Kapreomitsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: kapreomitsina el sulfato en el recuento en kapreomitsin 500 mg, 750 mg, 1000 mg.

Las propiedades farmacológicas:

El antibiótico polipeptidnyy, produtsiruemyy Streptomyces capreolus. Okazyva­et la acción bacteriostática solamente a las stockvacunas Mycobacterium distintas tuberculosis (la concentración mínima que aplasta es igual por término medio 1,25 - 2,5 mg/l a la definición en el ambiente líquido). El mecanismo de la acción kapreomitsina es vinculado al aplastamiento de la síntesis del albumen en la jaula bacterial. Antituberculoso pre@parat II de una serie (conforme a la clasificación de la Organización Mundial de la Sanidad pública). A la monoterapia kapreomitsin llama rápidamente la aparición rezistentnyh, las stockvacunas mikobaktery. Kapreomitsin tiene la estabilidad completa cruzada con viomitsinom, la estabilidad parcial cruzada - con algunos antibióticos-aminoglikozidami (incluido con kanamitsinom y neomitsinom). No se nota pere@krestnoy las estabilidades entre kapreomitsinom y la isoniacida, aminosalitsilovoy por el ácido, tsikloserinom, streptomitsinom, etionamidom, etambutolom. Kapreomitsin debe aplicarse solamente como parte de la terapia compleja, como el preparado antituberculoso II de una serie, incluido a la ineficacia y neperenosi@mosti de los medicamentos antituberculosos I de una serie (la isoniacida, los arrecifes - pitsin, pirazinamid, streptomitsin, etambutol) y en existencia de la sensibilidad mikobaktery del paciente a kapreomitsinu y a al mismo tiempo otros preparados aplicados antituberculosos. Kapreomitsin presta teratogennoe la acción (la anomalía del desarrollo del esqueleto en los experimentos sobre las ratas). 

Farmakokinetika. Kapreomitsin no se absorbe prácticamente en el tracto intestinal (me@nee 1 %), por eso es introducido en el organismo solamente parenteralno. Máximo kon@tsentratsiya en el plasma de la sangre de Sshah es alcanzado en 1-2 horas después de la introducción intramuscular 1 g kapreomitsina y compone 20-47 mg/l; en 10 horas la concentración es igual 4 mg/l. Después de intravenoso infuzii kapreomitsina durante 1 hora a la dosis 1 g Stah compone 30-50 mg/l. El área bajo la curva "la concentración-tiempo" a la introducción intravenosa e intramuscular es igual. Kapreomitsin no penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, pero penentra a través de platsentarnyy la barrera. En el organismo kapreomitsin no metaboliziruetsya. Desaparece en general por los riñones (durante 12ch - 50-60 % de la dosis) la vía klubochkovoy las filtraciones en el tipo no cambiado, en las cantidades pequeñas - con la hiel. Kapreomitsin no kumuliruet a la introducción diaria en la dosis 1 g durante 30 días a la función normal de los riñones. A la infracción de la función de los riñones el período po@luvyvedeniya se aumenta y hay una tendencia a kumulyatsii/

Las indicaciones:

Como parte de la terapia compleja - la tuberculosis pulmonar, a la ineficacia o el carácter insufrible de los preparados antituberculosos I de una serie, también a la resistencia a ellos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Ante el comienzo de la terapia es necesario confirmar la presencia del paciente chuvstvi@telnogo a kapreomitsinu de la stockvacuna Mycobacterium tuberculosis.  
La dosis media kapreomitsina compone 1 g/sut, no más 20 mg/kg/sut. 
Kapreomitsin introducen intramuscularmente (profundamente) o intravenosamente (kapelno pu@tem infuzii por la duración de 60 minutos) 1 vez en el día durante 60-120 días, y luego - por 1 g 2 o 3 veces por semana durante 12-24 meses en las combinaciones con otros pro@tivotuberkuleznymi por los preparados. 
Los enfermos con las infracciones de la función de los riñones deben reducir la dosis en sootvetst@vii con el claro de la creatinina conforme a la tabla siguiente:

