El ácido alendronovaya

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 70 mg alendronovoy los ácidos (en forma del sodio alendronata).

Las sustancias auxiliares: la lactosa árido, la celulosa microcristallino (E 460), kroskarmelloza del sodio, el magnesio stearat (E 572).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Alendronat se refiere a bisfosfonatam - las uniones, que, localizandose en las zonas activo rezorbtsii los huesos, bajo osteoklastami, ingibiruyut el proceso rezorbtsii del tejido óseo, condicionado osteoklastami, sin prestar el impacto directo al proceso de la formación del nuevo tejido óseo. Ya que rezorbtsiya los huesos y la aparición del nuevo tejido óseo son conexos, la formación del hueso baja también, pero al mínimo grado, que rezorbtsiya que lleva al aumento progresivo de la masa de hueso. Durante el tratamiento alendronatom se forma el tejido óseo normal, en matriks por que es empotrado alendronat, quedando farmakologicheski inactivo. En las dosis terapéuticas alendronat no llama osteomalyatsiyu.

La osteoporosis a las mujeres en la postmenopausia. La osteoporosis es caracterizada por el descenso de la masa de hueso y, a consecuencia de esto, el riesgo subido de las crisis, especialmente la columna vertebral, la cadera y la muñeca. Él se encuentra a los hombres, así como a las mujeres, pero especialmente a menudo a las mujeres después de la menopausia, cuando la velocidad rezorbtsii los huesos supera la velocidad de su formación que lleva a la pérdida de la masa de hueso.

La recepción diaria alendronata llama a las mujeres en la postmenopausia los cambios bioquímicos que testimonian sobre dozozavisimom el aplastamiento de hueso rezorbtsii, incluso el descenso del nivel del calcio en la orina y los marcadores de la descomposición del colágeno del hueso (gidroksiprolina, deoksipiridinolina y perekrestno-vinculado N-telopeptidov del colágeno I del tipo) en la orina. Estos índices bioquímicos vuelven a los valores iniciales en 3 semanas después de la anulación alendronata, a pesar de que el preparado es largo se conserva en los huesos del esqueleto.

El tratamiento largo de la osteoporosis alendronatom baja la deducción con la orina de los marcadores rezorbtsii los huesos deoksipiridinolina y perekrestno-vinculado N-telopeptidov del colágeno I del tipo es aproximado, hasta el nivel observado a las mujeres sanas antes de la menopausia. La velocidad de hueso rezorbtsii comienza a bajar ya el primer mes el tratamiento, alcanza el valor constante 3-6 mes de la terapia y se conserva sobre los valores alcanzados sobre toda la extensión del tratamiento alendronovoy por el ácido. Se nota también el descenso de los niveles de los marcadores de la formación del hueso - osteokaltsina y kostespetsificheskoy alcalino fosfatazy. El descenso semejante de la velocidad del metabolismo de hueso pasa y a la recepción alendronovoy los ácidos en la dosis de 70 mg una vez a la semana durante un año.

El tratamiento de la osteoporosis. La osteoporosis postmenopauzalnyy. El impacto a la densidad mineral del tejido óseo. El ácido alendronovaya a las pacientes con postmenopauzalnym por la osteoporosis sube la densidad mineral del tejido óseo (MPK) del departamento lumbar de la columna vertebral, el fémur y el asador grande de la cadera. General MPK también crece considerablemente, el aumento de la masa de hueso se observa ya en 3 meses después de la recepción del preparado y continúa durante 3 años. Al alargamiento del plazo de la recepción hasta 5 años MPK del departamento lumbar de la columna vertebral y el asador grande de la cadera continúa aumentarse, y el crecimiento adicional en el período entre 3 y 5 año de la terapia compone 0,94 % y 0,88 %, respectivamente. Así, alendronovaya el ácido llama el desarrollo de vuelta de la osteoporosis. La eficiencia alendronovoy los ácidos no depende de la edad, la raza, la velocidad inicial del metabolismo del tejido óseo, la función de los riñones y la aplicación del espectro ancho de los medicamentos.

La anulación alendronovoy los ácidos después de 1-2 años de la recepción se acompaña del regreso gradual de la intensidad del metabolismo de hueso a los valores iniciales. Por eso la terapia alendronovoy por el ácido debe ser pasada es largo para abastecer el aumento gradual de la masa de hueso.

