Angiakand

Las características generales. La composición:

La dosificación de 8 mg
1 pastilla contiene:
La sustancia activa: kandesartana tsileksetil 8 mg;
Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz prezhelatinizirovannyy - 20,3 mg, kroskarmelloza del sodio (primelloza) - 3,5 mg, la lactosa el monohidrato (el azúcar de leche) - 64,5 mg, el magnesio stearat - 0,7 mg, povidon-K30 - 3 mg.
La dosificación de 16 mg
1 pastilla contiene:
La sustancia activa: kandesartana tsileksetil 16 mg;
Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz prezhelatinizirovannyy – 23,8 mg, kroskarmelloza del sodio (primelloza) - 5 mg, la lactosa el monohidrato (el azúcar de leche) - 90 mg, el magnesio stearat - 1 mg, povidon-K30 – 4,2 mg.
La dosificación de 32 mg
1 pastilla contiene:
La sustancia activa: kandesartana tsileksetil 32 mg;
Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz prezhelatinizirovannyy – 27,5 mg, kroskarmelloza del sodio (primelloza) - 7 mg, la lactosa el monohidrato (el azúcar de leche) - 126 mg, el magnesio stearat – 1,5 mg, povidon-K30 – 6 mg.

La descripción:
Las pastillas blanco o casi el color blanco, redondo, bicónvexo.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Kandesartan – el antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II 1 del tipo (los AT1-receptores), forma con ellos la ligazón estable con la disociación ulterior lenta. Presta vazodilatiruyuschee, gipotenzivnoe y la acción diurética. No manifiesta las propiedades del agonista (no ingibiruet angiotenzinprevraschayuschy el fermento (APF) y no lleva a la acumulación bradikinina o las substancias R, no comunica con los receptores de otras hormonas, no bloquea los canales iónicos que participan en la regulación de las funciones del sistema cardiovascular). Como resultado del bloqueo de los AT1-receptores de la angiotensina II pasa kompensatornoe dozozavisimoe el aumento de la actividad renina, la concentración de la angiotensina I, la angiotensina II y el descenso de la concentración de la aldosterona en el plasma de la sangre.
La hipertensión arterial
El efecto antigipertenzivnyy es condicionado por el descenso de la resistencia general periférica vascular (OPSS), falta además el impacto a la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS). No es notado los casos de la hipotensión expresada arterial después de la recepción de la primera dosis del preparado, también el síndrome de "la anulación" después del cese de la terapia. El comienzo antigipertenzivnogo las acciones después de la recepción de la primera dosis se desarrolla habitualmente durante 2 horas. En el fondo de la terapia que continúa por el preparado en la dosis fijada el descenso máximo de la presión arterial (el INFIERNO) es alcanzado habitualmente durante 4 semanas y se conserva a lo largo de todo el tratamiento.
Kandesartan sube la hemorragia renal y no cambia o aumenta la velocidad klubochkovoy las filtraciones, mientras que la resistencia vascular en los riñones y la fracción de filtración bajan.
No influyen sobre la concentración de la glucosa y el perfil lipídico a los pacientes con la hipertensión arterial y la diabetes 2 tipos. Abastece dozozavisimoe el descenso suave de la presión arterial.
La edad y el accesorio sexual no influyen sobre la eficiencia del preparado.
La insuficiencia cardíaca crónica
A los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica y el descenso de la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo menos de 40 % la recepción kandesartana contribuía al descenso OPSS y la presión capilar en fácil, el aumento de la actividad renina y la concentración de la angiotensina II en el plasma de la sangre, también el descenso de la concentración de la aldosterona.

