Risperidon

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: risperidona 1 mg, 2 mg y 4 mg;

Las sustancias auxiliares: el calcio del hidrofosfato el dihidrato, povidon (plasdon A 29/32 o kollidon 30), el almidón prezhelatinizirovannyy (el almidón С*Pharm), el magnesio stearat, la celulosa microcristallino;

La composición de la envoltura pelicular: selekoat AQ–02003 (gipromelloza 2910 (gidroksipropil-metiltsellyuloza 2910), el macrogol-6000 (polietilenglikol 6000), el titán dioksid).

Описание:Таблетки, cubierto con la envoltura pelicular blanco o casi el color blanco, redondo, bicónvexo. Sobre el corte transversal — el color casi blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Antipsihotichesky (neyroleptik), derivado benzizoksazola. Presta también sedativnoe, la acción antiemética e hipotérmica. Selectivo monoaminergichesky el antagonista, posee alto tropnostyu a serotoninergicheskim 5-HT2 y dofaminergicheskim a los D2-receptores. Se comunica también con alfa1-adrenoretseptora a algunas afinidades menores con H1-gistaminergicheskimi y alfa2-adrenergi-cheskimi los receptores. No posee tropnostyu a holinoretseptoram.

La acción Antipsihotichesky es condicionada por el bloqueo dofaminovyh de los D2-receptores del sistema mesolímbico y mesocortical. La acción sedativnoe es condicionada por el bloqueo adrenoretseptorov retikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro; la acción antiemética — el bloqueo dofaminovyh de los D2-receptores triggernoy las zonas del centro vomitivo; la acción hipotérmica — el bloqueo dofaminovyh de los receptores del hipotálamo.

Aplasta la sintomatología productiva (el delirio, la alucinación, la agresividad), el automatismo. Llama el aplastamiento menor de la actividad a motor y al mínimo grado indutsiruet la catalepsia, que clásico antipsihoticheskie los medios medicinales (neyroleptiki). El antagonismo equilibrado central a la serotonina y dofaminu puede reducir la inclinación por los efectos secundarios extrapiramidales y extender la influencia terapéutica del preparado con la cobertura de los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.

Puede indutsirovat el aumento, que depende de la dosis, de la concentración prolaktina en el plasma.

Farmakokinetika. La absorción rápido y completo. La comida no influye sobre la plenitud y la velocidad de la absorción. TCmax risperidona — 1 h, 9-gidroksirisperidona — 3 h (a una alta actividad del isofermento CYP2D6) y 17 h (a la actividad baja del isofermento CYP2D6). Las concentraciones risperidona en el plasma de la sangre son proporcionales a la dosis del preparado. La concentración equiponderante risperidona cerca de la mayoría de los pacientes es alcanzada durante 1 día, 9-gidroksi-risperidona — en 4–5 días.

Risperidon se distribuye rápidamente en el organismo. Penentra en el sistema nervioso central (TSNS), la leche materna. El volumen de la distribución de 1-2 l/kg. La atadura con los proteínas del plasma (con la glicoproteína alfa1-agria y la albumina) risperidona compone los 90 %,
9-gidroksirisperidona — 77 %.

metaboliziruetsya por el isofermento CYP2D6 hasta activo metabolita — 9-gidroksi-risperidona (risperidon y 9-gidroksirisperidon componen activo antipsihoticheskuyu la fracción). Otra vía del metabolismo risperidona es
N-dezalkilirovanie.

El período de la semideducción risperidona compone 3 h.; 9-gidroksirisperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones — 20–24 h.

Desaparece por los riñones (70 %: de ellos 35–45 % — en el tipo farmakologicheski de la fracción activa) y el intestino (14 %).

La investigación de la recepción una sola vez del preparado ha revelado una más alta concentración en el plasma de la sangre y una deducción más lenta a los enfermos de la edad avanzada y a los pacientes con la insuficiencia renal. La deducción es disminuida a los enfermos de la edad avanzada y a los pacientes con la insuficiencia renal.

A la insuficiencia de hígado el contenido risperidona en el plasma sube a 35 %.

