Sinegray

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 35,12 mg, 70,24 mg o 140,48 mg sildenafila tsitrata que son equivalentes 25 mg, 50 mg o 100 mg sildenafila respectivamente.

Las sustancias auxiliares: el calcio el hidrofosfato árido, la celulosa.

Microcristallino RN 102, el sodio kroskarmelloza, el siliceo dioksid de coloide (las aerofuerzas 200), el magnesio stearat.

La composición de la envoltura: polietilenglikol 3350 (el macrogol 4000), el titán dioksid E 171, el talco, FD y C Blue #2/индигокармин el aluminio E 132, el hierro el óxido amarillo E 172 y el alcohol polivinílico.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El efecto sildenafila se desarrolla aproximadamente a través de 30 - 60 minutos después de la recepción. La expresividad de la erección, en total, sube con el aumento de la dosis sildenafila y el aumento de su concentración en el plasma. Sildenafil llama la baja sistolicheskogo / de la presión diastólica arterial, por término medio, a 8,4/5,5 mm rt st, que más a menudo se nota durante unas-dos horas después de la recepción del preparado. A la recepción de Sinegray 25, Sinegray 50 y Sinegray 100 se observa el efecto igual a la presión arterial y, por consiguiente, la acción dada sildenafila no depende de la dosis o el nivel del preparado en el plasma dentro de los límites de las dosificaciones de 25 mg hasta 100 mg.

Sildenafil no presta la acción directa que relaja por separado al cuerpo cavernoso, pero refuerza la acción del óxido del nitrógeno por medio de ingibirovaniya fosfodiesterazy del tipo 5 (FDE 5), que responde por la descomposición cíclico guanozin del monofosfato (ts-gmf) en el cuerpo cavernoso. Cuando a la excitación sexual hay una liberación local del óxido del nitrógeno, ingibirovanie FDE 5 lleva al aumento del nivel ts-gmf en el cuerpo cavernoso, como resultado hay una debilitación de los músculos llanos y el aflujo de la sangre al cuerpo cavernoso.

Farmakokinetika. Sinegray se absorbe rápidamente después de la recepción dentro y la concentración máxima en el plasma es alcanzada durante de 30 a 120 minutos (por término medio 60 minutos). La bioaccesibilidad absoluta del preparado compone cerca de 40 %. A la recepción sildenafila al mismo tiempo con la comida grasa la velocidad de la absorción se disminuye, en relación a esto el tiempo del logro de la concentración máxima (Tmax) se disminuye, por término medio, hasta 60 minutos y la concentración máxima (Cmax) en la sangre se disminuye hasta 29 %. Sildenafil y su básico N-desmetilnyy metabolit comunican con los proteínas del plasma aproximadamente a 96 %. La atadura con los proteínas no depende de la concentración general del preparado.

Sildenafil metaboliziruetsya principalmente mikrosomalnymi por los isofermentos del hígado - CYP3А4 (la vía básica) y CYP2С9 (la vía secundaria). Básico metabolit, que se forma como resultado de N-desmetilirovaniya sildenafila, se somete al metabolismo ulterior. La concentración metabolita en el plasma compone aproximadamente 40 % de la concentración sildenafila y la acción farmacológica metabolita compone cerca de 20 % de la acción farmacológica sildenafila. Después de la recepción dentro aproximadamente 80 % de la dosis del preparado se separan en el tipo metabolitov principalmente con kalom y cerca de 13 % - con la orina.

Las indicaciones:

- La infracción de la erección.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis recomendada de 50 mg 1 hora antes del acto sexual supuesto. Depende del efecto la dosis puede ser reducida hasta 25 mg o son aumentados environ 100 mg. La dosis máxima recomendada de 100 mg de 1 vez en el día.

Los rasgos de la aplicación:

Sildenafil posee de sistema vazodilatiruyuschim por la propiedad que puede llevar a la baja pasajera de la tensión arterial, en relación a esto ante el destino del preparado de Sinegrayneobhodimo escrupulosamente pesar el riesgo de las manifestaciones indeseables a los pacientes con las enfermedades cardiovasculares, especialmente en el fondo de la actividad sexual.

La receptividad subida a vazodilatatoram se observa a los pacientes con la obstrucción de la carretera de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, la estenosis aórtica, la estenosis idiopática subaórtica) y a los pacientes con la infracción pesada de la regulación vegetativa de la tensión arterial.

Al destino del preparado debe observar la precaución a los pacientes:

- Con la infracción de la circulación de la sangre cerebral o la vida que amenaza de la arritmia durante los últimos 6 meses;

- Con la hipotensión (el INFIERNO <90/50) o la hipertensión (el INFIERNO> 170/110);

- Con la insuficiencia cardíaca o ishemicheskoy por la enfermedad del corazón llamado por la estenocardia inestable;

- Con de pigmento retinitom (la minoría de estos pacientes tienen las infracciones hereditarias fosfodiesterazy las retinas).

En caso del estado de la erección que continúa más de 4 horas, los pacientes deben inmediatamente acudir a asistencia médica. Si priapizm no es curado inmediatamente, es posible el desarrollo de la impotencia irreversible.

