Risset

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: risperidon - 1 mg, 2 mg, 3 mg o 4 mg a la pastilla;
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, el almidón de maíz, el sodio del almidón glikolyat (el tipo), el talco, el magnesio stearat, onadray II 31F58914 blanco (gidroksipropilmetiltsellyuloza, la lactosa el monohidrato, el titán dioksid, polietilenglikol 4000 y el sodio tsitrat el dihidrato), sanset amarillo FCF (E 110), hinolinovyy amarillo E 104, indigo el carmín (E 132).
La descripción
Las pastillas de 1 mg. Las pastillas blancas redondas bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular,
Las pastillas de 2 mg. Color naranja claro redondo bicónvexo, cubierto con la envoltura pelicular, con la grabadura a una parte "PLIVA" y la línea del rompimiento a otra parte.
Las pastillas de 3 mg. Amarillo con el matiz verdoso las pastillas redondas bicónvexas cubiertas con la envoltura pelicular.
Las pastillas de 4 mg. Las pastillas verdes redondas bicónvexas con la línea del rompimiento, cubierto con la envoltura pelicular.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Risperidon es antipsihoticheskim el medio, presta también sedativnoe, la acción antiemética e hipotérmica. Risperidon es selectivo monoaminergicheskim por el antagonista con la afinidad expresada a serotoninergicheskim 5-PT2 y dofaminergicheskim a los D2-receptores, se comunica también con el alfa 1-adrenoretseptorami y a algunas afinidades menores con III-gistaminergicheskimi y los receptores alfa2-adrenérgicos. No posee tropnostyu a holinoretseptoram.
La acción Antipsihotichesky es condicionada por el bloqueo dofaminovyh de los D2-receptores del sistema mesolímbico y mesocortical.
La acción sedativnoe es condicionada por el bloqueo adrenoretseptorov retikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro; la acción antiemética - el bloqueo dofaminovyh de los D2-receptores triggernoy las zonas del centro vomitivo; la acción hipotérmica - el bloqueo dofaminovyh de los receptores del hipotálamo.
Baja la sintomatología productiva (el delirio, la alucinación), el automatismo. Llama el aplastamiento menor de la actividad a motor y al mínimo grado indutsiruet la catalepsia, que clásico antipsihotiki (neyroleptiki).
El antagonismo equilibrado central a la serotonina y dofaminu puede reducir el riesgo del surgimiento de la sintomatología extrapiramidal.
Risperidon puede llamar dozozavisimoe el aumento de la concentración prolaktina en el plasma.

Farmakokinetika. A la recepción dentro risperidon se absorbe por completo (independientemente de la recepción de la comida) y los niveles máximos de la concentración en el plasma de la sangre se observan en 1-2 horas.
Risperidon se somete al metabolismo con la participación Р-450 IID6 del citocromo con la formación 9-gidroksi-risperidona, que posee la acción análoga farmacológica.
Risperidon y 9-gidroksi-risperidon representan eficaz antipsihoticheskuyu la fracción. El metabolismo ulterior risperidona consiste en N-dealkilirovanii. A la recepción dentro risperidon desaparece con el período de la semideducción unas 3 horas.
Es establecido que el período de la semideducción 9-gidroksi-risperidona y activo antipsihoticheskoy compone las fracciones 24 horas.
Cerca de la mayoría de los pacientes la concentración equiponderante risperidona se observa en un día después del comienzo del tratamiento. El estado equiponderante 9-gidroksi-risperidona es alcanzado en la mayoría de los casos en 3-4 días después del comienzo del tratamiento.
La concentración risperidona en el plasma es proporcional a la dosis del preparado (dentro de los límites de las dosis terapéuticas).
Risperidon se distribuye rápidamente en el organismo. El volumen de la distribución compone 1-2 l/kg. En el plasma risperidon es vinculado a la albumina y la 1-glicoproteína alfa agria. La fracción risperidona, que es vinculada por el proteína del plasma, compone 88 % y 77 %, respectivamente, en el caso 9-gidroksi-risperidona.
Desaparece por los riñones - 70 % (de ellos 35-45 % en el tipo farmakologicheski de la fracción activa) y 14 % con la hiel. A la recepción una sola vez se notan los altos niveles de las concentraciones activas en el plasma y la deducción lenta a los pacientes de edad avanzada y los enfermos con la función insuficiente de los riñones.

