neksium los gránulos

Las características generales. La composición:

Un paquete contiene:
La sustancia activa: ezomeprazol el magnesio trigidrat 11,1 mg, 10 mg equivalentes ezomeprazola;
Las sustancias auxiliares: metakrilovoy los ácidos y etilakrilata el copolímero (1:1) 9,5 mg, el talco de 8,4 mg; la sacarosa, los gránulos esféricos (el azúcar, los gránulos esféricos) (la dimensión 0,250 – 0,355 mm) 7,4 mg, la hiprocepa de 32,2 mg, gipromelloza 1,7 mg, trietiltsitrat 0,95 mg, el magnesio stearat 0,65 mg, el glicerol monostearat 40-55 0,48 mg, Polisorbat de 80 0,27 mg, dekstroza 2813 mg, krospovidon 75 mg, ksantanovaya la goma de 75 mg, el ácido cítrico de 4,9 mg áridos, el colorante el óxido del hierro de 1,8 mg amarillos.
La descripción
Los gránulos Amarillos pálidos de la dimensión distinta (la masa básica – tonkoizmelchennye los gránulos y más grande – pellety). Pueden encontrarse los gránulos acanelados.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ezomeprazol es el S-isómero omeprazola y baja la secreción del ácido clorhídrico en el estómago por medio de específico ingibirovaniya de la pompa de protón en parietalnyh las jaulas
Del estómago. S - y los R-isómeros omeprazola poseen semejante farmakodinamicheskoy la actividad.
El mecanismo de la acción
Ezomeprazol es la razón débil, que pasa en la forma activa en el ambiente fuerte agrio secretorio kanaltsev parietalnyh de las jaulas de la membrana mucosa del estómago e ingibiruet la pompa de protón – el fermento de N +/К + - ATFazu, pasa además ingibirovanie como bazalnoy, y la secreción estimulada del ácido clorhídrico.
El impacto a la secreción del ácido en el estómago
La acción ezomeprazola se desarrolla durante 1 hora después de peroralnogo de la recepción de 20 mg o 40 mg. A la recepción diaria del preparado durante 5 días en la dosis de 20 mg una vez en el día la concentración media máxima del ácido clorhídrico después de la estimulación pentagastrinom baja a 90 % (a la medida de la concentración del ácido en 6-7 horas
Después de la recepción del preparado para 5 día de la terapia). A los pacientes con gastroezofagealnoy reflyuksnoy por la enfermedad (GERB) y la presencia de los síntomas clínicos en 5 días diario peroralnogo de la recepción ezomeprazola en
A la dosis de 20 mg o 40 mg el valor intragástrico rn es más alto 4 era apoyado durante, por término medio, 13 y 17 horas de 24 horas. En el fondo de la recepción ezomeprazola en la dosis de 20 mg en los día, el valor intragástrico rn es más alto 4 era apoyado no menos 8 12 y 16 horas, cerca de 76 %, 54 % y 24 % de los pacientes, respectivamente. Para 40 mg ezomeprazola esta correlación compone 97 %, 92 % y 56 %, respectivamente.
Es revelada la correlación entre la concentración del preparado en el plasma e ingibirovaniem las secreciones del ácido clorhídrico (para la apreciación de la concentración usaban el parámetro AUC (el área bajo la curva «la concentración - el tiempo»).
El efecto terapéutico alcanzado en resultado ingibirovaniya la secreción el ácido clorhídrico
A la recepción del preparado De Neksiumy en la dosis de 40 mg la cicatrización reflyuks-ezofagita comienza aproximadamente cerca de 78 % de los pacientes en 4 semanas de la terapia y cerca de 93 % - en 8 semanas de la terapia.
El tratamiento por el preparado De Neksiumy en la dosis de 20 mg de 2 veces en el día en la combinación con los antibióticos correspondientes durante una semana lleva a exitoso eradikatsii Helicobacter pylori aproximadamente cerca de 90 % de los pacientes.
Los pacientes con la úlcera no complicada después de semanal eradikatsionnogo del curso no son necesario a la monoterapia ulterior por los preparados que bajan la secreción zhelez del estómago, para la cicatrización de la úlcera y la eliminación de los síntomas.
Era mostrada la eficiencia del preparado De Neksiumy a la hemorragia de pepticheskoy las úlceras, confirmado por la investigación endoscópica.
