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medicalmeds.eu Los medicamentos Los medios antigipertenzivnye. Los antagonistas II. Valsafors

Valsafors

Препарат Валсафорс. ОАО "Синтез" Россия


El productor: la sociedad por acciones "Síntesis" Rusia

El código de la central telefónica automática: C09CA03

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La hipertensión arterial. La insuficiencia cardíaca crónica.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa:
Valsartan                                                                        80 mg               de 160 mg

Las sustancias auxiliares:
Las lactosas el monohidrato (el azúcar de leche)                             17,7 mg            de 35,4 mg
El almidón de patatas                                                    31,52 mg          de 63,04 mg
povidon nizkomolekulyarnyy (polivinilpirrolidon
nizkomolekulyarnyy médico 12600 ± 2700)              3,2 mg               de 6,4 mg
Del magnesio stearat                                                                 1,6 mg               de 3,2 mg
El talco                                                                                 de 4,8 mg               de 9,6 mg
Del siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas)                            de 3,2 mg                de 6,4 mg
La celulosa                                     de 12,8 mg microcristallinos             de 25,6 mg
La envoltura de la pastilla:
gipromelloza oksipropilmetiltsellyuloza o
gidroksipropilmetiltsellyuloza)                                      1,92 mg             de 3,84 mg
Del titán dioksid                                                                  1,6 mg               de 3,2 mg
El macrogol 4000 (polietilenglikol 4000)                         1,5 mg                de 3,0 mg
Tropeolin Sobre                                                                       0,16 mg             de 0,32 mg




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Por la hormona activa la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (PAAC) es la angiotensina II, que se forma de la angiotensina I a la participación angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF). La angiotensina II se comunica con los receptores específicos situados sobre las membranas celulares en las telas distintas. Él tiene el espectro ancho de los efectos fisiológicos que incluyen, en particular, directos, así como la participación mediata en la regulación de la presión arterial. Siendo potente sosudosuzhivayuschim por la sustancia, la angiotensina II llama directo pressornyy la respuesta. Además, él contribuye a la demora del sodio y estimula la secreción de la aldosterona.
Valsartan – el antagonista específico de los receptores de la angiotensina II, destinado para uso interno. Él ejerce la influencia selectiva antagonista a los receptores podtipa AT1, que son responsables de los efectos conocidos de la angiotensina II.
La consecuencia del bloqueo de los AT1-receptores es el aumento de la concentración de plasma de la angiotensina II, que puede estimular los AT2-receptores no bloqueados. No posee agonisticheskoy la actividad respecto a los AT1-receptores. La afinidad valsartana a los AT1-receptores aproximadamente en 20 000 veces más alto que a los AT2-receptores.
Al tratamiento valsartanom de los enfermos con la hipertensión arterial se nota el descenso de la presión arterial que no se acompaña del cambio de la frecuencia del pulso. El comienzo antigipertenzivnogo las acciones se nota en 2 h después de la recepción de la dosis sencilla, y el máximo - en 4-6 h; la duración de la acción - más de 24 h. A los destinos repetidos del preparado el descenso máximo de la presión arterial, independientemente de la dosis aceptada, es alcanzado habitualmente dentro de los límites de 2-4 semanas y es apoyado en el nivel alcanzado durante la terapia larga.
Falta el síndrome de "la anulación" con el cese súbito de la recepción.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro la absorción - rápido, sin embargo el grado de la absorción varía en los límites anchos. La cantidad media de la bioaccesibilidad absoluta valsartana compone 23 %. La curva Farmakokinetichesky tiene el carácter descendente multiexponencial (el período de la semideducción en α - la fase menos de 1 h y en β - la fase cerca de 9).
En diapozone de las dosis estudiadas la cinética valsartana tiene el carácter lineal. A la aplicación repetida del preparado de los cambios de los índices cinéticos no se notaba. A la recepción del preparado una vez al día kumulyatsiya insignificante. Las concentraciones del preparado en el plasma de la sangre a las mujeres y los hombres eran iguales.
Valsartan en parte considerable (a 94-97 %) comunica con los proteínas del suero de la sangre, principalmente con la albumina. El volumen de la distribución durante equiponderante el estado bajo (cerca de 17). En comparación con la hemorragia de hígado (cerca de 30 l/ch), el claro de plasma valsartana pasa relativamente despacio (cerca de 2 l/ch).
Desaparece por el intestino – 70 %, los riñones – 30 %, principalmente en el tipo no cambiado.
Farmakokinetika cerca de los grupos separados de los enfermos
 Los enfermos de la edad avanzada
 A algunos enfermos de la edad avanzada la influencia de sistema valsartana era poco más expresado, que a los enfermos de la edad joven no era mostrado, sin embargo, a importancia cualquiera clínica de esto.
Los enfermos con la infracción de la función de los riñones
No era revelado las correlaciones entre la función  de los riñones y la influencia de sistema valsartana, así como era necesario esperar, tomando en consideración que para la sustancia dada el claro renal compone solamente 30 % de la cantidad del claro general.
Por eso a los enfermos con la infracción de la función de los riñones de la corrección de la dosis del preparado no es necesario. Sin embargo valsartan tiene un alto grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre, por eso su deducción a la hemodiálisis es poco probable.
Los enfermos con la infracción de la función del hígado
 Cerca de 70 % de la cantidad de la dosis que se ha absorbido valsartana desaparece con la hiel, principalmente en el tipo no cambiado. Valsartan no se somete a la biotransformación considerable, y, como es posible esperar, la influencia de sistema valsartana no correlaciona con el grado de las infracciones de la función del hígado. Por eso a los enfermos con la insuficiencia de hígado nebiliarnogo los orígenes y a la ausencia holestaza no es necesario las correcciones de la dosis del preparado.