Las indicaciones:

·shizofreniya (agudo y crónico.) y otros psihoticheskie los estados con la sintomatología productiva y/o negativa;
·affektivnye los desajustes a las enfermedades distintas mentales;
·povedencheskie los desajustes a los pacientes con la demencia a la manifestación de los síntomas de la agresividad (la llamarada de la ira, la violencia física), a las infracciones de la actividad mental (la excitación, el delirio) o psihoticheskih los síntomas;
·v la cualidad de la terapia auxiliar al tratamiento de las manías a los desajustes bipolares;
·v la cualidad de la terapia auxiliar de los desajustes de la conducta a los adolescentes desde 15 años y los pacientes adultos con el nivel bajado intelectual o la demora del desarrollo intelectual, en los casos, si la conducta destructiva (la agresividad, el carácter impulsivo, autoagressiya) es a los presentador en el cuadro clínico de la enfermedad.

El modo de la aplicación y la dosis:

La esquizofrenia
Los adultos y los niños son mayores de 15 años. Risperidon puede ser fijado unos o dos veces en el día.
La dosis inicial - 2 mg en el día. Para el segundo día debe aumentar la dosis hasta 4 mg en el día. De este momento la dosis es posible o conservar en el nivel anterior, o individualmente corregir en caso necesario. La dosis habitualmente óptima son 4-6 mg el día. Puede ser justificado en algunos casos un aumento más lento de la dosis y más bajos las dosis iniciales y que apoya.
Las dosis son más altas 10 mg en el día no han mostrado una más alta eficiencia en comparación con las dosis menores y pueden llamar la aparición de los síntomas extrapiramidales, Debido a que la seguridad de las dosis es más alta 16 mg en el día no era estudiado, no es posible aplicar las dosis más arriba este nivel.
Las noticias sobre el uso para el tratamiento de la esquizofrenia a los niños son más jóvenes que 15 años faltan.
Los pacientes de edad avanzada. Se Recomienda la dosis inicial de 0.5 mg a la recepción dos veces en el día.
Se puede individualmente aumentar la dosificación por 0.5 mg dos veces en el día hasta 1-2 mg dos veces en el día.
Las enfermedades del hígado y los riñones. Se Recomienda la dosis inicial de 0,5 mg a la recepción 2 veces en el día, Esta dosis posible es aumentada poco a poco a environ 1-2 mg en la recepción dos veces en el día.
El abuso los medios medicinales o la dependencia medicinal la dosis recomendada diaria del preparado - 2-4 mg.

Los desajustes conductistas a los enfermos con la demencia
Se recomienda la dosis inicial por 0,25 mg a la recepción dos veces al día (debe usar la forma adecuada medicinal). Se puede individualmente aumentar la dosificación en caso necesario por 0,25 mg de 2 veces en el día, no más a menudo que un día sí y otro no. Para la mayoría de los pacientes la dosis óptima son 0,5 mg dos veces al día. Sin embargo a algunos pacientes les es mostrada la recepción por 1 mg de 2 veces por día.
Después de cumplir la dosis óptima puede ser recomendada la recepción del preparado una vez al día.

Las manías a los desajustes bipolares
La dosis recomendada inicial del preparado - 2 mg por día por una recepción. En caso necesario esta dosis puede ser subida a 2 mg por día, no más a menudo que un día sí y otro no. Para la mayoría de los pacientes la dosis óptima son 2-6 mg el día.

Los desajustes de la conducta a los pacientes con la demora del desarrollo intelectual
Los pacientes que pesan de 50 kg y más - la dosis recomendada inicial del preparado - 0.5 mg en una vez día. En caso necesario esta dosis puede ser subida a 0,5 mg por día, no más a menudo que un día sí y otro no. Para la mayoría de los pacientes la dosis óptima es la dosis de 1 mg por día.
Sin embargo a algunos pacientes es más preferible la recepción por 0,5 mg por día, mientras que a algunos es necesario el aumento de la dosis hasta 1,5 mg por día.
Los pacientes que pesan menos 50 kg - la dosis Recomendada inicial del preparado - 0,25 mg pon una vez. En caso necesario esta dosis puede ser subida a 0.25 mg por día, no más a menudo que un día sí y otro no. Para la mayoría de los pacientes la dosis óptima es la dosis de 0,5 mg por día, Sin embargo a algunos pacientes es más preferible la recepción por 0,25 mg por día, mientras que a algunos es necesario el aumento de la dosis hasta 0,75 mg por día.

