Zokor

Zokor – gipolipidemichesky el preparado.

La forma de la salida y la composición

Es producido en forma de las pastillas cubiertas con la envoltura: oval, llano por un lado, a otra parte – la grabadura «MSD 735» (la pastilla del color es claro-rosado) o la grabadura «MSD 740» (la pastilla zheltovato-de color marrón) (por 14 piezas en blisterah, 1 o 2 blistera en el paquete de cartón).

La sustancia activa – simvastatin:

• 1 pastilla del color es claro-rosado – 10 mg;
• 1 pastilla zheltovato-de color marrón – 20 mg.

Las sustancias auxiliares: el ácido ascórbico, butilgidroksianizol, la celulosa microcristallino, la lactosa el monohidrato, el almidón prezhelatinizirovannyy, el ácido cítrico, el magnesio stearat.

La composición de la envoltura: gidroksipropiltsellyuloza, el talco, metilgidroksipropiltsellyuloza, el titán dioksid, los colorantes del hierro el óxido amarillo y el hierro el óxido rojo.

Las indicaciones

Zokor fijan a los pacientes con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón (IBS) o la disposición a esta enfermedad, también los pacientes con un alto riesgo del desarrollo IBS (incluso a la presencia giperlipidemii), por ejemplo, la diabetes enferma, los pacientes con las enfermedades de los vasos periféricos, la hemorragia cerebral u otros tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades en la anamnesia. El objetivo de la aplicación del preparado:

• El descenso del riesgo de la mortalidad como resultado de IBS;
• La reducción del riesgo del desarrollo de las complicaciones serias coronarias o vasculares, tales como la hemorragia cerebral, el infarto no fatal del miocardo, la muerte coronaria;
• El descenso del riesgo de la hospitalización a propósito de los ataques de la estenocardia;
• La reducción de la probabilidad de la intervención operativa en relación a la necesidad de la reconstitución de la hemorragia periférica u otros tipos no coronario revaskulyarizatsii.

También a las categorías enumeradas de los pacientes el preparado es fijado en caso de necesidad por las realizaciones de la operación revaskulyarizatsii.

Además, Zokor fijan a la hipercolesteremia – en calidad del complemento al régimen en casos de que solamente una alimentación dietética y otros métodos no medicamentosos del tratamiento no basta. El objetivo de la aplicación del preparado:

• El tratamiento giperlipidemii IV del tipo conforme a la clasificación de Fredriksona (gipertriglitseridemii);
• La terapia primario giperlipidemii III del tipo en concordancia con la clasificación de Fredriksona (disbetalipoproteinemii);
• El descenso del nivel subido de la colesterina general, la colesterina de las lipoproteínas de la densidad baja (LPNP), apolipoproteina En y los triglicéridos;
• El aumento de la colesterina de las lipoproteínas de la alta densidad (LPVP) a los enfermos con la hipercolesteremia primaria, incluso con giperlipidemiey IIa del tipo por la clasificación de Fredriksona (geterozigotnoy por la hipercolesteremia familiar) o giperlipidemiey IIb del tipo conforme a la clasificación de Fredriksona (la hipercolesteremia mezclada);
• El descenso de la correlación del nivel de la colesterina general con relación a la colesterina LPVP, también la colesterina LPNP a la colesterina LPVP;
• El descenso del nivel subido de la colesterina general, la colesterina LPNP y apolipoproteina En a los pacientes con la hipercolesteremia homocigótica familiar (en adición al régimen y otros métodos del tratamiento).

A los Zokor, enfermos de la diabetes, baja el riesgo del desarrollo de las complicaciones periféricas vascular geneza (incluso la probabilidad del surgimiento de las úlceras tróficas, las realizaciones de la operación revaskulyarizatsii y la amputación de las extremidades inferiores).

A los enfermos con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón que se acompaña del contenido subido de la colesterina, el preparado permite bajar el riesgo del desarrollo de la aterosclerosis coronaria, incluido la aparición de las complicaciones y los nuevos daños.

Las contraindicaciones

Absoluto:

• El aumento resistente del nivel de hígado transaminaz en el plasma de la sangre de la etiología no clara;
• Las enfermedades activas del hígado;
• El embarazo y el período de su planificación;
• La lactación;
• La hipersensibilidad individual a los componentes del preparado.

