Arentopres

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 2 mg o 4 mg perindoprila erbumina.

El preparado antihipertónico.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El inhibidor APF. Es prolekarstvom, de que en el organismo se forma activo metabolit perindoprilat. Creen que el mecanismo antigipertenzivnogo las acciones es vinculado con competitivo ingibirovaniem de la actividad APF, que lleva al descenso de la velocidad de la transformación de la angiotensina I en la angiotensina II que es potente sosudosuzhivayuschim la sustancia. Como resultado de la reducción de la concentración de la angiotensina II hay un aumento secundario de la actividad renina los plasmas a expensas de la eliminación de la realimentación negativa a la liberación renina y el descenso directo de la secreción de la aldosterona. Agradeciendo sosudorasshiryayuschemu a la acción, reduce OPSS (el postcargamento), la presión del atranco en los capilares neumónicos (el precargamento) y la resistencia en los vasos neumónicos; sube el volumen momentáneo del corazón y la tolerancia al cargamento.

El efecto gipotenzivnyy se desarrolla durante la primera hora después de la recepción perindoprila, alcanza el máximo en 4-8 h y continúa durante 24 h.

En las investigaciones clínicas a la aplicación perindoprila (la monoterapia o en la combinación con el diurético) es mostrado el descenso considerable del riesgo del surgimiento de la hemorragia cerebral repetida (como ishemicheskogo, y hemorrágico), también el riesgo de las hemorragias cerebrales, fatales o que llevan a la invalidez; las complicaciones básicas cardiovasculares, incluso el infarto del miocardo, incluido con el fallecimiento; la demencia vinculada a la hemorragia cerebral; las agravaciones serias de las funciones cognitivas. Las ventajas dadas terapéuticas eran notadas a los pacientes con la hipertensión arterial, así como a normal el INFIERNO, independientemente de la edad, el suelo, la presencia o la ausencia de la diabetes y como la hemorragia cerebral.

Es mostrado que en el fondo de la aplicación perindoprila tretbutilamina en la dosis de 8 mg/sut (son equivalentes 10 mg perindoprila arginina) a los pacientes con estable IBS, se nota el descenso esencial del riesgo absoluto de las complicaciones previstas por el criterio básico de la eficiencia (la mortalidad de las enfermedades cardiovasculares, la frecuencia del infarto no fatal del miocardo y/o la parada del corazón con la resucitación ulterior exitosa) a 1.9 %. A los pacientes antes que han llevado el infarto del miocardo o el procedimiento coronarios revaskulyarizatsii, el descenso del riesgo absoluto ha compuesto 2.2 % en comparación con el grupo platsebo.

Perindopril se aplica en forma de la monoterapia, así como en forma de las combinaciones fijadas con indapamidom, con amlodipinom.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro perindopril es absorbido rápidamente de ZHKT. Cmax es alcanzado en 1 h. La bioaccesibilidad compone 65-70 %.

Durante el metabolismo perindopril biotransformiruetsya con la formación activo metabolita - perindoprilata (cerca de 20 %) y 5 uniones inactivas. Cmax perindoprilata en el plasma es alcanzado entre 3 y 5 h después de la recepción. La atadura perindoprilata con los proteínas del plasma de la sangre insignificante (menos de 30 %) depende de la concentración de la sustancia activa. Vd libre perindoprilata es próximo a 0.2 l/kg.

No kumuliruet. La recepción repetida no lleva a kumulyatsii y T1/2 corresponde al período de su actividad.

A la recepción durante la comida el metabolismo perindoprila se disminuye.

T1/2 perindoprila compone 1 h.

Perindoprilat desaparece del organismo por los riñones; T1/2 de su fracción libre compone 3-5 h.

A los pacientes de edad avanzada, también a renal y la insuficiencia cardíaca la deducción perindoprilata se disminuye.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial.

La insuficiencia cardíaca crónica.

La profiláctica de la hemorragia cerebral repetida (la terapia combinada con indapamidom) a los pacientes que han llevado la hemorragia cerebral o tranzitornoe la infracción de la circulación de la sangre cerebral por ishemicheskomu al tipo.