Es necesario fijar con la precaución el preparado de Sinegray a la aplicación común con ritonavirom, puesto que ritonavir sube considerablemente la concentración de plasma sildenafila en 11 veces.

Para el descenso del riesgo de los efectos secundarios a los pacientes que reciben ritonavir, se recomienda reducir la dosis sildenafila.

La aplicación simultánea sildenafila y adrenoblokatorov alfa, puede llevar a la hipotensión arterial a algunos pacientes. Por eso las dosis sildenafila, 25 mg que superan no deben ponerse durante 4 horas después de la recepción adrenoblokatorov alfa. A la recepción de las dosis subidas sildenafila y doksazina en la dosis de 4 mg probablemente el desarrollo posturalnoy las hipotensiones durante 1 4 horas después de la recepción.

La seguridad sildenafila a los pacientes con las enfermedades que se acompañan de la hemofilia y los pacientes con pepticheskoy por la úlcera en el período de la agudización es desconocida.

Sildenafil debe aplicar con la precaución a los pacientes con la deformación anatómica del miembro viril (incluso a angulyatsii, la fibrosis cavernosa o la enfermedad de Peyrona) o a los pacientes, que tienen unas condiciones predisp al desarrollo priapizma (tales como la anemia es falciforme-celular, plural mieloma, la leucocitemia).

Sinegray no es destinado a la aplicación a los niños y los adolescentes hasta 18 años.

Los rasgos del impacto del medio medicinal a la capacidad de dirigir el medio de transporte o los mecanismos potencialmente peligrosos. En el fondo de la recepción del preparado de Sinegray de impacto cualquiera negativo a la capacidad de dirigir el automóvil u otros medios técnicos no se observaba. Sin embargo ya que a la recepción del preparado es posible el descenso el INFIERNO, el desarrollo hromatopsii, la vista velada, debe informar a los pacientes del peligro vinculado a la dirección por los medios de transporte, el servicio de la maquinaria mecánica y por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad y se refiere con atención a la acción individual del preparado en las situaciones indicadas, especialmente a principios del tratamiento y con el cambio del régimen dozirovaniya.

Los efectos secundarios:

- El dolor de cabeza, el vértigo, la hiperhemia de la persona;

- La taquicardia, la hipotensión, los desmayos, la hemorragia nasal;

- La infracción de la vista (el cambio tsvetovospriyatiya, el aumento de la sensibilidad a luz, zatumanivanie de la vista), la conjuntivitis, el fototemor;

- zalozhennost de la nariz, la infección de las vías respiratorias;

- La sequedad en la boca, el vómito, la disfagia;

- La dispepsia, la diarrea;

- La eflorescencia, las reacciones alérgicas;

- El dolor en la espalda, artralgii;

- grippopodobnyy el síndrome;

- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, el hinchazón de los órganos genitales, la erección larga y/o priapizm.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación común sildenafila en la dosis de 50 mg y el inhibidor CYP no específico tsimetidina lleva al aumento de la concentración sildenafila en el plasma aproximadamente a 50 %.

La recepción una sola vez sildenafila en la dosis de 100 mg junto con eritromitsinom, es llevada al aumento del área bajo farmakokineticheskoy por la curva «por la concentración - el tiempo» (AUC) aproximadamente a 180 %.

La recepción simultánea sildenafila es una sola vez en la dosis de 100 mg y sakvinavira, contribuye al aumento Cmax sildenafila en el plasma, por término medio a 140 %, y AUC - a 210 %. Sildenafil no presta el impacto en farmakokinetku sakvinavira.

La aplicación simultánea sildenafila y los inhibidores CYP3A4 (tales como ketokonazol, eritromitsin o tsimetidin) puede bajar el claro sildenafila.

La recepción simultánea sildenafila es una sola vez en la dosis de 100 mg y ritonavira, el HIV-proteazy, que es el inhibidor, y un fuerte inhibidor del citocromo Р450 contribuye al aumento Cmaxсилденафила aproximadamente en 4 veces, y AUC - más de en 10-11 veces.

La recepción simultánea sildenafila y los inductores CYP3A4 (por ejemplo, rifampin) disminuyen el nivel sildenafila en el plasma.

Los inhibidores CYP2С9 (tales, como tolbutamid, varfarin), los inhibidores CYP2D6 (tales, como los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina, tritsiklicheskie los antidepresivos), tiazidy y tiazidopodobnye los diuréticos, los inhibidores la angiotensina - los fermentos que transforman (APF), los bloqueadores de los canales cálcicos no prestan el impacto en farmakokinetiku sildenafila.

A la aplicación simultánea sildenafila en la dosis de 100 mg con amlodipinom en la dosis de 5 mg y 10 mg la presión (INFIERNO) arterial baja complementariamente aproximadamente a 7-8 mm rt el art.

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad a los componentes del preparado;

- La terapia por los nitratos;

- La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s, en seco, protegido de luz, el lugar. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo del almacenaje 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 1 y 4 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico.

Por 1 embalaje de contorno con 1 o 4 pastillas, o por 4 embalajes de contorno con 1 pastilla junto con la instrucción de la aplicación en las lenguas estatales y rusas colocan en el paquete del cartón.