Risperidon
El productor: SA "Фармлэнд" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: N05AXO8
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 2 mg risperidona.
Auxiliar вещества:лактоза los gránulos, el talco limpiado, el magnesio stearat, el sodio el almidón glikolyat, gidroksipropilmetiltsellyuloza, el titán dioksid, polietilenglikol 6000, propilenglikol, el colorante de naranja amarillo (E 110).
El preparado aplicado para el tratamiento de las depresiones, la esquizofrenia y otras alienaciones mentales.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El preparado Antipsihotichesky, derivado benzizoksazola. Risperidon - selectivo monoaminergicheeky el antagonista. Posee alto affinno@styu a serotoninovym 5-5 - y dopaminovym a los D2-receptores. Comunica con α1 - adrenoretseptorami y a algunas afinidades menores con α2-adrenoretseptorami y Н1 gistaminovymi. No posee la afinidad a holinoretseptoram. Risperidon es al D2-antagonista potente, pero llama el aplastamiento menor de a motor aktiv@nosti, al mínimo grado indutsiruet katalep@siyu, que clásico neyroleptiki. El antagonismo equilibrado a serotoninovym y dopaminovym les reduce a los receptores en TSNS la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios extrapiramidales, contribuye a la ampliación de la acción terapéutica del preparado, incluso los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.
Risperidon puede indutsirovat dozozavisimoe el aumento de la concentración prolaktina en el plasma de la sangre.
Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro risperidon es absorbido por completo de ZHKT. Smah en el plasma es alcanzado durante 1-2 h. La comida no presta el impacto a la absorción del preparado, por eso se puede aceptar Risperidon independientemente de la recepción de la comida.
La distribución. Risperidon se distribuye rápidamente en el organismo, Vd compone 1-2 l/kg. Risperidon a 88 % comunica con los proteínas del plasma, 9-gidroksi-risperidon - a 77 % principalmente con la albumina y la alfa1-glicoproteína.
Сssрисперидона en el organismo cerca de la mayoría de los pacientes es alcanzado durante 1 día.
Сss9-гидрокси-рисперидона Es alcanzado durante 4-5 días. Las concentraciones risperidona en el plasma son proporcionales a la dosis del preparado (dentro de los límites de las dosis terapéuticas).
El metabolismo. Risperidon metaboliziruetsya en el hígado con la participación del isofermento CYP2D6 con la formación 9-gidroksi-risperidona, que posee análogo risperidonu la acción farmacológica. Risperidon y 9-gidroksi-risperidon componen activo antipsihoticheskuyu la fracción. Otra vía del metabolismo risperidona es N-dezalkilirovanie.
La deducción. Después de la recepción dentro a los enfermos con la psicosis Т1/2 risperidona del plasma compone 3 h. Т1/2 9-gidroksi-risperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones son compuestas por 24 h. En una semana de la recepción del preparado 70 % de la dosis desaparecen con la orina, 14 % - con kalom. En la orina risperidon y 9-gidroksi-risperidon componen 35-45 % de la dosis. La otra cantidad componen inactivo metabolity.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos. A los pacientes de la edad avanzada y a los enfermos con la insuficiencia renal después de la recepción una sola vez del preparado se observaban dentro unas más altas concentraciones en el plasma y la deducción disminuida risperidona.
A los pacientes con la insuficiencia de hígado de la concentración risperidona en el plasma se quedaban sin cambios.
Las indicaciones:
- La esquizofrenia (incluido por primera vez la psicosis aguda que ha surgido, el ataque agudo de la esquizofrenia, la esquizofrenia crónica);
- psihoticheskie los estados con expresado productivo (la alucinación, el delirio, el desajuste del pensamiento, la hostilidad, la desconfianza) y/o negativo (el afecto embotado, la enajenación emocional y social, la pobreza del habla) la sintomatología;
- La sintomatología afectiva (la depresión, el sentimiento de culpa, la alarma) a los pacientes con la esquizofrenia
A los estados distintos mentales;
- Los desajustes conductistas a los pacientes con la demencia, a la manifestación de los síntomas de la agresividad (la llamarada de la ira, la violencia física), las infracciones psihiche@skoy de la actividad (la excitación, el delirio) o psihoticheskih los síntomas.
En calidad del medio medicinal de la terapia auxiliar (como el estabilizador del humor), los desajustes conductistas a los adolescentes desde 15 años y los pacientes adultos con el nivel intelectual más abajo de medio o la demora del desarrollo intelectual, en los casos, si la conducta destructiva (la agresividad, el carácter impulsivo, autoagressiya) es a los presentador en el cuadro clínico de la enfermedad.
