Alendronat

Las características generales. La composición:

La sustancia activa:

Alendronat 10 mg. Contiene la sustancia activa alendronata del sodio trigidrata 13,05 mg, en el recuento en alendronovuyu el ácido de 10,00 mg

Alendronat 70 mg. Contiene la sustancia activa alendronata del sodio trigidrata 91,36 mg, en el recuento en alendronovuyu el ácido de 70,00 mg.

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz (C*Pharm 93000), la lactosa (el azúcar mo@lochnyy), el magnesio stearat, la celulosa microcristallino.

La descripción

Las pastillas blanco o casi el color blanco, ploskotsilindricheskoy las formas con faskoy o con faskoy y riskoy (la dosificación de 70 mg). Se permite insignificante mramornost.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El inhibidor no hormónico específico de hueso osteodetrítico rezorbtsii (del grupo aminobisfosfonatov — los análogos sintéticos pirofosfata, que vincula el guía-roksiapatit que se encuentra en el hueso), aplasta osteoklasty. Restablece polozhi@telnyy el equilibrio entre rezorbtsiey y por la reconstitución del hueso, aumenta es progresivo la densidad mineral de los huesos (regula el cambio fosforno-cálcico), contribuye a la formación del tejido óseo con la estructura normal histológica.

Farmakokinetika. La bioaccesibilidad alendronovoy los ácidos a la recepción en ayunas 2 horas antes de la comida — 0,64 % (a las mujeres) y 0,6 % (a los hombres); a la recepción en ayunas 1–1,5 horas antes de la comida baja a 40 %. El café y el jugo de naranja baja la bioaccesibilidad a 60 %.

La distribución:

El volumen medio de la distribución en el estado de la concentración equiponderante (a excepción de los huesos) a la persona compone, por lo menos, 28 l. La concentración del preparado en el plasma de la sangre después de peroralnogo de la recepción en la dosis terapéutica es demasiado pequeña para analitiche@skogo las definiciones (<5 ng/ml). La atadura con los proteínas del plasma de la sangre compone priblizi@telno 78 %.

El metabolismo:

 En el organismo de la persona no metaboliziruetsya.

La deducción:

Desaparece en el tipo no cambiado. El proceso de la deducción es caracterizado rápido snizheni@em las concentraciones alendronovoy los ácidos en el plasma de la sangre y extremadamente lento vysvobozh@deniem de los huesos. A peroralnom la introducción en 6 h la concentración en el plasma baja más de a 95 %. El período de la semideducción — son aproximados 10 años que indica a la deducción alendronata del tejido óseo. Absorbido, pero que no ha empotrado en kost@nuyu la tela alendronat, desaparece rápidamente por los riñones. El claro renal — 71 ml/minas, sis@temnyy — 200 ml/minutos

Las indicaciones:

- La osteoporosis a las mujeres en la postmenopausia (la profiláctica de las crisis de los huesos, incluido la cadera y la columna vertebral);
- La osteoporosis a los hombres;
- La osteoporosis llamada por la aplicación larga glyukokortikosteroidnyh de los preparados; la enfermedad de Pedzheta.

El modo de la aplicación y la dosis:

Alendronat se aplica dentro, 1 vez en el día, sin masticar, en ayunas, es deseable en 2 horas (pero no menos que en 30 minutos) antes de la primera recepción de la comida, el agua u otros lekarstven@nyh de los preparados. Debe tomar solamente con el agua regular, ya que otras bebidas, incluso el agua mineral, el café, el té, el jugo de naranja bajan la absorción. Las pastillas no es posible masticar o dejar disolver.

Después de la recepción de Alendronata el paciente debe conservar la posición vertical del cuerpo (estando o estando) durante no menos 30 minutos. No es posible aceptar Alendronat ante el sueño o antes de la elevación de la mañana de la cama.

La dosis recomendada compone 1 pastilla (10 mg) dentro una vez al día o 1 pastilla (70 mg) dentro una vez a la semana.

