La isoniacida - Darnitsa la solución

Las características generales. La composición:

La sustancia dystvuyuschee: isoniazid;

1 ml de la solución содержит100 mg de la isoniacida en el recuento a 100 % la sustancia seca;

La sustancia auxiliar: el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La isoniacida ingibiruet el ADN-dependiente RNK-polimerazu frena la síntesis mikolevyh de los ácidos de la pared celular mikobaktery de la tuberculosis. El preparado posee una alta actividad bacteriostática con relación a mikobakteriyam de la tuberculosis, deteniendo su crecimiento en la concentración de 0,03 mkg/ml. Es activo especialmente respecto a los microorganismos que se multiplican rápidamente. Influye flojamente en los estimulantes de otras enfermedades infecciosas.

Farmakokinetika. A parenteralnom la introducción penentra rápidamente en las telas del organismo, los líquidos biológicos. Pasa a través de GEB, especialmente a la inflamación de las meninges. Penentra en el hueso. metaboliziruetsya en el hígado, depende de los rasgos genéticos de la persona, con una velocidad más alta o más baja. Desaparece por los riñones. El período de la semideducción a las personas con una más alta velocidad del metabolismo de la isoniacida compone 0,5-1,5 hora, con más baja – 4-6 hora. Desaparecen en general con la hiel, 30 % de la dosis ekskretiruetsya con la orina.

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: el líquido transparente incoloro o ligeramente colorado.

La incompatibilidad. Es desconocida.

Las indicaciones:

El tratamiento de todas las formas y las localizaciones de la tuberculosis activa a los adultos y los niños (como el medio de la primera fila).

El modo de la aplicación y la dosis:

La isoniacida-darnitsa aplican intramuscularmente intravenosamente, en forma de las inhalaciones, vnutrikavernozno.

Intravenosamente la Isoniacida-darnitsa introducen para el tratamiento de la tuberculosis pulmonar difundida, a macizo bakteriovydilenii, las enfermedades acompañantes del tracto intestinal, los enfermo, que se desvían de la recepción del preparado en dentro, en caso de la ineficacia a peroralnom el modo de la introducción.

La dosis intravenosa diaria compone: para los adultos de 200-300 mg, para los niños – 100-300 mg (10-20 mg/kg de la masa del cuerpo), para los recién nacidos de 3-5 mg/kg, pero son no más que 10 mg/kg de la masa del cuerpo en el día. Introducen intravenosamente en forma de 2,5-10 % de la solución (en caso necesario el preparado crían por el agua para las inyecciones o 0,9 % por la solución del sodio del cloruro) a lo largo de 30-60 sek 1 vez en el día. El curso del tratamiento depende de la eficiencia de la terapia y perenosimosti del preparado – 30-150 inyecciones. Con el fin de la prevención de los fenómenos colaterales a la introducción intravenosa la Isoniacida-darnitsa aplican la vitamina В6 (piridoksin) y el ácido glutaminovuyu. Piridoksin introducen intramuscularmente (100-125 mg) a través de 30 minas después de la Isoniacida-darnitsa o fijan dentro de (60-100 mg) todos 2 h después de las introducciones intravenosas de la Isoniacida-darnitsa. El ácido glutaminovuyu aceptan en la dosis diaria de 1 hasta 1,5 a la aplicación intravenosa del preparado es necesario observar el régimen de cama a lo largo de 1-1,5 h.

Intramuscularmente adulto y los niños introducen en forma de 10 % preparados no criados de la solución de la Isoniacida-darnitsa de 5-12 mg/kg en el día, 1 vez en el día, a lo largo de 2-5 meses. Para el debilitamiento del efecto secundario a este modo de la introducción dentro al mismo tiempo con la introducción de la Isoniacida-darnitsa fijan piridoksin en la dosis de 60-100 mg (se puede también introducir intramuscularmente a través de 30 minas después de la Isoniacida-darnitsa en la dosis de 100-125 mg/kg).

Ingalyatsionno la Isoniacida-darnitsa fijan en 1-2 recepciones en forma de 10 % preparados no criados de la solución. La dosis diaria – 0,005-0,01 g (5-10 mg) a 1 kg de la masa del cuerpo. Las inhalaciones pasan cada día a lo largo de 1-6 meses.