Farmakokinetika. Kandesartan es prolekarstvom para uso interno. Rápidamente (por medio de la hidrólisis etérea) se convierte en farmakologicheski activo kandesartan. La bioaccesibilidad absoluta kandesartana después de la recepción dentro de la solución kandesartana tsileksetila compone cerca de 40 %. La bioaccesibilidad relativa tabletirovannogo del preparado en comparación con peroralnym por la solución compone aproximadamente 34 %. Así, la bioaccesibilidad de pago absoluta tabletirovannoy las formas - cerca de 14 % no depende del tiempo de la recepción de la comida. La concentración máxima (Cmax) en el suero de la sangre es alcanzada en 3-4 h. La concentración en el plasma de la sangre crece es lineal con el aumento de la dosis en el intervalo terapéutico (hasta 32 mg). El volumen de la distribución – 0,13 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre – 99,8 %.
Poco metaboliziruetsya en el hígado (20-30 %) con la participación del isofermento del citocromo P450 CYP2C9 con la formación inactivo de derivado. El período final de la semideducción (T1/2) - 9 h. No kumuliruet. El claro general – 0,37 ml/minas/kg, además el claro renal - cerca de 0,19 ml/minutos/kg Desaparece por los riñones y con la hiel en general en el tipo no cambiado, en el grado insignificante - en el tipo metabolita: por los riñones (la vía klubochkovoy las filtraciones y activo kanaltsevoy las secreciones) – 26 % en el tipo kandesartana y 7 % - en forma de inactivo metabolita, con la hiel – 56 % y 10 %, respectivamente. Después de la recepción una sola vez dentro durante 72 h desaparecen más de 90 % de la dosis.
A de edad avanzada enfermo (son mayores 65 años) Cmax y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) se aumentan en 50 % y 80 %, respectivamente, en comparación con los pacientes jóvenes. Sin embargo antigipertenzivnyy el efecto y la frecuencia del surgimiento de los efectos secundarios a la aplicación del preparado no dependen de la edad de los pacientes.
A los pacientes con el grado fácil y medio de las infracciones de la función de los riñones Cmax y AUC se aumentan en 50 % y 70 %, respectivamente, mientras que T1/2 del preparado no es cambiado en comparación con los pacientes con la función normal de los riñones.
A los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones Cmax y AUC se aumentan en 50 % y 110 %, respectivamente, y T1/2 del preparado se aumenta en 2 veces.
A los enfermos con el grado fácil y medio de las infracciones de la función del hígado se observaba el aumento AUC a 23 %.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial.
La insuficiencia cardíaca crónica y la infracción sistolicheskoy las funciones del ventrículo izquierdo (el descenso de la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo menos de 40 %) en calidad de la terapia adicional a los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF) o al carácter insufrible de los inhibidores APF.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida, una vez al día.
La hipertensión arterial
La dosis recomendada inicial y que apoya compone 8 mg una vez al día. A los pacientes, a que es necesario el descenso ulterior el INFIERNO, se recomienda aumentar la dosis hasta 16 mg una vez en el día. La dosis máxima diaria del medicamento compone 32 mg una vez en el día.
Máximo antigipertenzivnyy el efecto comienza en 4 semanas después del comienzo del tratamiento.
En el caso si la terapia por el preparado de Angiakand no lleva al descenso el INFIERNO hasta el nivel óptimo con destinación especial, se recomienda añadir a la terapia tiazidnyy el diurético.
A los pacientes de la edad avanzada de la corrección de la dosis inicial no es necesario.
A los pacientes con la infracción fácil o moderada de la función de los riñones (KK más de 30 ml/minas) no son necesario el cambio de la dosis inicial del preparado.
Los pacientes con la infracción pesada de la función de los riñones (KK menos de 30 ml/minas) y los pacientes con la infracción de la función del hígado del grado fácil y medio: la dosis recomendada inicial – 4 mg una vez al día (es posible la aplicación del preparado kandesartana en otra forma de la salida).
La insuficiencia cardíaca crónica
La dosis recomendada inicial compone 4 mg una vez al día (probablemente la aplicación del preparado kandesartana en otra forma de la salida).
El aumento de la dosis hasta 32 mg una vez al día o es pasado a la dosis máximamente llevada a su doblamiento con el intervalo no menos 2 semanas.

