TSimetidin

La acción farmacológica de Tsimetidina

TSimetidin es blokiratorom gistaminovyh Н2-рецепторов. Aplasta la fabricación del ácido clorhídrico estimulado por la comida, gastrinom, la histamina y el acetilcolin. Bajando el nivel del ácido clorhídrico, aumenta el nivel pH y baja la actividad de la pepsina.

TSimetidin pone en marcha el mecanismo protector mucoso el estómago, cura los daños llamado por la acción del ácido clorhídrico. Reduce la concentración del citocromo Р450. No presta el impacto en adrenoretseptory, no presta la acción que anestesia. Después de la recepción de Tsimetidina en dentro efecto terapéutico comienza en 1 hora y continúa funcionar 4-5 horas.

Farmakokinetika

TSimetidin se absorbe por completo del tracto intestinal. El metabolismo pasa "al primer paso». La bioaccesibilidad del preparado – 60-70 %. La concentración máxima en el plasma de la sangre, a la recepción al estómago vacío, es alcanzada en 1 hora, en 3 horas puede observarse el segundo pico. TSimetidin se distribuye en las telas del organismo. El nivel de la atadura con los proteínas del plasma – 20 %.

El período de la semideducción de Tsimetidina – son aproximadas 2 horas, a la disfunción de los riñones puede aumentarse. Desaparece en general en el tipo invariable con la orina. El claro de Tsimetidina se aumenta a los pacientes que han recibido las quemaduras.

La dosificación de Tsimetidina

Por la instrucción de Tsimetidina se recomienda establecer la dosificación en vista del estado general del paciente. A los pacientes adultos la dosis sencilla compone 100-800 mg.

A la introducción intravenosa de Tsimetidina la dosis sencilla es igual 200 mg, a intravenoso infuzii – 400 mg. La dosis máximamente admisible diaria independientemente del método de la introducción no debe superar 2

La dosis máximamente admisible de Tsimetidina para los niños de 1 año y es mayor independientemente del modo de la introducción – 25-30 mg/kg/sut por las dosis separadas. A los niños es más menor un año – 20 mg/kg/sut.

La interacción de Tsimetidina con otros preparados

La recepción simultánea con que contienen el aluminio puede llevar el hidróxido y el magnesio el hidróxido antatsidami al descenso de la absorción de Tsimetidina. A la combinación con las derivadas sulfonilmocheviny – gipoglikemicheskimi por los medios – se observa a veces la hipoglicemia.

Las combinaciones de Tsimetidina con hlordiazepoksidom, klorazepatom, triazolamom, alprazolamom, el diazepam, klobazamom, nitrazepamom, flurazepamom lleva al aumento de la concentración benzodiazepinov en el plasma de la sangre. Puede reforzar sedativnoe la acción.

La aplicación simultánea sube la concentración amiodarona en la sangre, por razón de la demora de su metabolismo.

La combinación de Tsimetidina con atenololom en algunos casos llama la bradicardia expresada.

A la recepción simultánea con benzilpenitsillinom sube su bioaccesibilidad.

La recepción simultánea con vekuroniya por el cloruro, el verapamilo, gallopamilom refuerza la acción de los preparados dados.

La combinación con indometatsinom lleva al descenso de su concentración en el plasma de la sangre, sin impacto a su efecto antiinflamatorio.

La combinación con ketokonazolom e itrakonazolom reduce su absorción en el tracto intestinal.

TSimetidin baja el claro lidokaina y aumenta su concentración en el plasma de la sangre, puede llevar al reforzamiento de los efectos secundarios lidokaina.

El embarazo y la lactación

Debido a que Tsimetidin puede penentrar a través de platsentarnyy la barrera y separarse con la leche materna, debe usar con la precaución el preparado al embarazo y la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios de Tsimetidina

• A la anulación aguda de Tsimetidina son posibles las reincidencias de la úlcera;
• El vómito, la pancreatitis, el meteorismo, la hepatitis, la náusea, la diarrea, la ictericia;
• La somnolencia, la depresión, la fatiga excesiva, el vértigo, la labilidad emocional, la alucinación, la excitación, la inquietud, la nerviosidad, la psicosis, el dolor de cabeza, la hipertermia, la confusión de la conciencia, el descenso libido;
• El picor, la eflorescencia de la piel, la hiperhemia, eksfoliativnyy la dermatitis, mnogoformnaya el eritema, angionevrotichesky el hinchazón, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona;
• Son posibles a los hombres (especialmente a las altas dosis): el descenso de la potencia, ginekomastiya;
• Raramente - trombotsitopeniya, la leucopenia, pantsitopeniya, neytropeniya, la agranulacitosis, la anemia aplástica y hemolítica, eozinofiliya;
• La bradicardia, AV el bloqueo, la taquicardia, el descenso el INFIERNO, vaskulit;
• La nefritis intersticial, la demora de la evacuación urinaria;
• artralgiya, mialgiya, polimiozit;
• La caída de los cabello.

Las indicaciones de Tsimetidina

• Las úlceras sintomáticas;
• De sistema mastotsitoz;
• La úlcera en la fase de la agudización;
• Poliendocrino adenomatoz;
• La profiláctica de las agudizaciones de la úlcera;
• La pirosis (llamado giperhlorgidriey);
• reflyuks-ezofagit.

Conforme a la instrucción Tsimetidin puede aplicarse como la terapia auxiliar a la insuficiencia de los fermentos del páncreas, revmatoidnom la artritis, la mariposa de la ortiga (en forma aguda).

Las contraindicaciones

La hipersensibilidad a Tsimetidinu.

Las instrucciones especiales

Sigue aplicar con la precaución Tsimetidin a los pacientes con la insuficiencia cardíaca en la forma crónica, las enfermedades de los órganos de la hematopoyesis, la cirrosis del hígado, la insuficiencia renal o de hígado, la opresión de la inmunidad, a los niños y los adolescentes es más menor 16 años.

Antes del comienzo del curso debe persuadirse en la ausencia al paciente de las enfermedades malignas del aparato digestivo.

A los pacientes con la disfunción de los riñones o el hígado les es necesario el régimen especialmente corregido dozirovaniya.

A la aplicación larga es necesario pasar el control sistemático del estado del hígado y la sangre. Por la instrucción de Tsimetidina no es recomendable bruscamente cesar la recepción del preparado en relación al peligro de la reincidencia de la úlcera.