De las metaminas SR

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: metformin; 1 pastilla contiene metformina del hidrocloruro de 500 mg.

Auxiliar вещества:целлюлоза microcristallino, etiltsellyuloza, gipromelloza, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Metformin baja la hiperglicemia y no lleva al desarrollo de la hipoglicemia. A diferencia de sulfonilmocheviny no estimula la secreción de la insulina y no llama gipoglikemicheskogo el efecto a las personas sanas.
Baja en el plasma, el nivel inicial de la glucosa, así como el nivel de la glucosa después de la recepción de la comida.
Metformin funciona por 3 vías:
1) oprime la fabricación de la glucosa en el hígado por la cuenta ingibirovaniya glyukoneogeneza y glikogenoliza;
2) mejora la toma y la utilización de la glucosa periférica en los músculos a expensas del aumento de la sensibilidad a la insulina;
3) disminuye la absorción de la glucosa en el intestino.
Metformin estimula intracelular la síntesis del glicógeno, influyendo en glikogensintetazu.
Aumenta la capacidad de transporte de todos los tipos de los transportadores de membrana de la glucosa (GLUT).
Independientemente de la acción a la glicemia metformin ejerce el impacto positivo al metabolismo de los lípidos: baja el contenido de la colesterina general, las lipoproteínas de la densidad baja y los triglicéridos.
Sube la sensibilidad de los receptores periféricos a la insulina y la utilización de la glucosa por las jaulas. Frena glyukoneogenez en el hígado. Detiene la absorción de los hidratos de carbono en el intestino.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro del preparado en forma de la pastilla con la liberación prolongada la absorción metformina se disminuye considerablemente en comparación con la aplicación de la pastilla con la liberación rápida. El tiempo del logro de la concentración máxima (Тmax) compone 7 horas, mientras que para la pastilla con la liberación rápida – 2,5 horas.
Al estado equiponderante la concentración máxima en el plasma de la sangre (Сmax) y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) se aumentan la dosis desproporcionadamente introducida dentro. AUC después de la recepción desechable dentro de 2000 mg metformina en forma de las pastillas con la liberación prolongada es análoga AUC, que se observa después de la recepción de 1000 mg metformina en forma de las pastillas metformina con la liberación rápida 2 veces en el día.
La fluctuación Сmax y AUC a algunas personas a la recepción metformina en forma de las pastillas con la liberación prolongada es comparable a tales a la recepción metformina en forma de las pastillas con la liberación rápida.
Aunque AUC baja a 30 % a la recepción de la pastilla de la acción prolongada en ayunas, Сmax y Тmax se quedan sin cambios.
La recepción de la comida no influye sobre la absorción metformina de las pastillas con la liberación prolongada. No se observa la acumulación a la recepción múltipla en la dosis más de 2000 mg metformina en forma de las pastillas con la liberación prolongada.
La distribución. La atadura con los proteínas del plasma insignificante. Metformin penentra en los eritrocitos. Сmax en la sangre más abajo, que Сmax en el plasma, es alcanzado aproximadamente por el intervalo igual del tiempo. A los eritrocitos es más característico el segundo volumen de la distribución. El volumen medio de la distribución (Vd) se conmueve en la banda de 63-276 l.
El metabolismo. Metformin desaparece en el tipo no cambiado con la orina. metabolity en el organismo humano no son revelado.

La deducción. El claro renal metformina compone> 400 ml/minutos Esto indica que el medio desaparece por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Después de la recepción de la dosis dentro el período válido de la semideducción compone aproximadamente 6,5 horas. A la función violada de los riñones el claro renal baja en proporción al claro a la creatinina, a consecuencia de que el período de la semideducción se aumenta que lleva al aumento del nivel metformina en el plasma.

