Valtrovir

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: valaciclovir;
1 pastilla contiene valatsiklovira del hidrocloruro, en el recuento en valatsiklovir, 500 mg; las sustancias auxiliares: povidon, el calcio stearat, la celulosa microcristallino, el sodio krahmalglikolyat (el tipo), la mezcla para el cubrimiento “Opadry II Yellow”. La mezcla para el cubrimiento “Opadry II Yellow” contiene: gipromeloza; la lactosa, el monohidrato; el titán dioksid (E 171); polietilenglikol 3000 (macrogol); triatsetin; hinolinovyy amarillo (E 104); el ocaso FCF amarillo (E 110); el hierro el óxido amarillo (E 172); indigokarmin (E 132).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Valatsiklovir – protivovirusnyy el preparado. Es el inhibidor específico del ADN-polimerazy de los viruses del herpes. Bloquea la síntesis del ADN virulento y replikatsiyu de los viruses. En el organismo de la persona valatsiklovir rápidamente y se convierte por completo en atsiklovir por medio del fermento valatsiklovirgidrolazy. Valatsiklovir in vitro es activo respecto a los viruses del herpes simple І y ІІ de los tipos, el virus Varicella zoster, tsitomegalovirusa, el virus De Epshteyna-Barra y el virus del herpes de la persona como VІ. A consecuencia de fosforilirovaniya atsiklovir se convierte en activo trifosfat atsiklovira, kotoryykonkurentno ingibiruet la síntesis del ADN virulento. En la primera fase fosforilirovaniya es necesaria la actividad virusspetsificheskogo del fermento – virulento timidinkinazy, que son solamente en virusinfitsirovannyh las jaulas. A tsitomegalovirusnoy las infecciones fosforilirovanie atsiklovira se realiza parcialmente por el fermento específico – fosfotransferazoy UL 97 que explica en parte considerable su selectividad.
El proceso fosforilirovaniya (la transformación del monofosfato en trifosfat) termina por completo por los fermentos celulares. Trifosfat atsiklovira ingibiruet el ADN - virulento polimerazu y, siendo el análogo nukleozida, es empotrado en el ADN virulento que lleva a obligatnomu a la ruptura de la cadena, el cese de la síntesis del ADN y, por consiguiente, al bloqueo replikatsii del virus.

Farmakokinetika. Valatsiklovir y atsiklovir tienen análogo farmakokineticheskie los parámetros después de la recepción dentro. Después de la recepción dentro valatsiklovir se absorbe bien, rápidamente y casi se convierte por completo en atsiklovir y L-valin. La bioaccesibilidad atsiklovira a la recepción de 1000 mg valatsiklovira compone 54 % y no baja a la recepción simultánea de la comida. La concentración máxima atsiklovira después de la recepción una sola vez de 250-1000 mg valatsiklovira compone 10-25 mkmol (2,2-5,7 mkg/ml) y comienza en 1-1,5 horas después de la recepción. La concentración máxima valatsiklovira en el plasma
Comienza por término medio en 30-60 minutos después de la recepción y en 3 horas valatsiklovir en el plasma de la sangre no está determinado. La atadura valatsiklovira con los proteínas del plasma muy bajo (15 %). El período de la semideducción
atsiklovira (Tl) después de la introducción sencilla y múltipla valatsiklovira a los pacientes con la función normal de los riñones compone aproximadamente 3 horas. Valatsiklovir desaparece con la orina principalmente en el tipo atsiklovira (más de 80 % de la dosis) y de ello metabolita 9-9 - metoksimetilguanina, en el tipo invariable desaparece menos de 1 % del preparado.
A los pacientes con la fase de terminal de la insuficiencia renal de Tl atsiklovira compone aproximadamente 14 horas.
Las características farmacéuticas. Las propiedades básicas fisicoquímicas. Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular del color amarillo limonado, con la superficie bicónvexa, con riskoy por un lado las pastillas y la estampación "KMP" por otro lado. Sobre el corte transversal visiblemente el núcleo del color blanco.

