TSikloserin
El productor: la sociedad por acciones "el combinado" АКРИХИН "Himiko-farmacéutico Rusia
El código de la central telefónica automática: J04AB01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las cápsulas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 250 mg tsikloserina (en el recuento a la sustancia activa).
Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide, el calcio el fosfato, el talco.
La envoltura de la cápsula contiene: el titán dioksid, el colorante el Ponso punzó 4R, el colorante hinolin amarillo, la gelatina, el agua.
El antibiótico del espectro ancho de la acción.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Funciona bakteriostaticheski o bakteritsidno depende de la concentración en el foco de la inflamación y la sensibilidad de los microorganismos.
Viola la síntesis de la pared celular, funcionando como el antagonista competitivo de la D-alanina. Aplasta la actividad de los fermentos responsables de la síntesis de la pared celular. Es activo en la relación gramotritsatelnyh de los microorganismos, en la concentración de 10-100 mg/l - Rickettsia spp., Treponema spp. MPK con relación a Mycobacterium tuberculosis compone 3-25 mg/l a 10-20 mg/l líquidos y y más - sobre el caldo de cultivo denso. La estabilidad medicinal surge despacio (después de 6 mes los tratamientos se desarrolla en 20-60 % de los casos).
Farmakokinetika. La absorción después de peroralnogo de la recepción - 70-90 %. No comunica con prácticamente los proteínas del plasma.
ТСmax - 3-4 h; en proporción a la dosis aceptada 0,25; 0,5 y 1 g Сmax compone 6 24 y 30 mkg/l, respectivamente. Después de la recepción de 250 mg cada 12 h Сmax - 25-30 mkg/ml.
Penentra bien en el líquido y la tela del organismo, incluyendo SMZH, la leche materna, la hiel, la expectoración, la tela linfática, fácil, ascítico y sinovialnuyu los líquidos, plevralnyy la transpiración, pasa a través de la placenta. En celiaco y plevralnoy las cavidades contienen 50-100 % de la concentración del preparado en el suero de la sangre.
metaboliziruetsya hasta 35 % de la dosis introducida. T de l a la función normal de los riñones - 10 h. Desaparece por medio de klubochkovoy las filtraciones en el tipo no cambiado: 50 % en 12 h, 65-70 % dentro de los límites de 24-72 h, las cantidades pequeñas - con las masas fecales. A HPN en 2-3 días pueden surgir los fenómenos kumulyatsii.
Las indicaciones:
La tuberculosis (las formas crónicas, el preparado de la reserva, como parte de la terapia combinada).
Atípico mikobakterialnye las infecciones (incluido llamado Mycobacterium avium), la infección mochevyvodyaschih de las vías.
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, directamente ante la recepción de la comida (a la irritación de la membrana mucosa ZHKT - después de la comida), el adulto - por 0,25 g cada 12 h durante las primeras 12 h, luego en caso necesario con el recuento perenosimosti la dosis aumentan con precaución hasta 250 mg cada 6-8 h bajo el control de la concentración del preparado en el suero de la sangre.
La dosis máxima diaria - 1 a los Pacientes es mayor de 60 años, también con la masa del cuerpo menos de 50 kg - por 0,25 g 2 veces en el día. La dosis diaria para los niños - 0,01-0,02 g/kg (no es más alto 0,75 g/sut).
Los rasgos de la aplicación:
Ante el comienzo de la terapia tsikloserinom es necesario distinguir las culturas de los microorganismos y determinar la sensibilidad de las stockvacunas al preparado dado. En caso de la infección tísica es necesario determinar la sensibilidad de la stockvacuna a otros preparados antituberculosos.
Es necesario anular el tratamiento tsikloserinom o debe reducir la dosis, si al paciente se desarrollan la dermatitis alérgica o los síntomas de la derrota del sistema nervioso central, a saber: el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia, la confusión de la conciencia, tremor, las peresias periféricas, la disartria, los calambres y la psicosis. En vista del índice bajo terapéutico tsikloserina el peligro del desarrollo de los calambres se aumenta a enfermo del alcoholismo crónico.
El envenenamiento se observa habitualmente a las concentraciones del preparado en la sangre más de 30 mg/l que puede ser el resultado de la sobredosis o el claro violado de los riñones. A la recepción del preparado debe controlar los índices hematológicos, la función de los riñones (la concentración de la creatinina y el nitrógeno de la urea en la sangre), la concentración del preparado en la sangre y la función del hígado.