Las indicaciones:

La diabetes II del tipo (insulinonezavisimyy) a los adultos a la ineficacia dietoterapii (especialmente a los enfermos, que sufren de la obesidad) como la monoterapia o en la combinación con otros peroralnymi por los medios antidiabéticos o junto con la insulina.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis del preparado es establecida por el médico individualmente depende del nivel de la glucosa en la sangre.
El preparado aplican como la monoterapia o en la combinación con otros peroralnymi por los medios antidiabéticos, o junto con la insulina.
La monoterapia y la terapia combinada junto con otros peroralnymi por los medios antidiabéticos.
La dosis regular inicial – 1 pastilla de 1 vez en el día durante la recepción de la comida.
En 10–15 días del tratamiento pasado es necesario corregir la dosis conforme a los resultados de las medidas del nivel de la glucosa en el suero de la sangre. El aumento lento de la dosis contribuye al descenso de los efectos secundarios por parte de la carretera digestiva. La dosis máxima recomendada – 4 pastillas en el día.
Aumentar la dosis es necesario a 500 mg cada semana, son máximos environ 2000 mg. Para los pacientes, que eran curados ya metforminom, la dosis inicial del preparado De Metaminy SR con la liberación prolongada debe ser equivalente a la dosis diaria de las pastillas con la liberación rápida.
Si el nivel necesario de la glicemia no puede ser alcanzado a la dosis máxima, que se pone 1 vez en el día, esta dosis puede ser dividida en 2 recepciones en el día: 1 recepción – la mañana y 1 recepción – la tarde, durante la recepción de la comida.
Durante el tránsito al preparado De Metaminy SR con la liberación prolongada es necesario cesar la recepción de otro medio antidiabético y comenzar la recepción del preparado De Metaminy SR en la dosis indicada más arriba.

La combinación con la insulina. Para el logro del mejor control del nivel de la glucosa en la sangre metformin y la insulina se puede aplicar en forma de la terapia combinada. La dosis regular inicial del preparado De Metaminy SR con la liberación prolongada compone 1 pastilla de 1 vez en el día, mientras que la dosis de la insulina recogen conforme a los resultados de la medida del nivel de la glucosa en la sangre.
A los pacientes de la edad avanzada es posible la agravación de la función de los riñones, por eso es necesario recoger la dosis metformina conforme a la apreciación de la función de los riñones, que es necesario pasar regularmente (cm. La sección «el Rasgo de la aplicación»).

Los rasgos de la aplicación:

Laktatatsidoz es la complicación rara y pesada metabólica llamada por la acumulación metformina. Los casos del surgimiento laktatatsidoza tienen lugar, en general, a enfermo de la diabetes, los pacientes con la insuficiencia pesada renal, que aceptaban metformin. El grado de la manifestación laktatatsidoza es posible y es necesario bajar, tomando en consideración tales factores del riesgo, como la diabetes incontrolable, la acetonemia, el hambre, el uso excesivo del alcohol, la insuficiencia de hígado y los estados vinculados a la hipoxia.
Laktatatsidoz es caracterizado atsidoticheskoy por el ahoguío con el descenso ulterior de la temperatura del cuerpo y la coma. A los índices diagnósticos se refieren el valor bajo rn de la sangre, el nivel del lactato en el plasma de la sangre más de 5 mmol/l, el aumento de la correlación el lactato/piruvat. A los primeros indicios de la acidosis de fermentos lácticos es necesario inmediatamente cesar la recepción metformina y llamar al médico.
Ya que metformin desaparece por los riñones, es necesario determinar el nivel de la creatinina del suero de la sangre antes del comienzo del tratamiento y controlarlo con los intervalos regulares:
- Es no menos a 1 vez por año a los pacientes con la función normal de los riñones;
- Es no menos 2–4 una vez al año a los pacientes con el nivel de la creatinina del suero de la sangre son más altas las normas, también los pacientes de la edad avanzada.
El descenso más frecuente de la función de los riñones se observa a los pacientes de la edad avanzada.
La precaución especial se recomienda a la infracción posible de la función de los riñones (por ejemplo, a principios de la terapia antigipertenzivnymi por los medios o los diuréticos, durante la terapia nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios).
48 horas antes de y a lo largo de 48 horas después de la realización radioisótopo o rentgenologicheskih de las investigaciones con la introducción yodsoderzhaschego de la sustancia contrastante es necesario cesar la recepción metformina.
Es necesario cesar la aplicación metformina 48 horas antes de la realización de la intervención quirúrgica con la anestesia general. Se puede continuar la terapia no antes que en 48 horas después de la operación.
Es incompatible con el alcohol.
Durante el tratamiento metforminom los pacientes deben observar el régimen. Los pacientes con la masa sobrante del cuerpo tienen que observar el régimen bajo en calorías.
A los pacientes, la diabetes enferma, debe regularmente controlar el nivel del azúcar en la sangre.
Metformin no lleva a la hipoglicemia, aunque en la combinación con la insulina o las derivadas sulfonilmocheviny se recomienda la precaución.
El cubrimiento pelicular de las pastillas contiene la lactosa, por eso no debe aplicar el preparado a los pacientes con las formas raras hereditarias del carácter insufrible de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.
La monoterapia metforminom no lleva a la hipoglicemia y no influye sobre la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con los mecanismos, que exigen la concentración y la atención subida. Pero es necesario notificar al paciente que a la combinación metformina con otros medios antidiabéticos (los preparados sulfonilmocheviny, la insulina, repaglinid) existe el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia.

