Risperon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: risperidon 2,0 mg,

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, gipromelloza, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido, el sodio laurilsulfat, el cubrimiento para el trazado de la envoltura.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Risperidon — el antagonista selectivo 5-NT2-serotoninergicheskih y D2-dofaminergicheskih de los receptores en TSNS; ¿él bloquea también? ¿1-adrenérgico, al mínimo grado — gistaminovye Н1- y? 1-adrenérgico, sin prestar el impacto a los receptores colinérgicos. Aunque risperidon es al D2-antagonista potente que es vinculado a su eficiencia acerca de la sintomatología productiva de la esquizofrenia, él no llama la opresión considerable de la actividad a motor y, en comparación con clásico neyroleptikami, al mínimo grado indutsiruet la catalepsia. El antagonismo equilibrado central a la serotonina y dofaminu baja la inclinación por los efectos secundarios extrapiramidales y extiende el impacto terapéutico del preparado con la cobertura de los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo de la recepción el componente activo del preparado risperidon es absorbido por completo y alcanza Cmax en el plasma de la sangre a lo largo de 1-2 h. La recepción de la comida no influye sobre la absorción del preparado. Risperidon metaboliziruetsya por medio del citocromo Р450 2D6 hasta 9-gidroksirisperidona, que tiene análogo risperidonu la acción farmacológica. Risperidon y 9-gidroksirisperidon forman activo antipsihoticheskuyu la fracción. Otra vía del metabolismo risperidona es N-dezalkilirovanie.
A peroralnom la recepción T1/2 risperidona compone cerca de 3 h, T1/2 9-gidroksirisperidona alcanza 24 h.
Risperidon se distribuye rápidamente en el organismo. El volumen de la distribución compone 1–2 l/kg.
La atadura risperidona con los proteínas del plasma de la sangre (¿la albumina y? Por la glicoproteína 1-agria) compone 88 %, 9-gidroksirisperidona — 77 %.
La concentración equiponderante risperidona en el plasma de la sangre cerca de la mayoría de los pacientes es alcanzada a lo largo de 1 sut, 9-gidroksirisperidona — 4–5 días. Las concentraciones risperidona en el plasma de la sangre son proporcionales a la dosis del preparado (dentro de los límites de la banda de las dosis terapéuticas).
En una semana después del comienzo de la recepción del preparado 70 % de la dosis desaparecen con la orina, 14 % — con kalom. El contenido sumario risperidona y 9-gidroksirisperidona en la orina alcanza 35–45 % de la cantidad de la dosis aceptada del preparado, otra parte componen inactivo metabolity.
A los pacientes de la edad avanzada, también a los enfermos con la infracción expresada de la función de los riñones después de la recepción una sola vez del preparado notan más alto, que habitualmente, la concentración de la sustancia activa y su deducción disminuida.
A los pacientes con la infracción expresada de la función del hígado la concentración risperidona en el plasma de la sangre no se distingue de tal a los pacientes con la función normal del hígado.

Las indicaciones:

El tratamiento agudo psihoticheskogo los estados a la esquizofrenia y la terapia larga que apoya a la corriente crónica de la esquizofrenia para la profiláctica de las reincidencias.
La monoterapia o el tratamiento combinado de los episodios agudos maniáticos y mezclados a los desajustes bipolares.

El modo de la aplicación y la dosis:

La esquizofrenia
El adulto en la mayoría de los casos el preparado fijan en la dosis inicial de 2 mg/sut en 1 o 2 recepción, en caso necesario la dosis suben a 1-2 mg en un día. Para la mayoría de los pacientes la dosis recomendada compone 4–6 mg/sut.
La dosis que supera 10 mg/sut, no tiene en la mayoría de los casos las ventajas adicionales de la eficiencia, puede llevar al aumento de la cantidad de las reacciones secundarias, por eso se recomienda con la restricción.
A la terapia que apoya de la esquizofrenia (la profiláctica de las reincidencias) se aplica Risperon en la dosis de 2-6 mg/sut. Los pacientes que se encuentran sobre la terapia que apoya, tienen necesidad de la inquisición periódica, ya que la dosis del preparado puede cambiarse.
Para los pacientes de la edad avanzada y los enfermos con la infracción expresada de la función del hígado y/o los riñones inicial y las dosis ulteriores del preparado bajan dos veces.
Los desajustes bipolares
La dosis recomendada inicial de Risperona compone 2–3 mg/sut. En caso necesario la dosis cambian, añadiendo 1 mg/sut un día sí y otro no hasta 6 mg del preparado en el día o la reducción de 1 mg/sut. La eficiencia de las dosis que superan 6 mg, a los desajustes bipolares no era estudiada.
Las recomendaciones para la selección de las dosis del preparado
La esquizofrenia
La dosis inicial — 2 mg/sut.
La dosis para la titulación—1–2 mg/sut.
La dosis con destinación especial — 4–6 mg/sut.
La banda de las dosis eficaces — 4–16 mg/sut.
Los desajustes bipolares
La dosis inicial — 2–3 mg/sut.
La dosis para la titulación — 1 mg/sut.
La dosis con destinación especial — 1–6 mg/sut.
La banda de las dosis eficaces — 1–6 mg/sut.