El enfermo a las formas fibrozno-cavernosas y cavernosas de la tuberculosis a bakteriovydilenii y en el período de antes de la operación fijan en forma de 10 % preparados no criados de la solución del preparado la Isoniacida-darnitsa en la dosis diaria de 10-15 mg/kg,    1 vez al día. Introducen principalmente vnutrikavernozno, la vía intratrahealnyh de las inyecciones.

La dosis máxima diaria y de curso del preparado establecen depende del carácter y la forma de la enfermedad, el grado de la inactivación e individual perenosimosti de la isoniacida.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento es necesario el control médico, la realización regular de las pruebas funcionales de hígado y la inquisición oftalmológica. En el primer mes la inquisición es necesario pasar no más raramente cerca de 2 veces, luego – 1 vez por mes.

Para la reducción de los efectos secundarios en caso de su surgimiento aplican piridoksin (por ejemplo, Piridoksina el hidrocloruro-darnitsa, intramuscularmente por 1-2 ml de 5 % de la solución en el día), tiamina el cloruro (por ejemplo, Tiamina el cloruro-darnitsa, intramuscularmente 1 ml de 5 % de la solución en el día) o tiamina el bromido (intramuscularmente 1 ml de 6 % de la solución en el día), glutaminovuyu el ácido, la sal ATF de sodio.

Para la prevención del impacto posible tóxico de la isoniacida al hígado, lo fijan en la combinación con gepatoprotektorami (por ejemplo, Darsil, Ursohol).

Durante el tratamiento es deseable no emplear las bebidas alcohólicas.

No es recomendable la recepción del preparado en la dosis más de 10 mg/kg a la legochno-insuficiencia cardíaca de III grado, la hipertensión II-III arterial de las fases, ishemicheskoy a la enfermedad del corazón, las enfermedades del sistema nervioso, la asma bronquial, la psoriasis, la eccema en la fase de la agudización, la insuficiencia crónica renal, la hepatitis en la fase de la agudización, las cirrosis del hígado, la hipotireosis, miksideme.

Tomando en consideración que a la monoterapia por la isoniacida a él se desarrolla rápidamente la estabilidad de los estimulantes (en 70 % de los casos), para la demora de este proceso el preparado fijan solamente junto con otros preparados antituberculosos. A la infección mezclada al mismo tiempo con inoziazidom fijan los antibióticos del espectro ancho de la acción, ftorhinolony, sulfanilamidy y así sucesivamente

A enfermo de la diabetes es posible el resultado positivo glyukozuricheskogo del test.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

Los conductores y los operadores de los mecanismos difíciles tienen que tomar en consideración la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso, que pueden influir en la capacidad de concentrar la atención y la velocidad de la reacción.

Los efectos secundarios:

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la irritabilidad, la euforia, la infracción del sueño, parestezii, las neuritis periféricas, las psicosis, la aceleración de los ataques a enfermo de la epilepsia, el calambre, la encefalopatía tóxica, el desajuste de la memoria.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la neuritis del nervio óptico, la atrofia del nervio óptico.

Por parte del tracto intestinal: la anorexia, la náusea, el vómito.

Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: la infracción de la función del hígado, la hepatitis, el aumento del nivel syvorotochnyh transaminaz (SGOT, SGPT), bilirubinemiya, bilirubinuriya.

Por parte del sistema endocrino y el cambio de las sustancias: el déficit piridoksina, pellagra, la hiperglicemia, la acidosis metabólica.

Por parte del sistema cardiovascular: la sensación de los golpes del corazón, el dolor detrás del esternón y en el espacio cardíaco, la hipertensión arterial, la isquemia del miocardo a las personas de la edad avanzada.

Por parte del sistema de la sangre: la agranulacitosis, la anemia hemolítica, sideroblasticheskaya la anemia, la anemia aplástica, trombotsitopeniya, eozinofiliya.

Por parte del sistema sexual: ginekomastiya y menorragii.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la dermatitis, la subida de la temperatura del cuerpo, limfadenopatiya, vaskulit, vysypaniya en la piel (eksfoliativnye, makulopapuleznye, la púrpura, multiformnaya el eritema, el síndrome lúpico).

Habitualmente los efectos secundarios pasan a la reducción de la dosis o la interrupción temporal en la aplicación del preparado.