Por la insuficiencia de los datos sobre la seguridad de la aplicación de Zokora en la pediatría no es recomendable fijar el preparado a los niños.

Relativo:

• Rabdomioliz en la anamnesia;
• La diabetes;
• El aumento estable del nivel syvorotochnyh transaminaz (en caso del exceso de la norma superior en 3 veces el preparado anulan);
• La insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina es más pequeño 30 ml/minuto);
• El abuso el alcohol.

El modo de la aplicación y la dosificación

Antes del comienzo de la aplicación de Zokora al paciente fijan estandartizado gipoholesterinovuyu el régimen, que es necesario observar a lo largo de todo el curso del tratamiento.

Debe aceptar la dosis diaria del preparado (de 5 hasta 80 mg) en 1 recepción por la tarde.

Durante la titulación de la dosis su aumento realizan no menos que con los intervalos de 4 semanas. La dosis máximamente admisible diaria compone 80 mg.

Las dosis recomendadas:

• Los pacientes con IBS o un alto riesgo de su desarrollo: por 40 mg de 1 vez en el día. La terapia medicamentosa comienzan al mismo tiempo con el régimen y la cultura física medicinal;
• Los enfermos con la hipercolesteremia (que no entran en los grupos del riesgo del desarrollo IBS): la dosis inicial – 20 mg en el día. En algunos casos (si es necesario el descenso del nivel LPNP más de a 45 %) puede ser fijada la dosis inicial de 40 mg. A la forma fácil y moderada de la hipercolesteremia se puede comenzar la terapia de la dosis diaria de 10 mg, a la necesidad de ella suben poco a poco;
• Los pacientes con la hipercolesteremia homocigótica familiar: por 40 mg de 1 vez en los día o 80 mg en 3 recepciones – por 20 mg la mañana y el día y 40 mg por la tarde. En este caso Zokor puede ser fijado en calidad del monopreparado o en adición a otro método de la terapia que baja el nivel de la colesterina (por ejemplo, LPNP plazmaferez).

Zokor se aplica en forma de la monoterapia o en la combinación con sekvestrantami de los ácidos biliosos. Es necesaria en este caso la corrección de su dosis depende de los preparados aplicados al mismo tiempo:

• Danazol, tsiklosporin, gemfibrozil, otros fibraty (a la excepción fenofibrata), niatsin en lipidosnizhayuschih las dosis (> 1000 mg/día): la dosis diaria de Zokora compone 10 mg;
• El verapamilo, amiodaron: la dosis diaria de Zokora no debe superar 20 mg.

Los pacientes con la insuficiencia moderada renal no tienen la necesidad de corregir la dosis. Por el enfermo con la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina es más pequeño 30 ml/minuto) no es recomendable superar la dosis diaria de 10 mg. Si tal necesidad es fundamentada, el tratamiento debe ser pasado bajo la observación especialmente escrupulosa médica.

Los efectos secundarios

• El sistema digestivo: la dispepsia (la diarrea, la náusea y el vómito); raramente – la pancreatitis, la ictericia, la hepatitis;
• El sistema nervioso central: vertigo, la neuropatía periférica;
• El sistema kostno-muscular: mialgiya; raramente – rabdomioliz;
• Alérgico e immunopatologicheskie las reacciones: volchanochnopodobnyy el síndrome, angionevrotichesky el hinchazón, reumático polimialgiya, el aumento SOE, eozinofiliya, la artritis, trombotsitopeniya, artralgiya, vaskulit, la mariposa de la ortiga, la hiperhemia de la piel, la fotosensibilización, el ahoguío, la fiebre, la indisposición general;
• Las reacciones dermatológicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la dermatomiositosis, alopetsiya;
• Otros: los calambres de los músculos, parestezii, la indisposición general, la anemia;
• Los índices de laboratorio: el aumento del nivel transaminaz, alcalino fosfatazy y glutamiltranspeptidazy gamma, kreatinfosfokinazy.

Las instrucciones especiales

Tanto como todos los inhibidores GMG-KoA-reduktazy, Zokor puede llamar miopatiyu, que se manifiesta por tales síntomas, como la mialgia, el estado enfermizo o la debilidad general que se acompaña del aumento kreatinfosfokinazy (más de en 10 veces más arriba límite superior de la norma). Miopatiya puede manifestarse en forma rabdomioliza, que se acompaña a veces de la insuficiencia aguda secundaria renal a consecuencia de mioglobinurii y lleva en algunos casos al fallecimiento. El riesgo del desarrollo miopatii crece al aumento de la concentración en el plasma de la sangre de las sustancias que prestan ingibiruyuschee a la acción respecto a GMG-KoA-reduktazy.