Para el tratamiento de la osteoporosis a las mujeres (en la postmenopausia) y a los hombres, también la osteoporosis llamada por la aplicación larga glyukokortikosteroidnyh de los preparados, Alendronat se pone por 10 mg/sut. O por 70 mg una vez a la semana.

A la enfermedad de Pedzheta se aplica en la dosis de 40 mg/sut durante 6 meses. A la admisión casual de la recepción del preparado en el régimen es necesario una vez a la semana pri@nyat una pastilla la mañana del próximo día. No debe aceptar dos pastillas en un día, pero en ulterior es necesario continuar aceptar por una pastilla aquel día la semana, que era escogido para la recepción desde el principio de tratamiento.

Los rasgos de la aplicación:

Tomar con Alendronat debe solamente por el agua regular, ya que otras bebidas (incluso el agua mineral, el café, el té, el jugo de naranja) bajan la absorción alendronovoy ki@sloty.

La absorción bisfosfonatov baja en parte considerable a la recepción simultánea de la comida.

Para la reducción del impacto irritante del esófago de Alendronat es necesario aceptar justamente después de la elevación de la mañana, tomando con el vaso lleno del agua. Después de la recepción debe encontrarse en la posición vertical (estando o estando) durante 30 minutos (es peligroso prime@nyat el preparado en caso de la incapacidad del paciente estar o estar directamente durante uka@zannogo del tiempo). La recepción de Alendronata ante el sueño o en la posición horizontal po@vyshaet el riesgo del desarrollo ezofagita.

El paciente debe ser informado de la necesidad del cese de la recepción de Alendro­nata y el recurso al médico al desarrollo de la disfagia, la aparición de los dolores a la deglución, los dolores detrás del esternón o durante el surgimiento de la pirosis.

A gipokaltsiemii es necesario pasar su corrección antes del comienzo del tratamiento. Incluso es necesario eliminar las infracciones del cambio mineral que llevan a gipokaltsiemii (el déficit de la vitamina D, gipoparatireoz, malabsorbtsiya del calcio). La terapia debe provo@dit en el fondo del régimen enriquecido por las sales del calcio.

A la recepción bisfosfonatov (especialmente a la terapia acompañante glyukokortikostero-idnymi de los preparados) es necesario abastecer el ingreso de las cantidades adecuadas kal@tsiya y la vitamina D con la comida o en forma de los medios medicinales.

Durante el tratamiento a consecuencia de la influencia positiva alendronovoy los ácidos a la densidad mineral del tejido óseo puede observarse insignificante bessimptom@noe el descenso de la concentración del calcio y los fosfatos en el suero de la sangre.

Antes del destino de la terapia bisfosfonatami a los pacientes con los factores acompañantes del riesgo (por ejemplo, el cáncer, la quimioterapia, la actinoterapia, la recepción glyukokortikosteroidnyh prepa@ratov, la higiene insuficiente de la cavidad bucal) es necesario pasar la inquisición estomatológica con el tratamiento correspondiente profiláctico de los dientes. A los pacientes que se encuentra sobre el tratamiento bisfosfonatami, debe en la medida de lo posible evitar invazivnyh los procedimientos estomatológicos. Se comunicaba sobre la osteonecrosis de la mandíbula, habitualmente vinculado con la sacada de la muela y/o la infección local (incluso la osteomielitis) a onkolo@gicheskih de los pacientes que recibían bisfosfonaty intravenosamente (muchos de ellos también na@znachalas la quimioterapia y glyukokortikosteroidnye los preparados). Hay unos mensajes del desarrollo de la osteonecrosis de la mandíbula los pacientes con la osteoporosis en el fondo de la aplicación bisfo-sonatov dentro.

A los pacientes, con la osteonecrosis de la mandíbula, y que se encuentran a las terapias bisfosfonatami, sto@matologicheskie las intervenciones quirúrgicas pueden llevar a la agravación del estado. A la necesidad de la realización de las intervenciones quirúrgicas debe tomar en consideración que los datos sobre la posibilidad del descenso del riesgo del desarrollo de la osteonecrosis de la mandíbula después de la anulación bisfosfonata faltan.