Las indicaciones:

- La esquizofrenia (agudo y crónico) y otros psihoticheskie los estados con la sintomatología productiva y/o negativa;

- Los desajustes afectivos a las enfermedades distintas mentales;

- Los desajustes conductistas a los pacientes con la demencia a la manifestación de los síntomas de la agresividad (la llamarada de la ira, la violencia física), a las infracciones de la actividad mental (la excitación, el delirio) o psihoticheskih los síntomas;

- En calidad de la terapia auxiliar al tratamiento de las manías a los desajustes bipolares;

- En calidad de la terapia auxiliar de los desajustes de la conducta a los adolescentes desde 15 años y los pacientes adultos con el nivel bajado intelectual o la demora del desarrollo intelectual, en los casos, si la conducta destructiva (la agresividad, el carácter impulsivo, autoagressiya) es a los presentador en el cuadro clínico de la enfermedad.

El modo de la aplicación y la dosis:

Se aplica dentro. A los adultos y los niños son mayores 15 años es fijado 1 o 2 vez en el día.

La esquizofrenia: la dosis Inicial compone 2 mg/sut. Para 2 día — hasta 4 mg/sut. De este momento en caso necesario la dosis es posible o conservar en el nivel anterior, o individualmente corregir en la banda — 4–6 mg/sut.

Las dosis son más altas 10 mg/sut no han mostrado una más alta eficiencia en comparación con las dosis menores y pueden llamar la aparición de los síntomas extrapiramidales. La dosis máxima diaria compone 16 mg.

Los desajustes conductistas a los enfermos con la demencia: la dosis Óptima — 1 mg una vez al día.

Los desajustes bipolares a las manías: la dosis inicial — 2 mg/sut a 1 recepción. El aumento de la dosis (a 2 mg/sut) — no más a menudo que un día sí y otro no. La dosis óptima — 2–6 mg/sut.

Los desajustes conductistas a los pacientes con la demora del desarrollo intelectual o con la dominación en el cuadro clínico de las tendencias destructivas: los Pacientes con la masa del cuerpo de 50 kg y más. La dosis óptima — 1 mg/sut.

Se recomienda reducir en 2 veces la dosis inicial, así como los aumentos ulteriores de la dosis a los pacientes de edad avanzada y a los enfermos por la insuficiencia renal o de hígado (en caso necesario usar la forma adecuada medicinal).

Los rasgos de la aplicación:

A la esquizofrenia, a principios del tratamiento risperidonom, se recomienda poco a poco anular la terapia anterior, si esto es clínico es justificado. Si los pacientes se traducen de la terapia de los depósitos-formas antipsihoticheskih de los medios medicinales, se recomienda comenzar la recepción en vez de la inyección siguiente planeada. Debe estimar periódicamente la necesidad de la continuación de la terapia corriente protivoparkinsoniche-skimi por los medios medicinales.

El riesgo del desarrollo de la manía o la hipomanía puede ser esencialmente bajado al uso de las dosis bajas risperidona o con su aumento gradual.

Durante el surgimiento ortostaticheskoy las hipotensiones, especialmente en el período inicial de la selección de la dosis, debe examinar el problema del descenso de la dosis. A los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular, también a la deshidratación, gipovolemii o tserebrovaskulyarnyh las infracciones debe aumentar la dosis risperidona poco a poco.

Si surgen los indicios y los síntomas de la disquinesia avanzada, debe examinar el problema de la anulación de todos antipsihoticheskih de los medios medicinales. A maligno neyrolepticheskom el síndrome — es necesario anular todo antipsihoticheskie los medios medicinales, incluyendo risperidon.

A la anulación karbamazepina y otros inductores mikrosomalnyh de los fermentos la dosis risperidona debe ser bajada.

Los pacientes deben recomendar abstenerse de pereedaniya en relación a la posibilidad del aumento de la masa del cuerpo.

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de los medios de transporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: el insomnio, la agitación, la inquietud, el dolor de cabeza, la somnolencia, la fatiga excesiva, el vértigo, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, la vaguedad de la vista, los síntomas extrapiramidales (tremor, rigidnost, gipersalivatsiya, la bradicinesia, akatiziya, la distonia aguda), la manía o la hipomanía, la hemorragia cerebral (a los enfermos de edad avanzada con los factores predisp).

A enfermo de la esquizofrenia — gipervolemiya (o por polidipsii, o por el síndrome de la secreción inadecuada de la hormona antidiurética), la disquinesia avanzada (los movimientos involuntarios rítmicos, principalmente la lengua y/o la persona), maligno neyroleptichesky el síndrome (la hipertermia, muscular rigidnost, la inestabilidad de las funciones autónomas, la infracción de la conciencia y el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy), la infracción de la termorregulación, los ataques epilépticos.

