gidroksikarbamid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 250 mg gidroksikarbamida en 1 cápsula.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El mecanismo de la actividad antioncótica es condicionado por la capacidad gidroksikarbamida ingibirovat RNK-fosfatreduktazu — un de los fermentos básicos que participan en la biosíntesis del ADN. El preparado viola rápidamente la síntesis del ADN, sin prestar el impacto en albuminado la síntesis y la síntesis RNK que lleva al efecto citotóxico.

gidroksikarbamid manifiesta el efecto específico antioncótico en la relación bystroproliferiruyuschih de las jaulas transformadas y no presta la acción expresada citotóxica en slaboproliferiruyuschie o neproliferiruyuschie las jaulas normales.

El período adecuado para la apreciación de la eficiencia antioncótica del preparado se consideran 6 semanas de la terapia. La presencia del efecto es testimoniada por la reducción de las dimensiones del hinchazón o el cese del crecimiento de tumor.

Farmakokinetika. A la recepción dentro gidroksikarbamid es absorbido bien del tracto intestinal y en seguida penentra en la tela. Pasa a través de gematoentsefalichesky la barrera. La concentración máxima en el plasma de la sangre (Cmax) es alcanzada en 2 h después de la recepción del preparado. En 24 h después de la recepción el contenido del preparado en el plasma se acerca al cero. El período de la semideducción (T1/2) compone 3—4 h. metaboliziruetsya en el hígado con la formación de la urea y otros metabolitov. Se separa principalmente por los riñones. Cerca de 80 % del preparado aceptado dentro en las dosis de 7 hasta 30 mg/kg, desaparece con la orina durante 12 h después de la recepción.

Las indicaciones:

El medio medicinal aplican a agudo y crónico mieloleykoze, las reincidencias agudo limfoblastnogo de la leucosis a los niños, osteomielofibroze, eritremii, trombotsitoze en el programa mieloproliferativnogo del síndrome, la linfogranulomatosis, el melanoma, los hinchazones de la cabeza (a excepción de los labios) y el cuello a la imposibilidad del tratamiento radical quirúrgico o la actinoterapia, las metástasis del cáncer de la mama y el estómago, el cáncer del intestino gordo, el cáncer predstatelnoy zhelezy, el cáncer fácil, el cáncer de los ovarios, horionkartsinome matki, el cáncer del cuello uterino (para el aumento de la eficiencia de la actinoterapia).

El modo de la aplicación y la dosis:

El medio medicinal se pone dentro, hasta la comida. Según el deseo del paciente, o a la imposibilidad proglatyvaniya las cápsulas, es posible verter su contenido en el vaso de agua e inmediatamente aceptar, sin esperar la disolución completa. El tratamiento habitualmente de curso. Hay dos regímenes básicos de la recepción - discontinuo (80 mg/kg es una sola vez dentro de 1 veces en tres días), que se usa a menudo al tratamiento combinado de los hinchazones sólidos (en la combinación con la actinoterapia) y tiene las ciertas ventajas respecto al descenso de la toxicidad del preparado; también – largo (la recepción diaria una sola vez del preparado en la dosis de 20-30 mg/kg). Los esquemas recomendados del destino al régimen largo de la recepción: a mieloze y trombotsitoze – la dosis inicial de 20-40 mg/kg/día, más-10-30 mg/kg, a la agudización – 25-60 mg/kg; a mielofibroze – la dosis inicial de 20 mg/kg que apoya – 10 mg/kg; a eritremii: la agudización de 15-20 mg/kg, la dosis que apoya de 10 mg/kg; el cáncer y melanokartsinoma - 20-30 mg/kg/día.

El período adecuado para la apreciación de la eficiencia antioncótica del preparado se consideran 4-6 semanas de la terapia. La presencia del efecto es testimoniada por la reducción de las dimensiones del hinchazón o el cese del crecimiento de tumor; en este caso debe continuar la terapia vagamente mucho tiempo, antes de la aparición de los indicios supressii de la hematopoyesis medular (la leucopenia (menos de 2500 jaulas / мм3), trombotsitopenii (menos de 100000 jaulas/mm3), la anemia expresada).

