Perindopril

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 4 mg o 8 mg perindoprila erbumina (en el recuento a 100 % la sustancia).

Las sustancias auxiliares: el azúcar (lactosa) de leche - 0,0331 g, o 0,0489 g; la celulosa microcristallina - 0,0127 g, o 0,0188 g; el almidón de maíz (es parcial prezhelatinizirovannyy) - 0,0422 g, o 0,0623 g; kroskarmelloza del sodio - 0,005 g, o 0,0075 g; el talco - 0,002 g, o 0,003 g; el magnesio stearat - 0,001г, o 0,0015

El preparado Protivogipertonichesky.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El inhibidor APF (coopera con Zn2 + en la molécula APF y llama su inactivación). Perindopril funciona por medio de activo metabolita perindoprilata. Elimina vazokonstriktornoe la acción de la angiotensina II, sube la concentración bradikinina y vazodilatatornyh Pg (APF traduce la angiotensina inactiva I en la angiotensina II que presta vazokonstriktornoe a la acción, también llama la degradación bradikinina y Pg, que poseen vazodilatiruyuschey por la actividad); reduce la producción y la liberación de la aldosterona, aplasta la liberación noradrenalina de las terminaciones simpaticheskih de las fibras nerviosas y la formación endotelina en la pared de los vasos.

El descenso de la formación de la angiotensina II se acompaña del aumento de la actividad renina los plasmas de la sangre (a consecuencia de la opresión de la realimentación negativa). El aplastamiento APF se acompaña del aumento de la actividad como que circula, y de tela kallikrein-kininovoy los sistemas, también el sistema Pg. Contribuye a la reconstitución de la elasticidad de los grandes vasos arteriales (el descenso de la formación de la cantidad sobrante del colágeno subendotelial), baja la presión en los capilares neumónicos, al destino largo reduce la expresividad de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo y la fibrosis intersticial, normaliza el perfil isofermentativo miozina; normaliza el trabajo del corazón. Baja el precargamento y el postcargamento (reduce sistolicheskoe y diastólico el INFIERNO en la posición "estando" y "estando"), la presión del relleno de los ventrículos izquierdos y derechos, la resistencia general periférica de los vasos (OPSS); Sube el volumen momentáneo de la sangre (el CIO) y el índice cordial, no aumenta la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) (a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica (HSN) moderadamente urezhaet CHSS), refuerza la hemorragia regional en los músculos. Aumenta la concentración de las lipoproteínas de la alta densidad (LPVP), a los enfermos con giperurikemiey baja la concentración del ácido úrico.

Aumenta la hemorragia renal, no cambia la velocidad klubochkovoy de la filtración. A los enfermos con HSN llama la reducción auténtica de la expresividad de los indicios clínicos de la insuficiencia cardíaca (SN), aumenta la tolerancia al cargamento físico (según los datos veloergometricheskoy la prueba), no es bajada fidedignamente por el INFIERNO. Después de la recepción dentro de la dosis media sencilla máximo gipotenzivnyy el efecto es alcanzado en 4-6 h y se conserva durante 24 h. La estabilización gipotenzivnogo del efecto se observa en 1 mes de la terapia y se conserva durante mucho tiempo. El cese del tratamiento no se acompaña del desarrollo del síndrome de "la anulación".

Farmakokinetika. La absorción – 25 %, la bioaccesibilidad - 65-70 %. TCmax - 1 h, perindoprilata - 3-4 h. Css se crea en 4 sut. Durante el metabolismo 20 % se transforman en activo metabolit - perindoprilat (la recepción perindoprila después de la comida baja la parte que se forma perindoprilata - el valor esencial clínico no tiene); la otra cantidad - en 5 uniones inactivas. T½ perindoprila - 1 h. El enlace perindoprilata con los proteínas del plasma de la sangre - insignificante, con APF - menos de 30 % (depende de la concentración). El volumen de la distribución libre perindoprilata – 0,2 l/kg. Perindoprilat desaparece por los riñones, T½ de la fracción libre metabolita - 3-5 h.

