Salbutamol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 2 mg o 4 mg salbutamola en 1 pastilla.

El preparado que presta bronholiticheskoe, tokoliticheskoe la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Vysokoselektivno estimula beta2-adrenoretseptory, activa intracelular adenilattsiklazu. El efecto Bronholitichesky es condicionado por la debilitación de la musculatura llana de los bronquios. No se arruina neumónico katehol-sobre-metiltransferazoy y por eso funciona es largo. Relaksiruet matku, frena sokratitelnuyu la actividad miometriya, advierte el parto prematuro.

Farmakokinetika. A la inhalación 10–20 % alcanzan los bronquios menudos y se absorbe poco a poco, la parte de la dosis después de proglatyvaniya es absorbida de ZHKT. Al uso de las pastillas de la acción prolongada se absorbe bien. Cmax  compone 30 ng/ml. La duración de la circulación en la sangre en el nivel terapéutico compone 3–9 h, luego la concentración baja poco a poco. La atadura con los proteínas del plasma — 10 %. Pasa a través de la placenta, penentra en la leche materna. Se somete a la biotransformación en el hígado. T1/2  — 3,8 h. Desaparece independientemente del modo de la introducción con la orina y la hiel, principalmente en el tipo no cambiado (90 %) o en forma glyukuronida.

La rapidez máxima de la acción (el levantamiento bronhospazma) es alcanzada a la vía de inhalación de la introducción. Bronhodilatatsiya comienza ya en 4–5-й al minuto, crece por el 20 minuto y alcanza el máximo a través de 40-60 minas; la duración del efecto compone 4–5 h. El resultado más expresado reciben después de la inhalación de 2 dosis, el aumento ulterior de la dosis no lleva al crecimiento de la viabilidad bronquial, pero aumenta la probabilidad del desarrollo de los fenómenos colaterales (tremor, el dolor de cabeza, el vértigo). Influye positivamente en mukotsiliarnyy el claro (a la bronquitis crónica lo aumenta en 36 %), estimula la secreción de la mucosidad, activa las funciones del epitelio vibrátil.

Frena el lanzamiento de los mediadores de la inflamación de las jaulas obesas y las basoflias, en particular anti-IgE-indutsirovannyy el lanzamiento de la histamina, elimina antigenzavisimoe el aplastamiento mukotsiliarnogo del transporte y la separación del factor hemotaksisa neytrofilov. Advierte el desarrollo indutsirovannogo por el alérgeno bronhospazma. Puede llamar desensitizatsiyu y la reducción del número adrenoretseptorov beta, incluido sobre los linfocitos. Posee una serie de los efectos metabólicos — baja el contenido del potasio en el plasma, influye en glikogenoliz y la separación de la insulina, presta giperglikemichesky (especialmente a los pacientes con la asma bronquial) y lipolitichesky el efecto, aumenta el riesgo del desarrollo de la acidosis.

Las indicaciones:

La profiláctica y el atropello bronhospazma a la asma bronquial, el tratamiento sintomático bronhoobstruktivnogo del síndrome (incluido la bronquitis crónica, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil, el enfisema), la asma de noche (prolongado tabletirovannye las formas); la amenaza del parto prematuro (sobre los plazos del embarazo de 16 hasta 38 ned).

El modo de la aplicación y la dosis:

Ingalyatsionno, dentro, v/v. Ingalyatsionno: para el atropello del ataque que comienza de la sofocación — 100–200 mkg (1–2 inspiraciones). Por falta del efecto a través de 5 minas es posible la inhalación repetida. Las inhalaciones ulteriores hacen con los intervalos 4–6 h (máximamente hasta 6 veces en el día). Para la aplicación regular — por 1–2 inhalaciones 2–4 veces/días; la profiláctica bronhospazma — za15-20 de las minas ante el contacto con el aire helado. Los polvos para las inhalaciones: la dosis sencilla — 200–400 mg (en relación a la bioaccesibilidad más baja de la dosis es dos veces más alto). Al ataque pesado probablemente la introducción de la solución de inhalación con el uso de las construcciones distintas nebulayzerov en techenie5-15 de las minas; la dosis inicial a los adultos y los niños es mayor 18 mes — 2,5 mg (en caso necesario — 5 mg) hasta 4 veces en el día; al destino a los niños de edad hasta 18 mes la eficiencia es dudosa (probablemente el desarrollo de la hipoxemia pasajera, es mostrada oksigenoterapiya).

Dentro, los adultos y los niños son mayores 12 años — por 2–4 mg (2 mg — los pacientes de edad avanzada y los pacientes con la sensibilidad excesiva) 3–4 veces en el día, la dosis máxima sencilla de 8 mg, la dosis máxima diaria de 32 mg; detyam6-12let — 2 mg de 3-4 veces en el día, la dosis máxima — 24 mg/sut, los niños de 2-6 años — 1–2 mg (0,1 mg/kg) 3–4 veces en el día. Las pastillas de la acción prolongada: a los adultos y los niños son mayores 12 años — por 4–8 mg cada 12 h, la dosis máxima de 32 mg/sut (16 mg cada uno 12), detyam6-12let — 4 mg cada 12 h, la dosis máxima — 24 mg/sut (por 12 mg cada uno 12).