Las indicaciones:

– El tratamiento de las enfermedades de la piel y las membranas mucosas llamadas por el virus Herpes simplex, en t. H. Por primera vez revelado y retsidiviruyuschego genitalnogo del herpes;
– El tratamiento del herpes de los labios (Herpes labialis);
– La profiláctica de las reincidencias de las infecciones llamadas por el virus del herpes simple (a condición del comienzo del tratamiento en seguida después de la aparición de los primeros síntomas de la enfermedad), incluso las derrotas de la piel y las membranas mucosas;
– El tratamiento preventivo de las reincidencias de las infecciones de la piel y las membranas mucosas llamadas por el virus del herpes simple, incluyendo genitalnyy el herpes;
– Para el descenso del riesgo de la transmisión del virus de los enfermos genitalnym por el herpes (a la aplicación de Valtrovira en la cualidad supressivnoy las terapias en la combinación con la observación de las reglas del sexo seguro);
– El tratamiento del herpes que ciñe;
– La profiláctica tsitomegalovirusnoy de la infección que se desarrolla después del transplante de los órganos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Los adultos. Para el tratamiento de las infecciones llamadas por el virus del herpes simple, el adulto Valtrovir fijan por 500 mg de 2 veces en el día. El tratamiento de las reincidencias de la enfermedad dura 3-5 días; en caso de la enfermedad primaria, que puede pasar más penosamente, de 5 a 10 días. El tratamiento es deseable comenzar en prodromalnom el período o en seguida después de la aparición de los primeros síntomas de la enfermedad. El tratamiento del herpes de los labios: por 2 g 2 veces en el día a lo largo de 1 día con el intervalo entre las recepciones aproximadamente 12 h, pero no menos que 6 h. Debe comenzar la terapia a la aparición de los primeros síntomas tempranos del herpes labial (la sensación poschipyvaniya, el picor o el quemazón en el campo de los labios).
El tratamiento del herpes que ciñe: 1000 mg de Valtrovira 3 veces en el día durante 7 días. El tratamiento debe ser comenzado lo antes posible. Para la profiláctica de las reincidencias de las infecciones llamadas por el virus del herpes simple: por el enfermo con la inmunidad normal son fijados 500 mg de 1 vez en el día. A algunos pacientes con las agudizaciones muy frecuentes (por ejemplo, 10 y más episodios en un año) fijan la dosis de 500 mg en 2 recepciones (250 mg de 2 veces en el día). Por el enfermo con la inmunodeficiencia es fijada la dosis de 500 mg de 2 veces en el día. La reducción de la transmisión del virus genitalnogo del herpes: a las personas adultas heterosexuales (con la inmunidad normal) con genitalnym por el herpes (la pareja sexual inquinada), cerca de que notan 9 o menos agudizaciones de la enfermedad durante el año, es necesario fijar Valtrovir en la dosis de 500 mg de 1 vez en el día al socio inquinado. El herpes en otras populaciones de los enfermos no existe los datos sobre la reducción de la transmisión del virus genitalnogo.
Para la profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones a los adultos y los adolescentes son mayores de 12 años fijan en la dosis 2 g 4 veces en el día como es posible antes después del transplante. La duración de la aplicación compone habitualmente 90 días, pero puede ser aumentado para los pacientes con un alto grado del riesgo.
La dosificación a la función violada de los riñones. La dosificación de Valtrovira debe ser cambiada en concordancia con el grado de la infracción de la función de los riñones, como se indica a continuación:

La función                         el Cambio de la dosificación de Valtrovira
De los riñones                           Herpes simplex                                       el Descenso del riesgo
(El claro   Herpes              la Profiláctica                                   de la transmisión del virus a
La creatinina  zoster      el Tratamiento   Normal     Immunodefi -   genitalnom el herpes
Y ml/minas)                                    la inmunidad       tsit 

        15-30 1 000 mg                                                         
                 2 veces en  son cambiadas  es cambiado    es cambiado         es cambiado
                  El día
<       15 1 000 mg   de 500 mg de 1 vez  de 250 mg de 1 vez  de 500 mg de 1 vez      de 250 mg de 1 vez en el día
               1 vez en     en el día           en el día         en el día
                  El día