La aplicación a GERB a los niños (a la edad de 1-11 años)
La cicatrización erosivo ezofagita, confirmado por los datos de la investigación endoscópica, observaban cerca de 93,3 % de los pacientes a la edad de 1-11 años en 8 semanas de la terapia por el preparado De Neksiumy. Los pacientes con la masa del cuerpo menos de 20 kg aceptaban Neksiumy en la dosis diaria de 5 mg o 10 mg, y los pacientes con la masa del cuerpo más de 20 kg - en la dosis diaria de 10 mg o 20 mg.
Otros efectos vinculados con ingibirovaniem de la secreción del ácido clorhídrico
Durante el tratamiento por los preparados que bajan la secreción zhelez del estómago, la concentración gastrina en el plasma sube como resultado del descenso de la secreción del ácido clorhídrico. A consecuencia del descenso de la secreción del ácido clorhídrico sube la concentración hromogranina Y (CgA). El aumento de la concentración CgA puede ejercer el impacto a los resultados de las inquisiciones para la revelación neyroendokrinnyh de los hinchazones. La prevención del impacto dado tiene que temporalmente cesar la recepción ezomeprazola 5 días antes de la realización de la investigación de la concentración CgA.
A los pacientes, el tiempo largo que recibían ezomeprazol, se nota el aumento de la cantidad enterohromaffinopodobnyh de las jaulas, es probable, vinculado con el aumento de la concentración gastrina en el plasma.
A los pacientes que aceptan los preparados, que bajan la secreción zhelez del estómago, durante el intervalo largo del tiempo, se nota más a menudo la formación ferruginoso kist en el estómago. Estos fenómenos son condicionados por los cambios fisiológicos en el resultado expresado ingibirovaniya las secreciones del ácido clorhídrico. Kisty de buena calidad se someten al desarrollo de vuelta.
La aplicación de los medicamentos que aplastan la secreción del ácido clorhídrico en el estómago incluso, los inhibidores de la pompa de protón, se acompaña del aumento del contenido en el estómago de la flora microbiana, en la norma que asiste en el tracto intestinal. La aplicación de los inhibidores de la pompa de protón puede llevar al aumento insignificante del riesgo de las enfermedades infecciosas del tracto intestinal llamado Salmonella spp., Campylobacter spp. Y, es probable, Clostridium difficile a los pacientes hospitalizados.
neksiumy ha mostrado la mejor eficiencia en comparación con ranitidinom respecto a la cicatrización de las úlceras de estómago a los pacientes que recibían nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP), incluso los inhibidores selectivos tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2).
neksiumy ha mostrado una alta eficiencia respecto a la profiláctica de las úlceras de estómago y el duodeno a los pacientes que recibían NPVP (el grupo de edad es mayor de 60 años y/o con pepticheskoy por la úlcera en la anamnesia), incluso los inhibidores ЦОГ-2 selectivos.

Farmakokinetika. La absorción y la distribución. Ezomeprazol es inestable en el ambiente agrio, por eso para peroralnogo las aplicaciones usan las pastillas que contienen los gránulos del preparado, que envoltura es estable a la acción del jugo gástrico. En las condiciones in vivo la parte sólo insignificante ezomeprazola se convierte en el R-isómero. El preparado es absorbido rápidamente: la concentración máxima en el plasma es alcanzada en 1-2 horas después de la recepción. La bioaccesibilidad absoluta ezomeprazola después de la recepción una sola vez de la dosis de 40 mg compone 64 % y crece hasta 89 % en el fondo de la recepción diaria una vez en el día. Para la dosis de 20 mg ezomeprazola estos índices componen 50 % y 68 %, respectivamente. El volumen de la distribución a la concentración equiponderante a las personas sanas compone aproximadamente 0,22 l/kg de la masa del cuerpo. Ezomeprazol comunica con los proteínas del plasma a 97 %.
La recepción de la comida disminuye y baja la absorción ezomeprazola en el estómago, sin embargo esto no presta el impacto esencial a la eficiencia ingibirovaniya a la secreción del ácido clorhídrico.