A los pacientes de la edad avanzada y los pacientes con la infracción de la función de los riñones y/o el hígado no les es necesario el cambio de la dosis inicial del preparado.
Angiakand es posible aplicar junto con otros preparados aplicados a la terapia de la insuficiencia cardíaca crónica, por ejemplo, los inhibidores APF, adrenoblokatorami beta, los diuréticos y cordial glikozidami.

Los rasgos de la aplicación:

Hasta y durante el tratamiento es necesario el control el INFIERNO, a la función de los riñones (la creatinina en el plasma de la sangre), el contenido del potasio, el litio en el suero de la sangre (a la aplicación combinada de los medios medicinales).
La hipotensión arterial
A los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica en el fondo de la terapia por el preparado de Angiakand puede desarrollarse la hipotensión arterial. Tanto como a la aplicación de otros preparados que influyen en RAAS, la causa del desarrollo de la hipotensión arterial a los pacientes con la hipertensión arterial puede ser la reducción OTSK, como se observa a los pacientes que reciben las dosis grandes de los diuréticos. Por eso a principios de la terapia debe observar la precaución y, en caso necesario, pasar la corrección gipovolemii.
La estenosis de la arteria renal
A los pacientes con la estenosis bilateral de la arteria renal o la estenosis de la arteria del único riñón los preparados, que ejercen el impacto en RAAS, en particular los inhibidores APF, pueden llamar el aumento de la concentración de la urea y la creatinina en el suero de la sangre. Los efectos semejantes es posible esperar al destino de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II.
El transbordo del riñón
Los datos sobre la aplicación kandesartana a los pacientes que han llevado recientemente el transbordo del riñón, faltan.
La infracción de la función de los riñones
En el fondo de la terapia por el preparado de Angiakand, tanto como a la aplicación de otros medios que oprimen RAAS, a algunos pacientes pueden notarse las infracciones de la función de los riñones.
A la aplicación del preparado de Angiakand a los pacientes con la hipertensión arterial y la insuficiencia expresada renal se recomienda periódicamente controlar el contenido del potasio y la creatinina en el suero de la sangre. La experiencia clínica de la aplicación kandesartana a los pacientes con la infracción pesada de la función de los riñones o la fase de terminal de la insuficiencia renal (KK menos de 15 ml/minas) es limitada.
A los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica es necesario periódicamente controlar la función de los riñones, especialmente a los pacientes a la edad de 75 años y es mayor, también a los pacientes con la infracción de la función de los riñones. Al aumento de la dosis del preparado de Angiakand se recomienda controlar también el contenido del potasio y la creatinina en el plasma de la sangre.
La aplicación común con los inhibidores APF a la insuficiencia cardíaca crónica
A la aplicación del preparado de Angiakand en la combinación con los inhibidores APF puede aumentarse el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios, especialmente las infracciones de la función de los riñones y la hipercaliemía. En estos casos es necesario la observación escrupulosa y el control de los índices de laboratorio.
La anestesia general y la cirugía
A los pacientes, los receptores, que reciben los antagonistas, de la angiotensina II, durante la realización de la anestesia general y a las intervenciones quirúrgicas puede desarrollarse la hipotensión arterial como resultado del bloqueo RAAS. Pueden notarse muy raramente los casos de la hipotensión pesada arterial exigente la introducción intravenosa el líquido y/o vazopressorov.
La estenosis aórtico y la valva mitral (hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya)
