Alzepil

Alzepil – el inhibidor selectivo atsetilholinesterazy del cerebro, aplicado para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

La forma de la salida y la composición

La forma medicinal – las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular: redondo, convexo de dos partes, el color casi blanco o blanco, sobre una de las partes la grabadura «E381» (la pastilla de 5 mg) o «E382» (la pastilla de 10 mg), prácticamente sin olor (por 14 tab. En blistere, en el paquete de cartón 2 o 4 blistera).

En 1 pastilla de Alzepila contiene:

• La sustancia activa: donepezila el hidrocloruro – 5 o 10 mg (5,21 y 10,42 mg donepezila del hidrocloruro del monohidrato respectivamente);
• Los componentes auxiliares: gidroksipropiltsellyuloza nizkozameschennaya (L-HPC B1), el titán dioksid, gipromelloza, el magnesio stearat, la celulosa microcristallino, el macrogol 400, opadray Y-1-7000 blanco.

Las indicaciones

Alzepil – el preparado para la terapia sintomática de la demencia altsgeymerovskogo como cualquier grado del peso.

Las contraindicaciones

Absoluto:

• La edad hasta 18 años;
• El período del embarazo y la lactación;
• La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado u otras derivadas piperidina.

Relativo (Alzepil aceptan con la precaución):

• La asma bronquial;
• Crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil;
• Las infracciones del ritmo del corazón;
• La úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos;
• Las intervenciones quirúrgicas con la aplicación de la anestesia general;
• La aplicación simultánea nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios, holinoblokatorov u otros inhibidores holinesterazy.

El modo de la aplicación y la dosificación

Alzepil debe aceptar dentro de 1 veces en el día, ante el sueño.

La dosis inicial – 5 mg. La duración de su recepción compone 4 semanas, después de que en caso necesario la dosis suben hasta 10 mg/día en 1 recepción.

La terapia que apoya puede ser pasada hasta que se conserve el efecto terapéutico del preparado (de ello debe regularmente estimar). Si Alzepil deja de funcionar, es necesario anularlo.

Los pacientes con las infracciones de la función del hígado (independientemente del grado del peso) no tienen necesidad de la corrección de la dosis, ya que estos estados no prestan el impacto al claro donepezila.

Los efectos secundarios

• Por parte del sistema digestivo: muy a menudo (≥1/10) – la diarrea, la náusea; a menudo (≥1/100, <1/10) – la dispepsia, el vómito, los desajustes gastrointestinales, la anorexia; infrecuentemente (≥1/1000, ≤1/100) – la úlcera de estómago y 12-perstnoy los intestinos, la hemorragia del tracto intestinal;
• Por parte del sistema nervioso: a menudo – el vértigo, la fatiga excesiva, el dolor de cabeza, la alucinación, el insomnio, los calambres musculares, la conducta agresiva, la excitación, el desmayo *; infrecuentemente – los ataques convulsivos *; raramente (1/10 000, ≤1/1000) – los síntomas extrapiramidales;
• De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: a menudo – la incontinencia de la orina; raramente – la infracción de la función del hígado (incluso la hepatitis);
• Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente – la bradicardia; raramente – atrioventrikulyarnaya y sinoatrialnaya el bloqueo;
• Las reacciones dermatológicas: a menudo – el picor y la eflorescencia en la piel;
• Otro: grippopodobnyy el síndrome, el dolor de la localización distinta;
• Las investigaciones de laboratorio: infrecuentemente – el aumento insignificante de la actividad de la isoforma muscular kreatinfosfokinazy en el suero de la sangre.

* A los pacientes con los desmayos y los ataques convulsivos es posible el bloqueo cordial.

Las instrucciones especiales

Las noticias sobre el desarrollo del síndrome de la anulación en caso del cese agudo de la recepción de Alzepila no existen, se observa la reducción gradual de la acción terapéutica del preparado.

A la necesidad de la realización de la operación bajo la anestesia general debe tomar en consideración que donepezil puede reforzar la expresividad del bloqueo nervioso-muscular, que llaman depolyarizuyuschie miorelaksanty.

Alzepil puede prestar vagotonicheskoe la acción a la frecuencia de las reducciones cordiales (en particular, llamar la bradicardia). La probabilidad de tal efecto es importante para los pacientes con el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo y otras infracciones nadzheludochkovoy de la conductibilidad (por ejemplo, atrioventrikulyarnoy o sinoatrialnoy por el bloqueo).

Los inhibidores holinesterazy, hipotéticamente, son capaces de llamar en un cierto grado generalizovannye los calambres. Sin embargo la actividad convulsiva puede ser también la manifestación y la enfermedad básica.

El preparado es capaz de reforzar la secreción del ácido clorhídrico en el estómago, por eso la observación especial durante el tratamiento es necesaria a los pacientes, que tienen un riesgo del desarrollo de la úlcera de estómago y 12-perstnoy los intestinos.

Aunque en las investigaciones clínicas este efecto no se encontraba, es necesario tomar en consideración la probabilidad del desarrollo de la demora de la orina.

Alzepil puede llamar el vértigo, la fatiga y los calambres de los músculos, especialmente a principios de la terapia y al aumento de la dosis. Además, la enfermedad misma, con que motivo el preparado se aplica, puede acompañarse de la infracción de la velocidad de las reacciones y la capacidad de la concentración de la atención. Por esta causa la pregunta de la posibilidad de la conducción de un automóvil y la ejecución de los tipos potencialmente peligrosos de los trabajos debe decidirse individualmente con el médico.

La interacción medicinal

Alzepil debe aplicar con la precaución al mismo tiempo con los inhibidores CYP3A4 y CYP2D6 (por ejemplo, hinidinom, ketokonazolom, itrakonazolom, eritromitsinom, fluoksetinom), ya que aplastan el metabolismo donepezila.

Los inductores de los isofermentos, tales como el etanol, fenitoin, rifampitsin y karbamazepin, pueden contribuir al descenso de la concentración donepezila en el plasma de la sangre. Ya que el grado de tal acción es desconocido, aplicar las combinaciones semejantes debe también con la precaución.

Donepezil ejerce el impacto a los efectos de los preparados, que poseen la actividad anticolinérgica.

A la aplicación simultánea de los agonistas holinoretseptorov, chetvertichnyh de los preparados anticolinérgicos (por ejemplo, glikopirroniya del bromido) son posibles los cambios atípicos de la presión arterial y la frecuencia de las reducciones cordiales.

En el caso sochetannogo las aplicaciones donepezil puede reforzar la acción suksametoniya del bromido y otros miorelaksantov, los agonistas holinoretseptorov, adrenoblokatorov beta, que ejercen el impacto a la conductibilidad del corazón.

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Guardar con temperatura que no supera 30 °s, en el lugar, inaccesible para los niños.

El plazo de la validez – 5 años.