Pioglary

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: pioglitazon el hidrocloruro de 16.53 mg, ekvivaletnyy pioglitazonu 15 mg o 33.07 mg, equivalente pioglitazonu 30 mg.

Las propiedades farmacológicas:

El medio Hipoglikemichesky tiazolidindionovogo de una serie para peroralnogo las aplicaciones. Es selectivo estimula los u-receptores activados peroksisomnym proliferatorom (PPARy). PPARy los receptores se descubren en las telas jugadoras el papel importante en el mecanismo de la acción de la insulina (el tejido muscular de grasa, esquelético y en el hígado). Bajando insulinorezistentnost, baja el nivel de la insulina y aumenta el gasto insulinozavisimoy las glucosas y baja el lanzamiento de la glucosa del hígado. Baja el nivel de los triglicéridos, aumenta la concentración de las lipoproteínas de la alta densidad.
Farmakokinetika. Después de la recepción dentro la absorción – alto; pioglitazon se descubre en el plasma de la sangre en 30 minutos. La concentración máxima es alcanzada en 2 horas, después de la recepción de la comida – en 3-4 h. El volumen de la distribución – 0.22-1.04 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma – 99 %. Es intenso metaboliziruetsya por la vía gidroksilirovaniya y la oxidación; metabolity también se convierten parcialmente en glyukuronidnye o sulfatnye kon'yugaty. metabolity (pioglitazona las derivadas) М-II, M-III y M-IV manifiestan la actividad farmacológica. La concentración en el plasma de general pioglitazona (pioglitazon con activo metabolitami) es alcanzada en 24 horas a la aplicación diaria una sola vez. La concentración equiponderante en el plasma de general pioglitazona es alcanzada en 7 días.
Desaparece principalmente con la hiel en el tipo no cambiado o en el tipo metabolitov y se aleja con los excrementos; por los riñones – 15-30 % en el tipo metabolitov y ellos kon'yugatov. El período de la semideducción pioglitazona y general pioglitazona – de las 3 a las 7 y de las 16 a las 24, respectivamente.

Las indicaciones:

La diabetes del tipo 2 (en la monoterapia; en la combinación con las derivadas sulfonilmocheviny, metforminom o la insulina cuando el régimen, los ejercicios físicos y el destino de la monoterapia por un de indicado más arriba gipoglikemicheskih de los medios no permiten alcanzar adecuado glikemicheskogo el control).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, 1 vez en el día (independientemente de la recepción de la comida). La monoterapia: 15-30 mg; la dosis máxima diaria – 45 mg. La terapia combinada: las derivadas sulfonilmocheviny, metformin – el tratamiento pioglitazonom comienzan de la recepción de 15 mg o 30 mg (durante el surgimiento de la hipoglicemia bajan la dosis de los preparados sulfonilmocheviny o metformina).

Los rasgos de la aplicación:

Los estados Hipoglikemichesky
Los pacientes que reciben pioglitazon en la combinación con la insulina o peroralnymi gipoglikemicheskimi los medios, tienen el riesgo del desarrollo gipoglikemicheskih de los estados. Puede ser necesario en este caso el descenso de la dosis juntamente aplicado gipoglikemicheskih de los preparados.
La ovulación
A las pacientes con insulinorezistentnostyu y anovulyatornym por el ciclo en premenopauzalnom el período el tratamiento tiazolidindionami, incluyendo pioglitazon, puede llamar el surgimiento de la ovulación. La consecuencia del mejoramiento de la sensibilidad de estos enfermos a la insulina es el riesgo del surgimiento del embarazo, si no se usan los medios adecuados de la contracepción. A la llegada o la planificación del embarazo debe cesar la terapia pioglitazonom.
Los cambios hematológicos
La aplicación pioglitazona puede llamar el descenso de los índices de la hemoglobina y el hematocrito. Estos cambios pueden ser vinculados al aumento del volumen del plasma y no son vinculado a otros efectos considerables hematológicos clínicos.
Los hinchazones
Pioglitazon debe usarse con la precaución a los pacientes con los hinchazones.
El impacto al sistema cardiovascular
En las investigaciones clínicas, de que eran excluidos los pacientes con la insuficiencia cardíaca de III y IV clase (NYHA), no era revelado los aumentos de la frecuencia de los efectos secundarios serios por parte del sistema cardiovascular, potencialmente vinculado con el aumento del volumen del plasma (por ejemplo, la insuficiencia cardíaca crónica).
El impacto al hígado
Se recomienda pioglitazonom pasar durante la terapia el control regular de la concentración de los fermentos de hígado en la sangre. Es necesario determinar el contenido la alanina-transferazy (ALT) a todos los pacientes antes del comienzo de la terapia pioglitazonom, cada 2 meses durante el primer año el tratamiento y periódicamente durante los años ulteriores la recepción del preparado. Debe pasar también la definición de la función del hígado a los pacientes durante el surgimiento de los síntomas, sospechoso a los síntomas de la insuficiencia de hígado (la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la debilidad, la anorexia, la orina oscura). No debe comenzar la terapia pioglitazonom a los pacientes con las enfermedades activas del hígado, o al aumento de los índices ALT más de en 2.5 veces son más altas las normas.
No hay datos sobre el impacto pioglitazona en la capacidad de la conducción de un automóvil y otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el vértigo, el dolor de cabeza, giposteziya, el insomnio, el desajuste de la vista.
Por parte del sistema respiratorio: la faringitis; sinusit.
Por parte del cambio de las sustancias: el aumento de la masa del cuerpo, la hipoglicemia.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: la anemia.
Por parte del tracto intestinal: el meteorismo.
Por parte de los índices de laboratorio: el aumento de la actividad alaninaminotransferazy y kreatininfosfokinazy; el descenso del hematocrito y la hemoglobina.
Por parte del aparato locomotor: artralgiya, mialgiya.
A la aplicación larga pioglitazona más de 1 año en 6-9 % los casos a los pacientes se observan los hinchazones, flojamente o las anulaciones moderadamente expresadas y habitualmente exigentes de la terapia.
Los desajustes de la vista se manifiestan principalmente a principios de la terapia y son vinculados al cambio del nivel de la glucosa en el plasma de la sangre, tanto como a la recepción de otros gipoglikemicheskih de los medios.
Rara vez en el fondo de la recepción pioglitazona es posible el desarrollo de la insuficiencia cardíaca.
En el fondo de la terapia pioglitazonom es clínico probablemente el descenso insignificante del nivel de la hemoglobina y la reducción del hematocrito.

La interacción con otros medios medicinales:

De las investigaciones Farmakokinetichesky sobre la aplicación común pioglitazona y peroralnyh de los anticonseptivos no era pasado. La aplicación de otros tiazolidindionov junto con peroralnymim por los anticonseptivos que contienen etinilestradiol o noretindron, se acompañaba del descenso a 30 % de la concentración de las dos hormonas en el plasma que puede llevar al descenso considerable del efecto anticonceptivo. Por eso debe observar la precaución a la aplicación común pioglitazona y peroralnyh de los anticonseptivos. No se nota los cambios farmakokinetiki a la recepción simultánea con glipizidom, digoksiiom, varfarinom, metforminom.
En las investigaciones in vitro es descubierto que ketokonazol aplasta considerablemente el metabolismo pioglitazona. Debe pasar un control más escrupuloso del nivel de la glucosa de la sangre a los pacientes que reciben al mismo tiempo pioglitazon y ketokonazol.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado;
La diabetes del tipo 1, diabético ketoatsidoz;
La insuficiencia cardíaca III-IV de la clase (por la clasificación NYHA);
La insuficiencia pesada de hígado (el aumento de la actividad de los fermentos del hígado en 2.5 veces es más alto de la frontera superior de la norma);
El embarazo, el período de la alimentación de pecho;
La edad infantil hasta 18 años (las investigaciones clínicas de la seguridad y la eficiencia de la aplicación pioglitazona a los niños no eran pasadas).

Con la precaución – el síndrome edematoso, la anemia, la insuficiencia cardíaca, la infracción de la función del hígado.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, seco e inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere; por 3 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.