izoptin

izoptin – el preparado con gipotenzivnym, antiaritmicheskim y antianginalnym por la acción.

La forma de la salida y la composición

izoptin producen en las formas siguientes medicinales:

• Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular: blanco, bicónvexo, redondo; por 40 mg – con la inscripción «40» sobre una de las partes y la grabadura en forma del triángulo en otra; por 80 mg – con la inscripción «ISOPTIN 80» sobre una de las partes y riskoy para la división y la inscripción «KNOLL en otra (la pastilla por 40 y 80 mg: por 10 piezas en blisterah, por 2 o 10 blisterov en el paquete de cartón; por 20 piezas en blisterah, por 1 o 5 blisterov en el paquete de cartón; las pastillas por 80 mg: por 25 piezas en blisterah, por 4 blistera en el paquete de cartón);
• La solución para la introducción intravenosa: incoloro, transparente (por 2 ml en las ampollas incoloras de cristal, por 5 10 o 50 ampollas, en las bandejas o blisterah, por 1 blisteru o la bandeja en el paquete de cartón).

En la composición de 1 pastilla entra:

• La sustancia activa: el verapamilo – 40 o 80 mg (en forma del hidrocloruro);
• Los componentes auxiliares (40/80 mg respectivamente): el dihidrato del hidrofosfato del calcio – 70/140 mg; la celulosa microcristallina – 23/46 mg; de coloide dioksid del siliceo – 0,7/1,4 mg; kroskarmelloza del sodio – 1,8/3,6 mg; stearat del magnesio – 1,5/3 mg.

La composición de la envoltura pelicular (40/80 mg respectivamente): laurilsulfat del sodio – 0,1/0,1 mg; gipromelloza 3 mpa – 1,7/2 mg; el talco – 4/4,5 mg; el macrogol 6000 – 2/2,3 mg; dioksid del titán – 1/1,1 mg.

En la composición de 1 ampolla entra:

• La sustancia activa: el verapamilo – 5 mg (en forma del hidrocloruro);
• Los componentes auxiliares: el ácido clorhídrico 36 % – antes del completamiento pH; el cloruro del sodio – 17 mg; el agua para las inyecciones – hasta 2 ml.

Las indicaciones

izoptin en forma de las pastillas fijan para el tratamiento de las enfermedades siguientes:

• La hipertensión arterial;
• Paroksizmalnaya nadzheludochkovaya la taquicardia;
• La enfermedad Ishemichesky del corazón, incluso la estenocardia inestable, la estenocardia crónica estable (la estenocardia clásica de la tensión), la estenocardia de Printsmetala (la estenocardia, que es condicionada por el espasmo de los vasos);
• El centelleo/temblor de las aurículas, que se acompaña tahiaritmiey (excepto el síndrome de la Launa-ganonga-levyna (LGL) y Wolf-Parkinsona-Uayta (WPW)).

El preparado en forma de la solución para la introducción intravenosa aplican al tratamiento nadzheludochkovyh tahiaritmy. izoptin fijan a las indicaciones siguientes:

• La reconstitución sinusovogo del ritmo a paroksizmalnoy nadzheludochkovoy las taquicardias, incluso los estados, que son vinculados a la presencia de las vías adicionales conductoras (los síndromes de la Launa-ganonga-levyna y Wolf-Parkinsona-Uayta);
• El control de la frecuencia de las reducciones de los ventrículos al centelleo y el temblor de las aurículas (tahiaritmichesky la variante), excepto los casos, cuando el centelleo o el temblor de las aurículas es vinculado a la presencia de las vías adicionales conductoras (los síndromes de la Launa-ganonga-levyna y Wolf-Parkinsona-Uayta).

Las contraindicaciones

• El AV-bloqueo II-III del grado (excepto los pacientes con el conductor artificial del ritmo);
• El síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (el síndrome de "la bradicardia-taquicardia", excepto los enfermos con el conductor artificial del ritmo);
• El centelleo/temblor de las aurículas en existencia de las vías adicionales de la realización (el síndrome de la Launa-ganonga-levyna y Wolf-Parkinsona-Uayta);
• La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado para este grupo de edad de los enfermos no son establecidas);
• La hipersensibilidad a los componentes del preparado.