El metabolismo y ekskretsiya. Ezomeprazol se somete al metabolismo con la participación del sistema del citocromo Р450. La parte básica metaboliziruetsya con la participación del isofermento СYР2С19 específico polimorfo, se forman además gidroksilirovannye y desmetilirovannye metabolity ezomeprazola. El metabolismo de la parte que se ha quedado se realiza por el isofermento CYP3A4; se forma además sulfoproizvodnoe ezomeprazola, que es básica metabolitom, determinado en el plasma.
Los parámetros llevados más abajo, reflejan, en general, el carácter farmakokinetiki a los pacientes con la actividad subida del isofermento CYP2C19.
El claro general compone aproximadamente 17 l/ch después de la recepción una sola vez del preparado y 9 l/ch – después de la recepción repetida. El período de la semideducción compone 1,3 horas a la recepción sistemática una vez en el día. El área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) crece a la recepción repetida ezomeprazola. El aumento AUC dozozavisimoe a la recepción repetida ezomeprazola tiene el carácter no lineal que es la consecuencia del descenso del metabolismo "al primer paso» a través del hígado, también el descenso del claro de sistema, es probable, llamado ingibirovaniem del isofermento CYP2C19 ezomeprazolom y/o ello sulfoproizvodnym. A la recepción diaria una vez en el día ezomeprazol desaparece por completo del plasma de la sangre en la interrupción entre las recepciones y no kumuliruet.
Básicos metabolity ezomeprazola no influyen sobre la secreción del ácido gástrico. A peroralnom la aplicación hasta 80 % de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la orina, la otra cantidad desaparece con los excrementos. En la orina hay menos de 1 % no cambiado ezomeprazola.
Los rasgos farmakokinetiki en algunos grupos de los pacientes. Aproximadamente a 2,9±1,5 del % de la población es bajada la actividad del isofermento CYP2C19. A tales pacientes el metabolismo ezomeprazola, en general, se realiza como resultado de la acción CYP3A4. A la recepción sistemática de 40 mg ezomeprazola es una sola vez en el día el valor АUС medio a 100 % supera el valor de este parámetro a los pacientes con la actividad subida del isofermento CYP2C19. Los valores medios de las concentraciones máximas en el plasma a los pacientes con la actividad bajada del isofermento son subidos aproximadamente a 60 %. Los rasgos indicados no influyen sobre la dosis y el modo de la aplicación ezomeprazola.
A los pacientes de la edad avanzada (71-80 años) el metabolismo ezomeprazola no sufre los cambios considerables.
Después de la recepción una sola vez de 40 mg ezomeprazola el valor АUС medio a las mujeres a 30 % supera tal a los hombres. A la recepción diaria del preparado una vez en el día de las distinciones en farmakokinetike a los hombres y las mujeres no se nota. Los rasgos indicados no influyen sobre la dosis y el modo de la aplicación ezomeprazola.
A los pacientes con la insuficiencia fácil y moderada de hígado el metabolismo ezomeprazola puede perturbarse. A los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado la velocidad del metabolismo es bajada que lleva al aumento del valor АUС para ezomeprazola en 2 veces. Los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado no deben superar la dosis máxima diaria - 20 mg. A la recepción una vez en el día kumulyatsii ezomeprazola y su básicos metabolitov no era notado.
El estudio farmakokinetiki a los pacientes con la insuficiencia renal no era pasado. Ya que a través de los riñones se realiza la deducción no más ezomeprazola, y ello metabolitov, se puede creer que el metabolismo ezomeprazola a los pacientes con la insuficiencia renal no es cambiado.
A los niños a la edad de 12-18 años después de la recepción repetida de 20 mg y 40 mg ezomeprazola el valor АUС y el tiempo del logro de la concentración máxima (tmax) en el plasma de la sangre era semejante a los valores АUС y tmax a los adultos.
A los niños a la edad de 1-11 años después de la recepción repetida de 10 mg ezomeprazola el valor АUС era semejante al valor АUС a los adolescentes y los adultos a la recepción de 20 mg ezomeprazola.
A los niños a la edad de 1-11 años después de la recepción repetida de 20 mg ezomeprazola el valor АUС a las 6-11 la vez era más alto del valor АUС a los adolescentes y los adultos a la recepción de 20 mg ezomeprazola.