El modo de la aplicación y la dosis:
A principios del tratamiento de la esquizofrenia por Risperidonom debe poco a poco anular la recepción de los preparados que preceden Risperidonu, si esto es clínico es justificado. Además si a los pacientes traducen de la terapia del depósito por las formas antipsihoticheskih de los preparados, se recomienda comenzar la terapia por Risperidonom en vez de la inyección siguiente planeada. Debe estimar periódicamente la necesidad de la continuación de la terapia corriente protivoparkinsonicheskimi por los preparados.
A los adultos y los niños son mayores 15 años de Risperidon se puede fijar 1 o 2 vez en el día. La dosis inicial del preparado compone 2 mg/sut. Para el segundo día debe aumentar la dosis hasta 4 mg en el día. Luego la dosis conservan en el nivel anterior o recogen individualmente. La dosis habitualmente óptima son 4-6 mg el día. A veces el aumento probablemente más lento de la dosis y más bajos las dosis iniciales y que apoya. A la dosis más de 10 mg en el día no se observan los aumentos de la eficiencia en comparación con las dosis menores, pero crece el riesgo del desarrollo ekstra@piramidnyh de los síntomas. Puesto que la seguridad de la aplicación del preparado en las dosis más de 16 mg en el día no es estudiada, no es posible superar esta dosis. A la necesidad de adicional sedativnogo del efecto al mismo tiempo con Risperidonom es posible fijar las derivadas de la benzodiazepina.
A los pacientes pozhilogovozrasta y a los enfermos con renal y de hígado nedostatochno@styu es necesario reducir la dosis inicial y ulterior, en 2 veces.
A las enfermedades del hígado y los riñones se recomienda comenzar con 500 mkg 2 veces en el día. Esta dosis posible es aumentada a environ 1-2 mg de 2 veces en el día. A los desajustes conductistas a los enfermos con la demencia se recomienda la dosis inicial por 250 mkg 2 veces en el día. En caso necesario la dosis es posible aumentar por 250 mkg 2 veces en el día, pero no al vaso que un día sí y otro no. Para la mayoría de los pacientes por la dosis óptima es 500 mkg 2 veces el día, en algunos casos — por 1 mg de 2 veces/sut.
A los pacientes de la edad avanzada se les recomienda la dosis inicial por 500 mkg 2 veces en el día. En caso necesario la dosis posible es aumentada a environ 1-2 mg de 2 veces en el día.
Los niños son más menores 15 años – las noticias sobre el uso risperidona para el tratamiento de la esquizofrenia faltan.
Los rasgos de la aplicación:
En relación a adrenoblokiruyuschim alfa por la acción de Risperidona puede surgir ortostaticheskaya la hipotensión, especialmente durante la selección inicial de la dosis. Durante el surgimiento de la hipotensión arterial debe examinar el problema del descenso de la dosis. A los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular, también a la deshidratación, gipovolemii o tserebrovaskulyarnyh las infracciones, debe aumentar la dosis poco a poco.
Hay unos mensajes de lo que el surgimiento de los síntomas extrapiramidales es el factor del riesgo para el desarrollo de la disquinesia avanzada. Risperidon llama más raramente la aparición de los síntomas extrapiramidales, que clásico neyroleptiki. Si surgen los indicios y los síntomas de la disquinesia avanzada, debe examinar el problema de la anulación de todos antipsihoticheskih de los preparados.
En caso del desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome, que caracteriza por la hipertermia, muscular rigidnostyu, la inestabilidad de las funciones vegetativas, las infracciones de la conciencia y el aumento del nivel KFK, es necesario anular todo antipsihoticheskie los preparados, incluso Risperidon.
A la anulación karbamazepina y otros inductores de los fermentos de hígado la dosis de Risperidona debe ser bajada.
Los pacientes durante el tratamiento por Risperidonom deben recomendar abstenerse de pereedaniya en relación a la posibilidad del aumento de la masa del cuerpo.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos: Durante el tratamiento los pacientes deben evitar la conducción de autotransporte y otra actividad exigente una alta concentración la atención y la velocidad las reacciones.
El embarazo y la lactación. La seguridad de la aplicación del preparado de Risperidon al embarazo a la persona no es estudiada. Risperidon es posible fijar al embarazo solamente en caso de que la utilidad esperada de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.
Los efectos secundarios:
Risperidon se transporta habitualmente bien por los enfermos.
De la parte TSNS: a menudo - el insomnio, la agitación, la alarma, el dolor de cabeza; a veces - la somnolencia, la fatiga, el vértigo, la infracción de la concentración de la atención, la infracción de la precisión de la vista; raramente - los síntomas extrapiramidales (incluido tremor, rigidnost, gipersalivatsiya, la bradicinesia, akatiziya, la distonia aguda). Estos síntomas son expresados y convertibles habitualmente flojamente al descenso de la dosis y/o el destino (en caso necesario) protivoparkinsonicheskih de los preparados.
