Diokor el Solo

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: valsartan 80 mg

Otros ingredientes: el calcio el hidrofosfato el dihidrato, la celulosa microcristallino, gidroksipropilmetiltsellyuloza, el sodio kroskarmelloza, el siliceo dioksid de coloide árido, el talco, el magnesio stearat, opadry II White.

La sustancia activa: valsartan 160 mg

Otros ingredientes: el calcio el hidrofosfato el dihidrato, la celulosa microcristallino, gidroksipropilmetiltsellyuloza, el sodio kroskarmelloza, el siliceo dioksid de coloide árido, el talco, el magnesio stearat, opadry II White.

El cubrimiento para el trazado de la envoltura Opadry II White: polietilenglikol, el alcohol polivinílico, el talco, el titán dioksid E171.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. La sustancia activa del preparado de Diokor del Solo — valsartan — es al antagonista activo específico de los receptores de la angiotensina II. Él funciona es selectivo a los receptores podtipa АТ1, responsable de los efectos conocidos de la angiotensina II. Los niveles subidos de la angiotensina II en el plasma de la sangre después del bloqueo АТ1-рецепторов valsartanom pueden estimular no bloqueado АТ2-рецептор, que equilibra el efecto АТ1-рецептора. Valsartan no manifiesta actividad cualquiera parcial del agonista relativamente АТ1-рецептора, pero tiene mucho bolshee (aproximadamente en 20 000 veces) la afinidad a АТ1 al receptor, que a АТ2-рецептору.
Valsartan no oprime APF, conocido también bajo el nombre kininazy II, que transforma la angiotensina I en la angiotensina II y destruye bradikinin. La aplicación del preparado a los pacientes con AG lleva al descenso el INFIERNO sin impacto a la frecuencia del pulso.
Las acciones notan el comienzo gipotenzivnogo dentro de los límites de 2 h, el máximo — en 4–6 h después de la recepción dentro. Después de la recepción del preparado antigipertenzivnoe la acción se conserva durante 24 h. El efecto máximo terapéutico se desarrolla a través de 2–4 ned del comienzo del tratamiento y se conserva a la terapia larga.
En caso de la combinación del preparado con gidrohlorotiazidom es alcanzado el descenso auténtico adicional el INFIERNO.
El cese súbito de la recepción del preparado no se acompaña del desarrollo del síndrome de la anulación. A la aplicación larga del preparado por los enfermos AG es establecido que el preparado no prestaba el impacto esencial al nivel de general HS, el ácido úrico, también a la investigación en ayunas a la concentración TG y la glucosa en el plasma de la sangre.
La aplicación del preparado de Diokor del Solo condiciona la reducción de los casos de la hospitalización por razón de la insuficiencia cardíaca, la demora de la progresión de la insuficiencia cardíaca, el mejoramiento de la clase funcional por las clasificaciones NYHA, el aumento de la fracción del lanzamiento, también la reducción de la expresividad de los síntomas de la insuficiencia cardíaca y el mejoramiento de la cualidad de la vida en comparación con platsebo.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo de la recepción del preparado valsartan se absorbe rápidamente, sin embargo el grado de la absorción varía considerablemente. La cantidad media de la bioaccesibilidad absoluta del preparado compone 23 %. La curva Farmakokinetichesky valsartana tiene el carácter descendente multiexponencial (T½ α <1 h y T½ β cerca de 9. En la banda de las dosis estudiadas la cinética valsartana tiene el carácter lineal. A la aplicación repetida del preparado de los cambios de los índices cinéticos no notaban. A la recepción del preparado de 1 vez en el día kumulyatsiya insignificante. La concentración del preparado en el plasma de la sangre a las mujeres y los hombres era igual.