En la investigación a las mujeres con postmenopauzalnym por la osteoporosis era mostrado que alendronovaya el ácido en la dosis de 70 mg una vez a la semana terapevticheski es equivalente alendronovoy al ácido en la dosis de 10 mg en el día y también es eficaz en el descenso de la frecuencia de las crisis, tanto como alendronovaya el ácido de 10 mg aceptados cada día. El grado del aumento MPK del departamento lumbar de la columna vertebral y otras partes del esqueleto de hueso es comparativo entre los grupos dados terapéuticos.

El impacto a la frecuencia del desarrollo de las crisis de los huesos. A las mujeres con postmenopauzalnym por la osteoporosis a la recepción alendronovoy los ácidos durante 3 años, prácticamente baja dos veces el riesgo de la crisis de la columna vertebral.

Farmakokinetika. La absorción. La bioaccesibilidad alendronovoy los ácidos en la dosis 5 - 70 mg a la recepción dentro en ayunas no más tarde que 2 horas antes del desayuno estandartizado, compone 0,64 % a las mujeres y 0,6 % a los hombres. A la recepción alendronovoy los ácidos en ayunas 1-1,5 horas antes del desayuno estandartizado la bioaccesibilidad baja aproximadamente a 40 %. A los pacientes con la osteoporosis y la enfermedad de hueso de Pedzheta alendronovaya el ácido es eficaz a la aplicación en ayunas, no más tarde que 30 minutos antes de la primera recepción de la comida o el líquido.

La bioaccesibilidad alendronovoy los ácidos es insignificante a su destino al mismo tiempo con la recepción de la comida o durante dos horas después de la recepción de la comida. La recepción simultánea con el café o el jugo de naranja baja la bioaccesibilidad del preparado aproximadamente a 60 %. A la recepción prednizolona en la dosis de 20 mg de 3 veces por día durante 5 días, no pasa es clínico el cambio significativo de la bioaccesibilidad alendronata.

La distribución. El volumen medio de la distribución alendronata en el estado equiponderante (a excepción del tejido óseo) compone, por lo menos, 28 l. A la recepción en las dosis terapéuticas la concentración del preparado en el plasma de la sangre es insignificante (menos de 5 ng/ml). La atadura alendronata con los proteínas del plasma compone aproximadamente 78 %.

El metabolismo. No hay datos sobre lo que alendronovaya el ácido se somete al metabolismo en el organismo de la persona o los animales.

La deducción. Después de la introducción una sola vez intravenosa alendronovoy los ácidos, mechennoy por los átomos del carbono 14С, son aproximados 50 % del preparado desaparece con la orina durante 72 horas; la deducción del preparado marcado con kalom era insignificante o no estaba determinado. Después de la introducción una sola vez intravenosa alendronovoy los ácidos en la dosis de 10 mg su claro renal compone 71 ml/minutos En 6 horas después de la gestión intravenosa la concentración en el plasma de la sangre baja más de a 95 %. El período final de la semideducción supera 10 años que refleja la liberación del preparado del tejido óseo. El ácido alendronovaya no viola la deducción de los preparados a través de los sistemas ácidos y básicos de transporte de los riñones.

Poco bolshee la acumulación del preparado en el tejido óseo es posible esperar a los pacientes con la infracción de la función de los riñones.

Las indicaciones:

- El tratamiento de la osteoporosis a las mujeres en la postmenopausia;

- La profiláctica del desarrollo de las crisis, incluso las crisis de la cadera y las crisis compresivas de la columna vertebral.

El modo de la aplicación y la dosis:

Es necesario aceptar el ácido alendronovuyu, por lo menos, 30 minutos antes de la primera recepción de la comida, el líquido o los medicamentos, tomando solamente con el agua simple. Otras bebidas (incluso el agua mineral), la comida y algunas medicinas pueden bajar la absorción alendronovoy los ácidos.

La dosis recomendada compone: 1 pastilla de 70 mg una vez a la semana.

Para la reducción del riesgo del surgimiento de la irritación del esófago, alendronovuyu debe aceptar el ácido, cumpliendo las reglas enumeradas más abajo de:

- Aceptar por la mañana justamente después de la elevación de la cama;

- Tomar con el vaso lleno del agua para el alivio del ingreso de la pastilla en el estómago;

- No masticar la pastilla y no dejar disolver de ellos en la boca por la formación posible de las úlceras en la cavidad bucal y la garganta;

- Los pacientes no deben acostarse antes de la primera recepción de la comida, que debe hacer como mínimo en 30 minutos después de la recepción alendronovoy los ácidos;

- alendronovuyu no debe aceptar el ácido ante el sueño o ante la elevación de la cama.

Los pacientes deben aceptar complementariamente los preparados del calcio y la vitamina D, si el ingreso de estas sustancias con la comida no basta.