Las indicaciones:

- La hipertensión arterial.
- La insuficiencia cardíaca crónica (II-IV la clase funcional por la clasificación NYHA) a los enfermos que reciben la terapia estandartizada, incluido los diuréticos, cordial glikozidami, también los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento o adrenoblokatorami beta (no al mismo tiempo). La aplicación cada uno los preparados enumerados no es obligatoria.


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar, independientemente de la recepción de la comida.
A la hipertensión arterial: la dosis recomendada compone 80 mg de 1 vez en el día. El efecto antigipertenzivnyy se desarrolla durante 2 semanas del tratamiento; el efecto máximo se nota en 4 semanas. Por aquel enfermo, cerca de que no consigue alcanzar el descenso adecuado de la presión arterial, la dosis diaria puede ser aumentada hasta 160 mg o son complementariamente fijados los medios diuréticos. 
La dosis máxima diaria compone 320 mg.
No les es necesario a los enfermos con la infracción de la función de los riñones o el enfermo con la insuficiencia de hígado que no se acompaña holestazom, los cambios de la dosis del preparado.
Valsafors puede ser fijado también junto con otros gipotenzivnymi por los medios.
A la insuficiencia cardíaca crónica (HSN): la dosis recomendada inicial compone 40 mg de 2 veces en el día. Probablemente aumento gradual de la dosis hasta 80 mg de 2 veces en el día, a bueno perenosimosti - hasta 160 mg de 2 veces en el día. La dosis máxima diaria - 320 mg, dividido en 2 recepciones.
A los pacientes al mismo tiempo que reciben los diuréticos, también a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica es necesario el control regular de la función de los riñones, la presión arterial. A la aparición de los indicios clínicos de la hipotensión arterial, es necesario reducir las dosis.


Los rasgos de la aplicación:

El déficit en el organismo del sodio y/o el volumen bajado de la sangre que circula (OTSK)
A los enfermos con el déficit expresado en el organismo del sodio y/o bajado OTSK, por ejemplo, los diuréticos, que reciben las dosis altos, rara vez a principios del tratamiento por Valsaforsom puede surgir es clínico la hipotensión expresada arterial.
Ante el comienzo del tratamiento debe pasar la corrección del contenido en el organismo del sodio y/o el volumen de la sangre que circula, por ejemplo, por medio de la reducción de la dosis del diurético. En caso del desarrollo de la hipotensión arterial, debe echar al paciente a la espalda y, en caso necesario, pasar intravenoso infuziyu de la solución fisiológica. Después de que el INFIERNO se estabiliza, se puede continuar el tratamiento.
La estenosis de la arteria renal
Tomando en consideración que otros medios medicinales que influyen en reninangiotenzin-aldosteronovuyu el sistema (RAAS), pueden llamar el aumento del nivel de la urea y la creatinina en el suero de la sangre a los enfermos con la estenosis bilateral o unilateral de la arteria renal, en calidad de la medida de la prevención se recomienda el control sistemático de estos índices.
Las infracciones de la función de los riñones
Los enfermos con la infracción de la función de los riñones no son necesario las correcciones de la dosis del preparado. Sin embargo, a las infracciones expresadas (cuando el claro de la creatinina compone menos de 10 ml/minutos) se recomienda observar la precaución.
La infracción de la función del hígado
A los enfermos con la insuficiencia de hígado no es necesario las correcciones de la dosis del preparado. Valsartan desaparece principalmente en el tipo no cambiado con la hiel, sin embargo a los enfermos con la obstrucción zhelchevyvodyaschih de las vías el claro valsartana es bajado. Al destino del preparado estos enfermos deben observar la precaución especial.
La insuficiencia cardíaca crónica
A consecuencia de la opresión RAAS a los pacientes sensibles son posibles los cambios de la función de los riñones. A los enfermos con la insuficiencia cardíaca pesada crónica el tratamiento por los inhibidores APF y los antagonistas angiotenzinovyh de los receptores puede acompañarse oliguriey y/o el aumento de la azotemia y (raramente) la insuficiencia aguda renal y/o la salida mortal. Por eso es necesaria la apreciación del grado de la infracción de la función pocheku de los pacientes con la insuficiencia cardíaca.