Los destinos y la recomendación del médico de cabecera deben ser fundados en la apreciación individual de la correlación la utilidad/riesgo para cada paciente.

Los efectos secundarios:

Por parte del tracto intestinal: la disfagia, ezofagit, el dolor en el vientre, la pirosis, la dispepsia, la cerradura, la diarrea, el meteorismo. Raramente — la náusea, el vómito, la gastritis, la melena, striktura del esófago, la úlcera de la membrana mucosa de la cavidad bucal y la garganta, la úlcera del esófago, la perforación yaz@vy del esófago con la hemorragia.

Por parte del sistema kostno-muscular: el dolor en los huesos, los músculos y las articulaciones. Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza. Por parte del órgano de la vista: uveit, sklerit.

Las reacciones alérgicas: raramente — la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón; se comunicaba sobre edi@nichnyh los casos del surgimiento de los síndromes de Stivensa — Dzhonsona y Layella.

Otros: la eflorescencia, el picor, el eritema, la fotodermatosis, sintomático gipokaltsiemiya. Son descritos los casos del desarrollo de la osteonecrosis superior y la mandíbula inferior en general a patsien@tov con las enfermedades oncológicas en el fondo del tratamiento antioncótico, vklyuchayusche@go bisfosfonaty. Los factores del riesgo del desarrollo de la osteonecrosis son oncológico za@bolevaniya, la quimioterapia, la actinoterapia, el tratamiento glyukokortikosteroidami, nedosta@tochnaya la higiene de la cavidad bucal, el proceso local infeccioso-inflamatorio, vklyu@chaya la osteomielitis. En la mayoría de los casos descritos por el enfermo en el fondo del tratamiento bisfosfo-natami era hecha la extracción de los dientes.

Los datos de las investigaciones de laboratorio: el descenso insignificante y pasajero kontsentra@tsii del calcio y los fosfatos.

Los síntomas típicos a principios del tratamiento — mialgiya, la indisposición y, raramente, — la fiebre.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea de los preparados del calcio (incluso antatsidov), baja ab@sorbtsiyu alendronovoy los ácidos. El intervalo entre la recepción alendronovoy debe componer los ácidos y dru@gih de los medios medicinales no menos 30 minutos

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (incluso acetilsalicílico kislo@ta) pueden reforzar los efectos secundarios alendronovoy los ácidos de la parte ZHKT. La recepción glyukokortikosteroidnyh de los preparados no se acompaña es clínico dentro zna@chimymi por los cambios de la bioaccesibilidad alendronovoy los ácidos.

Las contraindicaciones:

 La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;
- gipokaltsiemiya;
- La incapacidad del paciente se encuentra en la posición vertical (estar o estar prya@mo) durante no menos 30 minas;
- La insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 35 ml/minas);
- Las infracciones pesadas del cambio mineral;
- striktury o la acalasia del esófago y otros estados que llevan a la dificultad del avance de la comida por el esófago;
- Pesado gipoparatireoz;
- malabsorbtsiya del calcio;
- El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
- El embarazo;
- El período de la lactación;
- La edad infantil.

Con la precaución:
Las enfermedades del tracto intestinal (ZHKT) en la fase de la agudización (la disfagia, ezofagit, la gastritis, duodenit, la úlcera del estómago y 12-perstnoy los intestinos), el déficit de la vitamina D.

La sobredosis:

Los síntomas: gipokaltsiemiya, gipofosfatemiya, las reacciones secundarias por parte de gastrointestinal el gasto (ZHKT) — la pirosis, ezofagit, las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas, la diarrea.

El tratamiento: la leche o kaltsiysoderzhaschie antatsidy para la atadura alendronovoy kislo@ty. A consecuencia del riesgo del surgimiento de la irritación del esófago no debe provocar el vómito. El paciente debe encontrarse en la posición vertical.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 10 mg y 70 mg.

Por 10 pastillas (para las dosificaciones de 10 mg y 70 mg) o 30 pastillas (para la dosificación de 10 mg) en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.

Por 1 3 6 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o por 1 2 de contorno, yacheyko@vyh los embalajes por 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.