A los enfermos con la esquizofrenia son posibles la disquinesia avanzada, maligno neyroleptiche@sky el síndrome (ZNS), las infracciones termoregulya@tsii y los ataques convulsivos.
Por parte del sistema digestivo: a veces — la cerradura, la dispepsia, la náusea y/o el vómito, abdominalnye los dolores, y el aumento de la actividad pechenoch@nyh de los fermentos.
Por parte del sistema urogenital: a veces — priapizm, la infracción de la erección, la infracción de la eyaculación, anoorgazmiya, la incontinencia de la orina.
Por parte del sistema cardiovascular: raramente – ortostaticheskaya la hipotensión y reflektor@naya la taquicardia, la hipertensión arterial. En el fondo de la terapia risperidonom es descrito el desarrollo de las hemorragias cerebrales, en general a los enfermos de edad avanzada con los factores predisp.
Por parte del sistema endocrino: son posibles galaktoreya, ginekomastiya, la infracción del ciclo menstrual, la amenorrea, el aumento mas@sy los cuerpos.
Por parte del sistema de la hematopoyesis: probablemente descenso pequeño de la cantidad neytrofilov y/o trombotsitov.
Las reacciones alérgicas: a veces – rinit, la eflorescencia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón.
La interacción con otros medios medicinales:
Risperidon puede funcionar como el antagonista levodopy y los agonistas dopamina.
A la aplicación simultánea karbamazepina se notaba el descenso de la concentración aktiv@noy antipsihoticheskoy las fracciones risperidona en el plasma. Los efectos análogos pueden observarse y a la aplicación de otros inductores de los fermentos de hígado. A la anulación karbamazepina y otros inductores de los fermentos de hígado debe revisar la dosis de Risperidona y en caso necesario, reducir.
Fenotiaziny, tritsiklicheskie los antidepresivos y algunos adrenoblokatory beta pueden subir las concentraciones risperidona en plaz@me, sin embargo esto no influye sobre la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones.
Fluoksetin puede subir la concentración risperndona en el plasma, sin embargo, al mínimo grado la concentración activo aitipsihoticheskoy las fracciones.
Los preparados antigipertenzivnye refuerzan la expresividad del descenso el INFIERNO en el fondo de la recepción risperidona.
Las contraindicaciones:
- La sensibilidad excesiva a Risperidonu y otros componentes del preparado;
- La lactación (la alimentación de pecho).
Con la precaución debe aplicar el preparado a los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular (incluido a la insuficiencia cardíaca crónica, el infarto llevado del miocardo, las infracciones de la conductibilidad), a la deshidratación, gipovolemii, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, la enfermedad de Parkinson, los calambres (incluido en la anamnesia), la insuficiencia pesada renal o de hígado, al abuso los medios medicinales o la dependencia medicinal, a los estados predisp al desarrollo de la taquicardia como "la pirueta" (la bradicardia, la infracción elektrolitnogo del equilibrio, la recepción acompañante de los medios medicinales que alargan el intervalo QT), a los hinchazones del cerebro, la impracticabilidad intestinal, en los casos de la sobredosis aguda de las medicinas, al síndrome de Reye (porque el efecto antiemético risperidona puede enmascarar los síntomas de estos estados), los pacientes de edad hasta 15 años (porque la seguridad y la eficiencia de la aplicación del preparado no son establecidas).
La sobredosis:
Los síntomas: la somnolencia, la manifestación sedativnogo las acciones, la taquicardia, la hipotensión arterial, los síntomas extrapiramidales; rara vez - el aumento del intervalo QT.
El tratamiento: abastecer la viabilidad libre de las vías respiratorias para el mantenimiento de la ventilación adecuada fácil. El lavado del estómago (después de la intubación, si el enfermo sin conciencia) y el destino del carbón activo juntos con el purgante. Debe inmediatamente comenzar el monitoring EKG para la revelación de las infracciones posibles del ritmo cordial. Específico antidot es desconocido. Es pasada la terapia sintomática dirigida al mantenimiento es vital vazh@nyh de las funciones del organismo. A la hipotensión arterial y el colapso vascular debe vvo@dit intravenosamente infuzionnye las soluciones y/o aplicar simpatomimeticheskie los preparados. A los síntomas agudos extrapiramidales son fijados anticolinérgico prepa@raty. Debe continuar la observación constante médica y el monitoring antes de la desaparición de los síntomas de la intoxicación.
Las condiciones del almacenaje:
En protegido de las humedades y luz el lugar con la temperatura no es más alto +25 zs. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo de la validez 3 años.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Por 20 40 o 60 pastillas, en los bancos poliméricos, en el paquete junto con el listkom-suplemento.
