Valsakory

Las características generales. La composición:

EL NÚCLEO:

La sustancia activa: valsartan 80 mg o 160 mg

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, povidon, kroskarmelloza del sodio, el siliceo dioksid de coloide, árido, el magnesio stearat.

LA ENVOLTURA:

La pastilla cubierta con la envoltura pelicular, 80 mg: gipromelloza, el titán dioksid (Е171), el colorante del hierro el óxido rojo (Е172), el macrogol - 4000.

La pastilla cubierta con la envoltura pelicular, 160 mg: gipromelloza, el titán dioksid (Е171), el colorante del hierro el óxido amarillo (Е172), el colorante del hierro el óxido rojo (Е172), el macrogol - 4000.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Valsartan es al antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (como AT1) para uso interno, la naturaleza no albuminada.

Ejerce la influencia selectiva antagonista a los receptores podtipa АТ1. La consecuencia del bloqueo de los AT1-receptores es el aumento de la concentración de plasma de la angiotensina II, que puede estimular los receptores no bloqueados podtipa АТ2 que regula hipotéticamente los efectos de los AT1-receptores. Valsartan no tiene agonisticheskoy la actividad respecto a los AT1-receptores. Su afinidad a los receptores podtipa AT1 aproximadamente en 20000 veces más, que a los receptores podtipa АТ2.

Valsartan no ingibiruet la angiotensina-transforma el fermento (APF), conocido también bajo el nombre kininazy II, que transforma la angiotensina I en la angiotensina II y destruye bradikinin. En relación a la ausencia del impacto en APF, no son elevados a una potencia los efectos bradikinina y la substancia R, por eso a la recepción de los antagonistas de la angiotensina II es poco probable el desarrollo de la tos seca. Valsartan no entra en la interacción y no bloquea los receptores de otras hormonas o los canales iónicos que participan en la regulación de las funciones del sistema cardiovascular.

Al tratamiento de la hipertensión arterial valsartan baja la presión arterial, sin influir sobre la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS). Después de la recepción dentro de la dosis sencilla del preparado antigipertenzivnyy el efecto se desarrolla durante 2 horas, y el descenso máximo de la presión arterial (el INFIERNO) es alcanzado durante 4-6 horas. El efecto antigipertenzivnyy del preparado se conserva durante 24 horas después de su recepción. A los destinos repetidos valsartana el descenso máximo el INFIERNO, independientemente de las dosis, es alcanzado en 2-4 semanas y es apoyado en el nivel alcanzado durante la terapia larga. La combinación con gidrohlorotiazidom permite alcanzar el descenso significativo adicional el INFIERNO.

El cese súbito de la recepción valsartana no se acompaña de la elevación aguda el INFIERNO u otras consecuencias indeseables clínicas.

La tolerancia al cargamento físico

A la apreciación del impacto valsartana (que fijaba complementariamente a la terapia estandartizada de la insuficiencia cardíaca) en perenosimost del cargamento físico a los pacientes con la insuficiencia cardíaca II-IV crónica de las clases funcionales por la clasificación NYHA y con la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo (FVLZH) <40 % eran notados el aumento del tiempo del cargamento físico en comparación con los índices iniciales.

Falta el síndrome de "la anulación" con el cese súbito de la recepción.

Farmakokinetika. Valsartan se absorbe rápidamente después de la recepción dentro, sin embargo el grado de la absorción varía en los límites anchos. La cantidad media de la bioaccesibilidad absoluta valsartana compone 23 %. El tiempo necesario para el logro a la concentración máxima (ТСmах), - 2 horas. Después de la recepción regular el descenso máximo el INFIERNO comienza en 4 semanas. A la recepción del preparado es una sola vez en el día su acumulación es insignificante. Las concentraciones de plasma valsartana son iguales a los hombres y las mujeres. Valsartan comunica con activamente los proteínas del suero (94-97 %), principalmente con syvorotochnym por la albumina. El volumen equiponderante de la distribución del preparado pequeño, cerca de 17 litros. El claro de plasma relativamente bajo (alrededor de 2 l/hora) a la comparación con la hemorragia de hígado (alrededor de 30 l/hora). metaboliziruetsya por el sistema CYP2C9 fermentativo. El período de la semideducción compone 9 horas. La cantidad valsartana, que desaparece a través del intestino, compone 70 % de que se ha absorbido después de la recepción dentro de la dosis.