La recepción larga de Risperidona a los adolescentes debe ser pasada bajo el control constante del médico.
La aplicación a los niños es más menor 15 años no es recomendable.

Los rasgos de la aplicación:

El tránsito de la terapia por otros antipsihoticheskimi por los preparados. A la esquizofrenia, a principios del tratamiento risperidonom, se recomienda poco a poco anular la terapia anterior, si esto es clínico es justificado, Si los pacientes se traducen de la terapia del depósito por las formas antipsihoticheskih de los preparados, se recomienda comenzar la recepción risperidona en vez de la inyección siguiente planeada. Debe estimar periódicamente la necesidad de la continuación de la terapia protivoparkinsonicheskimi por los medios medicinales.
En relación a α-adrenoblokiruyuschim por la acción de Risperidona puede surgir ortostaticheskaya la hipotensión, especialmente durante la selección inicial de la dosis. Durante el surgimiento de la hipotensión debe examinar el problema del descenso de la dosis. A los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular, también a la deshidratación, gipovolemii o tserebrovaskulyarnyh las infracciones, debe aumentar la dosis poco a poco, conforme a las recomendaciones (cm. El modo de la aplicación y la dosis).
El surgimiento de los síntomas extrapiramidales es el factor del riesgo para el desarrollo de la disquinesia avanzada. En caso del surgimiento de los indicios y los síntomas de la disquinesia avanzada debe examinar el problema de la anulación de todos antipsihoticheskih de los preparados. Durante el surgimiento neyrolepticheskogo del síndrome maligno, que caracteriza por la hipertermia, muscular rigidnostyu, la inestabilidad de las funciones autónomas, las infracciones de la conciencia y el aumento del nivel kreatinfosfokinazy es necesario anular todo antipsihoticheskie los medios medicinales, incluyendo risperidon.
A la anulación karbamazepina y otros inductores de los fermentos "de hígado" la dosis risperidona debe ser bajada.
Los pacientes deben recomendar abstenerse de pereedaniya en relación a la posibilidad del aumento de la masa del cuerpo.
Durante el tratamiento es necesario abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, también de la recepción del alcohol.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: el insomnio, la agitación, la alarma, el dolor de cabeza, a veces - la somnolencia, la fatiga excesiva, el vértigo, la infracción de la concentración de la atención, la vaguedad de la vista, es raro - los síntomas extrapiramidales (tremor, rigidnost, gipersalivatsiya, la bradicinesia, akatiziya, agudo distopiya), la manía o la hipomanía, la hemorragia cerebral (a los enfermos de edad avanzada con los factores predisp), también gipervolemiya (o por polidipsii, o por el síndrome de la secreción inadecuada de la hormona antidiurética), la disquinesia avanzada (los movimientos involuntarios rítmicos principalmente la lengua y/o la persona), neyroleptichesky el síndrome maligno (la hipertermia, muscular rigidnost, la inestabilidad de las funciones autónomas, la infracción de la conciencia y el aumento del nivel kreatinfosfokinazy), la infracción de la termorregulación y los ataques epilépticos.
Por parte del sistema digestivo: las cerraduras, la dispepsia, la náusea o el vómito, el dolor en el vientre, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la sequedad en la boca, hipo- o gipersalivatsiya, la anorexia y/o el reforzamiento del apetito, el aumento o el descenso de la masa del cuerpo.
Por parte del sistema cardiovascular: a veces ortostaticheskaya la hipotensión, reflektornaya la taquicardia o el aumento de la presión arterial.
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: neytropeniya, trombotsitopeniya.
Por parte del sistema endocrino: galaktoreya, ginekomastiya, la infracción del ciclo menstrual, la amenorrea, el aumento de la masa del cuerpo, la hiperglicemia y la agudización de la diabetes que existía antes.
Por parte del sistema urogenital: priapizm, la infracción de la erección, la infracción de la eyaculación, anorgazmiya, la incontinencia de la orina.
Las reacciones alérgicas: rinit, la eflorescencia, angionevrotichesky el hinchazón, la fotosensibilización.
Por parte de las epidermis: la sequedad de la piel, la hiperpigmentación, el picor, seboreya.
Otros: artralgiya.