Para los pacientes de edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia fácil y moderada renal (el claro de la creatinina (KK) de 35 hasta 60 ml/minas) no le es necesario a la corrección de las dosis. El ácido alendronovuyu no es recomendable fijar a los pacientes con la insuficiencia pesada renal (KK <35 ml/minas) en relación a la ausencia de la experiencia de la aplicación a los pacientes dados.

Los rasgos de la aplicación:

El ácido alendronovaya, tanto como otros bisfosfonaty, puede llamar la irritación local de la membrana mucosa de los departamentos superiores del tracto intestinal.

A los pacientes que reciben el tratamiento alendronatom, se notan tales reacciones secundarias, como ezofagit, la úlcera del esófago y la erosión del esófago, de vez en cuando que llevan al surgimiento striktur o la perforación del esófago. En algunos casos los fenómenos dados indeseables pueden ser pesados o exigir la hospitalización. En relación a esto, los médicos deben especialmente ser atentos a cualesquiera indicios o los síntomas que indica a las infracciones posibles por parte del esófago, y los pacientes deben ser advertidos de la necesidad de cesar la recepción alendronovoy los ácidos y llamar al médico en caso de la aparición a ellos de la disfagia, el dolor a la deglución o detrás del esternón, la aparición o el reforzamiento de la pirosis.

El riesgo del surgimiento de los fenómenos pesados indeseables por parte del esófago es más alto a los pacientes, que violan las recomendaciones de la recepción del preparado y/o continúan aceptarlo a la aparición de los síntomas de la irritación del esófago. Es importante especialmente que el paciente tenga las recomendaciones de la recepción del preparado, los comprendía y era informado que el riesgo del desarrollo de la derrota del esófago crece en caso del incumplimiento de las recomendaciones dadas.

Son conocidos los casos raros del desarrollo de la úlcera de estómago y el duodeno, a veces pesado y complicado. Sin embargo en los casos dados la relación entre la causa y el efecto con la recepción del preparado no es establecida.

El ácido alendronovuyu debe fijar con la precaución a los pacientes con las agudizaciones de las enfermedades de los departamentos superiores del tracto intestinal, tales, como la disfagia, la enfermedad del esófago, la gastritis, duodenit y la úlcera por la acción posible irritante alendronovoy los ácidos a la membrana mucosa de los departamentos superiores del tracto intestinal y la agravación de la corriente de la enfermedad básica.

Son conocidos los casos de la aparición de la osteonecrosis local de la mandíbula (ONCH), el diente, juntado principalmente a la extracción que precede, y/o la infección local (incluso la osteomielitis), a menudo con la curación lenta. En la mayoría de los casos ONCH en el fondo de la recepción bisfosfonatov surge a los pacientes oncológicos que reciben bisfosfonaty intravenosamente. Los factores conocidos del riesgo ONCH incluyen la enfermedad oncológica, la terapia acompañante (por ejemplo, la quimioterapia, la actinoterapia, kortikosteroidy), la higiene mala de la cavidad bucal y las patologías acompañantes (por ejemplo, la enfermedad periodonta y/o otras enfermedades de los dientes, la anemia, koagulopatiya, la infección) y el fumar. A los pacientes, cerca de que se desarrolla ONCH, debe ser prestada la asistencia médica especializada por el cirujano chelyustno-facial, y la pregunta de la anulación de la terapia bisfosfonatami debe ser examinada en vista de la apreciación individual de la correlación el riesgo/utilidad. La intervención estomatológica quirúrgica puede llevar a la agravación del estado.

La táctica del tratamiento de cada paciente, a que es necesario invazivnoe la intervención estomatológica (por ejemplo, la sacada de la muela, la implantación), incluso la terapia bisfosfonatami, debe fundarse en el juicio clínico del médico de cabecera y/o el cirujano chelyustno-facial y la apreciación individual de la correlación el riesgo/utilidad.

Se comunicaba sobre el surgimiento de los dolores en los huesos, las articulaciones y/o los ratones a los pacientes que reciben bifosfonaty. Estos síntomas llevan raramente el carácter difícil y/o llevan a la incapacidad para el trabajo. El tiempo antes de la aparición de los síntomas varía de un día a algunos meses del comienzo de la terapia.

Cerca de la mayoría de los pacientes después del cese de la terapia los síntomas retroceden, pero a algunos pacientes aparecen de nuevo después del reanudamiento de la recepción del mismo preparado u otro bifosfonata.