Las contraindicaciones adicionales a la recepción De Izoptina en forma de las pastillas son:

• La insuficiencia cardíaca crónica;
• El infarto agudo del miocardo complicado por la hipotensión expresada arterial, la bradicardia y levozheludochkovoy por la insuficiencia;
• El choque kardiogennyy;
• La recepción simultánea con la colquicina.

La introducción intravenosa De Izoptina es contraindicada en existencia de las enfermedades/estados siguientes:

• La hipotensión arterial o kardiogennyy el choque (excepto llamado por la arritmia);
• El síndrome De Morgani-Adamsa-Stoksa;
• El bloqueo sinoaurikulyarnaya;
• La taquicardia zheludochkovaya con los complejos QRS anchos (más de 0,12 segundos);
• La insuficiencia cardíaca IIБ-III crónica de la fase (excepto llamado nadzheludochkovoy por la taquicardia, que está sujeta al tratamiento por el verapamilo);
• El uso preliminar dizopiramida (durante 48 horas);
• La introducción simultánea intravenosa adrenoblokatorov beta;
• El embarazo y el período de la lactación.

izoptin en todos los avances medicinales debe aplicar con la precaución a la bradicardia y el AV-bloqueo de I grado.

Dentro el preparado fijan con la precaución a las infracciones expresadas funcionales de los riñones y el hígado, la hipotensión arterial, las enfermedades que tocan neyromyshechnoy la transmisión, incluso el síndrome De Lambera-Itona, miasteniyu gravis y la distrofia muscular de Dyushenna.

Se recomienda pasar la introducción intravenosa con la precaución a los pacientes de la edad avanzada, también a las enfermedades siguientes: la insuficiencia cardíaca, la estenosis pesada de la desembocadura de la aorta, el infarto del miocardo con levozheludochkovoy por la insuficiencia, la hipotensión fácil o moderada arterial, la insuficiencia renal y/o de hígado.

El modo de la aplicación y la dosificación

izoptin en forma de las pastillas aceptan dentro, tragando enteramente (masticar o dejar disolver no es posible) y tomando con el agua. Aceptar el preparado es más preferible en el tiempo o justamente después de la recepción de la comida.

El esquema de la aplicación De Izoptina está determinado individualmente tomando en cuenta el peso de la enfermedad y el cuadro clínico.

Para todas las indicaciones recomendadas la dosis media diaria compone 240-480 mg. A la terapia larga superar la dosis diaria de 480 mg no debe. En la dosis máxima diaria Izoptin sigue aceptar solamente en condiciones del hospital.

La dosis inicial sencilla – 40-80 mg, la multiplicidad de la recepción – 3-4 veces por día.

Por el enfermo con las infracciones funcionales del hígado se recomienda comenzar la terapia de la dosis sencilla de 40 mg. La multiplicidad de la recepción – 2-3 veces por día. En lo sucesivo el médico recoge la dosis individualmente.

izoptin en forma de la solución para las inyecciones es posible introducir solamente intravenosamente.

Es necesario pasar la introducción despacio al control EKG continuo y la presión arterial a lo largo de, por lo menos, 2 minutos (a los pacientes de edad avanzada – 3 minutos que baja el riesgo del desarrollo de los efectos indeseables).

La dosis inicial – 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg de la masa del cuerpo). A la respuesta inadecuada a la primera introducción en 30 minutos es posible introducir la dosis repetida (10 mg).

Los efectos secundarios

Durante la terapia es posible el desarrollo de las infracciones por parte de algunos sistemas del organismo:

• El sistema digestivo: el dolor y el sentimiento de la incomodidad en el vientre, el vómito, la náusea, la cerradura, la impracticabilidad intestinal; en algunos casos – tranzitornoe el aumento en el plasma de la sangre de la actividad de hígado transaminaz y alcalino fosfatazy; raramente – la hiperplasia de las encías (el estado enfermizo, la hemofilia, la edematización), el aumento del apetito, la diarrea;
• El sistema Cardiovascular: la bradicardia expresada, la rubefacción de la persona, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, la baja expresada de la presión arterial, la aparición de los síntomas de la insuficiencia cardíaca a la aplicación de las altas dosis del preparado, especialmente a los enfermos predispuestos; los golpes del corazón, la taquicardia, la parada sinusovogo del nudo; raramente – la arritmia (incluso el temblor y el centelleo de los ventrículos), la estenocardia hasta el desarrollo del infarto del miocardo (especialmente a los pacientes con pesado obstruktivnym por la derrota de las arterias coronarias), la bradicardia;
• El sistema nervioso: la debilidad general, la inquietud, la depresión, la somnolencia, las infracciones extrapiramidales (tugopodvizhnost de los pies o las manos, la ataxia, el andar que chancletea, maskoobraznoe la persona, la dificultad de la deglución, el temblor de los pinceles y los dedos de las manos), el dolor de cabeza, el vértigo, el calambre durante la introducción del preparado, tremor, parestezii; rara vez – el atascamiento, la excitación subida nerviosa, la fatiga;
• Las reacciones alérgicas: multiformnaya ekssudativnaya el eritema, la hiperhemia de la cutis, la eflorescencia de la piel, el picor, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, bronhospazm;
• Otros: el aumento de la masa del cuerpo; muy raramente – la artritis, la agranulacitosis, tranzitornaya la ceguedad sobre el pico de la concentración del preparado en la sangre, sin síntomas trombotsitopeniya, el hinchazón fácil, el desarrollo de los hinchazones periféricos, la fatiga, giperprolaktinemiya, ginekomastiya, la impotencia, galaktoreya, la debilidad muscular, la hidradenitis subida, el dolor en las articulaciones, mialgii.

La mayoría de los efectos secundarios enumerados son característicos para todas las formas medicinales De Izoptina.

Las instrucciones especiales

Bruscamente anular la recepción De Izoptina no es posible. Se recomienda bajar la dosis poco a poco a la anulación completa de la terapia.

La introducción intravenosa De Izoptina puede llamar la baja pasajera de la presión arterial, que es habitualmente clínica no se manifiesta, pero puede acompañarse del desarrollo del vértigo.

Es necesario compensar la insuficiencia de la circulación de la sangre (excepto pesado o llamado por la arritmia) antes del comienzo de la terapia Por Izoptinom por los diuréticos y cordial glikozidami. A los pacientes con la insuficiencia cardíaca pesada y moderada durante la terapia puede observarse la progresión aguda de la insuficiencia de la circulación de la sangre.

La solución no contiene a los agentes antimicrobianos o bacteriostáticos y es destinado a la introducción simultánea intravenosa.

izoptin conserva la estabilidad por lo menos a lo largo de 24 horas (a su almacenaje con la temperatura hasta 25 °s en el lugar, protegido de luz,) en la mayoría parenteralnyh de las soluciones del volumen grande. Después de la cerca de la porción de contenido de cualquier volumen, debe inmediatamente destruir la solución no usada.

Para evitar la infracción de la estabilidad criar Izoptin por las soluciones del sodio del lactato en los paquetes de plástico de polivinilhlorida no es recomendable. Es necesario evitar la mezcla de las soluciones De Izoptina con amfoteritsinom En, la albumina, gidralazina por el hidrocloruro o trimetoprimom y sulfametoksazolom.

El hidrocloruro pretsipitiruet en cualesquiera soluciones con rn es más grande que el verapamilo 6.

izoptin, depende de los rasgos individuales, puede cambiar la velocidad de la reacción, violando la capacidad de la conducción de un automóvil y la ejecución de los trabajos exigentes la atención subida.

La interacción medicinal

A la aplicación simultánea De Izoptina con los inhibidores del isofermento CYP3A4 se observa el aumento de la concentración del verapamilo en el plasma de la sangre, con los inductores del isofermento CYP3A4 – el descenso de su concentración (debe tomar en consideración la interacción a la aplicación simultánea de los medios semejantes).

A la aplicación simultánea De Izoptina con algunos medios medicinales pueden surgir los efectos indeseables (_Css – la concentración media equiponderante de la sustancia en el plasma de la sangre, _Cmax – la concentración máxima de la sustancia en el plasma de la sangre, AUC – el área bajo farmakokineticheskoy por la curva "la concentración-tiempo", T1/2 – el período de la semideducción):