Los rasgos de la aplicación:

 ¿Debido a que Risperon es el bloqueador?-adrenoretseptorov, a su aplicación puede surgir ortostaticheskaya la hipotensión, especialmente a principios del tratamiento durante la selección de la dosis.
Risperon debe aplicar con la precaución a los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular (la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo, la infracción de la conductibilidad), también a la deshidratación, gipovolemii y tserebrovaskulyarnyh las infracciones; además es necesario subir la dosis del preparado poco a poco, conforme a las recomendaciones. Durante el surgimiento de la hipotensión debe examinar el problema acerca del descenso de la dosis.
A la aplicación de los preparados con las propiedades de los antagonistas dofaminovyh de los receptores se notaba el surgimiento de la disquinesia avanzada que es caracterizado por los movimientos involuntarios rítmicos (principalmente la lengua y/o la persona). Hay unos mensajes de lo que el surgimiento de los síntomas extrapiramidales es el factor del riesgo para el desarrollo de la disquinesia avanzada. Ya que Risperon en el grado considerablemente menor provoca el desarrollo de los síntomas extrapiramidales colaterales, en comparación con clásico neyroleptikami, el riesgo del desarrollo de la disquinesia avanzada en comparación con otros neyroleptikami es considerablemente más pequeño. Si surgen los indicios y los síntomas de la disquinesia avanzada, debe examinar el problema acerca de la anulación de todos antipsihoticheskih de los preparados.
A la aplicación clásico neyroleptikov son descritos los casos del surgimiento neyrolepticheskogo del síndrome, que es caracterizado por la hipertermia, rigidnostyu de los músculos, la inestabilidad de las funciones vegetativas, la infracción de la conciencia y el aumento del nivel kreatinfosfokinazy. En caso del desarrollo neyrolepticheskogo del síndrome es necesario anular todo antipsihoticheskie los preparados.
Es necesario también ser cauteloso al destino de Risperona a los pacientes con la enfermedad de Parkinson, ya que es teorético esto puede llamar la agravación de la corriente de la enfermedad.
Acerca de clásico neyroleptikov es conocido que bajan el umbral del desarrollo del ataque epiléptico. Se Recomienda aplicar con la precaución Risperon a enfermo de la epilepsia.
Los pacientes deben recomendar abstenerse de pereedaniya en relación a la posibilidad del aumento de la masa del cuerpo.
El preparado contiene la lactosa, por eso a los pacientes con el carácter insufrible hereditario de la galactosa aplicar Risperon no es recomendable.
Durante el tratamiento por el preparado probablemente el surgimiento de la hiperglicemia o la agudización de la diabetes existente.
Risperon, tanto como debe aplicar otros antipsihoticheskie los medios, con la precaución a los pacientes con el síndrome connatural del alargamiento del intervalo Q–T y a la terapia combinada por los preparados que alargan el intervalo Q–T.
La aplicación durante el embarazo y la mamada. Risperon es posible usar al embarazo solamente en caso de que el efecto positivo justifica el riesgo potencial para el fruto.
A las mujeres, que aplican Risperon, debe cesar la mamada.
Los niños. La experiencia de la aplicación del preparado para el tratamiento de los niños de edad hasta 15 años es limitada.
La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de los medios de transporte o el trabajo con otros mecanismos. Durante el tratamiento se recomienda abstenerse de la ejecución del trabajo, que exige la concentración subida de la atención, las reacciones rápidas mentales y motoras.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: la infracción del sueño, incluso el insomnio o la somnolencia, la excitación subida, la fatiga, la infracción de la atención, la inquietud, la alarma, el dolor de cabeza, el vértigo, los desajustes extrapiramidales (tremor, rigidnost, la bradicinesia, la hipocinesia, gipersalivatsiya, akatiziya, la distonia aguda), la disquinesia avanzada, neyroleptichesky el síndrome maligno, la infracción de la termorregulación, los ataques convulsivos, la hemorragia cerebral (a los pacientes predispuestos de la edad avanzada), la confusión de la conciencia, la pérdida de la conciencia, la letargia, ortostaticheskoe el vértigo, tranzitornaya ishemicheskaya el ataque, tserebrovaskulyarnye las infracciones, la disartria, el desajuste de los movimientos, la hipersomnia, la manía, parkinsonizm, la ausencia de la reacción en el irritante.