La aplicación durante el embarazo o la mamada.
El preparado no aplican durante el embarazo y durante la mamada.
Durante el tratamiento metforminom debe cesar la mamada.

Los niños. No debe aplicar Metaminy SR a los niños, ya que faltan los datos acerca de su aplicación de esta categoría de edad de los pacientes.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones secundarias: muy difundido (≥ 1/10), difundido (≥ 1/100, <1/10), no difundido (≥ 1/1000, <1/100), raramente difundido (≥ 1/10 000, <1/1000), muy raramente difundido (<1/10 000), incluso los casos especiales.
- Por parte de la carretera digestiva: muy difundido – la náusea, el vómito, la ausencia del apetito, el meteorismo, la diarrea, el dolor en el vientre; difundido – el sabor metálico en la boca. Estos síntomas surgen especialmente a menudo a principios del tratamiento y desaparecen, como regla, independientemente. Los síntomas dados se disminuyen al destino antatsidov, las derivadas de la atropina o spazmolitikov. Para evitar el desarrollo de estos efectos secundarios, se recomienda fijar el preparado en el tiempo o a finales de la recepción de la comida 2–3 veces por día. Si los síntomas dispépticos constante, es necesario cesar el tratamiento metforminom.
- Por parte del cambio de las sustancias: raramente difundido – al tratamiento largo – la hipovitaminosis В12 (la infracción de la absorción) que debe tomar en consideración a los pacientes con megaloblastnoy por la anemia; muy raramente difundido – laktatatsidoz (exige la anulación del preparado).
-Gepatobiliarnye las infracciones: en algunos casos – las infracción de la función del hígado o la hepatitis, que pasan después de la anulación metformina.
- Por parte del sistema de la sanguificación: en algunos casos – megaloblastnaya la anemia.
- Por parte de la piel: muy raramente difundido – el eritema, el picor, la mariposa de la ortiga, vysypaniya.
- Otros: la infracción del gusto.

La interacción con otros medios medicinales:

No es recomendada la recepción simultánea danazola en la evitación giperglikemicheskogo las acciones último. A la necesidad del tratamiento danazolom y después del cese de la recepción último es necesaria la corrección de la dosis metformina bajo el control del nivel de la glicemia.
El uso del alcohol sube el riesgo del desarrollo laktatatsidoza durante la intoxicación aguda alcohólica, especialmente en los casos del hambre o la observación del régimen bajo en calorías, también a la insuficiencia de hígado. Durante la recepción del preparado es necesario evitar los uso del alcohol y la recepción de los medios medicinales, que contienen el alcohol.