Al tratamiento de los pacientes con la función bajada de los riñones que aceptan la dosis diaria más 500 mg y que tienen hipotéticamente unos indicios y los síntomas de la sobredosis, es necesario controlar el nivel del preparado en la sangre, por lo menos, una vez a la semana. Es necesario corregir la dosis así para apoyar el nivel del preparado en la sangre más abajo de 30 mg/l. Para la profiláctica de los síntomas de la derrota del sistema nervioso central, en particular, los calambres, los estados de la excitación o tremora, es posible el uso protivosudorozhnyh o sedativnyh de los preparados. Los pacientes que reciben más 500 mg tsikloserina en el día, deben encontrarse bajo nepos-redstvennym por la observación del médico por el desarrollo posible de los síntomas semejantes. Advertir o reducir la acción tóxica tsikloserina se puede, fijando durante el tratamiento glutaminovuyu el ácido por 500 mg de 3-4 veces en el día (hasta la comida), y diario v/m la introducción de la sal ATF de sodio (1 ml de 1 % de la solución), también piridoksina en la dosis de 200-300 mg/sut. Para la profiláctica colateral neyrotoksicheskih de los efectos fijan los preparados psicotrópicos benzodiazepinovogo al lado el diazepam (5 mg) o fenazepam (1 mg) a la noche, también piratsetam en la dosis de 800 mg de 2 veces en el día.
En algunos casos la aplicación tsikloserina puede llamar el desarrollo de la insuficiencia de la vitamina В12 y/o el ácido fólico, megaloblastnoy y sideroblastnoy de las anemias. En caso del surgimiento de la anemia durante el tratamiento es necesario pasar la inquisición correspondiente y el tratamiento del paciente.
Debe limitar la tensión mental de los pacientes y excluir los factores posibles del recalentamiento (la estancia en el sol con la cabeza descubierta, la ducha caliente).
En relación al desarrollo rápido de la estabilidad a la monoterapia tsikloserinom se recomienda su combinación con otros antituberculoso LS.
El impacto de la recepción tsikloserina a la capacidad de la conducción del automóvil y el uso de los mecanismos no es establecido.
La aplicación al embarazo y durante la lactación. Se aplica solamente en los casos de la necesidad vitalmente importante.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, el insomnio o la somnolencia, los sueños "terribles", la inquietud, la irritabilidad, el descenso de la memoria, parestezii, la neuritis periférica, tremor, la euforia, la depresión, el sentido de suicidio, la psicosis, los calambres epileptiformes.
Por parte del sistema cardiovascular: la agudización de la insuficiencia cardíaca crónica a los enfermos que aceptaban de 1 hasta 1,5 g tsikloserina en el día.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, la pirosis, la diarrea.
Las reacciones alérgicas (la eflorescencia de la piel, el picor), megaloblastnaya la anemia y el aumento del nivel aminotransferaz del hígado, la náusea, la pirosis, la diarrea en particular a los enfermos de edad avanzada con antes enfermedades que existían del hígado.
Otros: la fiebre, el reforzamiento de la tos.
La interacción con otros medios medicinales:
Aumenta la velocidad de la deducción piridoksina por los riñones (puede llamar el desarrollo de la anemia y la neuritis periférica, es necesario el aumento de la dosis piridoksina).
El etanol aumenta el riesgo del desarrollo de los ataques epilépticos, especialmente a las personas que sufren del alcoholismo crónico.
Etionamid sube el riesgo del surgimiento de los efectos secundarios de la parte TSNS, especialmente el síndrome convulsivo.
La isoniacida aumenta la frecuencia del surgimiento del vértigo, la somnolencia.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad, las enfermedades TSNS orgánicas, la epilepsia, los ataques epilépticos (incluido en la anamnesia), la infracción de la mentalidad (la inquietud, la psicosis, la depresión, incluido en la anamnesia), HSN, HPN (el claro de la creatinina menos de 50 ml/minas), el alcoholismo.
Con la precaución. La edad infantil.
La sobredosis:
La sobredosis se observa a la concentración tsikloserina en el plasma de 25-30 mg/ml como resultado de la recepción tsikloserina en las altas dosis y/o la infracción del claro renal.
El envenenamiento agudo puede surgir a la recepción dentro más de 1/sut los Síntomas de la intoxicación crónica a la recepción larga en la dosis más de 500 mg/sut: el dolor de cabeza, el vértigo, la confusión de la conciencia, la irritabilidad subida, parestezii, la psicosis, la disartria, la peresia, el calambre, la coma.
El tratamiento: sintomático, el carbón activo, protivoepilepticheskie LS. Para la profiláctica neyrotoksicheskih de los efectos introducen piridoksin en la dosis de 200-300 mg/sut, protivosudorozhnye y sedativnye LS.
Las condiciones del almacenaje:
La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. No usar a la expiración del plazo de la validez. El plazo de la validez - 2 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las cápsulas por 250 mg. Por 10 cápsulas en blistere es escarlata/PVH. Por 1, 5, 10 blisterov en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.