La disociación perindoprilata, vinculado con APF, lento. A consecuencia de esto "eficaz" T½ compone 25 h. El destino repetido perindoprila no lleva a ello kumulyatsii, y T½ perindoprilata a la recepción repetida corresponde al período de su actividad. El estado "eficaz" Css es alcanzado al fin 4 sut.

La deducción perindoprilata se disminuye a los enfermos de la edad avanzada, también a los enfermos HSN y la insuficiencia crónica renal (a último debe pasar la corrección de la dosis depende del claro de la creatinina). El claro dializnyy perindoprila compone 70 ml/minutos a los enfermos con la cirrosis del hígado el claro de hígado perindoprila se disminuye en 2 veces, además el total que se forma perindoprilata no se cambia la corrección del régimen dozirovaniya no es necesario.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial, incluido renovaskulyarnaya, HSN.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la mañana, ante la comida, la dosis inicial - 4 mg/sut, a la necesidad (a través de 1 mes) - el aumento hasta 8 mg/sut de un golpe.

A los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica, a las personas son mayores 70 años, en el fondo de la recepción preliminar de los diuréticos, en el fondo renovaskulyarnoy de la hipertensión la dosis inicial - 2 mg/sut (por 1 recepción); en caso necesario a través de 1-2 ned la dosis sube hasta 4-8 mg/sut.

A HPN con klinersom de la creatina (KK) más de 60 ml/minas - 4 mg/sut, a KK 30-60 ml/minas - 2 mg/sut; a KK 15-30 ml/minas - 2 mg un día sí y otro no; a KK menos de 15 ml/minas - 2 mg en el día de la dialisis (dializnyy el claro perindoprilata 70 ml/minas). A los enfermos con HPN a KK más de 60 ml/minas o con la insuficiencia de hígado de la corrección del régimen dozirovaniya no son necesario.

Los rasgos de la aplicación:

El riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial y/o la insuficiencia renal en el fondo de la recepción del preparado sube a la pérdida Na considerable + y el agua (el régimen riguroso sin sal, la recepción de los diuréticos, la diarrea expresada o el vómito) o la estenosis de las arterias renales (el bloqueo en estas situaciones RAAS puede llevar, especialmente a la primera recepción del preparado y durante primero 2 ned los tratamientos, al descenso súbito el INFIERNO y el desarrollo HPN).

Ante el comienzo y en el fondo de la terapia se recomienda determinar la concentración de la creatinina, los electrólitos y la urea (durante 1 mes). A los enfermos con la hipertensión arterial, ya que reciben es necesario cesar la terapia por los por los diuréticos, su recepción (en 3 días antes del comienzo del destino perindoprila) y en caso necesario añadir en lo sucesivo al tratamiento de nuevo. A los enfermos con HSN, que reciben la terapia por los diuréticos, en la medida de lo posible su dosis debe ser reducida también en algunos días antes del comienzo de la recepción. A los enfermos que se refieren al grupo del riesgo, especialmente con dekompensirovannoy HSN, los pacientes de la edad avanzada, también los enfermos con inicialmente baja el INFIERNO, la infracción de la función de los riñones o los diuréticos, que reciben las dosis grandes, el comienzo de la aplicación del preparado debe realizarse bajo el control del personal médico.

A los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis, debe evitar el uso poliakrilonitrilovyh de las membranas (probablemente el desarrollo anafilaktoidnyh de las reacciones). Es necesario cesar la recepción ante un próximo tratamiento quirúrgico por 12 h y advertir al anestesiólogo de la recepción del preparado.

Con la precaución aplicar durante el trabajo a los conductores de los medios de transporte y las personas, que profesión es vinculada a la concentración subida de la atención.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios frecuentes - 1-10 %; raro – 0,1-1 %; extremadamente raro - menos de 0,1 %. De la parte SSS: a menudo - el descenso excesivo el INFIERNO y los síntomas, vinculados a esto.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: raramente - el empeoramiento o el desarrollo de la insuficiencia renal.

Por parte de los órganos de la respiración: a menudo - la tos "seca", la dificultad de la respiración; raramente - bronhospazm.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, el cambio del gusto, la diarrea o las cerraduras, la sequedad en la boca.