Estable IBS: el descenso del riesgo de las complicaciones cardiovasculares a los enfermos con estable IBS.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis inicial - 1-2 mg/sut en 1 recepción. Las dosis que apoyan - 2-4 mg/sut a la insuficiencia cardíaca estancada, 4 mg (es más raro - 8 mg) - a la hipertensión arterial en 1 recepción.

A las infracciones de la función de los riñones es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya depende de los valores KK.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Perindopril es contraindicado a la aplicación al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. A las infracciones de la función de los riñones es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya depende de los valores KK.

La aplicación a los niños. Es contraindicado a la edad infantil.

Las instrucciones especiales. Con la precaución debe aplicar perindopril a la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria renal del único riñón; la insuficiencia renal; las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo; las terapias immunosupressorami, el alopunirol, prokainamidom (el riesgo del desarrollo neytropenii, la agranulacitosis); bajado OTSK (la recepción de los diuréticos, el régimen con la restricción de la sal, el vómito, la diarrea); las estenocardias; tserebrovaskulyarnyh las enfermedades; renovaskulyarnoy las hipertensiones; la diabetes; la insuficiencia cardíaca crónica de IV clase funcional por la clasificación NYHA; al mismo tiempo con kaliysberegayuschimi por los diuréticos, los preparados del potasio, kaliysoderzhaschimi por los sucedáneos de la sal alimenticia, con los preparados del litio; a la hipercaliemía; la intervención/anestesia general quirúrgica; la hemodiálisis con el uso vysokoprotochnyh de las membranas; desensibiliziruyuschey las terapias; a la aféresis LPNP; el estado después del transplante del riñón; La estenosis / aórtica mitralnom la estenosis / hipertrófico obstruktivnoy kardiomiopatii; a los pacientes de la raza negroide.

Se comunicaba sobre los casos de la hipotensión arterial, el desmayo, la hemorragia cerebral, la hipercaliemía y las infracciones de la función de los riñones (incluso la insuficiencia aguda renal) a los pacientes predispuestos, especialmente a la aplicación simultánea con los medicamentos, que influyen en RAAS. Por eso el bloqueo RAAS doble como resultado de la combinación del inhibidor APF con el antagonista de los receptores de la angiotensina II o aliskirenom no es recomendable.

Ante el comienzo del tratamiento perindoprilom a todos los enfermos se les recomienda la investigación de la función de los riñones.

Durante el tratamiento perindoprilom debe regularmente controlar la función de los riñones, la actividad de los fermentos de hígado en la sangre, pasar los análisis de la sangre periférica (especialmente a los enfermos con las enfermedades difusas del tejido conjuntivo, a los enfermos, que reciben los medios inmunodepresivos, el alopunirol). Los pacientes con el déficit del sodio y el líquido ante el comienzo del tratamiento tienen que pasar la corrección vodno-elektrolitnyh de las infracciones.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema de la hematopoyesis: eozinofiliya, el descenso de la hemoglobina y el hematocrito, trombotsitopeniya, la leucopenia/neytropeniya, la agranulacitosis, pantsitopeniya, la anemia hemolítica a los pacientes con el déficit connatural glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy.

Por parte del cambio de las sustancias: la hipoglicemia, la hipercaliemía, convertible después de la anulación del preparado, giponatriemiya.

Por parte del sistema nervioso: paresteziya, el dolor de cabeza, el vértigo, vertigo, la infracción del sueño, la labilidad del humor, la somnolencia, el desmayo, la confusión de la conciencia.

Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones de la vista, los zumbidos en los oídos.

Por parte del sistema cardiovascular: el descenso excesivo el INFIERNO y los síntomas, vinculados a esto, vaskulit, la taquicardia, la sensación de los golpes del corazón, la infracción del ritmo cordial, la estenocardia, el infarto del miocardo y la hemorragia cerebral, probablemente, a consecuencia del descenso excesivo el INFIERNO a los pacientes del grupo del alto riesgo.

Por parte del sistema respiratorio: la tos, el ahoguío, bronhospazm, eozinofilnaya la neumonía, rinit.

Por parte del sistema digestivo: la cerradura, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la infracción del gusto, la dispepsia, la diarrea, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la pancreatitis, la hepatitis (holestatichesky o citolítico).