El claro           el Claro               el Período                    la Dosis (mg/kg)     
De la creatinina      kapreomitsina    de la semideducción      para los siguientes
(Ml/minas)           (l/kg/h * 102)        ()                           los intervalos entre
                                                                                           Por las introducciones
                                                                                       24 h    48 h    72 h
                                                                            0 0,54 55,5 1,29 2,58 3,87
                                                                           10 1,01 29,4 2,43 4,87 7,3
                                                                             20 1,49 20 3,58 7,16 10,7
                                                                          30 1,97 15,1 4,72 9,45 14,2
                                                                      40 2,45 12,2 5,87 11,7 
                                                                      50 2,92 10,2 7,01 14 
                                                                      60 3,4 8,8 8,16  
                                                                    80 4,35 6,8 10,4  
                                                                  100 5,31 5,6 12,7  
                                                                  110 5,78 5,2 13,9    

Para la introducción intramuscular el contenido del frasco 0,5 g, 0,75 g, 1 g rastvo@ryayut respectivamente en 1 ml, 1,5 ml, 2 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro o ste@rilnoy las aguas para las inyecciones (debe esperar 2-3 minas antes de la disolución completa de los polvos). 
A la inyección intramuscular kapreomitsin introducen profundamente en el músculo, po@skolku la inyección superficial puede llamar el estado enfermizo subido y raz@vitie de los abscesos asépticos. 
Para la introducción intravenosa a gotas la solución preparada del mismo modo kapreomitsina disuelven en 100 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro e introducen durante 60 minutos. 
Para la introducción de la dosis 1 g es necesario usar todo el contenido del frasco que contiene 1 g de preparado. Para la introducción de la dosis menos 1 g de tal frasco rekomen@duetsya usar la tabla siguiente razvedeny:

La cantidad del disolvente,    el Volumen de la solución kapreomitsina       la Concentración kapreomitsina en
Añadido en el frasco           para las inyecciones                                   la solución recibida (aproximadamente)
Por la capacidad 10 ml,
Que contiene la dosis 1 g 
          2,15 ml                                      de 2,85 ml                                                de 350 mg/ml
          2,63 ml                                      de 3,33 ml                                                de 300 mg/ml
            3,3 ml                                           de 4 ml                                                 de 250 mg/ml
            4,3 ml                                           de 5 ml                                                 de 200 mg/ml

La solución kapreomitsina puede adquirir la coloración es pálida-de paja y con el tiempo oscurecer, pero esto no se acompaña de la pérdida de la actividad o la aparición de la toxicidad. Después del cultivo se puede guardar la solución en el refrigerador no más 24 horas.

Los rasgos de la aplicación:

Antes del comienzo del tratamiento kapreomitsinom y es regular durante el tratamiento (1-2 veces por semana) debe pasar la audiometría y la apreciación de la función vestibular.
Debe pasar la investigación de la función de los riñones al tratamiento y una vez en nede@lyu durante el tratamiento. Se Recomienda el control de la concentración del preparado en la sangre. Durante el tratamiento controlan también los índices hematológicos y la función peche@ni.
El daño de los riñones, que puede observarse en el fondo de la aplicación kapreo@mitsina, se acompaña de la necrosis kanaltsev, el aumento del nivel del nitrógeno de la urea en la sangre o syvorotochnogo de la creatinina, la aparición del depósito patalógico en la orina. Para los pacientes de la edad avanzada, los pacientes con las infracciones de la función de los riñones o la deshidratación y los pacientes que reciben otros nefrotoksicheskie los preparados, el riesgo del desarrollo de la necrosis aguda kanaltsev es considerablemente más alto.
El aumento insignificante del nitrógeno de la urea y syvorotochnogo de la creatinina na@blyudalos cerca de la mayor parte de los enfermos que recibían la terapia larga. A muchos de ellos se notaba la aparición en la orina de los cilindros, los eritrocitos y los leucocitos. A po@vyshenii del nivel del nitrógeno de la urea más de 30 mg/100 de ml, también a cualesquiera otros indicios del descenso de la función renal con el aumento del nivel del nitrógeno de la urea o sin él, también a la sospecha a la infracción de la función de los riñones son necesarios tschatel@noe la inquisición del paciente, el descenso de la dosis en base al claro de la creatinina o la anulación completa del preparado.
El daño de los departamentos acústicos y vestibulares VIII vapores de los nervios craneales-cerebrales pasa a los pacientes con la infracción de la función de los riñones o la deshidratación, también al tratamiento por los preparados que prestan ototoksicheskoe a la acción. Tales enfermos prueban a menudo el vértigo y los zumbidos en los oídos.
Después de la introducción rápida intravenosa kapreomitsina son posibles el bloqueo nervioso-muscular o la parálisis respiratoria.
Ya que durante el tratamiento puede desarrollarse la hipocaliemía, debe ezheme@syachno pasar las definiciones del contenido del potasio en el suero.
Durante el tratamiento debe constantemente controlar el régimen y los esquemas dozirova@niya, la corrección y la regularidad de la ejecución de los destinos. En caso de la admisión in'@ektsii introducen lo más rápidamente posible, solamente si no ha comenzado el tiempo de la introducción sleduyu@schey las dosis; las dosis no doblan.
La recepción simultánea con streptomitsinom y viomitsinom no es recomendable.
Durante la recepción del preparado debe observar la precaución a la dirección de los medios de transporte, los mecanismos y a la ejecución de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: nefrotoksichnost (el aumento urov@nya del nitrógeno de la urea en la sangre más de 20 mg/100 de ml, la reducción de la separación fenolsulfonftaleina y la aparición del depósito anómalo urinario, la infracción elektro@litnogo del equilibrio, que recuerdan al síndrome del Trueque y el desarrollo tóxico nefri@ta).
Por parte del sistema nervioso central: neyrotoksichnost, el bloqueo nervioso-muscular.
Por parte de los órganos de los sentimientos: ototoksichnost (la pérdida subclínica del rumor, los zumbidos en los oídos y el vértigo).
Por parte del hígado: la infracción de los índices de la función del hígado a odnovremen@nom el tratamiento kapreomitsinom y otros preparados antituberculosos, ko@torye es llamada por los cambios de la función del hígado.
Las reacciones alérgicas: al tratamiento simultáneo kapreomitsinom y drugi@mi por los preparados antituberculosos - la mariposa de la ortiga y de la piel vysypaniya en forma de las manchas y los nudos, que se acompañan a veces por la reacción febril.
Por parte del sistema hematopoyético: eozinofiliya, la leucocitosis, la leucopenia, trombotsitopeniya, giperurikuriya (más de 20 mg/100 de ml), tsilindruriya, la hematuria, leykotsituriya.
Las reacciones locales: el dolor y la condensación y la hemofilia intensiva en el lugar in'@ektsii, los abscesos asépticos.
Si habéis notado cualesquiera otros efectos secundarios no indicado en instruk@tsii, informen sobre esto al médico.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, el embarazo, el período de la alimentación de pecho, la edad infantil. 
La aplicación al embarazo la Aplicación al embarazo es contraindicada. Durante la aplicación del preparado debe excluir la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, los zumbidos en los oídos, vertigo (la derrota acústico y ves@tibulyarnogo de los departamentos VII vapores de los nervios craneales-cerebrales), el descenso del tono general, el bloqueo nervioso-muscular (la parálisis respiratoria), la hipocaliemía, gipokaltsiemiya, gipomagniemiya y la infracción elektrolitnogo del equilibrio, la necrosis aguda renal ka@naltsev.
El tratamiento: a la función normal de los riñones - la hidratación con el mantenimiento a la orina - de la formación a nivel de 3-5 ml/h/kg; el control del equilibrio de agua, el nivel de los electrólitos y el claro de la creatinina; para la eliminación del bloqueo nervioso-muscular - la introducción antiholinesteraznyh de los medios medicinales, los preparados del calcio; a expresado na@rushenii las funciones de los riñones - la hemodiálisis. 
La aplicación con otros medicamentos de Miorelaksiruyuschy el efecto se refuerza por el éter dietílico, aminoglikozidami, polimiksinami, tsitratnymi por los conservantes de la sangre, baja - neostigmina metilsulfatom. En la combinación con otros medios antituberculosos medicinales (streptomitsin, viomitsin), también a la combinación con polimiksinom, kolistinom. amikatsinom, la gentamicina, tobramitsinom, vankomitsinom, kanamitsinom, neomitsinom, furosemidom, etakrinovoy por el ácido o metoksifluranom ototoksicheskoe y nefrotoksicheskoe la acción se refuerza es mutuo.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. 
El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los polvos para la preparación in'ektsionnogo de la solución para la introducción intravenosa e intramuscular. Por 1 g de la sustancia activa en el frasco del cristal transparente, ukuporennom por el tapón de hlorbutilovoy del caucho comprimido por el manguito de aluminio. En el frasco se es puesto el manguito Flip polimérico off. Por 1 fl. En el paquete de cartón.