TSikloserin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: tsikloserin - 250,0 mg.

Las sustancias auxiliares: la lactosa - 162,0 mg, el siliceo dioksid de coloide - 3,0 mg, el magnesio stearat - 5,0 mg.

La composición del cuerpo de la cápsula: el titán dioksid - 2 %, la gelatina - hasta 100 %.

La composición kryshechki las cápsulas: el colorante del hierro el óxido negro - 0,1 %, el colorante del hierro el óxido rojo - 0,12 %, el colorante del hierro el óxido amarillo-0,3 del %, el titán dioksid - 2 %, la gelatina - hasta 100.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. TSikloserin - el antibiótico del espectro ancho de la acción, que se forma en el proceso zhiznideyatel-nosti Streptomyces orchidaceus. TSikloserin funciona bakteriostaticheski o bakteritsidno depende de la concentración en el foco de la infección y la sensibilidad de los microorganismos. TSikloserin viola la síntesis de la pared celular, funcionando como el antagonista competitivo de la D-alanina, aplasta los fermentos responsables de la síntesis de la pared celular de las stockvacunas sensibles grampolozhitel y gramotritsatelnyh de las bacterias. Detiene el crecimiento mikobaktery de la tuberculosis (es activo respecto a Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). La concentración mínima que aplasta con relación a M. tuberculosis compone 3-25 mg/l a 10-20 mg/l líquidos y y más - sobre el caldo de cultivo denso. Es activo respecto a Rickettsia spp., Treponema spp. En la concentración de 10100 mg/l.
La estabilidad medicinal surge despacio (después de 6 meses del tratamiento se desarrolla en 20-60 % de los casos).

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y prácticamente por completo (70-90 %) se absorben del tracto intestinal. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre - 3-4 h. En proporción a la dosis 0,25 aceptada, 0,5, 1г la concentración máxima en el plasma de la sangre compone 6,24 y 30 mkg/ml respectivamente. Después de la recepción de 250 mg cada 12 h la concentración máxima compone 25-30 mkg/ml. Penentra bien en el líquido y la tela del organismo, incluso el líquido cerebroespinal, la leche materna, la hiel, la expectoración, la tela linfática, fácil, ascítico y sinovialnuyu los líquidos, plevralnyy la transpiración, pasa a través de la placenta. En celiaco y plevralnoy las cavidades contienen 50-100 % de la concentración del preparado en el suero de la sangre.
El período de la semideducción a la función normal de los riñones - 10 h. Desaparece por medio de klubochkovoy las filtraciones en el tipo no cambiado: 50 % en 12 h, 65-70 % dentro de los límites de 24-72 h, las cantidades pequeñas - a través del tracto intestinal. A la insuficiencia crónica renal en 2-3 días pueden surgir los fenómenos kumulyatsii.

Las indicaciones:

Como parte de la terapia compleja: - la tuberculosis pulmonar Activa, vnelegochnyy la tuberculosis (incluso la derrota de los riñones) en caso de la sensibilidad de los microorganismos al preparado y después del tratamiento desgraciado adecuado por los medios básicos medicinales, las formas crónicas de la tuberculosis;
- La combinación de la tuberculosis con las infecciones agudas mochevyvodyaschih de las vías llamadas por las stockvacunas sensibles grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de las bacterias, en particular Klebsiella spp., Enterobacter coli a la ineficacia de los medios básicos medicinales;
- Atípico mikobakterialnye las infecciones (incluido llamado Mycobacterium avium), la infección mo-chevyvodyaschih de las vías.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, directamente ante la recepción de la comida (a la irritación de la membrana mucosa del tracto intestinal - después de la comida). Los adultos: la dosis regular compone de 500 mg hasta 1 g en el día. La dosis inicial para los adultos más a menudo compone 250 mg de 2 veces en el día con 12 intervalo horario durante primero dos semanas, luego en caso necesario con el recuento perenosimosti la dosis es aumentada con precaución hasta 250 mg por cada 6-8 h bajo el control de la concentración del preparado en el suero de la sangre. La dosis diaria no debe superar 1
A los pacientes son mayores 60 años, también con la masa del cuerpo menos de 50 kg, el preparado fijan en la dosis de 250 mg de 2 veces en el día.
A los niños son mayores 3 años la dosis inicial tsiklose-rina compone 10-20 mg/kg de la masa del cuerpo en el día en 2-3 recepciones (no más arriba 750 mg/día; la dosis grande dan solamente en la fase aguda del proceso tísico o a la eficiencia insuficiente de las dosis menores).