Por parte del órgano de la vista: la infracción de la vista, la vaguedad de la vista, la conjuntivitis, la hiperhemia de la conjuntiva, la separación de los ojos, zakatyvanie el ojo, se ha hinchado el siglo, la hinchazón de los ojo, la blafaritis, la sequedad de los ojo, slezotochivost, la fotofobia, el glaucoma, el descenso de la agudeza de la vista.
Por parte del órgano del rumor y el aparato vestibular: el sonido en las orejas, el dolor en las orejas, la infracción del equilibrio.
Los desajustes endocrinos: giperprolaktinemiya, galaktoreya, ginekomastiya, el síndrome de la secreción inadecuada de la hormona antidiurética (ADG), el aumento del nivel de la glucosa de la sangre, la hiperglicemia (a enfermo de la diabetes), la coma diabética.
Las infracciones cardiales: ortostaticheskaya la hipotensión, reflektornaya la taquicardia, AG, la sensación de los golpes del corazón, sinusovaya la bradicardia, sinusovaya la taquicardia, el AV-bloqueo de I grado, el bloqueo de la rama izquierda del manojo de Gisa, el bloqueo de la rama derecha del manojo de Gisa, fibrillyatsiya de las aurículas, el alargamiento del intervalo Q–T en EKG.
Por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax: zalozhennost de la nariz, la hemorragia nasal, el dolor en la laringe y la garganta, nazofaringit, la tonsilitis, la traqueitis, la bronquitis, la neumonía, la tos, dispnoe, la respiración que silba, la disfonia, la tos productiva, los fenómenos estancados en las vías respiratorias, los ronquidos húmedos, la hiperventilación, el síndrome apnoe en el sueño, sinusit, grippopodobnyy el síndrome.
Las infecciones y la invasión: las infecciones de la oreja (la otitis media, incluso crónico), las infecciones virulentas, la infección del ojo, la infección mochevyvodyaschih de las vías (incluso la cistitis).
De la parte ZHKT: la anorexia, la dispepsia, gipersalivatsiya, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca, abdominalnyy la incomodidad, la incontinencia kala, la gastritis, la hinchazón de los labios, heylit, la impracticabilidad intestinal, la pancreatitis, la ictericia, el dolor en el vientre, la cerradura, el aumento del nivel de hígado transaminaz.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: enurez, la disuria, poliuriya, la incontinencia de la orina.
Por parte del sistema reproductivo y las mamas: el aumento de las mamas, la dismenorrea, la amenorrea, la impotencia, la infracción de la erección y la eyaculación, anorgazmiya, el descenso libido, priapizm, la disfunción sexual, la eyaculación retrógrada, vaginalnye las separaciones.
Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: la celulitis, onihomikoz, akarodermatit, la eflorescencia en la piel (eritemático, papuleznogo, makulopapuleznogo, generalizovannogo del carácter), el cambio del color de piel, la sequedad de la piel, la caspa, seboreynyy la dermatitis, la hiperqueratosis, el picor, alopetsiya, la hiperhemia.
Por parte del sistema de la sangre y el sistema linfático: neytro - y trombotsitopeniya, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la anemia, el descenso de la hemoglobina, el descenso del hematocrito, granulotsitopeniya, la agranulacitosis, trombotsitopeniya (incluso la reducción de la cantidad trombotsitov, el descenso de la formación trombotsitov).
Por parte del sistema inmunitario: angionevrotichesky el hinchazón (incluyendo angionevrotichesky el hinchazón, perioralnyy el hinchazón, se ha hinchado el ojo, periorbitalnyy el hinchazón, el hinchazón de la persona, la boca, la lengua, la laringe, guturalmente-trahealnyy el hinchazón, el síndrome okulo-respiratorio, el hinchazón agudo del intestino delgado).
Por parte del aparato locomotor y el tejido conjuntivo: artralgiya, el dolor en las extremidades, la infracción de la presencia, el embarazo de las articulaciones, mialgiya, la debilidad muscular, rabdomioliz.
Otros: la flaccidez, rinit, el dolor en la espalda, el dolor en el cuello, el aumento de la masa del cuerpo, los hinchazones, gipervolemiya, polidipsiya, el descenso de la temperatura del cuerpo, la sed, la indisposición, la incomodidad, el escalofrío, la sensación del frío en las extremidades, el síndrome de la anulación del preparado.