A la aplicación del preparado de Angiakand, tanto como a otros vazodilatatorov, los pacientes con hipertrófico obstruktivnoy kardiomiopatiey o gemodinamicheski por la estenosis significativa aórtico y/o la valva mitral sigue observar la precaución.
Primario giperaldosteronizm
Los pacientes con primario giperaldosteronizmom habitualmente rezistentny a la terapia gipotenzivnymi por los preparados que influyen sobre la actividad RAAS. En relación a esto no es recomendable aplicar el preparado de Angiakand a tales pacientes.
La hipercaliemía
La experiencia clínica de la aplicación de otros preparados que influyen en RAAS, muestra que la aplicación simultánea kandesartana con kaliysberegayuschimi por los diuréticos, los preparados del potasio o los sucedáneos de la sal que contienen el potasio, u otros preparados, que pueden aumentar el contenido del potasio en la sangre (por ejemplo, la heparina), puede llevar al desarrollo de la hipercaliemía a los pacientes con la hipertensión arterial.
Generales
Los pacientes, cerca de que el tono vascular y la función de los riñones dependen principalmente de la actividad RAAS (por ejemplo, los enfermos con la insuficiencia cardíaca pesada crónica o las enfermedades de los riñones, incluso la estenosis de la arteria renal), son sensibles especialmente a los preparados que funciona en RAAS. La aplicación de los medios semejantes se acompaña a estos enfermo agudo arterial de las hipotensiones, la azotemia, oliguriey y es más raro – la insuficiencia aguda renal. La posibilidad del desarrollo de los efectos enumerados no puede ser excluida y a la aplicación de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II. El descenso agudo el INFIERNO a los enfermos con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón o tserebrovaskulyarnymi por las enfermedades ishemicheskogo geneza, a la aplicación de cualesquiera gipotenzivnyh de los medios, puede llevar al desarrollo del infarto del miocardo o la hemorragia cerebral.
El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte, los mecanismos.
Durante el tratamiento puede surgir el vértigo, la debilidad, por eso es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La hipertensión arterial
Más a menudo los efectos secundarios que se encuentran (> 1/100, <1/10):
Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, la debilidad, el dolor de cabeza;
Por parte del sistema kostno-muscular, el tejido conjuntivo: el dolor en la espalda;
Otros: las infecciones respiratorias;
Los índices de laboratorio: el descenso de la hemoglobina, giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea en la sangre, la hipercaliemía, giponatriemiya, el aumento de la actividad alaninaminotransferazy (ALT).
La insuficiencia cardíaca crónica
Más a menudo los efectos secundarios que se encuentran (> 1/100, <1/10):
Por parte del sistema cardiovascular: el descenso expresado al INFIERNO;
De la parte mochevyvodyaschey los sistemas: la infracción de la función de los riñones;
Los cambios de laboratorio: giperkreatininemiya, el aumento de la concentración de la urea en la sangre, la hipercaliemía.
En el curso postmarketingovogo las aplicaciones kandesartana se comunicaba sobre los efectos secundarios siguientes (la frecuencia – menos 1/10 000):
Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, neytropeniya y la agranulacitosis;
Los índices de laboratorio: la hipercaliemía, giponatriemiya;
Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, la debilidad, el dolor de cabeza;
Por parte del sistema digestivo: la náusea;
Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la infracción de la función del hígado o la hepatitis;
Las reacciones alérgicas: angionevrotichesky el hinchazón, la eflorescencia de la piel, el picor, la mariposa de la ortiga;
Por parte del sistema kostno-muscular, el tejido conjuntivo: el dolor en la espalda, artralgiya, mialgiya;
De la parte mochevyvodyaschey los sistemas: la infracción de la función de los riñones, incluso la insuficiencia aguda renal a los pacientes predispuestos.
Por parte del sistema respiratorio: la tos.