Algunos medios medicinales aplicados al mismo tiempo con Zokorom (especialmente en las altas dosis), suben el riesgo del desarrollo miopatii/rabdomioliza.

Todos los pacientes, que fijan Zokor, deben ser advertidos de la necesidad del recurso urgente al médico en caso de la aparición de la debilidad muscular, el estado enfermizo en los músculos o cualesquiera dolores inexplicables. A principios del tratamiento y a cada aumento de la dosis se recomienda determinar la concentración kreatininfosfokinazy.

En casos de que es necesario la realización planificada de la intervención quirúrgica, debe anular Zokor algunos días antes de la operación y abstenerse de su recepción en el período postoperacional.

Ante el comienzo de la terapia, y en lo sucesivo en concordancia con los índices clínicos del paciente se recomienda controlar las funciones del hígado. Es necesario pasar las investigaciones adicionales de la función del hígado a los pacientes, por que se planea el aumento de la dosis simvastatina hasta 80 mg/día, luego – en 3 meses después del comienzo de la recepción de la alta dosis del preparado, más – alrededor de 1 vez en 6 meses durante el primer año el tratamiento. Debe conceder la atención especial a los pacientes, cerca de que es diagnosticado el nivel elevado syvorotochnyh transaminaz. Esta categoría de los enfermos tiene que pasar la investigación repetida en el futuro próximo y más pasarlo es regular hasta que se normalice el nivel syvorotochnyh transaminaz. Si el nivel crece, especialmente en caso del aumento estable en 3 veces más de frontera superior de la norma, Zokor debe anular.

La interacción medicinal

Los medios siguientes medicinales aplicados al mismo tiempo con Zokorom (especialmente en las altas dosis), suben el riesgo del desarrollo miopatii/rabdomioliza:

• Los inhibidores CYP3A4 potentes: klaritromitsin, eritromitsin, telitromitsin, ketokonazol, nefazodon, itrakonazol, los inhibidores proteazy del virus de la inmunodeficiencia de la persona;
• Otros gipolipidemicheskie los medios, que no son los fuertes inhibidores CYP3A4, pero son capaces de llamar el desarrollo miopatii: gemfibrozil y otros fibraty (a la excepción fenofibrata), niatsin (el ácido de nicotina) en lipidosnizhayuschih las dosis (> 1 g/día);
• TSiklosporin, danazol;
• Amiodaron, el verapamilo;
• Diltiazem.

Simvastatin, 20-40 mg, aplicados en la dosis diarios, eleva a una potencia la acción kumarinovyh de los anticoagulantes y aumenta el riesgo del surgimiento de las hemorragias: protrombinovoe el tiempo (la Relación Internacional Normalizada) crece del nivel inicial 1,7 hasta 1,8 a los voluntarios sanos, y a enfermo de la hipercolesteremia – de 2,6 hasta 3,4. Para excluir los cambios considerables de este índice, los pacientes que recibe kumarinovye los anticoagulantes, protrombinovoe debe determinar el tiempo antes del comienzo de la aplicación de Zokora y periódicamente durante el período inicial del tratamiento. Después de que el índice MNO se estabiliza, su definición ulterior es necesario realizar con los intervalos recomendados para el control de los pacientes, que pasan antikoagulyantnuyu la terapia.

El jugo de la toronja contiene como mínimo un componente, que ingibiruet CYP3A4 y puede elevar el nivel del contenido en el plasma de la sangre de los preparados, metaboliziruyuschihsya por este fermento. El uso de 1 vaso de jugo (250 ml) en el día del valor clínico no tiene. Sin embargo al consumo de las grandes cantidades del jugo (más de 1 litro en el día) durante la terapia por Zokorom es elevado considerablemente el nivel de plasma de la actividad de los inhibidores GMG-KoA-reduktazy. Por esta causa durante el tratamiento no debe emplear los volúmenes grandes del jugo de toronja.

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Guardar con la temperatura hasta 30 ºC en el lugar inaccesible para los niños.

El plazo de la validez – 2 años.