La interacción con otros medios medicinales:

Los anticoagulantes indirectos, benzodiazepiny, fenitoin, karbamazepin, teofillin, los inhibidores MAO – la isoniacida eleva a una potencia los efectos de los preparados dados (incluso tóxico).

Glyukokortikosteroidy – a la aplicación simultánea sube el metabolismo y la eliminación de la isoniacida.

Fenitoin, teofillin, karbamazepin – la isoniacida oprime el metabolismo de los preparados enumerados que lleva al aumento de su concentración en el plasma de la sangre y el reforzamiento posible de la acción tóxica.

Difenin – la isoniacida refuerza protivoaritmicheskoe la acción difenina.

Potencialmente gepatotoksicheskie y neyrotoksicheskie los medios (incluso el alcohol, rifampitsin) – sube la probabilidad del desarrollo de la hepatitis tóxica y neyropatii (con paratsetamolom se aumenta el riesgo del desarrollo gepatotoksicheskogo las acciones).

Valproat – a la aplicación simultánea sube la concentración valproata en el plasma de la sangre.

Stavudin – sube el riesgo del desarrollo distal sensorial neyropatii.

La vitamina В6 y glutaminovaya el ácido – a kombintrovanii baja la probabilidad de los efectos secundarios de la isoniacida.

Para el reforzamiento de la eficiencia la Isoniacida-darnitsa aplican en la combinación con otros preparados antituberculosos (por ejemplo, Rifampitsin-Darnitsa, Etambutol-Darnitsa, Pirazinamid-Darnitsa), y a la infección mezclada – al mismo tiempo con los antibióticos del espectro ancho de la acción: ftorhinolonami (por ejemplo, Ofloksatsin-Darnitsa, Tsiprofloksatsin-Darnitsa), sulfanilamidami (por ejemplo, Biseptrim), makrolidami (por ejemplo, Klamed, Azitsin, Roksilid) etc.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a la isoniacida o las sustancias auxiliares del preparado.

Las epilepsia y otras enfermedades, que se acompañan de la inclinación por los ataques convulsivos, las psicosis pesadas, la poliomielitis (incluido en la anamnesia), la hepatitis tóxica en la anamnesia, a consecuencia de la aplicación de las derivadas gidrazida izonikotinovoy los ácidos (ftivazid etc.), la aterosclerosis expresada, la insuficiencia aguda de hígado y/o renal.

El período de la mamada. La aplicación de la isoniacida en la dosis es más alta 10 mg/kg de la masa del cuerpo en el día es contraindicado durante el embarazo.

La aplicación durante el embarazo o la mamada.

Es contraindicada la aplicación del preparado al embarazo en la dosis más arriba 10 mg/kg en el día. A la aplicación de la Isoniacida-darnitsa las mujeres embarazadas (en la dosis diaria hasta 10 mg/kg de la masa del cuerpo) tienen que tomar en consideración que la isoniacida penentra a través de la placenta y puede llamar el desarrollo mielomeningotsele y la hipospadia, las hemorragias (a consecuencia   de la hipovitaminosis), también la demora del desarrollo ideomotor del fruto.

La isoniacida cae en la leche materna, por eso, tomando en consideración la probabilidad del desarrollo de la hepatitis y las neuritis periféricas al niño, es necesario solucionar el problema del cese de la mamada o cesar la aplicación del preparado.

Los niños.

El preparado es fijado a los niños del período novorozhdennosti.

La sobredosis:

A la sobredosis en 0,5-3 horas después de la aplicación del preparado pueden aparecer las infracciones de la función de la carretera digestiva, la náusea, el vómito, neyrotoksicheskie las manifestaciones, el vértigo, la agravación de la vista, el habla inarticulada y las alucinaciones visuales. La intoxicación pesada lleva a la opresión de la respiración y TSNS, la aparición de los calambres y la coma. Los índices típicos de laboratorio de la sobredosis por el preparado son la acidosis metabólica, la acetonuria, la hiperglicemia.

El tratamiento. El lavado del estómago, el carbón activo, intravenosamente – las altas dosis piridoksina. Es eficaz la hemodiálisis.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez. 2 años. Hanit en el embalaje original con la temperatura de 2 °s hasta 8 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 5 ml en la ampolla; por 10 ampollas en la caja; por 5 ampollas en de contorno yacheykovoy al embalaje; por 2 de contorno yacheykovye los embalajes en el paquete.