Las indicaciones:

GERB:
- El tratamiento erosivo reflyuks-ezofagita - el tratamiento largo que apoya después de la cicatrización erosivo reflyuks - ezofagita para la prevención de la reincidencia - el tratamiento GERB sintomático
La úlcera del estómago y el duodeno
Como parte de la terapia combinada:
- El tratamiento de la úlcera del duodeno juntado con Helicobacter pylori
- La profiláctica de las reincidencias pepticheskoy de la úlcera juntada con Helicobacter pylori
Largo kislotopodavlyayuschaya la terapia a los pacientes que han llevado la hemorragia de pepticheskoy las úlceras (después de la aplicación intravenosa de los preparados que bajan la secreción zhelez del estómago, para la profiláctica de la reincidencia).
Los pacientes, es largo que aceptan NPVP:
- La cicatrización de la úlcera de estómago vinculada a la recepción NPVP
- La profiláctica de la úlcera de estómago y el duodeno vinculado a la recepción NPVP a los pacientes, que se refieren al grupo del riesgo
Cиндром Zollingera-Ellisona u otros estados, que caracterizan por la hipersecreción patalógica zhelez del estómago incluso, la hipersecreción idiopática.

El modo de la aplicación y la dosis:

neksiumy en la forma medicinal pellet, cubierto kishechnorastvorimoy por la envoltura, y los gránulos a la preparación de la suspensión es destinado para uso interno, principalmente, para los pacientes de la edad infantil y las personas con la dificultad de la deglución.
Dentro. Para la recepción de 10 mg del preparado De Neksiumy sigue verter el contenido de un paquete en el vaso que contiene 15 ml del agua. Para la recepción de 20 mg del preparado De Neksiumy sigue verter el contenido de 2 paquetes en el vaso que contiene 30 ml del agua. Para la recepción de 40 mg del preparado De Neksiumy sigue verter el contenido de 4 paquetes en el vaso que contiene 60 ml del agua. El contenido del vaso sigue mezclar y esperar algunos minutos que se haya formado la suspensión. Se puede aceptar la suspensión dentro en seguida o durante 30 minutos después de la preparación, habiendo mezclado una vez más ante el uso. Luego debe de nuevo añadir en el vaso de 15 ml del agua, razmeshat los restos y aceptar dentro. No debe usar el agua con gas. Pellety y el gránulo no es posible masticar o quebrar.
La suspensión es posible introducir a través de nazogastralnyy la sonda. Las instrucciones de la preparación y la introducción del preparado a través de nazogastralnyy la sonda son llevadas en la sección «la Introducción del preparado a través de nazogastralnyy la sonda».
Los niños de 1-11 años con la masa del cuerpo ≥ 10 kg
GERB
El tratamiento erosivo reflyuks-ezofagita: para los pacientes con la masa del cuerpo más de 10 kg, pero menos 20 kg – por 10 mg una vez en el día durante 8 semanas. Para los pacientes con la masa del cuerpo de 20 kg y más – por 10 mg o 20 mg una vez en el día durante 8 semanas.
El tratamiento GERB sintomático: por 10 mg una vez en el día hasta 8 semanas.
La aplicación ezomeprazola en las dosis más de 1 mg/kg/día no era estudiada.
Los adultos y los niños desde 12 años
GERB
El tratamiento erosivo reflyuks-ezofagita: por 40 mg una vez en el día durante 4 semanas.
Se recomienda 4 curso adicional semanal del tratamiento en casos de que después del primer curso la cicatrización ezofagita no comienza o se conservan los síntomas. El tratamiento largo que apoya después de la cicatrización erosivo reflyuks-ezofagita para la prevención de la reincidencia: por 20 mg una vez en el día.
El tratamiento GERB sintomático: 20 mg una vez en el día - los pacientes sin ezofagita. Si después de 4 semanas del tratamiento los síntomas no desaparecen, debe pasar la inquisición adicional del paciente. Después de la eliminación de los síntomas es posible pasar al régimen de la recepción del preparado "en caso necesario", e.d. aceptar Neksiumy por 20 mg una vez en el día al reanudamiento de los síntomas. Para los pacientes que aceptan NPVP y que se refieren al grupo del riesgo del desarrollo de la úlcera de estómago o el duodeno, no es recomendable el tratamiento en el régimen "en caso necesario".
Los adultos
La úlcera del estómago y el duodeno
Como parte de la terapia combinada para eradikatsii con Helicobacter pylori:
· el tratamiento de la úlcera del duodeno juntado con Helicobacter pylori: neksiumy 20 mg, amoksitsillin 1 g y klaritromitsin 500 mg. Todos los preparados se ponen dos veces en el día durante 1 semana.