Para el tratamiento Herpes labialis (oral Herpes simplex):

El claro de la creatinina, ml/minas            el Régimen dozirovaniya
31 -                                     49 1 g 2 veces en el día a lo largo de 1 día
15 -                                    30 500 mg de 2 veces en el día a lo largo de 1 día
<                                        15 500 mg es una sola vez

Para la profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones recomiendan las dosis siguientes:

El claro de la creatinina, ml/minas       el Régimen dozirovaniya
75 y es más alto                                    2 g 4 veces en el día
                                         50-75 1,5 g 4 veces en el día
                                         25-50 1,5 g 3 veces en el día
                                         10-25 1,5 g 2 veces en el día
Más abajo 10 o la dialisis                    1,5 g 1 vez en el día

A los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, se recomienda aplicar la misma dosificación de Valtrovira, como para los pacientes con el claro de la creatinina menos de 15 ml/minutos aceptan el Preparado después del procedimiento de la hemodiálisis. La dosificación a la función violada del hígado. Cambiar la dosis a los enfermos con el grado fácil o moderado de la cirrosis no hay necesidad (la función que sintetiza del hígado es conservada). Los índices Farmakokinetichesky a los casos puestos en marcha de la cirrosis (con la infracción de la función que sintetiza del hígado y la presencia de los indicios del bloque portal) testimonian la ausencia de la necesidad del cambio de la dosificación, sin embargo la experiencia clínica es limitado.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación a los pacientes de edad avanzada. Por falta de las infracciones serias de la función de los riñones cambiar la dosificación no es necesario. Es necesario apoyar el nivel adecuado de la hidratación. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones les es necesaria la corrección de la dosis (cm. El modo de la aplicación y la dosis). A los pacientes con la infracción de la función de los riñones y a los pacientes que reciben Valtrovir para la profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones después del transplante de los órganos, es más alta la frecuencia del desarrollo de las reacciones neurológicas. Por eso con la precaución debe aplicar Valtrovir a la insuficiencia de hígado y el transplante del hígado. 4 mg y más) para el tratamiento de los pacientes con las enfermedades del hígado no existen los datos sobre la aplicación de unas más altas dosis diarias valatsiklovira (. Las investigaciones especiales acerca de la aplicación valatsiklovira al transplante del hígado no eran pasadas; es establecido sin embargo que la profiláctica por medio de las altas dosis atsiklovira reduce la frecuencia de la infectación y las enfermedades llamadas tsitomegalovirusom.
La terapia supressivnaya valatsiklovirom baja el riesgo de la transmisión genitalnogo del herpes, pero no cura gerpeticheskuyu la infección y no excluye por completo el riesgo de la transmisión del virus. Complementariamente a la terapia por Valtrovirom se recomienda seguir las reglas del sexo seguro.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. Para el momento actual tales mensajes no existen. Sin embargo, debe aceptar con la precaución el preparado a las personas que dirige autotransporte o que trabaja con otros mecanismos, en relación al riesgo del desarrollo de las reacciones posibles indeseables por parte del sistema nervioso.

Los efectos secundarios:

Los criterios de la apreciación de la frecuencia del desarrollo de las reacciones secundarias: muy a menudo – ≥1 en 10, a menudo – ≥1 en 100 y ≤1 en 10, infrecuentemente – ≥1 en 1000 y <1 en 100, es raro – ≥1 en 10 000 y <1 en 1000, es muy raro – <1 en 10 000.
De la parte TSNS: a menudo – el dolor de cabeza, es raro – las infracciones convertibles neurológicas, tales como el vértigo, la infracción y la confusión de la conciencia, la alucinación, el descenso de las facultades mentales, la pérdida de la conciencia; muy raramente – la agitación, tremor, la ataxia, la disartria, psihoticheskie los síntomas, el calambre, la encefalopatía, la coma. Como regla, estos síntomas tienen el carácter convertible y se observan a los pacientes del grupo del riesgo.
Por parte del sistema digestivo: a menudo – la náusea, es raro – el sentimiento de la incomodidad en la cavidad abdominal, el dolor en el vientre, el vómito, la diarrea, la sequedad en la boca, el meteorismo, la anorexia.
De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: muy raramente – tranzitornoe el aumento de los índices de las pruebas de hígado, a veces que aprecia como la hepatitis.
Por parte de los riñones: raramente – la infracción de la función de los riñones, es muy raro – el dolor en los riñones, que puede ser juntada a la insuficiencia renal, la insuficiencia aguda renal.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: muy raramente – la leucopenia/neytropeniya (especialmente a los pacientes con la inmunodeficiencia), trombotsitopeniya.
Las reacciones alérgicas: infrecuentemente – la eflorescencia, la fotosensibilización, es raro – el picor, es muy raro – la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón, la anafilaxia.
Otros: infrecuentemente – el ahoguío. También a los pacientes con la inmunodeficiencia, que reciben es largo las altas dosis valatsiklovira, son posibles la insuficiencia renal, mikroangiopatiya, la anemia hemolítica y trombotsitopeniya (a veces en la combinación).

La interacción con otros medios medicinales:

Es clínico las formas significativas de la interacción de Valtrovira con otros medios medicinales no se notaba. TSimetidin y probenetsid aumentan AUC (el área bajo farmakokineticheskoy por la curva que describe la dependencia "la concentración/tiempo") atsiklovira por medio del descenso de su claro renal: con todo eso, la necesidad del cambio de la dosis falta en vista del índice ancho terapéutico atsiklovira. Cualesquiera preparados, que desaparecen por medio de activo kanaltsevoy las secreciones y son fijados al mismo tiempo con Valtrovirom, pueden subir la concentración atsiklovira en el plasma de la sangre.
Con la precaución y bajo el control de la función de los riñones debe aplicar Valtrovir al mismo tiempo con nefrotoksicheskimi por los preparados, tales como tsiklosporin, takrolimus. Debe fijar con la precaución Valtrovir en las altas dosis (4 g en el día) para la profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones al mismo tiempo con los preparados que competen con atsiklovirom por la vía de la deducción, ya que esto puede llevar al aumento del nivel en el plasma de la sangre de unos o dos preparados y ellos metabolitov.
La aplicación simultánea valatsiklovira y mikofenolata mofetila (el medicamento imunodepresivo que se aplica al transplante de los órganos) lleva al aumento de la concentración de los dos ingredientes en el plasma de la sangre.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a valatsikloviru, atsikloviru u otro componente cualquiera que forma parte del preparado.
La aplicación durante el embarazo o la mamada. El destino del preparado durante el embarazo es posible solamente entonces, cuando la utilidad esperada para la mujer supera el riesgo potencial para el fruto.
Atsiklovir, básico metabolit valatsiklovira, se separa con la leche materna. Tomándolo en consideración, debe observar la precaución al destino del preparado de Valtrovir durante la mamada y solucionar el problema de la posibilidad del cese de la mamada. Los niños. Los datos sobre la aplicación del preparado para el tratamiento de los niños no existen.

La sobredosis:

Los síntomas. Son posibles la náusea, el vómito, el desarrollo de la insuficiencia aguda renal, los síntomas neurológicos (la confusión de la conciencia, la alucinación, la agitación, la pérdida de la conciencia y la coma). La mayoría de los síntomas descritos son las consecuencias del descenso insuficiente de la dosis a los pacientes con la infracción de la función de los riñones y los pacientes de la edad avanzada. Es necesario observar la precaución al establecimiento de la dosis.
El tratamiento. Los pacientes deben encontrarse bajo la observación para la revelación de los indicios de la acción tóxica. La hemodiálisis acelera considerablemente la eliminación atsiklovira de la sangre y puede considerarse el método óptimo del tratamiento en caso de la sobredosis sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 2 años. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños, en el embalaje original, con la temperatura no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere. 1 o 5 blisterov № 10 en el paquete.