Se comunicaba sobre el surgimiento patalógico (e.d. a la influencia de la fuerza insignificante o espontáneo) podvertelnyh de las crisis o las crisis proksimalnyh de los departamentos de la diafisis del fémur cerca de la cantidad pequeña de los pacientes, es largo que aceptan bisfosfonaty (en la mayoría de los casos la duración de la recepción alendronata componía de 18 meses a 10 años). Algunos de las crisis se referían a la categoría estresante (son conocidas también bajo los nombres la crisis de carga, la crisis de refuerzo, la crisis de Doychlendera), que surgen por falta de la lesión. Algunos pacientes unas semanas o los meses antes del surgimiento de la crisis completa probaban prodromalnye los dolores en la esfera sorprendida, a menudo vinculado con característico rentgenologicheskoy por el cuadro de la crisis estresante. Las crisis eran a menudo bilaterales, en relación a esto a los pacientes con la crisis del fémur en el fondo bifosfonatov es necesario pasar la inquisición kontralateralnoy del fémur. Las crisis dadas eran caracterizadas por la concrescencia mala. La cantidad de los mensajes era muy pequeña, además, las crisis estresantes con los rasgos semejantes clínicos surgen a los pacientes que no aceptan bifosfonaty. Es necesario inquirir a los pacientes con las crisis estresantes con la apreciación de las causas conocidas y los factores del riesgo (por ejemplo, el déficit de la vitamina D, la infracción la absorción, la aplicación kortikosteroidov, la crisis estresante en la anamnesia, la artritis o la crisis de la extremidad inferior, los cargamentos excesivos o aumentados, la diabetes, el alcoholismo crónico) y concederles la ayuda debida ortopédica. Antes de la recepción de los resultados de la inquisición sigue examinar el problema de la suspensión de la recepción bifosfonatov a los pacientes con las crisis estresantes, en vista de la apreciación de la correlación el riesgo/utilidad en cada caso concreto.

Debe advertir a los pacientes que a la admisión casual de la recepción del preparado alendronovaya el ácido una vez a la semana, deben aceptar 1 pastilla la mañana del próximo día. No debe aceptar dos dosis en un día, pero en ulterior es necesario volver a la recepción del preparado una vez a la semana aquel día la semana, que era escogido a principios del tratamiento.

El ácido alendronovaya no es recomendable a los pacientes con KK <35 ml/minutos

Debe tener en cuenta y otras causas de la osteoporosis, además del déficit de los estrógenos, la edad y el uso glyukokortikosteroidov.

A la presencia gipokaltsiemii es necesario normalizar el nivel del calcio en la sangre antes del comienzo del tratamiento alendronovoy por el ácido. Otras infracciones del cambio mineral (por ejemplo, el déficit de la vitamina D) deben ser eliminadas también. A los pacientes con las infracciones dadas es necesario observar el contenido del calcio en la sangre y los síntomas gipokaltsiemii.

Ya que alendronovaya el ácido aumenta el contenido de las sustancias minerales en los huesos, puede observarse el descenso pequeño sin síntomas del nivel del calcio y los fosfatos en el suero de la sangre, especialmente a la enfermedad de hueso de Pedzheta, con la velocidad inicialmente considerablemente subida del metabolismo del tejido óseo, también a los pacientes que reciben glyukokortikosteroidy, cerca de que la absorción del calcio puede ser reducida. Es importante abastecer especialmente el ingreso adecuado en el organismo del calcio y la vitamina D a estos pacientes.

Rara vez gipokaltsiemiya puede ser pesado, habitualmente a los pacientes con la disposición a esta complicación (gipoparatireoidizm, el déficit de la vitamina D, malabsorbtsiya del calcio).

La aplicación durante el embarazo n de la alimentación de pecho. No debe aplicar el ácido alendronovuyu a las mujeres al embarazo y la lactación.

La edad infantil. Las investigaciones alendronovoy los ácidos a los niños no eran pasadas, por eso no debe aplicar el preparado a la edad infantil.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos potencialmente peligrosos. No hay datos sobre lo que alendronovaya el ácido influye sobre la capacidad de dirigir autotransporte y los mecanismos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

El ácido alendronovaya en total se transporta bien, los efectos secundarios habitualmente fácil y no exigen la anulación del preparado.

En las investigaciones clínicas los efectos secundarios siguientes se encontraban con la frecuencia> 1 %:

El Tracto intestinal: los dolores en el vientre, la dispepsia, la úlcera del esófago, la disfagia, el meteorismo, la cerradura, la diarrea, el eructo agrio, la náusea, la gastritis, la úlcera de estómago, incluso la úlcera del estómago complicado por la hemorragia (la melena).

El Aparato locomotor: mialgiya, el dolor en los huesos, las articulaciones, los calambres musculares. El sistema nervioso: el dolor de cabeza.