El impacto a la capacidad de llevar el auto y trabajar con los mecanismos.

Al destino valsaforsa, así como y otro antigipertenzivnyh de los medios, se recomiendan son observados por la precaución a la conducción del automóvil y la dirección de los mecanismos exigentes la atención subida y la velocidad las reacciones ideomotores.


Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: a menudo – el dolor de cabeza, el vértigo, incluso posturalnoe, vertigo; infrecuentemente – el insomnio; a veces – el desmayo (a la aplicación después del infarto llevado del miocardo).
Por parte del sistema respiratorio: a menudo – la tos, la infección de los departamentos superiores de las vías respiratorias, la faringitis, rinit, sinusit.
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo – el descenso expresado de la presión arterial y ortostaticheskaya la hipotensión; a veces (a la aplicación después del infarto llevado del miocardo) – la insuficiencia cardíaca.
Por parte del tracto intestinal: a menudo – la náusea, la diarrea, el dolor en el vientre.
Por parte de las epidermis y el tejido celular subcutáneamente-de grasa: raramente – la eflorescencia de la piel.
Por parte del sistema skeletno-muscular: a menudo – el dolor en la espalda, mialgiya, artralgiya.
Por parte del sistema urogenital: infrecuentemente – el descenso libido; muy raramente - la infracción de la función de los riñones.
Las reacciones alérgicas: muy raramente – angionevrotichesky el hinchazón, la eflorescencia de la piel, el picor, la reacción de la sensibilidad excesiva, incluyendo syvorotochnuyu la enfermedad y vaskulit.
Por parte de los parámetros de laboratorio: raramente – el descenso de la concentración de la hemoglobina y el hematocrito, neytropeniya, trombotsitopeniya, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, el aumento syvorotochnogo del nitrógeno de la urea; a menudo - la hipercaliemía.
Otros: a menudo – la debilidad general; infrecuentemente – los hinchazones, la astenia, la fatiga excesiva.


La interacción con otros medios medicinales:

Es clínico las interacciones significativas con tales medios medicinales, como: tsimetidin, varfarin, furosemid, digoksin, atenolol, indometatsin, gidrohlorotiazid, amlodipin y glibenklamid no es revelado.
Ya que valsartan no se somete al metabolismo un poco esencial, para él son poco probables es clínico las interacciones significativas con otros medios medicinales a nivel del metabolismo, que son la consecuencia de la inducción o ingibirovaniya los sistemas del citocromo Р450. A pesar de que valsartan comunique con en parte considerable los proteínas del plasma de la sangre, no es revelado interacción cualquiera significativa con diklofenakom, furosemidom y varfarinom. La aplicación simultánea con kaliysberegayuschimi por los diuréticos (por ejemplo, spironolakton, triamteren, amilorid), los preparados del potasio o las sales que contienen el potasio, puede llevar al aumento de la concentración del potasio en el suero de la sangre. Si tal tratamiento combinado es reconocido necesario, debe observar la precaución.


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a cualquier de los componentes del preparado.
Las infracciones pesadas de la función del hígado (biliarnyy la cirrosis, holestaz).
El embarazo, el período de la alimentación de pecho, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas). El carácter insufrible de la lactosa, defetsit las lactasas, el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii. 
La aplicación al embarazo la Aplicación del preparado al embarazo es contraindicada.
En caso de la llegada del embarazo durante el tratamiento, debe anular el preparado.
Durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.


La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO.
El tratamiento: si el preparado era aceptado recientemente, debe provocar el vómito.
Al descenso expresado de la presión arterial – la introducción intravenosa de la solución fisiológica. Es poco probable que valsartan es posible sacar del organismo por medio de la hemodiálisis.


Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura, 80 mg y 160 mg.
10 o 14 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje, 28 pastillas en polimérico o los frascos de vidrio.
2 3 de contorno, yacheykovye los embalajes por 10 pastillas, o 1 2 de contorno, yacheykovye los embalajes por 14 pastillas, o cada uno el banco con la instrucción de la aplicación son impuestos en el paquete de cartón.



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