Por parte de las epidermis y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: el picor de la piel, la eflorescencia, la fotosensibilización, la utrícula, la hidradenitis subida.

Las reacciones alérgicas: angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, mnogoformnaya el eritema.

Por parte del sistema kostno-muscular: los espasmos de los músculos, artralgiya, mialgiya.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la insuficiencia renal, la insuficiencia aguda renal.

Por parte del sistema reproductivo: la disfunción eréctil.

Las reacciones generales: la astenia, el dolor en el tórax, los hinchazones periféricos, la debilidad, la fiebre, la caída.

Por parte de los índices de laboratorio: el aumento de la actividad de hígado transaminaz y la bilirrubina en el suero de la sangre, el aumento de la concentración de la urea y la creatinina en el plasma de la sangre.

La interacción con otros medios medicinales:

El riesgo del desarrollo de la hipercaliemía sube a la aplicación simultánea perindoprila con otros preparados, que son capaces de llamar la hipercaliemía: aliskiren y aliskirensoderzhaschie los preparados, la sal del potasio, kaliysberegayuschie los diuréticos, los inhibidores APF, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, NPVS, la heparina, immunopodepressanty, tales como tsiklosporin o takrolimus, trimetoprim.

A la aplicación simultánea con aliskirenom a los pacientes con la diabetes o las infracciones de la función de los riñones (SKF <60 ml/minas) crecen el riesgo de la hipercaliemía, la agravación de la función de los riñones y el aumento de la frecuencia de la morbilidad cardiovascular y la mortalidad (a los pacientes de estos grupos la combinación dada es contraindicada).

No es recomendable la aplicación simultánea con aliskirenom a los pacientes que no tienen la diabetes o las infracciones de la función los riñones, porque es posible el aumento del riesgo de la hipercaliemía, las agravaciones de la función de los riñones y el aumento de la frecuencia de la morbilidad cardiovascular y la mortalidad.

En la literatura se comunicaba que a los pacientes con la enfermedad establecida aterosclerótica, la insuficiencia cardíaca o la diabetes con la derrota de los órganos-blancos, la terapia simultánea por el inhibidor APF y el antagonista de los receptores de la angiotensina II es vinculada a una más alta frecuencia del desarrollo de la hipotensión, el desmayo, la hipercaliemía y la agravación de la función de los riñones (incluso la insuficiencia aguda renal) en comparación con la aplicación solamente un preparado que influye en RAAS. El bloqueo doble (por ejemplo, a la combinación del inhibidor APF con el antagonista de los receptores de la angiotensina II) debe ser limitado los casos separados con el monitoring escrupuloso de la función de los riñones, el contenido del potasio y el INFIERNO.

La aplicación simultánea con estramustinom puede llevar al aumento del riesgo de los efectos secundarios, tales como angionevrotichesky el hinchazón.

A la aplicación simultánea de los preparados del litio y perindoprila probablemente aumento convertible de la concentración del litio en el suero de la sangre y los efectos tóxicos, vinculados a esto, (la combinación dada no es recomendable).

La aplicación simultánea con gipoglikemicheskimi por los preparados (la insulina, gipoglikemicheskie del medio para uso interno) exige la precaución especial, porque los inhibidores APF, incluido perindopril, pueden reforzar gipoglikemichesky el efecto de estos preparados hasta el desarrollo de la hipoglicemia. Como regla, esto se observa en las primeras semanas la realización de la terapia simultánea y a los pacientes con la infracción de la función de los riñones.

Baklofen refuerza antigipertenzivnyy el efecto perindoprila, a la aplicación simultánea puede ser necesaria la corrección de la dosis último.

A los pacientes que reciben los diuréticos, especialmente que sacan el líquido y/o las sales, a principios de la terapia perindoprilom puede observarse el descenso excesivo el INFIERNO, que riesgo del desarrollo se puede reducir por medio de la anulación del medio diurético, la completación de la pérdida del líquido o las sales ante el comienzo de la terapia perindoprilom, también la aplicación perindoprila en la dosis baja inicial con su aumento ulterior gradual.