Valsartan en parte considerable (a 94-97 %) comunica con los proteínas del plasma de la sangre, principalmente con la albumina. El volumen de la distribución durante el estado equiponderante bajo (cerca de 17). En comparación con la hemorragia de hígado (cerca de 30 l/ch), el claro de plasma valsartana pasa relativamente despacio (cerca de 2 l/ch). La cantidad valsartana, ekskretiruyuschegosya con kalom, compone 70 % aceptado dentro de la dosis. Con la orina desaparece cerca de 30 %, principalmente en el tipo no cambiado. Al destino valsartana con la comida AUC se disminuye en 48 %, aunque comenzando aproximadamente de la 8 hora después de la recepción del preparado de la concentración valsartana en el plasma de la sangre en caso de su recepción en ayunas, así como a la recepción con la comida, igual. La reducción AUC no se acompaña es clínico con todo eso por el descenso significativo del efecto terapéutico, por eso se puede aceptar el preparado y en ayunas, y durante la comida.
El tiempo medio del logro Cmax y T½ valsartana a los pacientes con la insuficiencia cardíaca y los voluntarios sanos igual. Los índices AUC y Cmax valsartana suben es lineales y casi proporcionales al aumento de la dosis más arriba banda clínica (40–160 mg de 2 veces en el día). El coeficiente kumulyatsii compone por término medio 1,7. El claro valsartana después de peroralnogo de la recepción compone cerca de 4,5 l/ch. La edad no influye sobre el claro del preparado a los pacientes con la insuficiencia cardíaca.
Los pacientes de la edad avanzada. A algunos pacientes de la edad avanzada la influencia de sistema valsartana era más expresado, que a los enfermos de la edad joven, no era establecido sin embargo a importancia cualquiera clínica de esto.
Los pacientes con la infracción de la función de los riñones. No es revelado las correlaciones entre la función de los riñones y la influencia de sistema valsartana. Por eso los pacientes con la infracción de la función de los riñones de la corrección de la dosis del preparado no son necesario. No es pasado las investigaciones farmakokinetiki del preparado a los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis. Sin embargo valsartan tiene un alto grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre, por eso su deducción a la hemodiálisis es poco probable.
Los pacientes con la infracción de la función del hígado. Cerca de 70 % de la cantidad de la dosis que se ha absorbido del preparado ekskretiruetsya con la hiel, principalmente en el tipo no cambiado. Valsartan no se somete a la biotransformación considerable y, como es posible esperar, la influencia de sistema valsartana no correlaciona con el grado de las infracciones de la función del hígado. Por eso los enfermos con la insuficiencia de hígado nebiliarnogo los orígenes y a la ausencia holestaza no son necesario a la corrección de la dosis valsartana. Era mostrado que a los pacientes con biliarnym por la cirrosis del hígado o la obstrucción zhelchevyvodyaschih de las vías AUC valsartana se aumenta aproximadamente en 2 veces.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial. La insuficiencia cardíaca (II–IV de la clase por la clasificación de la asociación Neoyorquina de los cardiólogos (NYHA)).