La interacción con otros medios medicinales:

Tomando en cuenta lo que Risperon ejerce el impacto en primer lugar en TSNS, debe aplicarlo con la precaución al mismo tiempo con otros preparados de la acción central.
A la aplicación simultánea de Risperon baja el efecto levodopy y otros agonistas dofamina.
Durante el uso karbamazepina y otros inductores de los fermentos de hígado es posible el descenso de la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones risperidona en el plasma de la sangre. Por eso a su anulación es necesario revisar la dosis de Risperona y, en caso necesario, bajar.
¿Fluoksetin, fenotiaziny, tritsiklicheskie los antidepresivos y algunos bloqueadores?-adrenoretseptorov pueden subir la concentración risperidona en el plasma de la sangre. Fluoksetin puede subir la concentración risperidona en el plasma de la sangre. Esto toca al mínimo grado antipsihoticheskoy la fracción.
A la aplicación de Risperona al mismo tiempo con otros medios medicinales, que comunican con en parte considerable los proteínas del plasma de la sangre, es clínico la sustitución expresada de cualquier preparado de la fracción albuminada del plasma de la sangre no es revelado.
Topiramat baja moderadamente la bioaccesibilidad risperidona, pero no activo antipsihoticheskuyu la fracción. Sin embargo la importancia clínica de esta interacción es poco probable.
¿Fenotiaziny, tritsiklicheskie los antidepresivos y algunos bloqueadores?-adrenoretseptorov pueden subir la concentración risperidona en el plasma de la sangre.
Amitriptilin no influye en farmakokinetiku risperidona o activo antipsihoticheskuyu la fracción.
TSimetidin y ranitidin suben la bioaccesibilidad risperidona, pero sólo mínimo activo antipsihoticheskuyu la fracción.
Eritromitsin, los inhibidores de los fermentos ЗА4 de hígado no cambian farmakokinetiku risperidona y activo antipsihoticheskoy la fracción.
Los inhibidores holinesterazy, galantamin y donezepil no prestan es clínico los efectos significativos en farmakokinetiku risperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones.
Es necesario observar la precaución a la aplicación del preparado al mismo tiempo con los medios medicinales que alargan el intervalo Q–T.
Risperon no revela es clínico los efectos significativos en farmakokinetiku del litio, valproata, digoksina o topiramata.
La recepción de la comida no influye sobre la absorción del preparado de Risperon.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad al preparado.

La sobredosis:

 En general el plan los indicios revelados y los síntomas de la sobredosis son unos efectos conocidos farmacológicos del preparado en una forma más expresada.
Los síntomas: la somnolencia, excesivo sedativnyy el efecto, la taquicardia; la hipotensión arterial, las infracciones extrapiramidales; en los casos singulares — el alargamiento del intervalo Q–T.
El tratamiento: Risperon no tiene específico antidota, por eso a la sobredosis es necesario pasar la terapia sintomática y que apoya: el lavado del estómago (después de la intubación, si el paciente en el estado inconsciente), el destino del carbón activo juntos con el laxante, el mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias, la observación constante médica y el monitoring de la función del sistema cardiovascular. A la hipotensión arterial y el colapso vascular debe pasar v/v infuzii y/o fijar simpatomimeticheskie los preparados. En caso del desarrollo de los síntomas agudos extrapiramidales fijan los preparados anticolinérgicos. Es necesario continuar la observación constante médica y el monitoring antes de la curación del paciente.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La tabla de art./cautiverio por la envoltura de 2 mg, № 10, № 20.