En la cualidad tokoliticheskogo los medios: v/v kapelno — 2,5–5 mg (1–2 ampollas) crían en 500 ml de 0,9 % de la solución del sodio del cloruro o 5 % de la solución dekstrozy e introducen kapelno, la velocidad de la introducción depende de la intensidad sokratitelnoy de la actividad matki y perenosimosti del preparado (CHSS de la mujer embarazada ≤120в 1мин). Más es pasada que apoya peroralnaya la terapia tabletirovannymi por las formas salbutamola: por 2–4 mg de 4-5 veces en el día. La primera pastilla es fijada za15-30min antes de la terminación infuzii. El curso — 14 días.

Los rasgos de la aplicación:

Para el aumento de la eficiencia de la terapia del enfermo debe enseñar a la utilización ajustada del inhalador y a principios del tratamiento aplicar el inhalador bajo la observación del personal médico. La recepción de las altas dosis salbutamola a la agudización de la asma lleva a lo que cada ataque ulterior de la sofocación se es más intenso anterior (el síndrome del rebote). Al ataque pesado de la sofocación la interrupción entre las inhalaciones debe ser no menos 20 minutos Por falta del efecto mínimo de la inhalación o la aparición expresado tremora, las taquicardias, la infracción del ritmo del corazón el uso ulterior incontrolado del inhalador es contraindicado, y es necesario el recurso al médico. El riesgo de las complicaciones sube a la duración considerable del tratamiento, así como a la anulación aguda del preparado.

Las instrucciones especiales. A la aplicación del aerosol dosificado es necesario la ejecución precisa de las instrucciones siguientes: la sacudida del aerosol con el aerosol ante cada uso, la sincronización precisa de la inspiración y el ingreso del preparado, la inspiración máximamente profunda, intensa y bastante larga, la demora de la respiración después de la inhalación del preparado en 10 con. A los pacientes, por que es difícil cumplir la maniobra correctamente respiratoria, se recomienda usar para la inhalación del preparado las adaptaciones especiales (speysery), que aumentan el volumen respiratorio y las inexactitudes que allanan de la inspiración asincrónica.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: tremor (habitualmente los pinceles), la inquietud, la tensión, la excitación subida, el vértigo, el dolor de cabeza, la infracción del sueño, los calambres de corta duración.

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre (la hematopoyesis, la hemostasia): los golpes del corazón, la taquicardia (al embarazo — a la madre y el fruto), la arritmia, la ampliación de los vasos periféricos, el descenso dad o el aumento el jardín, la isquemia del miocardo, la insuficiencia cardíaca, kardiopatiya.

Por parte de los órganos ZHKT: la náusea, el vómito, la sequedad o la irritación en la cavidad bucal o la garganta, la pérdida del apetito.

Otros: bronhospazm (paradójico o llamado por la hipersensibilidad a salbutamolu), la faringitis, la evacuación urinaria dificultada, potlivost, el aumento del contenido en la sangre de la glucosa, los ácidos libres grasos, la hipocaliemía (dozozavisimaya), las reacciones alérgicas en forma del eritema, el hinchazón de la persona, la respiración dificultosa, el desarrollo de la dependencia física y mental medicinal.

La interacción con otros medios medicinales:

Aumenta la actividad de los estimuladores TSNS, kardiotropnost de las hormonas de la glándula tiroides. Teofillin y efedrin elevan a una potencia los efectos tóxicos. Kortikosteroidy, los inhibidores de la síntesis PG, tritsiklicheskie los antidepresivos y los bloqueadores MAO suben el riesgo del desarrollo de las complicaciones cardiovasculares, el medio para la narcosis de inhalación y levodopa — pesado zheludochkovyh de las arritmias. Baja la eficiencia adrenoblokatorov beta (incluso las formas oftalmológicas), antigipertenzivnyh de los medios, antianginalnyy el efecto de los nitratos. Sube la probabilidad glikozidnoy las intoxicaciones.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, el embarazo (durante el uso en la cualidad bronholitika), la alimentación de pecho, la edad infantil (hasta 2 años — para uso interno y para el aerosol dosificado sin speysera, hasta 4 años — para los polvos para las inhalaciones, hasta 18 mes — para la solución para las inhalaciones).

Para v/v las introducciones en la cualidad tokolitika (complementariamente): las infecciones de las vías patrimoniales, la pérdida intrauterina del fruto, los defectos del desarrollo del fruto, la hemorragia a la placenta previa o la exfoliación prematura de la placenta; el aborto que amenaza (en I–II el trimestre del embarazo).

Las restricciones a la aplicación. Tahiaritmiya, la hipertensión expresada arterial e IBS, la insuficiencia cardíaca pesada, la miocarditis, el defecto del corazón, la estenosis aórtica, tireotoksikoz, feohromotsitoma, la diabetes, la insuficiencia expresada de hígado y/o renal.

La sobredosis:

Los síntomas: la taquicardia (CHSS hasta 200 ud./minas), el temblor de los ventrículos, el descenso el INFIERNO, el aumento del lanzamiento cordial, la hipoxemia, la acidosis, la hipocaliemía, la hiperglicemia, muscular tremor, el dolor de cabeza, la excitación, la alucinación, el calambre.

El tratamiento: la anulación del preparado y la realización de la terapia sintomática; el destino adrenoblokatorov beta (selectivo) exige a los pacientes con la asma bronquial la precaución extrema por el peligro pesado bronhospasticheskoy de la reacción.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 2 mg y 4 mg. 20 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.