El modo de la aplicación y la dosis:

AG. La dosis recomendada de Diokora del Solo para los adultos compone 80 o 160 mg de 1 vez en el día. El efecto antigipertenzivnyy es alcanzado durante 2 ned, y el efecto máximo es evidente a través de 4 ned. A los pacientes con incontrolable el INFIERNO la dosis puede ser subida hasta máximo — 320 mg, el probablemente destino adicional de los diuréticos. Diokor se puede aplicar el Solo también al mismo tiempo con otros antigipertenzivnymi por los medios.
La insuficiencia cardíaca. La dosis recomendada inicial de Diokora del Solo compone 40 mg de 2 veces en el día. El aumento de la dosis con 80 y 160 mg de 2 veces en el día hasta la dosis superior debe realizarse respectivamente perenosimosti del preparado por el paciente. La dosis máxima diaria compone 320 mg.
La apreciación del estado de los pacientes con la insuficiencia cardíaca siempre debe incluir la apreciación del estado de la función de los riñones.
La nota acerca de todas las indicaciones: los pacientes con las infracciones de la función de los riñones o con la insuficiencia de hígado del origen no bilioso y sin holestaza a la corrección de la dosis del preparado no son necesario.

Los rasgos de la aplicación:

Los pacientes con el déficit en el organismo del sodio y/o OTSK. A los enfermos con el déficit expresado en el organismo del sodio y/o OTSK, como, por ejemplo, a la aplicación de los diuréticos en las altas dosis, de vez en cuando a principios del tratamiento valsartanom puede surgir la hipotensión arterial con las manifestaciones clínicas. Por eso ante el comienzo del tratamiento por Diokorom del Solo es necesario pasar la corrección del contenido en el organismo del sodio y/o OTSK, por ejemplo por medio del descenso de la dosis del diurético.
En caso del desarrollo de la hipotensión el paciente debe dar la posición horizontal y en caso necesario pasar v/v infuziyu fisiológico r-ra. Después de la estabilización el INFIERNO el tratamiento por Diokorom del Solo puede ser continuado.
La estenosis de la arteria renal. La aplicación de corta duración del preparado a los pacientes con vazorenalnoy por la hipertensión secundaria que es a consecuencia de la estenosis unilateral de la arteria renal, no llama ningunos cambios esenciales de la hemodinámica de los riñones, la creatinina o el nitrógeno de la urea de la sangre. Ya que otros medios medicinales que influyen sobre la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema, pueden elevar el nivel de la urea en la sangre y la creatinina en el plasma de la sangre a los pacientes con la estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal, en calidad de la medida de la seguridad se recomienda el monitoring de estos índices.
La infracción de la función de los riñones. Los pacientes con la infracción de la función de los riñones de la corrección de la dosis no son necesario. Sin embargo en los casos pesados (el claro de la creatinina <10 ml/minas) sigue observar la precaución, ya que la experiencia de la aplicación del preparado en estos casos no existe.
La infracción de la función del hígado. Los pacientes con la insuficiencia de hígado de la corrección de la dosis no son necesario. Valsartan desaparece principalmente con la hiel en el tipo no cambiado. A los pacientes con obstruktivnymi por las infracciones zhelchevyvodyaschih de las vías notaban el claro más bajo valsartana. Por eso debe observar la precaución especial al destino valsartana a los pacientes con obstruktivnymi por las infracciones zhelchevyvodyaschih de las vías.
La insuficiencia cardíaca. A los pacientes con la insuficiencia cardíaca, que aceptan el preparado en las dosis regulares, revelan el descenso insignificante el INFIERNO, pero los ceses de la terapia por la hipotensión larga sintomática no es necesario, como regla, si seguir las instrucciones por dozirovaniyu del preparado. A principios de la terapia por el preparado los pacientes con la insuficiencia cardíaca deben observar la precaución.
A consecuencia de la opresión la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema a las personas con la sensibilidad excesiva puede ser notada por las infracciones de la función de los riñones. A los pacientes con la insuficiencia cardíaca pesada, cerca de que la función de los riñones puede depender de la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema, el tratamiento por los inhibidores APF o los antagonistas de los receptores de la angiotensina puede acompañarse oliguriey y/o la azotemia progresiva, (raramente) OPN y/o la muerte. La apreciación del estado de los pacientes con la insuficiencia cardíaca siempre debe incluir la apreciación del estado de la función de los riñones.
La combinación valsartana con el captopril no era más eficaz en comparación con la aplicación solamente el captopril. Ningunas distinciones en la mortalidad general depende de la edad, el suelo, el accesorio racial, el tratamiento básico o la enfermedad básica no es revelado. Además, la utilidad del tratamiento por la combinación valsartan + el captopril, le era confirmada a la monoterapia valsartanom y la monoterapia por el captopril a los pacientes que aceptaban los bloqueadores β-adrenoretseptorov.
Para los pacientes con la insuficiencia cardíaca es necesaria la precaución al uso de la combinación triple de los inhibidores APF, los bloqueadores β-adrenoretseptorov y valsartana.
El período del embarazo y la mamada. Tomando en consideración el mecanismo de la acción de los antagonistas de la angiotensina II, no es posible excluir el riesgo para el fruto a la aplicación vasartana durante el embarazo.
Tanto como otros preparados, que ejercen el impacto directo a la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema, valsartan no debe aplicar durante el embarazo. Si el embarazo es revelado durante el tratamiento por el preparado, es necesario cesar la recepción valsartana lo más rápidamente posible.
No sabe, si penentra valsartan en la leche materna. Por eso no es recomendable la aplicación del preparado durante la mamada.
Los niños. La seguridad y la eficiencia de la aplicación valsartana a los niños no es establecidas, por eso el preparado no aplican en la práctica pediátrica.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos. A la recepción valsartana, tanto como otro antigipertenzivnyh de los medios, se recomiendan son observados por la precaución a la dirección de los medios de transporte y el trabajo con los mecanismos exactos.