· la profiláctica de las reincidencias pepticheskih de las úlceras juntadas con Helicobacter pylori: neksiumy 20 mg, amoksitsillin 1 g y klaritromitsin 500 mg. Todos los preparados se ponen dos veces en el día durante 1 semana.
Largo kislotopodavlyayuschaya la terapia a los pacientes que han llevado la hemorragia de pepticheskoy las úlceras (después de la aplicación intravenosa de los preparados que bajan la secreción zhelez del estómago, para la profiláctica de la reincidencia):
neksiumy 40 mg de 1 vez en el día durante 4 semanas después de la terminación de la terapia intravenosa por los preparados que bajan la secreción zhelez del estómago.
Los pacientes, es largo que aceptan NPVP:
- La cicatrización de la úlcera de estómago vinculada a la recepción NPVP: neksiumy 20 mg o 40 mg una vez en el día. La duración del tratamiento compone 4-8 semanas.
- La profiláctica de la úlcera de estómago y el duodeno vinculado a la recepción NPVP: neksiumy 20 mg o 40 mg una vez en el día.
Los estados vinculados a la hipersecreción patalógica zhelez del estómago incluso, el síndrome De Zollingera-Ellisona y la hipersecreción idiopática: la dosis Recomendada inicial - Neksiumy de 40 mg dos veces en el día. En lo sucesivo la dosis se forma individualmente, la duración del tratamiento está determinada por el cuadro clínico de la enfermedad. Hay una experiencia de la aplicación del preparado en las dosis hasta 120 mg de 2 veces en el día.
Los niños de edad hasta 1 año o con la masa del cuerpo menos de 10 kg: por falta de los datos sobre la eficiencia y la seguridad no debe aplicar Neksiumy a los niños de edad hasta 1 año o con la masa del cuerpo menos de 10 kg.
La insuficiencia renal: la corrección de la dosis del preparado no es necesario. Sin embargo, la experiencia de la aplicación del preparado De Neksiumy a los pacientes con la insuficiencia pesada renal es limitada; en relación a esto, al destino del preparado tales pacientes deben observar la precaución (cm. La sección "Farmakokinetika").
La insuficiencia de hígado: a la insuficiencia fácil y moderada de hígado la corrección de la dosis del preparado no es necesario. Los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado no deben superar la dosis máxima diaria – 10 mg para los pacientes a la edad de 1-11 años y 20 mg para los pacientes son mayores de 12 años.
Los pacientes de la edad avanzada: la corrección de la dosis del preparado no es necesario.
La introducción del preparado a través de nazogastralnyy la sonda:
1. Para la introducción de 10 mg del preparado De Neksiumy verter el contenido de un paquete en el vaso que contiene 15 ml del agua.
2. Para la introducción de 20 mg del preparado De Neksiumy verter el contenido de 2 paquetes en el vaso que contiene 30 ml del agua.
3. Para la introducción de 40 mg del preparado De Neksiumy verter el contenido de 4 paquetes en el vaso que contiene 60 ml del agua.
4. El contenido del vaso mezclar y esperar algunos minutos que se haya formado la suspensión.
5. Mezclar la suspensión una vez más y tomarla en la jeringa.
6. La suspensión introducir en seguida o durante 30 minutos después de la preparación.
7. Tomar en la jeringa todavía 15 ml (para la dosis de 10 mg), o 30 ml (para la dosis de 20 mg), o 60 ml (para la dosis de 40 mg) el agua, sacudir la jeringa e introducir los restos de la suspensión en nazogastralnyy la sonda.
Debe destruir la suspensión no usada.

Los rasgos de la aplicación:

En existencia de cualesquiera síntomas inquietos (por ejemplo, tales como la pérdida considerable espontánea de la masa del cuerpo, el vómito repetido, la disfagia, el vómito con la mezcla de la sangre o la melena), también en existencia de la úlcera de estómago (o a la sospecha a la úlcera de estómago) sigue excluir la presencia del neoplasma maligno, ya que el tratamiento por el preparado De Neksiumy puede llevar a sglazhivaniyu de la sintomatología y diferir el planteamiento del diagnóstico.