A la insuficiencia cardíaca crónica en caso de la aplicación de los diuréticos perindopril debe aplicar en la dosis baja, es posible después de la reducción de la dosis aplicado al mismo tiempo kaliynesberegayuschego del diurético. En todos los casos debe controlar la función de los riñones (la concentración de la creatinina) en las primeras semanas la aplicación de los inhibidores APF.

La aplicación eplerenona o spironolaktona en las dosis de 12.5 mg hasta 50 mg/sut y los inhibidores APF (incluido perindoprila) en las dosis bajas: a la terapia de la insuficiencia cardíaca II-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA con la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo <40 % y antes por los inhibidores APF que se aplicaban y los diuréticos "de nudos", existen el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía (con el fallecimiento posible), especialmente en caso de la no observación de las recomendaciones acerca de esta combinación. Ante la aplicación de la combinación dada es necesario persuadirse en la ausencia de la hipercaliemía y las infracciones de la función de los riñones. Se Recomienda regularmente controlar la concentración de la creatinina y el potasio en la sangre - semanalmente en el primer mes el tratamiento y mensualmente en ulterior.

La aplicación simultánea perindoprila con NPVS (el ácido acetilsalicílico en la dosis, que ejerce la influencia antiinflamatoria, los inhibidores ЦОГ-2 y no selectivo NPVS) puede llevar al descenso antigipertenzivnogo las acciones de los inhibidores APF. La aplicación simultánea de los inhibidores APF y NPVS puede llevar a la agravación de la función de los riñones, incluso el desarrollo de la insuficiencia aguda renal, y el aumento del contenido del potasio en el suero de la sangre, especialmente a los pacientes con la función bajada de los riñones. Con la precaución aplicar la combinación dada a los pacientes de la edad avanzada. Los pacientes deben recibir la cantidad adecuada del líquido; se recomienda escrupulosamente controlar la función de los riñones, en el comienzo, así como durante el tratamiento.

El efecto gipotenzivnyy perindoprila puede reforzarse a la aplicación simultánea con otros antigipertenzivnymi por los preparados, sosudorasshiryayuschimi por los medios, incluso los nitratos de la acción corta y prolongada.

La aplicación simultánea gliptinov (linagliptin, saksagliptin, sitagliptin, vitagliptin) con los inhibidores APF (incluido con perindoprilom) puede subir el riesgo del desarrollo angionevroticheskogo del hinchazón a consecuencia del aplastamiento de la actividad dipeptidilpeptidazy IV gliptinom.

La aplicación simultánea perindoprila con tritsiklicheskimi por los antidepresivos, antipsihoticheskimi por los preparados y los medios para la anestesia general puede llevar al reforzamiento antigipertenzivnogo las acciones.

Simpatomimetiki pueden debilitar antigipertenzivnyy el efecto perindoprila.

A la aplicación de los inhibidores APF, incluido perindoprila, a los pacientes que reciben v/v el preparado del oro (el sodio aurotiomalat), era descrito simptomokompleks, a que se observaban la hiperhemia de la cutis, la náusea, el vómito, la hipotensión arterial.

Las contraindicaciones:

El hinchazón Angionevrotichesky en la anamnesia, la aplicación simultánea con aliskirenom y aliskirensoderzhaschimi por los preparados a los pacientes con la diabetes o las infracciones de la función de los riñones (SKF <60 ml/minas/1,73 м2), el embarazo, la lactación, la edad infantil y de adolescentes hasta 18 años, la sensibilidad excesiva a perindoprilu, la sensibilidad excesiva a otros inhibidores APF.

La sobredosis:

Los síntomas: la hipotensión aguda arterial, el hinchazón de Kvinke.

El tratamiento: la reducción de la dosis o la anulación completa del preparado; el lavado del estómago, la realización de las medidas del aumento OTSK (la introducción de la solución fisiológica etc. krovezameschayuschih de los líquidos), la terapia sintomática: epinefrin (p/k o v/v), los medios antihistamínicos, la hidrocortisona (v/v); la realización dializnyh de los procedimientos.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 24 meses

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (3) - los paquetes de cartón.
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (10) - los paquetes de cartón.