Por parte del sistema digestivo: las cerraduras, la dispepsia, la náusea o el vómito, el dolor en el vientre, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la sequedad en la boca, giposalivatsiya o gipersalivatsiya, la anorexia.

Por parte del sistema cardiovascular: ortostaticheskaya la hipotensión, reflektornaya la taquicardia o el aumento de la presión arterial (el INFIERNO).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: neytropeniya, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema endocrino: galaktoreya, ginekomastiya, la infracción del ciclo menstrual, la amenorrea, el aumento o el descenso de la masa del cuerpo, la hiperglicemia o la agudización antes la diabetes que existía.

Por parte del sistema urogenital: priapizm, la infracción de la erección, la infracción de la eyaculación, la infracción del orgasmo, incluso anorgazmiya, la incontinencia de la orina.

Las reacciones alérgicas: el picor, la eflorescencia, angionevrotichesky el hinchazón.

Por parte de las epidermis: la sequedad de la piel, la hiperpigmentación, seboreya, la fotosensibilización.

Otros: artralgiya, rinit.

La interacción con otros medios medicinales:

Risperidon reduce la eficiencia levodopy y los agonistas dofamina.

Fenotiaziny, tritsiklicheskie los antidepresivos y adrenoblokatory beta suben la concentración risperidona en el plasma (no influyen sobre la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones).

A la recepción simultánea karbamazepina y otros inductores mikrosomalnyh de los fermentos se nota el descenso de la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones risperidona en el plasma.

Klozapin baja el claro risperidona.

A la aplicación simultánea con risperidonom el etanol, los medios medicinales que oprimen el sistema nervioso central (TSNS), llevan a la opresión aditiva de la función TSNS.

gipotenzivnye los medios medicinales refuerzan la expresividad del descenso el INFIERNO en el fondo de la aplicación risperidona.

Fluoksetin puede subir la concentración risperidona en el plasma (al mínimo grado — su activo antipsihoticheskoy las fracciones).

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad;

- El período de la lactación;

- La edad infantil (hasta 15 años) — la eficiencia y la seguridad no son establecidas.

Con la precaución se aplica al hinchazón del cerebro, la impracticabilidad intestinal, la sobredosis por los medios medicinales, el síndrome de Reye (el efecto antiemético risperidona puede enmascarar los síntomas de estos estados), las enfermedades del sistema cardiovascular (la insuficiencia cardíaca crónica, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, el infarto del miocardo), la deshidratación, las infracciones de la circulación de la sangre cerebral, gipovolemii, la enfermedad de Parkinson, los calambres (incluido en la anamnesia), el abuso los medios medicinales, la dependencia medicinal, la insuficiencia renal del grado pesado, la insuficiencia de hígado del grado pesado, los estados predisp al desarrollo de la taquicardia como "la pirueta" (la bradicardia, la infracción elektrolitnogo del equilibrio, la recepción acompañante de los medios medicinales que alargan el intervalo QT), el embarazo.

La sobredosis:

Los síntomas: la somnolencia, sedatsiya, la taquicardia, el descenso el INFIERNO, los desajustes extrapiramidales, es raro — el alargamiento del intervalo QT.

El tratamiento: abastecer la viabilidad libre de las vías respiratorias para el mantenimiento del abastecimiento adecuado del oxígeno y la ventilación, el lavado del estómago (después de la intubación, si por la enferma sin conciencia) y la recepción del carbón activo juntos con el purgante. Inmediatamente comenzar el monitoring EKG para la revelación de las arritmias posibles. Específico antidota no existe. Es necesario pasar la terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo. Al descenso el INFIERNO y el colapso vascular — introducir intravenosamente infuzionnye las soluciones y/o adrenostimulyatory. En caso del desarrollo de los síntomas agudos extrapiramidales — los medios anticolinérgicos medicinales. Debe continuar la observación constante médica y el monitoring antes de la desaparición de los síntomas de la intoxicación.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 1 mg, 2 mg y 4 mg.

Por 10 20 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.

Por 1 2 3 5 6 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o por 1 3 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 20 pastillas, o por 1 2 3 de contorno, yacheykovyh los embalajes por
30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.