Rara vez a los pacientes, el tiempo largo que aceptaban omeprazol, a la investigación histológica bioptatov de la membrana mucosa del cuerpo del estómago se revelaba atrofichesky la gastritis.
Los pacientes que aceptan el preparado durante el período largo (especialmente más de año), deben encontrarse bajo la observación regular del médico.
La recepción larga del preparado no es mostrada a los niños y los adolescentes de edad hasta 12 años.
Los pacientes que aceptan Neksiumy "por necesidad", deben ser instruidos sobre la necesidad de comunicarse con el médico con el cambio del carácter de los síntomas. Teniendo en cuenta las fluctuaciones de la concentración ezomeprazola en el plasma al destino de la terapia "por necesidad", debe tomar en consideración la interacción del preparado con otros medios medicinales (cm. La sección “la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de la interacción medicinal”). Al destino del preparado De Neksiumy para eradikatsii Helicobacter pylori debe ser tomada en consideración la posibilidad de las interacciones medicinales para todos los componentes de la terapia triple. Klaritromitsin es el inhibidor potente del isofermento CYP3А4, por eso al destino eradikatsionnoy las terapias a los pacientes que recibe otros preparados, metaboliziruyuschiesya con la participación del isofermento CYP3А4 (por ejemplo, tsizaprida), es necesario tomar en consideración las contraindicaciones posibles y las interacciones klaritromitsina con estos medios medicinales. El preparado De Neksiumy contienen la sacarosa y dekstrozu, por eso son contraindicados a los pacientes con el carácter insufrible hereditario de la fructosa, glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsiey o saharazo-izomaltaznoy por la insuficiencia.
EL IMPACTO A LA CAPACIDAD DE DIRIGIR EL AUTOMÓVIL Y OTROS MECANISMOS
Debido a que durante la terapia por el preparado De Neksiumy pueden observarse el vértigo, la vaguedad de la vista y la somnolencia, debe observar la precaución a la dirección de autotransporte y otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

Son más abajo llevados los efectos secundarios que no dependen del régimen dozirovaniya del preparado, notado a la aplicación del preparado De Neksiumy, durante las investigaciones clínicas, así como a postmarketingovom el estudio.
A menudo
(> 1/100, <1/10)
El dolor de cabeza, el dolor en el vientre, la diarrea, el meteorismo, la náusea/vómito, la cerradura
Infrecuentemente
(> 1/1000, <1/100)
La dermatitis, el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, la somnolencia, el insomnio, el vértigo, parestezii, la sequedad en la boca, la vaguedad de la vista, los hinchazones periféricos, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado"
Raramente
(> 1/10000, <1/1000)
Las reacciones de la hipersensibilidad (por ejemplo, la fiebre, angionevrotichesky el hinchazón, la reacción anafiláctica / el choque anafiláctico), bronhospazm, la hepatitis (con la ictericia o sin), artralgiya, mialgiya, la leucopenia, trombotsitopeniya, la depresión, giponatriemiya, la excitación, la confusión, la infracción del gusto, la estomatitis, la candidiasis del tracto intestinal, alopetsiya, la fotosensibilización, la indisposición, potlivost
Muy raramente
(<1/10000)
La agranulacitosis, pantsitopeniya, la alucinación, la conducta agresiva, la insuficiencia de hígado, la encefalopatía a los pacientes con las enfermedades del hígado, la debilidad muscular, la nefritis intersticial, ginekomastiya, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, multiformnaya el eritema, gipomagniemiya.

La interacción con otros medios medicinales:

El impacto ezomeprazola en farmakokinetiku de otros medicamentos. El descenso de la acidez del jugo gástrico en el fondo del tratamiento ezomeprazolom puede llevar al cambio de la absorción de los preparados, que absorción depende de la acidez del ambiente. Así como al uso de otros preparados que aplastan la secreción del ácido clorhídrico, o antatsidnyh de los medios, el tratamiento ezomeprazolom puede llevar al descenso de la absorción ketokonazola o itrakonazola, y así como al aumento de la absorción digoksina. La recepción común omeprazola en la dosis de 20 mg una vez en el día y digoksina sube la bioaccesibilidad digoksina a 10 % (la bioaccesibilidad digoksina subía a la cantidad hasta 30 % cerca de 20 % de los pacientes).