Con la orina desaparecen 30 %, principalmente en el tipo no cambiado. A la recepción valsartana con la comida es limitada el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) a 48 %. Con todo eso, en 8 horas después de la recepción del preparado las concentraciones de plasma valsartana, aceptado en ayunas y con la comida, son iguales. La reducción AUC no se acompaña es clínico por la reducción significativa del efecto terapéutico valsartana, por eso se puede aplicar el preparado hasta, así como después de la comida.

Las indicaciones:

·arterialnaya la hipertensión.
·hronicheskaya la insuficiencia cardíaca (II-IV la clase funcional por la clasificación NYHA) como parte de la terapia compleja (en el fondo de la terapia estandartizada) y a los pacientes que no reciben los inhibidores APF.
·snizhenie de la mortalidad cardiovascular a los pacientes estables, cerca de que se ha desarrollado la insuficiencia/disfunción LZH a consecuencia del infarto llevado del miocardo.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida, la multiplicidad de la recepción - 1 - 2 veces en el día.

La hipertensión arterial

La dosis recomendada compone 80 mg una vez en el día, independientemente de la edad, el suelo o la raza del paciente. El efecto antigipertenzivnyy se desarrolla durante 2 semanas y alcanza el máximo en 4 semanas. La dosis máxima diaria - 320 mg en el día. Los pacientes con la función violada de los riñones y el hígado nebiliarnogo los orígenes y sin holestaza no son necesario los cambios de las dosis del preparado. Es posible la combinación con otros gipotenzivnymi por los preparados.

La insuficiencia cardíaca crónica

La dosis recomendada de arranque compone 40 mg dos veces en el día. Probablemente aumento gradual hasta 80 mg, a bueno perenosimosti - hasta 160 mg dos veces en el día, e.d. hasta la dosis máxima llevada por el paciente. La dosis máxima diaria - 320 mg divididos en 2 recepciones. A los pacientes al mismo tiempo que reciben los diuréticos, y así como a los pacientes con la insuficiencia cardíaca es necesario el control constante de la función de los riñones, el INFIERNO. A la aparición de los indicios clínicos de la hipotensión arterial, es necesario reducir las dosis.

La aplicación después del infarto agudo del miocardo

A es clínico los pacientes estables el tratamiento se puede comenzar ya en 12 horas después del desarrollo del infarto del miocardo. Después del destino de la dosis inicial en 20 mg dos veces en el día, la dosis valsartana se aumenta poco a poco hasta 40 mg, 80 mg, y 160 mg dos veces en el día durante algunas semanas. La dosis máxima diaria - 160 mg dos veces en el día. En dos semanas después del comienzo del tratamiento por el preparado de Valsakor, es necesario alcanzar la dosis de 80 mg de 2 veces en el día, y la dosis de 160 mg de 2 veces en el día puede ser alcanzada en 3 meses de la terapia por el preparado de Valsakor. El logro de la dosis con destinación especial depende de perenosimosti valsartana durante la titulación de la dosis.

Al desarrollo de la hipotensión sintomática o la insuficiencia renal debe reducir la dosis del preparado.

La apreciación del estado de los enfermos después del infarto del miocardo debe incluir el control de la función de los riñones.

Los enfermos con las infracciones de la función del hígado nebiliarnogo geneza sin fenómenos holestaza a la corrección de la dosis no son necesario.

Los rasgos de la aplicación:

La hipotensión arterial, la insuficiencia de hígado en el fondo de la impracticabilidad de las vías biliosas, la insuficiencia renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 10 ml/minas), incluso los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, giponatriemiya, el régimen con la restricción del consumo del sodio, la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón, los estados que se acompañan del descenso del volumen de la sangre que circula (OTSK) (incluso la diarrea, el vómito).

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos 

Los pacientes tienen que observar la precaución a la conducción de un automóvil y otros mecanismos exigentes la atención subida.