La interacción con otros medios medicinales:

Tomando en cuenta lo que risperidon ejerce la influencia en primer lugar al sistema nervioso central, debe aplicarlo con la precaución en la combinación con otros preparados de la acción central y con el alcohol.
Risperidon reduce la eficiencia levodopy y otros agonistas dofamina.
Klozalin baja el claro risperidona.
Durante el uso karbamazepina se notaba el descenso de la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones risperidona en el plasma. Los efectos análogos pueden observarse al uso de otros inductores de los fermentos de hígado.
Fenotiaziny, tritsiklicheskie los antidepresivos y algunos β-adrenoblokatory pueden subir las concentraciones risperidona en el plasma, sin embargo esto no influye sobre la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones.
Fluoksetin puede subir la concentración risperidona en el plasma, sin embargo al mínimo grado la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones, por eso debe corregir las dosis risperidona.
A la aplicación risperidona junto con otros preparados, en un alto grado por los proteínas que comunican con del plasma, es clínico la sustitución expresada de preparado cualquiera, de la fracción albuminada del plasma no se observa,
gipotenzivnye los medios medicinales refuerzan la expresividad del descenso de la presión arterial en el fondo risperidona.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado; el período de la lactación.

Con la precaución:
·zabolevaniya del sistema cardiovascular (la insuficiencia cardíaca crónica, el infarto llevado del miocardo, la infracción de la conductibilidad del miocardio)
·obezvozhivanie y gipovolemiya
·narusheniya de la circulación de la sangre cerebral
·bolezn Parkinsona
·sudorogi (incluso en la anamnesia)
·tyazhelaya la insuficiencia renal o de hígado (cm. Las recomendaciones por dozirovaniyu)
·zloupotreblenie por los medios medicinales o la dependencia medicinal (cm. Las recomendaciones por dozirovaniyu)
·sostoyaniya, las taquicardias, predisp al desarrollo, como "la pirueta" (la bradicardia, la infracción elektrolitnogo del equilibrio, la recepción acompañante de los medios medicinales que alargan el intervalo QT)
·opuhol del cerebro, la impracticabilidad intestinal, los casos de la sobredosis aguda de las medicinas, el síndrome de Reye (el efecto antiemético risperidona puede enmascarar los síntomas de estos estados)
·beremennost, la edad infantil hasta 15 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

La aplicación al embarazo y la lactación. La seguridad risperidona a embarazado no era estudiada. Al embarazo es posible usar solamente en caso de que el efecto positivo justifica el riesgo posible.
Ya que risperidon y 9-gidroksi-risperidon penentran en la leche materna, las mujeres que aplica el preparado, no debe amamantar.

La sobredosis:

Los síntomas: la somnolencia, sedativnyy el efecto, la opresión de la conciencia, la taquicardia, la hipotensión arterial, los desajustes extrapiramidales, rara vez el alargamiento del intervalo QT.

El tratamiento: es necesario abastecer la viabilidad libre de las vías respiratorias para el mantenimiento adecuado oksigenatsii y la ventilación, el lavado del estómago (después de la intubación, si de la enferma sin conciencia) y el destino del carbón activo en la combinación con los laxantes. La terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo.
Para la diagnosis oportuna de las infracciones posibles del ritmo del corazón es necesario lo más rápidamente posible comenzar el monitoring EKG. La observación escrupulosa médica y EKG el monitoring pasan a la desaparición total de los síntomas de la intoxicación. Específico antidot falta.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25°С, en protegido de la humedad y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas colocan en blister de PVH/PVDH y la laminilla de aluminio.
Por 2 o 6 blistera junto con la instrucción de la aplicación colocan el paquete de cartón.