Era mostrado que omeprazol coopera con algunos antiretrovirusnymi por los preparados. Los mecanismos y el valor clínico de estas interacciones no siempre son conocidos. El aumento del valor rn en el fondo de la terapia omeprazolom puede influir sobre la absorción antiretrovirusnyh de los preparados. Es posible también la interacción a nivel del isofermento CYP2C19. Al destino común omeprazola y algunos antiretrovirusnyh de los preparados, tales como atazanavir y nelfinavir, en el fondo de la terapia omeprazolom, se nota el descenso de su concentración en el suero. Por eso su aplicación simultánea no es recomendable. El destino común omeprazola (llevaba 40 mg una vez en el día) con atazanavirom 300 mg / ritonavirom 100 mg a los voluntarios sanos a la reducción esencial de la bioaccesibilidad atazanavira (el área bajo la curva «la concentración – el tiempo», máximo (Cmax) y mínimo (Cmin) las concentraciones se disminuían aproximadamente en 75 %). El aumento de la dosis atazanavira hasta 400 mg no compensaba la influencia omeprazola a la bioaccesibilidad atazanavira.
Al destino simultáneo omeprazola y sakvinavira era celebrada la promoción de la concentración sakvinavira en el suero, al destino con algunos otros antiretrovirusnymi por los preparados su concentración no se cambiaba. Tomando en consideración semejante farmakokineticheskie y farmakodinamicheskie las propiedades omeprazola y ezomeprazola, la aplicación común ezomeprazola con antiretrovirusnymi por los preparados, tales como atazanavir y nelfinavir, no es recomendable.
Ezomeprazol ingibiruet CYP2C19 - el isofermento básico que participa en su metabolismo. Respectivamente, la aplicación común ezomeprazola con otros preparados, en que metabolismo toma parte el isofermento CYP2C19, tales como el diazepam, tsitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin etc., puede llevar al aumento de las concentraciones de estos preparados en el plasma que, a su vez, puede exigir el descenso de la dosis. Es importante recordar de esta interacción especialmente al destino del preparado De Neksiumy en el régimen "por necesidad". A la recepción común de 30 mg ezomeprazola y el diazepam, que es el sustrato del isofermento CYP2C19, se nota el descenso del claro del diazepam a 45 %.
El destino ezomeprazola en la dosis de 40 mg llevaba al aumento de la concentración residual fenitoina a los pacientes con la epilepsia a 13 %. En relación a esto se recomienda controlar las concentraciones fenitoina en el plasma a principios del tratamiento ezomeprazolom y a su anulación.
El destino omeprazola en la dosis de 40 mg una vez en el día llevaba al aumento del área bajo la curva «la concentración – el tiempo» y Cmax vorikonazola (el sustrato del isofermento CYP2C19) a 15 % y 41 %, respectivamente.
La recepción común varfarina con 40 mg ezomeprazola no lleva al cambio del tiempo de la coagulación a los pacientes, es largo que aceptan varfarin. Se comunicaba Sin embargo sobre algunos casos es clínico el aumento MNO significativo (la relación internacional normalizada) a la aplicación común varfarina y ezomeprazola. Se Recomienda controlar MNO en el comienzo y después de terminar la aplicación común ezomeprazola y varfarina u otras derivadas kumarina.
Ezomeprazol, es semejante omeprazolu, ingibiruet el isofermento CYP2C19. La recepción común tsilostazola y 40 mg omeprazola lleva al aumento farmakokineticheskih de los parámetros tsilostazola a los voluntarios sanos: Cmax y AUC a 18 % y 26 %, respectivamente. Los parámetros análogos de un de activo metabolitov tsilostazola suben a 29 % y 69 %, respectivamente.
La recepción común tsizaprida con 40 mg ezomeprazola lleva al aumento de los valores farmakokineticheskih de los parámetros tsizaprida a los voluntarios sanos: AUC - en 32 % y el período de la semideducción en 31 %, sin embargo la concentración máxima tsizaprida en el plasma además no es cambiado considerablemente. El alargamiento insignificante del intervalo QT, que se observaba a la monoterapia tsizapridom, a la adición del preparado De Neksiumy no se aumentaba (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).
neksiumy no llama es clínico los cambios significativos farmakokinetiki amoksitsillina e hinidina.
Las investigaciones sobre la apreciación de la aplicación a corto plazo común ezomeprazola y naproksena o rofekoksiba no han revelado es clínico significativo farmakokineticheskogo las interacciones.
