statinov.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez de 5 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 100 mg.
Por 10 pastillas en blister del PVC y la laminilla de aluminio. 6 blisterov junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.