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo del tratamiento tsikloserinom debe distinguir las culturas de los microorganismos y determinar la sensibilidad de las stockvacunas a tsikloserinu. Los enfermos que reciben más 500 mg tsikloserina en el día, deben encontrarse bajo la observación directa del médico por el desarrollo posible de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central.
Es necesario anular el tratamiento tsikloserinom o debe reducir la dosis, si al enfermo se desarrollan las dermatitis alérgicas o los síntomas de la intoxicación del sistema nervioso central, por ejemplo: los calambres, la psicosis, la somnolencia, la opresión o la confusión de la conciencia, la hiperreflexión, el dolor de cabeza, tremor, el vértigo, la peresia o la disartria.
El riesgo del desarrollo del síndrome convulsivo sube a enfermo del alcoholismo crónico, por eso la aplicación tsikloserina al estado dado es contraindicada.
Protivosudorozhnye o sedativnye los preparados pueden ser eficaces para la profiláctica neyrotoksicheskih de las reacciones, por ejemplo: los calambres, el estado de la excitación o tremora. A la recepción del preparado debe controlar los índices hematológicos, vydelitelnuyu la función de los riñones, la concentración tsikloserina en la sangre y el estado de la función del hígado. La concentración tsikloserina en la sangre no debe superar 30 mg/ml. Al tratamiento de los pacientes con la función bajada de los riñones que aceptan la dosis diaria más 500 mg y que tienen hipotéticamente unos indicios y los síntomas de la sobredosis, es necesario controlar el nivel del preparado en la sangre, por lo menos, una vez a la semana. Es necesario corregir la dosis así para apoyar el nivel del preparado en la sangre más abajo de 30 mg/l. Tales enfermos deben encontrarse bajo la observación directa del médico por el desarrollo posible de los síntomas de la toxicidad. En algunos casos la aplicación tsikloserina y otros preparados antituberculosos puede llamar la insuficiencia tsianokobalamina (la vitamina В12) y el ácido fólico en el organismo, el desarrollo megaloblastnoy las anemias. En caso del surgimiento de la anemia durante el tratamiento es necesario pasar la inquisición correspondiente y el tratamiento del enfermo.
Advertir o reducir la acción tóxica tsikloserina se puede, fijando durante el tratamiento glutaminovuyu el ácido por 0,5 g 3 - 4 veces en el día (hasta la comida), y la introducción diaria intramuscular de la sal de sodio del adenozintrifosfor ácido (1 ml de 1 % de la solución), piridoksina 200-300 mg/sut.
Debe limitar la tensión mental de los enfermos y excluir los factores posibles del recalentamiento (la estancia en el sol con la cabeza descubierta, la ducha caliente).

EL IMPACTO A LA CAPACIDAD DE DIRIGIR EL AUTOMÓVIL Y OCUPARSE DE OTROS TIPOS POTENCIALMENTE PELIGROSOS DE LA ACTIVIDAD
Durante el tratamiento es necesario abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La mayoría de los efectos secundarios que se observan durante el tratamiento tsikloserinom, es vinculada a la infracción de la función del sistema nervioso central, la aplicación de las altas dosis del preparado (más de 500 mg/día) o es la manifestación de la sensibilidad excesiva al preparado.
- Por parte del sistema nervioso: los calambres epilépticos, la somnolencia, el insomnio, sopor, el dolor de cabeza, tremor, la disartria, el vértigo, la confusión de la conciencia y la infracción de la orientación que se acompaña de la amnesia; la inquietud, la neuritis periférica, la psicosis probablemente con las tentativas del suicidio, el cambio del carácter, la euforia, la depresión, la irritabilidad subida, la agresividad, la peresia, la hiperreflexión, paresteziya, los ataques grandes pequeños de las clonías y la coma.
- Por parte del sistema digestivo: la náusea, la pirosis, la diarrea, especialmente a los hombres ancianos con antes enfermedades que existían del hígado.
- Por parte del sistema cardiovascular: se notaba el desarrollo de la insuficiencia cardíaca estancada a los enfermos que aceptaban de 1 hasta 1,5 g tsikloserina en el día.
- A otros efectos secundarios establecidos se refieren: las reacciones alérgicas, el picor, megaloblastnaya y sideroblastnaya la anemia y el aumento de la actividad aminotransferaz del hígado, la fiebre, el reforzamiento de la tos.