El impacto de los medicamentos en farmakokinetiku ezomeprazola.
En el metabolismo ezomeprazola toman parte los isofermentos CYP2C19 y CYP3A4. La aplicación común ezomeprazola con klaritromitsinom (500 mg de 2 veces en el día), que ingibiruet el isofermento CYP3А4, lleva al aumento del valor AUC ezomeprazola en 2 veces. La aplicación común ezomeprazola y el inhibidor combinado de los isofermentos CYP3А4 y CYP2C19, por ejemplo, vorikonazola, puede llevar a más de a 2 aumento múltiple del valor AUC para ezomeprazola. Como regla, en tales casos no es necesario a la corrección de la dosis ezomeprazola. La corrección de la dosis ezomeprazola puede ser necesaria a los pacientes con la infracción pesada de la función del hígado y a su aplicación larga. La recepción larga del preparado no es mostrada a los niños y los adolescentes de edad hasta 12 años.
Los medicamentos, indutsiruyuschie los isofermentos CYP2C19 y CYP3A4, tales como, rifampitsin y los preparados del corazoncillo agujereado, a la aplicación común con ezomeprazolom pueden llevar al descenso de la concentración ezomeprazola en el plasma de la sangre a expensas de la aceleración del metabolismo ezomeprazola.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a ezomeprazolu, sustituido benzimidazolam u otros ingredientes que forma parte del preparado.
El carácter insufrible hereditario de la fructosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya o saharazo-izomaltaznaya la insuficiencia.
La edad infantil hasta 1 año o la masa del cuerpo menos de 10 kg (en relación a la ausencia de los datos sobre la eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado cerca del grupo dado de los pacientes), la edad infantil de 1-11 años (según otras indicaciones, excepto el tratamiento erosivo ezofagita y el tratamiento GERB sintomático) y la edad infantil es mayor de 12 años por otros por las indicaciones, excepto GERB.
Ezomeprazol no debe ponerse junto con atazanavirom y nelfinavirom (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de la interacción medicinal»).
Con la precaución – la insuficiencia pesada renal (la experiencia de la aplicación es limitada).
LA APLICACIÓN DURANTE EL EMBARAZO Y DURANTE LA ALIMENTACIÓN DE PECHO
En la actualidad no hay cantidad suficiente de los datos sobre la aplicación del preparado De Neksiumy durante el embarazo. Los resultados de las investigaciones epidemiológicas omeprazola, que representa ratsemicheskuyu la mezcla, han mostrado la ausencia fetotoksicheskogo las acciones o la infracción del desarrollo del fruto.
A la introducción ezomeprazola por el animal no es revelado influencia cualquiera directa o indirecta negativa sobre el desarrollo del embrión o el fruto. La introducción ratsemicheskoy las mezclas del preparado no prestaba también influencia cualquiera negativa sobre los animales durante el embarazo, los géneros, también en el período postnatalnogo del desarrollo.
Fijar el preparado embarazado debe solamente en caso de que la utilidad esperada para la madre supera el riesgo posible para el fruto.
No se sabe, si se separa ezomeprazol con la leche materna, por eso no debe fijar Neksiumy durante la mamada.

La sobredosis:

Al momento presente son descritos los casos extremadamente raros de la sobredosis premeditada. La recepción peroralnyy ezomeprazola en la dosis de 280 mg se acompañaba de la debilidad general y los síntomas por parte del tracto intestinal. La recepción sencilla de 80 mg del preparado De Neksiumy no llamaba consecuencias cualesquiera negativas. antidot ezomeprazola es desconocido. Ezomeprazol comunica con bien los proteínas del plasma, por eso la dialisis es poco eficaz. A la sobredosis es necesario pasar el tratamiento sintomático y general que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °s, en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Pellety, cubierto kishechnorastvorimoy por la envoltura, y el gránulo para la preparación de la suspensión para uso interno, 10 mg.
Por 3042,7 mg pellet, cubierto kishechnorastvorimoy por la envoltura, y los gránulos (10 mg ezomeprazola), en laminirovannyy 3 sloynyy el paquete (el polietilentereftalat/aluminio/polietileno de la densidad baja). Por 28 paquetes en el paquete de cartón con la instrucción de la aplicación médica.