Los efectos secundarios:

La frecuencia del surgimiento de las reacciones secundarias es estimada del modo siguiente: muy a menudo — ≥1/10; a menudo — ≥1/100, <1/10; a veces — ≥1/1000, <1/100; raramente — 1/10 000, <1/1000; muy raramente — <1/100 000.
Las infecciones y la invasión: a menudo — las infecciones virulentas; raramente — la infección de las vías superiores respiratorias, las faringitis, sinusity; muy raramente — rinit.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: a menudo — neytropeniya; muy raramente — trombotsitopeniya.
Por parte del sistema inmunitario: muy raramente — la reacción de la hipersensibilidad, incluyendo syvorotochnuyu la enfermedad.
Las infracciones del cambio de las sustancias: a veces — гиперкалиемия*.
Las infracciones de la mentalidad: a veces — el insomnio, el descenso libido.
Por parte del sistema nervioso: a menudo — posturalnoe el vértigo *; raramente — vertigo; muy raramente — el dolor de cabeza **.
Por parte del órgano de la vista y el rumor: a veces — vertigo.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo — ortostaticheskaya la hipotensión, la hipotensión arterial **; muy raramente — vaskulit.
Por parte del sistema respiratorio: a veces — la tos.
De la parte ZHKT: a veces — la diarrea, el dolor en el vientre; muy raramente — la náusea **.
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: muy raramente — la eflorescencia, el picor.
Por parte del sistema kostno-muscular: a veces — el dolor en la espalda; muy raramente — artralgiya, mialgiya.
Por parte del sistema urogenital: muy raramente — la infracción de la función de los riñones **.
Las infracciones generales: a veces — la debilidad, la astenia, el hinchazón.
Hay unos mensajes de la presencia de las reacciones secundarias:
*при los síntomas de la insuficiencia cardíaca;
** a la insuficiencia cardíaca (a menudo — el vértigo, la infracción de la función de los riñones, la hipotensión arterial; a veces — el dolor de cabeza, la náusea).
Rara vez la recepción del preparado puede influir sobre los resultados de las investigaciones de laboratorio, es posible por ejemplo el descenso del nivel de la hemoglobina y el índice del hematocrito.
A los pacientes separados con AG celebraban a veces la promoción considerable del nivel de la creatinina en el plasma de la sangre, el potasio y la bilirrubina general. Son recibidos los mensajes de los casos separados del aumento de los índices de la función del hígado.
A algunos pacientes con la insuficiencia cardíaca era elevado el nivel de la creatinina en el plasma de la sangre, también el nivel del potasio en el plasma de la sangre y el nitrógeno de la urea en la sangre.
Por eso al tratamiento por el preparado de Diokor del Solo es necesario periódicamente controlar los índices arriba indicados y aportar los correctivos durante el tratamiento.
Ningún monitoring especial de los parámetros de laboratorio no es necesario para los pacientes con essentsialnoy por la hipertensión, que reciben la terapia valsartanom.

La interacción con otros medios medicinales:

De la interacción medicinal del preparado, que tendría el valor clínico, no es revelado. A los preparados, que investigaban en las pruebas clínicas, se refieren: tsimetidin, varfarin, furosemid, digoksin, atenolol, indometatsin, gidrohlorotiazid, amlodipin, glibenklamid.
Ya que Diokor del Solo en parte considerable no metaboliziruetsya, es clínico la interacción significativa entre los medios medicinales en forma de la inducción metabólica o la opresión del sistema del citocromo Р450 a sochetannom la aplicación con valsartanom no es notado. A pesar de que valsartan tiene un alto grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre, la investigación in vitro no han demostrado ninguna interacción en este nivel con una serie de las moléculas, que tienen también un alto grado de la atadura con los proteínas, a saber con diklofenakom, furosemidom y varfarinom.
La aplicación simultánea con kaliysberegayuschimi por los diuréticos (por ejemplo spironolakton, triamteren, amilorid), las añadiduras del potasio o los sucedáneos de la sal que contienen el potasio, puede llevar al aumento del nivel del potasio en el plasma de la sangre y el aumento del contenido de la creatinina en el plasma de la sangre a los pacientes con la insuficiencia cardíaca. Debe observar la precaución cuando es necesario el tratamiento combinado.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a valsartanu o cualquier de los componentes del preparado; el período del embarazo y la mamada; la edad infantil.

La sobredosis:

A consecuencia de la sobredosis del preparado puede desarrollarse la hipotensión expresada arterial que puede llevar a la opresión de la conciencia, el colapso, el choque. Si el preparado era aceptado recientemente, debe provocar el vómito. A la hipotensión el método regular de la terapia es v/v la inyección fisiológico r-ra.
Es poco probable que valsartan es posible sacar del organismo por medio de la hemodiálisis en relación a su atadura con los proteínas del plasma de la sangre.

Las condiciones del almacenaje:

En el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La tabla de art./cautiverio por la envoltura de 160 mg blister, № 30.