Risperidon Organika
El productor: la sociedad por acciones "Органика" Rusia
El código de la central telefónica automática: N05AX08
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 2 mg o 4 mg risperidona.
Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz prezhelatinizirovannyy (el almidón 1500); el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas); el magnesio stearata el monohidrato; el ácido esteárico; MKTS; Opadry II blanco (el alcohol polivinílico, el talco, el macrogol (polietilenglikol), el titán dioksid.
El medio Antipsihotichesky que presta también sedativnoe, la acción antiemética e hipotérmica.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio Antipsihotichesky (neyroleptik), derivado benzizoksazola. Posee una alta afinidad a serotoninovym 5-5 - y dopaminovym a los D2-receptores. Cвязывается con α1-adrenoretseptorami y, a algunas afinidades menores, con gistaminovymi por los H1-receptores y α2-adrenoretseptorami. No posee la afinidad a holinoretseptoram. Aunque risperidon es al D2-antagonista potente (que, como se considera, es el mecanismo básico del mejoramiento de la sintomatología productiva de la esquizofrenia), él llama un aplastamiento menos expresado de la actividad a motor y al mínimo grado indutsiruet la catalepsia, que clásico neyroleptiki. Gracias al antagonismo equilibrado a serotoninovym y dopaminovym a los receptores en TSNS, se disminuye la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios extrapiramidales.
Risperidon puede indutsirovat dozozavisimoe el aumento de la concentración prolaktina en el plasma de la sangre.
Farmakokinetika. Después de la recepción dentro risperidon es absorbido por completo de ZHKT, Cmax en el plasma es alcanzado dentro de los límites de 1-2 h. La comida no presta el impacto a la absorción risperidona.
Css risperidona en el organismo cerca de la mayoría de los pacientes es alcanzado durante 1 día. Css 9-gidroksirisperidona es alcanzado durante 4-5 días. Las concentraciones risperidona en el plasma son proporcionales a la dosis (en la banda de las dosis terapéuticas).
Risperidon se distribuye rápidamente en el organismo, Vd compone 1-2 l/kg. En el plasma risperidon comunica con la albumina y альфа1 por la glicoproteína. La atadura risperidona con los proteínas del plasma compone 88 %, 9-gidroksirisperidona - a 77 %.
Risperidon metaboliziruetsya en el hígado con la participación del isofermento CYP2D6 con la formación 9-gidroksirisperidona, que posee análogo risperidonu la acción farmacológica. La acción Antipsihotichesky es condicionada por la actividad farmacológica risperidona y 9-gidroksirisperidona. Otra vía del metabolismo risperidona es N-dezalkilirovanie.
Después de la recepción dentro a los enfermos con la psicosis T1/2 risperidona del plasma compone 3 h. T1/2 9-gidroksirisperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones son compuestas por 24 h.
En 1 semana de la recepción 70 % desaparecen con la orina, 14 % - con kalom. En la orina el contenido sumario risperidona y 9-gidroksirisperidona compone 35-45 %. La otra cantidad cae en inactivo metabolity.
A los pacientes de la edad avanzada y a los enfermos con la insuficiencia renal después de la recepción una sola vez se observaban dentro las concentraciones subidas en el plasma y la deducción disminuida risperidona.
Las indicaciones:
El tratamiento de la esquizofrenia (incluido por primera vez la psicosis aguda que ha surgido, el ataque agudo de la esquizofrenia, la esquizofrenia crónica); psihoticheskie los estados con expresado productivo (la alucinación, el delirio, el desajuste del pensamiento, la hostilidad, la desconfianza) y/o negativo (el afecto embotado, la enajenación emocional y social, la pobreza del habla) la sintomatología; para la reducción de la sintomatología afectiva (la depresión, el sentimiento de culpa, la alarma) a los pacientes con la esquizofrenia; la profiláctica de las reincidencias (agudo psihoticheskih de los estados) a la corriente crónica de la esquizofrenia; el tratamiento de los desajustes conductistas a los pacientes con la demencia a la manifestación de los síntomas de la agresividad (la llamarada de la ira, la violencia física), las infracciones de la actividad mental (la excitación, el delirio) o psihoticheskih los síntomas; el tratamiento de las manías a los desajustes bipolares (como el estabilizador del humor en calidad del medio de la terapia auxiliar).
El modo de la aplicación y la dosis:
Individual. A la recepción dentro la dosis inicial para los adultos compone 0.25-2 mg/sut, para 2 día - 4 mg/sut. Más la dosis es posible o conservar en el nivel anterior o, en caso necesario, corregir. La dosis habitualmente óptima terapéutica, depende de las indicaciones, se encuentra en la banda de 0.5-6 mg/sut. Puede ser justificado en algunos casos un aumento más lento de la dosis y más bajos las dosis iniciales y que apoya.
A la esquizofrenia para los pacientes de la edad avanzada, también a las enfermedades acompañantes del hígado y los riñones se recomienda la dosis inicial por 500 mkg 2 veces/sut. En caso necesario la dosis posible es aumentada a environ 1-2 mg de 2 veces/sut.
La dosis máxima: a la aplicación risperidona en la dosis más de 10 mg/sut no se observan los aumentos de la eficiencia en comparación con las dosis menores, pero crece el riesgo del desarrollo de los síntomas extrapiramidales. La seguridad de la aplicación risperidona en las dosis más de 16 mg/sut no es estudiada, por eso el exceso ulterior de la dosis no se permite.
Los rasgos de la aplicación:
Con la precaución aplicar a los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular (incluido a la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, las infracciones de la conductibilidad del miocardio), también a la deshidratación, gipovolemii o tserebrovaskulyarnyh las infracciones. Cerca de esta categoría de los pacientes debe aumentar la dosis poco a poco.
El riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones es subido especialmente en el período inicial de la selección de la dosis. Durante el surgimiento de la hipotensión debe examinar el problema del descenso de la dosis.
A la aplicación de los preparados que poseen las propiedades de los antagonistas dopaminovyh de los receptores, se notaba el surgimiento de la disquinesia avanzada, que caracteriza por los movimientos involuntarios rítmicos (principalmente la lengua y/o la persona). Hay unos mensajes de lo que el surgimiento de los síntomas extrapiramidales es el factor del riesgo para el desarrollo de la disquinesia avanzada. Risperidon llama la aparición de los síntomas extrapiramidales al mínimo grado, que clásico neyroleptiki. A la aparición de los síntomas de la disquinesia avanzada debe examinar el problema de la anulación de todos antipsihoticheskih de los medios.
En caso del desarrollo ZNS es necesario anular todo antipsihoticheskie los medios, incluyendo risperidon.
Con la precaución debe aplicar risperidon a los pacientes con la enfermedad de Parkinson, ya que es teorética probablemente la agravación de la enfermedad dada.
Se sabe que clásico neyroleptiki bajan el umbral de la preparación convulsiva. Tomándolo en consideración, risperidon se recomienda aplicar con la precaución a los enfermos con la epilepsia.
Risperidon debe aplicar con la precaución en la combinación con otros preparados de la acción central.
A la anulación karbamazepina y otros inductores de los fermentos de hígado debe revisar la dosis risperidona y, en caso necesario, reducir.
Durante el tratamiento los pacientes deben recomendar abstenerse de pereedaniya en relación a la posibilidad del aumento de la masa del cuerpo.
Los datos sobre la seguridad de la aplicación risperidona a los niños de edad hasta 15 años faltan.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Durante el tratamiento, antes de la aclaración de la sensibilidad individual a risperidonu, los pacientes deben evitar la conducción de autotransporte y otra actividad exigente una alta concentración la atención y la velocidad las reacciones ideomotores.
La aplicación al embarazo es posible en caso de que la utilidad esperada de la terapia para la madre supere el riesgo potencial para el fruto. A la necesidad de la aplicación durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho.
A la esquizofrenia a las enfermedades acompañantes del hígado se recomienda la dosis inicial por 500 mkg 2 veces/sut. En caso necesario la dosis posible es aumentada a environ 1-2 mg de 2 veces/sut.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. A la esquizofrenia a las enfermedades acompañantes de los riñones se recomienda la dosis inicial por 500 mkg 2 veces/sut. En caso necesario la dosis posible es aumentada a environ 1-2 mg de 2 veces/sut.
La aplicación a los niños. Los datos sobre la seguridad de la aplicación risperidona a los niños de edad hasta 15 años faltan.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada. A la esquizofrenia para los pacientes de la edad avanzada se recomienda la dosis inicial por 500 mkg 2 veces/sut. En caso necesario la dosis posible es aumentada a environ 1-2 mg de 2 veces/sut.
Los efectos secundarios:
De la parte TSNS: a menudo - el insomnio, la agitación, la alarma, el dolor de cabeza; son posibles - la somnolencia, la fatiga, el vértigo, la infracción de la capacidad de la concentración de la atención, la infracción de la precisión de la vista; raramente - los síntomas extrapiramidales, (incluido tremor, rigidnost, gipersalivatsiya, la bradicinesia, akatiziya, la distonia aguda). A los enfermos con la esquizofrenia son posibles la disquinesia avanzada, ZNS, la infracción de la termorregulación y los ataques convulsivos.
Por parte del sistema digestivo: la cerradura, dispepticheskie los fenómenos, la náusea, el vómito, abdominalnye los dolores, el aumento de la actividad de los fermentos de hígado.
Por parte del sistema sexual: priapizm, la infracción de la erección, la infracción de la eyaculación, la infracción del orgasmo.
Por parte del sistema cardiovascular: raramente - ortostaticheskaya la hipotensión y reflektornaya la taquicardia, la hipertensión arterial.
Por parte del sistema endocrino: galaktoreya, ginekomastiya, la infracción del ciclo menstrual, la amenorrea, el aumento de la masa del cuerpo.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: el descenso pequeño de la cantidad neytrofilov y/o trombotsitov.
Las reacciones alérgicas: rinit, la eflorescencia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón.
Otros: la incontinencia de la orina.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea de los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado es posible la reducción de la concentración risperidona en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con las derivadas fenotiazina, tritsiklicheskimi por los antidepresivos y adrenoblokatorami beta es posible el aumento de la concentración risperidona en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con karbamazepinom se disminuye considerablemente la concentración risperidona en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea risperidon reduce los efectos levodopy y otros agonistas dopaminovyh de los receptores.
A la aplicación simultánea con fluoksetinom es posible el aumento de la concentración risperidona en el plasma de la sangre.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva a risperidonu.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (2) de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado - los paquetes de cartón.
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (3) de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado - los paquetes de cartón.
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (5) de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado - los paquetes de cartón.
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (6) de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado - los paquetes de cartón.
20 piezas - los bancos (1) svetozaschitnogo los cristales - los paquetes de cartón.
30 piezas - los bancos (1) svetozaschitnogo los cristales - los paquetes de cartón.
50 piezas - los bancos (1) svetozaschitnogo los cristales - los paquetes de cartón.
60 piezas - los bancos (1) svetozaschitnogo los cristales - los paquetes de cartón.