La interacción con otros medios medicinales:

TSikloserin contribuye al descenso de la resistencia a la isoniacida, streptomitsinu y el vapor-aminosalitsilovoy al ácido (el ÁCIDO paraminosalicílico). Los enfermos que reciben tsikloserin y la isoniacida, deben encontrarse bajo el control, ya que estos preparados ejercen la influencia combinada tóxica al sistema nervioso central.
- Aumenta la velocidad de la deducción por los piridoksi riñones (puede llamar el desarrollo de la anemia y la neuritis periférica, es necesario el aumento de la dosis piidoksina).
- La introducción simultánea etionamida eleva a una potencia neyrotoksicheskie los efectos secundarios, sube el riesgo del surgimiento de los efectos secundarios por parte del sistema nervioso central, especialmente el síndrome convulsivo.
- El etanol aumenta el riesgo del desarrollo de los ataques epilépticos.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a tsikloserinu y otros componentes del preparado, las enfermedades orgánicas del sistema nervioso central, la epilepsia, los ataques epilépticos (incluido en la anamnesia), la infracción de la mentalidad (la inquietud, la psicosis, la depresión, incluido en la anamnesia), la insuficiencia cardíaca crónica, la insuficiencia crónica renal (el claro de la creatinina menos de 50 ml/minas), el alcoholismo, el período de la lactación, la edad infantil hasta 3 años.
En relación a la presencia como parte de la lactosa el preparado no es recomendable aplicar a los pacientes con el déficit hereditario de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa y el síndrome malabsorbtsii las glucosas-galactosas.

C por la PRECAUCIÓN el Embarazo.

LA APLICACIÓN DURANTE EL EMBARAZO Y DURANTE LA ALIMENTACIÓN DE PECHO
La aplicación durante el embarazo: si no es establecido llama tsikloserin el daño del fruto a la aplicación a las mujeres embarazadas. Tsiklo-serin debe fijar a las mujeres embarazadas solamente en los casos de la extrema necesidad. La aplicación durante la alimentación de pecho: las concentraciones en la leche maternal se acercan a las concentraciones descubiertas en el suero de la sangre de la madre. Es necesario aceptar la decisión de la anulación de la mamada o el cese del tratamiento por el preparado tomando en cuenta el valor del tratamiento por el preparado para la madre.

La sobredosis:

Los síntomas. La sobredosis aguda puede observarse a la aplicación tsikloserina en la dosis más de 1 del Fenómeno de la sobredosis pueden observarse a la concentración tsikloserina en el plasma de la sangre de 25-30 mg/ml (la recepción de las altas dosis, la infracción del claro renal).
Los efectos habitualmente tóxicos se encuentran por parte del sistema nervioso central. Pueden incluir el dolor de cabeza, el vértigo, la confusión de la conciencia, la irritabilidad subida, paresteziyu, la disartria y la psicosis. A la aplicación de las altas dosis puede observarse la peresia, los calambres y la coma. El etanol puede aumentar el riesgo del desarrollo de los ataques epilépticos.

El tratamiento. Se Recomienda la realización del tratamiento sintomático y que apoya. A los calambres - protivoepilepticheskie los medios. Para la profiláctica neyrotoksicheskih de los efectos introducen piridoksin en la dosis de 200-300 mg/sut, los preparados benzodiazepinovogo al lado (el diazepam), nootropnye los medios medicinales (piratsetam, glutaminovaya el ácido). El Carbón activo puede ser más eficaz para la reducción de la absorción, que la inducción del vómito y el lavado del estómago. La realización de la hemodiálisis saca tsikloserin de la sangre, pero no excluye el desarrollo de la vida que amenaza de la intoxicación.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de 250 mg.
Por 10 30 cápsulas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 10 20 30 40 50 o 100 cápsulas, en los bancos polimérico para los medios medicinales. A un banco o 1 2 3 4 5 6 8 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el embalaje (paquete) de cartón.