• Prazozin: su aumento _Cmax, _T1/2 prazozina no es cambiado;
• Terazozin: su aumento AUC y _Cmax;
• Hinidin: la reducción de su claro;
• Teofillin: la reducción de su claro de sistema;
• Karbamazepin: su aumento AUC a los pacientes con la epilepsia estable parcial;
• Imipramin: su aumento AUC; a la concentración activo metabolita imipramina – dezipramina, Izoptin del impacto no presta;
• Glibenklamid: su aumento _Cmax y AUC;
• Klaritromitsin, eritromitsin, telitromitsin: es posible el aumento de la concentración del verapamilo;
• Rifampitsin: la reducción AUC, _Cmax y la bioaccesibilidad del verapamilo a la recepción dentro;
• Doksorubitsin: su aumento AUC y _Cmax a los enfermos melkokletochnym por el cáncer fácil;
• El fenobarbital: el aumento del claro del verapamilo;
• Buspiron, midazolam: su aumento AUC y _Cmax;
• Metoprolol, el propranolol: su aumento AUC y _Cmax a enfermo de la estenocardia;
• La digitoxina: su reducción de general y ekstrarenalnogo del claro;
• Digoksin: su aumento _Cmax, AUC y _Css;
• TSimetidin: el aumento AUC R-enantiomera y S-enantiomera del verapamilo con el descenso correspondiente del claro R - y el S-verapamilo;
• TSiklosporin: su aumento AUC, _Css, _Cmax;
• Sirolimus, takrolimus, lovastatin: es posible el aumento de su concentración;
• Atorvastatin: es posible el aumento de su concentración y AUC;
• Simvastatin, almotriptan: su aumento AUC y _Cmax;
• Sulfinpirazon: el aumento del claro del verapamilo y la baja de su bioaccesibilidad;
• El corazoncillo agujereado: la reducción AUC R-enantiomera y S-enantiomera del verapamilo con el descenso _Cmax correspondiente;
• El jugo de toronja: el aumento AUC y _Cmax R-enantiomera y S-enantiomera del verapamilo (el claro renal y _T1/2 no son cambiado);
• Terazozin, prazozin: aditivo gipotenzivnoe la acción;
• Los diuréticos, gipotenzivnye los medios, vazodilatatory: el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto;
• Ritonavir y otros protivovirusnye los medios para el tratamiento del HIV-infección: probablemente ingibirovanie del metabolismo del verapamilo que puede llevar al aumento de su concentración en el plasma de la sangre (a la aplicación simultánea de la dosis De Izoptina debe bajar);
• Hinidin: es posible el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones; a los pacientes con hipertrófico obstruktivnoy kardiomiopatiey es posible el desarrollo del hinchazón fácil;
• Karbamazepin: el aumento de su concentración en el plasma de la sangre; es posible el desarrollo de las reacciones secundarias propias karbamazepinu (el dolor de cabeza, la diplopia, el vértigo o la ataxia);
• El litio: su aumento neyrotoksichnosti;
• Rifampitsin, sulfinpirazon: es posible la reducción gipotenzivnogo las acciones del verapamilo;
• Miorelaksanty: es posible el reforzamiento de su efecto;
• El ácido acetilsalicílico: el aumento de la hemofilia;
• La colquicina: probablemente aumento considerable de su concentración en la sangre;
• El etanol (alcohol): el aumento de su concentración en el plasma de la sangre;
• adrenoblokatory beta, antiaritmicheskie los medios: el reforzamiento mutuo de los efectos cardiovasculares (más considerable urezhenie las frecuencias de las reducciones cordiales, un AV-bloqueo más expresado, el reforzamiento de la hipotensión arterial y el desarrollo de los síntomas de la insuficiencia cardíaca).

Por el enfermo, que acepta Izoptin, el tratamiento gipolipidemicheskimi por los medios – los inhibidores GMG-KoA-reduktazy (lovastatinom, simvastatinom, atorvastatinom), es necesario comenzar de las dosis probablemente más bajas, que las terapias a la continuación aumentan poco a poco. Si es necesario aplicar Izoptin a los enfermos ya que reciben los inhibidores GMG-KoA-reduktazy, es necesario examinar la posibilidad de la reducción de la dosis statinov y la titulación repetida de la dosis, tomando en consideración la concentración en el suero de la sangre de la colesterina. Fluvastatin, rozuvastatin y pravastatin bajo la influencia del isofermento CYP3A4 no metaboliziruyutsya, por eso su interacción con el verapamilo es menos probable.

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura: las pastillas – 15-25 °C, la solución para la introducción intravenosa – hasta 25 °C.

El plazo de la validez – 5 años.