El tratamiento habitualmente de curso. Las dosis del medio medicinal, la multiplicidad de la recepción y la duración del curso del tratamiento están determinadas por el médico individualmente, en concordancia con las indicaciones y el estado del enfermo.

Usan dos regímenes básicos de la recepción del preparado: discontinuo y largo.

Al régimen discontinuo de la recepción el medio medicinal fijan es una sola vez en la dosis de 80 mg/kg de 1 vez en tres días. El régimen dado de la recepción se usa a menudo al tratamiento combinado de los hinchazones sólidos (en la combinación con la actinoterapia).

Al régimen largo de la recepción el medio medicinal fijan es cada día una sola vez en la dosis de 20-30 mg/kg. Los esquemas recomendados del tratamiento al régimen largo de la recepción gidroksikarbamida los siguientes: a mieloze y trombotsitoze la dosis inicial compone 20—40 mg/kg en el día, más — 10—30 mg/kg, a la agudización de la enfermedad la dosis aumentan hasta 25—60 mg/kg; a mielofibroze la dosis inicial compone 20 mg/kg en el día, que apoya — 10 mg/kg; a eritremii durante la agudización la dosis compone 15—20 mg/kg en el día, la dosis que apoya — 10 mg/kg; al cáncer y melanokartsinome el preparado fijan en la dosis de 20-30 mg/kg en el día.

Los rasgos de la aplicación:

Al desarrollo de la anemia debe curarla, sin interrumpir el curso del tratamiento gidroksikarbamidom, por medio de las transfusiones que sustituyen de la masa eritrocitaria.

La combinación con la actinoterapia puede llevar al reforzamiento de los efectos secundarios, que son vinculados con mielosupressiey, la derrota mucoso el estómago.

Debe observar la precaución al destino gidroksikarbamida a las personas de la edad avanzada y los niños (es necesaria la reducción de las dosis), también a los pacientes, por que era pasada antes la actinoterapia o el tratamiento tsitostatikami. Ante el comienzo del tratamiento es mostrada la corrección de la anemia profunda (la transvasación de los preparados de la sangre entera). Durante el tratamiento es necesario regularmente controlar el cuadro de la sangre (no más raramente cerca de 1 vez por mes) al descenso del nivel de los leucocitos más abajo de 2500 jaulas/mm3 y trombotsitov más abajo de 100000 jaulas/mm3 el curso del tratamiento interrumpen antes de la aparición de la tendencia precisa a la normalización de los índices hematológicos. Se Recomienda también el control dinámico del nivel del ácido úrico, la creatinina, transaminaz; al descenso del claro de la creatinina debe reducir menos de 10 ml/minas la dosis del preparado en 2 veces. Durante el tratamiento los enfermos deben emplear cantidad suficiente del líquido.

Los efectos secundarios:

A la recepción del medio medicinal son posibles la anemia, trombotsitopeniya, la leucopenia, dispepticheskie las infracciones, la estomatitis, la fiebre, los dolores de cabeza, el vértigo, la desorientación, la alucinación, la nefritis intersticial, giperurikemiya, el aumento del nivel transaminaz en el suero de la sangre, alopetsiya, el eritema de la persona, makulopapuleznye vysypaniya. Pueden desarrollarse Rara vez difuso infiltrativnye las derrotas fácil y las reacciones de la piel alérgicas.

La interacción con otros medios medicinales:

gidroksikarbamid sube el efecto tsitarabina y debilita la acción 5-ftoruratsila y metotreksata. Aumenta (es mutuo) mielotoksichnost de los preparados que oprimen la función de la médula. Al destino común del preparado con urikozuricheskimi por los medios crece el riesgo del desarrollo nefropatii. En la combinación con los antidepresivos, antihistamínico, sedativnymi, los preparados somníferos, narcóticos y el alcohol gidroksikarbamid refuerza el frenaje de la velocidad de la reacción.

Las contraindicaciones:

Las contraindicaciones a la aplicación gidroksikarbamida son la hipersensibilidad, la insuficiencia aguda renal y de hígado, trombotsitopeniya (menos de 100 000 jaulas/mm3), la leucopenia (menos de 2500 jaulas/mm3), la anemia profunda, el embarazo, la lactación.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 250 mg en de contorno yacheykovoy al embalaje №10x1, №10x3.