En la práctica ancha clínica se comunicaba sobre los efectos secundarios siguientes:

El Tracto intestinal: las erosiones o la úlcera del esófago, la náusea, el vómito, la gastritis, la melena, ezofagit, striktura del esófago, la perforación, la úlcera rotoglotki, es raro - la úlcera de estómago y el duodeno (aunque el enlace con el preparado no es establecido), la osteonecrosis local de la mandíbula juntada principalmente a la extracción que precede del picor y/o la infección local (incluso la osteomielitis), a menudo con la curación lenta.

El Aparato locomotor: mialgiya, el dolor en los huesos, el dolor en las articulaciones, es raro - pesado, la hinchazón de las articulaciones, nizkoenergeticheskie las crisis del cuerpo del fémur. Hay un riesgo de las crisis estresantes proksimalnoy las partes del fémur. La crisis pueden preceder los síntomas siguientes: el dolor en el campo de la cadera, la debilidad o la incomodidad.

Las reacciones de la piel es raro: la eflorescencia de la piel, el eritema.

El organismo en total: las reacciones de la hipersensibilidad, incluso la mariposa de la ortiga y es raro - angionevrotichesky el hinchazón, los síntomas pasajeros de la reacción de la fase aguda a principios del tratamiento (mialgiya, la indisposición, la astenia, es rara - la fiebre), gipokaltsiemiya. Raramente - los hinchazones periféricos.

Las reacciones de la piel: la eflorescencia, la fotosensibilización, el picor, alopetsiya, es raro - las reacciones pesadas de la piel, incluso el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz.

Los órganos de los sentimientos: raramente - uveit, sklerit, episklerit.

El sistema nervioso: el vértigo, el vértigo de sistema, la infracción de las degustaciones.

Los índices de laboratorio. El descenso del nivel del calcio y los fosfatos en el suero de la sangre (habitualmente fácil, sin síntomas y tranzitornoe) a 18 % y 10 %, respectivamente.

La interacción con otros medios medicinales:

La absorción alendronovoy los ácidos puede perturbarse, si el preparado se pone al mismo tiempo con los preparados del calcio, antatsidami y otros peroralnymi por los preparados. En relación a esto el intervalo entre la recepción alendronata y otros medicamentos aceptados dentro, debe componer no menos 30 minutos.

Durante el uso común alendronovoy los ácidos con gormonozamestitelnoy por la terapia (el estrógeno ± progestin) la seguridad y perenosimost a la terapia combinada corresponden a tales a la aplicación cada uno estos preparados por separado.

En las investigaciones clínicas alendronovoy los ácidos a los hombres, las mujeres en la postmenopausia y los pacientes que aceptan glyukokortikosteroidy, no eran revelados es clínico las interacciones significativas medicinales que influyen sobre la atadura con los proteínas, renal ekskretsii y el metabolismo. La frecuencia de los fenómenos indeseables por parte del departamento superior del tracto intestinal se aumenta a la combinación alendronovoy los ácidos en la dosis más de 10 mg en el día con los preparados que contienen el ácido acetilsalicílico. Sin embargo el efecto dado no se observaba a la recepción alendronovoy los ácidos en la dosis de 70 mg una vez a la semana.

Las contraindicaciones:

- Las enfermedades del esófago que disminuyen ello oporozhnenie, por ejemplo, striktury o la acalasia;

- La incapacidad de estar o estar directamente durante 30 minutos;

- La hipersensibilidad a cualquier componente del preparado;

- gipokaltsiemiya.

Con la precaución:

- A la agudización de las enfermedades de los departamentos superiores del tracto intestinal, tales, como la disfagia, la enfermedad del esófago, la gastritis, duodenit o la úlcera de estómago;

- alendronovuyu el ácido no es recomendable fijar a los pacientes con la función violada de los riñones a KK <35 ml/minas;

- A la disposición a gipokaltsiemii (gipoparatireoidizm, el déficit de la vitamina D, malabsorbtsiya del calcio).

La sobredosis:

Los síntomas: gipokaltsiemiya, gipofosfatemiya, los fenómenos indeseables por parte del departamento superior del tracto intestinal, incluso la indigestión, la pirosis, ezofagit, la gastritis, la úlcera de estómago y el esófago.

El tratamiento: la información específica falta. El paciente debe aceptar la leche o antatsidy para la atadura alendronata. La prevención de la irritación del esófago no debe provocar el vómito. Los pacientes deben conservar la posición vertical.

Las condiciones del almacenaje:

En protegido de las humedades y luz el lugar con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 4 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio. Un embalaje de contorno junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.