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el dolor de cabeza, la fatiga excesiva, el vértigo, el descenso del apetito, el sonido en las orejas, la infracción de la vista, el calambre, parestezii; raramente - el descenso del humor, el insomnio; extremadamente raramente - la confusión de la conciencia.

Las reacciones alérgicas: a menudo - de la piel vysypaniya, el picor; raramente - la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón; extremadamente raramente - multiformnaya ekssudativnaya el eritema.

Los índices de laboratorio: a menudo - giperkreatininemiya, proteinuriya, la hipercaliemía; giperurikemiya; raramente (a la aplicación larga en las altas dosis) - neytropeniya, la leucopenia, gipogemoglobinemiya, trombotsitopeniya, el descenso del hematocrito; extremadamente raramente - la agranulacitosis, pantsitopeniya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya, la anemia hemolítica (en el fondo del déficit glyukozo-6-fosfatdegidroge-nazy).

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la expresividad gipoglikemicheskogo las acciones de la insulina y los preparados sulfonilmocheviny.

Baklofen, tritsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie LS (neyroleptiki), saluretiki refuerzan gipotenzivnoe la acción y aumentan el riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones (el efecto aditivo).

GKS, NPVP bajan la expresividad gipotenzivnogo las acciones (la demora del agua y los electrólitos). Los diuréticos kaliysberegayuschie, los preparados K + suben el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía. No es recomendable la aplicación LS simultánea, capaz de llamar la hipercaliemía, y los inhibidores APF, a excepción de los casos de la hipocaliemía pesada.

A la aplicación simultánea con los preparados Li + es posible la demora de su deducción del organismo.

Los diuréticos, LS para la anestesia general y miorelaksanty suben el riesgo del desarrollo del descenso excesivamente expresado al INFIERNO.

El riesgo del desarrollo es clínico la hipotensión expresada arterial se puede reducir, habiendo cesado la recepción de los diuréticos en algunos días antes del comienzo del tratamiento perindoprilom.

Mielotoksichesky LS - el reforzamiento mielotoksicheskogo las acciones.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a perindoprilu u otros inhibidores APF, el embarazo, el período de la lactación.

Con la precaución. El hinchazón Angionevrotichesky en la anamnesia en el fondo de la terapia por los inhibidores APF, hereditario o idiopático angionevrotichesky el hinchazón. La estenosis aórtica, tserebro - y kardiovaskulyarnye las enfermedades (incluido la insuficiencia de la circulación de la sangre cerebral, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la insuficiencia coronaria - el peligro del desarrollo del descenso excesivo el INFIERNO y la isquemia acompañante). Pesado autoimmunnye las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo (incluido SKV, sklerodermiya), la opresión de la hematopoyesis medular en el fondo de la recepción de los medicamentos imunodepresivos (el aumento de la probabilidad del desarrollo neytropenii).

La diabetes (es posible el reforzamiento de la acción gipoglikemicheskih LS).

La estenosis bilateral de las arterias renales, la estenosis de la arteria del único riñón, el estado después del transplante de los riñones (el riesgo del desarrollo de la infracción de la función de los riñones y la agranulacitosis), HPN (especialmente que se acompaña de la hipercaliemía), el régimen con la restricción Na +, los estados que se acompañan del descenso del volumen de la sangre que circula (incluido la diarrea, el vómito), la edad avanzada, la edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia de la aplicación no son estudiadas).

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso el INFIERNO, el choque, el estupor, la bradicardia, elektrolitnye las infracciones, la insuficiencia renal.

El tratamiento: el lavado del estómago, la reconstitución vodno-elektrolitnogo del equilibrio, v/v la introducción 0,9 % de la solución NaCl. En caso del descenso expresado al INFIERNO del enfermo debe poner es horizontal, habiendo levantado los pies hacia arriba. Es eficaz la hemodiálisis (no usar vysokopronitsaemye poliakrilnitrilovye la membrana). Al desarrollo de la bradicardia - la atropina, puede ser necesaria el planteamiento del conductor artificial del ritmo.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 4 mg y 8 mg. Los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan 3 de contorno yacheykovyh en el paquete del cartón.