Las combinaciones, que exigen la precaución especial:
hlorpromazin: a la recepción en las dosis grandes (100 mg en el día) suben la glicemia, bajando la liberación de la insulina. Al tratamiento neyroleptikami y después del cese de la recepción último es necesaria la corrección de la dosis metformina bajo el control del nivel de la glicemia;
Los antagonistas beta-2-adrenoretseptorov beta, los inhibidores APF, los inhibidores MAO, nesteroidnye los medios antiinflamatorios derivados klofibrata, oksitetratsiklin, tsiklofosfamid y sus derivadas pueden reforzar gipoglikemicheskoe la acción metformina; 
Los preparados, combinados el estrógeno-gestagennye, la adrenalina y otros simpatomimetiki, glyukagon, las hormonas de la glándula tiroides, fenotiaziny, tiazidnye los diuréticos, derivados de nicotina los ácidos reducen gipoglikemicheskoe la acción metformina;
glyukokortikosteroidy (GKS) de la acción de sistema y local bajan la tolerancia a la glucosa, suben la glicemia, a veces llamando las cetosas. Al tratamiento GKS y después del cese de la recepción último es necesaria la corrección de la dosis metformina bajo el control del nivel de la glicemia;
tsimetidin disminuye la deducción metformina y sube el riesgo del desarrollo laktatatsidoza;
Los diuréticos: la recepción simultánea de los diuréticos de nudos puede llevar al desarrollo laktatatsidoza por la insuficiencia posible renal. No debe fijar metformin, si el nivel de la creatinina en la sangre supera 135 mkmol/l cerca de 110 mkmol/l del marido y a las mujeres;
-yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye las sustancias: las investigaciones radiológicas con la aplicación rentgenokontrastnyh de las sustancias pueden llamar el desarrollo de la acidosis de fermentos lácticos a enfermo de la diabetes en el fondo de la insuficiencia funcional renal (cm. La sección «el Rasgo de la aplicación»).
- El destino en forma de las inyecciones beta-2-simpatomimetikov beta: suben la glicemia a consecuencia de la estimulación de los 2-receptores beta. Es necesario en este caso el control de la glicemia. En caso necesario se recomienda el destino de la insulina.
Al destino simultáneo metformina con las derivadas sulfonilmocheviny, la insulina, akarbozoy, salitsilatami es posible su reforzamiento gipoglikemicheskogo las acciones.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a la sustancia activa o a cualquier otro componente del preparado. Diabético ketoatsidoz, diabético prekoma, la coma, la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina <60 ml/minas), las enfermedades agudas, que pasan con el riesgo del desarrollo de las infracciones de la función de los riñones, la deshidratación (a la diarrea, el vómito), la fiebre, las enfermedades infecciosas pesadas, el estado de la hipoxia (el choque, la septicemia, las infecciones renales, bronholegochnye las enfermedades), las manifestaciones considerables clínicas de las enfermedades agudas y crónicas, que pueden llevar al desarrollo de la hipoxia de tela (la insuficiencia cordial o respiratoria, el infarto agudo del miocardo y semejante) Las operaciones pesadas quirúrgicas y las lesiones (cuando es oportuna la realización insulinoterapii), la infracción de la función del hígado, el alcoholismo crónico, el envenenamiento agudo por el alcohol, laktatatsidoz (incluso en la anamnesia), la aplicación son no menos a 2 días hasta y a lo largo de 2 días después de la realización radioisótopo o rentgenologicheskih de las investigaciones con la introducción yodsoderzhaschego de la sustancia contrastante, la observación gipokaloriynoy del régimen (es más pequeños 1000 kal/día).
No es recomendable aplicar el preparado a las personas mayor 60 años, que cumplen el trabajo físico pesado que es vinculado al riesgo subido del desarrollo laktatatsidoza.

La sobredosis:

A la aplicación metformina en la dosis 85 g el desarrollo de la hipoglicemia no se observaba, aunque en estas condiciones se desarrollaba laktatatsidoz. Los síntomas tempranos laktatatsidoza es la náusea, el vómito, la diarrea, la subida de la temperatura del cuerpo, el dolor en el vientre, el dolor en los músculos, pueden notarse en lo sucesivo la aceleración de la respiración, el vértigo, la infracción de la conciencia y el desarrollo de la coma.
El tratamiento. A los primeros indicios laktatatsidoza es necesario cesar el tratamiento metforminom, al enfermo hospitalizar urgentemente y, habiendo determinado la concentración del lactato, precisar el diagnóstico. El método más eficaz de la deducción del organismo del lactato y metformina es la hemodiálisis. La terapia sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s, en seco, protegido de luz el lugar. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 7 pastillas en blistere; por 4 blistera en el embalaje de cartón.
Por 15 pastillas en blistere, por 2 o 6 blisterov en la caja de cartón.