Los efectos secundarios:

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo, incluso posturalnoe, vertigo; no a menudo - el insomnio; a veces - el desmayo (a la aplicación después del infarto llevado del miocardo).

Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: a menudo - la tos, la infección de los departamentos superiores de las vías respiratorias, la faringitis, rinit, sinusit.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - el descenso expresado al INFIERNO y ortostaticheskaya la hipotensión; a veces (a la aplicación después del infarto llevado del miocardo) - la insuficiencia cardíaca.

Por parte del tracto intestinal: a menudo - la náusea, la diarrea, el dolor en el vientre.

Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: raramente - la eflorescencia de la piel.

Por parte de los músculos, el esqueleto y el tejido conjuntivo: a menudo - el dolor en la espalda, mialgiya, artralgiya.

Por parte del sistema urogenital: no a menudo - el descenso libido; muy raramente - la infracción de la función de los riñones.

Las reacciones alérgicas: muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón, la eflorescencia de la piel, el picor de la piel, la reacción de la hipersensibilidad, incluyendo syvorotochnuyu la enfermedad y vaskulit.

Por parte de los parámetros de laboratorio: raramente - el descenso de la concentración de la hemoglobina y el hematocrito, neytropeniya, trombotsitopeniya, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, el aumento syvorotochnogo del nitrógeno de la urea; a menudo - la hipercaliemía.

Otros: a menudo - la debilidad general; no a menudo - los hinchazones, la astenia, la fatiga excesiva.

La interacción con otros medios medicinales:

Es clínico significativo farmakokineticheskih de las interacciones con otros medios medicinales no es notado. Los preparados testados en las investigaciones clínicas, incluían tsimetidin, varfarin, digoksin, atenolol, indometatsin, gidrohlorotiazid, amlodipin y glibenklamid.

Ya que valsartan no se somete al metabolismo esencial, no debe esperar y las interacciones significativas medicinales vinculadas a la inducción o ingibirovaniem del sistema del citocromo Р450. La recepción simultánea kaliysberegayuschih de los diuréticos (spironolaktona, triamterena, amilorida), kaliysoderzhaschih de las añadiduras alimenticias puede llevar a la hipercaliemía, en el enlace; con que es necesario observar la precaución. A la recepción común con los diuréticos probablemente el reforzamiento gipotenzivnogo del efecto.

Las contraindicaciones:

·povyshennaya la sensibilidad a valsartanu o a otros componentes del preparado.
·beremennost y el período de la lactación.
·vozrast hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad valsartana a los niños no es demostradas).
·neperenosimost las lactosas, galaktozemiya o el síndrome de la absorción violada de la glucosa/galactosa.

El embarazo y la mamada

Los datos de la aplicación valsartana al embarazo no existen. Renal perfuziya del fruto, que depende del desarrollo renin-angiotenzinovoy los sistemas, comienza a funcionar en el tercer trimestre del embarazo. El riesgo para el fruto crece a la recepción valsartana en los segundos y terceros trimestres. Al establecimiento del embarazo la terapia valsartanom debe ser inmediatamente cesada. No hay datos sobre la separación valsartana en la leche maternal. Por eso debe solucionar el problema del cese de la mamada o la anulación de la terapia valsartanom tomando en cuenta su importancia para la madre.

La sobredosis:

Los síntomas: los datos sobre las consecuencias de la sobredosis valsartana faltan. No obstante falta cantidad suficiente de los datos, la manifestación básica esperada de la sobredosis del preparado - el descenso expresado al INFIERNO, que puede llevar al colapso y/o el choque.

El tratamiento: sintomático, se recomienda provocar el vómito y lavar el estómago. Al desarrollo de la hipotensión arterial introducen intravenosamente 0,9 % la solución del sodio del cloruro. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 3 años. No aplicar después de la expiración del plazo de la validez. Guardar con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 80 mg y 160 mg.

Por 7 o 14 pastillas en blistere. Por 2 o 4 blistera (blister por 7 pastillas); 1 o 2 blistera (blister por 14 pastillas) en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.