La interacción con otros medios medicinales:

A sochetannom la aplicación kandesartana con gidrohlorotiazidom, varfarinom, digoksinom, peroralnymi por los anticonseptivos (etinilestradiol/levonorgestrel), glibenklamidom, la nifedipina y enalaprilom es clínico las interacciones significativas no es revelado.
A la aplicación simultánea de los preparados del litio con los inhibidores APF se comunicaba sobre el aumento convertible de la concentración del litio en el suero de la sangre y el desarrollo de las reacciones tóxicas. Las reacciones secundarias pueden encontrarse y a la aplicación de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, en relación a esto, se recomienda controlar el nivel del litio en el suero de la sangre a la aplicación combinada de estos preparados.
A la aplicación simultánea de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II y nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios (NPVP), incluso los inhibidores selectivos tsiklooksigenazy-2 (ЦОГ-2) y no selectivo NPVP, por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, más 3 g/sut, puede disminuirse gipotenzivnoe la acción kandesartana. Tanto como en caso de los inhibidores APF, la aplicación simultánea de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II y NPVP sube el riesgo del descenso de la función de los riñones, hasta el desarrollo de la insuficiencia renal que lleva a la hipercaliemía a los pacientes con la infracción de la función de los riñones. Esta combinación debe aplicarse con la precaución, especialmente a los pacientes de la edad avanzada. Todos los pacientes deben recibir cantidad suficiente del líquido. Es necesario controlar la función de los riñones a principios de la terapia y en lo sucesivo.
Los medicamentos que influyen en RAAS, pueden subir la concentración de la urea y la creatinina en la sangre a los pacientes con la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón.
Los diuréticos y otros gipotenzivnye los medios suben el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial.
Los diuréticos kaliysberegayuschie, los preparados del potasio, los sucedáneos de la sal que contienen el potasio, y otros preparados, que pueden subir el contenido del potasio en el suero de la sangre (por ejemplo, la heparina), aumentan el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía.
Kandesartan metaboliziruetsya en el hígado en el grado insignificante (el isofermento CYP2C9). Las investigaciones pasadas sobre la interacción no han revelado el impacto kandesartana a los isofermentos CYP2C9 y CYP3A4. La acción a otros isofermentos del sistema del citocromo Р450 no es estudiada.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a kandesartanu u otros componentes del preparado;
- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
- El embarazo;
- El período de la lactación;
- Primario giperaldosteronizm (la resistencia a la terapia);
- Las infracciones pesadas de la función del hígado y/o holestaz;
- La edad hasta 18 años.

Con la precaución:
La insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 30 ml/minas), la estenosis bilateral de las arterias renales, la estenosis de la arteria renal del único riñón, después del transbordo del riñón en la anamnesia, gemodinamicheski la estenosis significativa aórtico y la valva mitral, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, el descenso del volumen de la sangre que circula (OTSK), la hipercaliemía.

La aplicación al embarazo y la lactación:
En las investigaciones en los animales es revelado el daño de los riñones de los períodos embrionarios y neonatales a la aplicación kandesartana. Se supone que el mecanismo del daño es condicionado por la influencia farmacológica del preparado sobre la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema (RAAS).
Cerca del embrión humano el sistema de la circulación sanguínea del riñón, que depende del desarrollo RAAS, comienza a formarse en el segundo trimestre del embarazo. Así, el riesgo para el fruto se aumenta a la aplicación kandesartana en los segundos y terceros trimestres del embarazo. Los preparados, que ejercen la influencia directa en RAAS, pueden llamar las infracciones del desarrollo del fruto o ejercer la influencia negativa al recién nacido, hasta el fallecimiento, a la aplicación del preparado en los segundos y terceros trimestres del embarazo.
Angiakand no debe aplicar durante el embarazo. Si el embarazo es revelado durante el tratamiento por el preparado, la terapia debe ser cesada lo más rápidamente posible.
Si es desconocido se separa kandesartan en la leche materna. En relación a la acción posible indeseable a los lactantes, no debe aplicar Angiakand durante la mamada.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado el INFIERNO, el vértigo, la taquicardia.
El tratamiento: sintomático, echar al paciente a la espalda, levantar las extremidades inferiores es más alto del nivel de la cabeza, en caso necesario - el aumento del volumen de la sangre que circula (OTSK) por la vía infuzii 0,9 % de la solución del sodio del cloruro, la aplicación simpatomimetikov. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 8 mg, 16 mg y 32 mg.
Por 7 10 20 28 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 1 2 3 4 8 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 7 pastillas o por 1 2 3 4 5 6 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas, o por 1 2 3 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 20 pastillas, o por 1 2 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 28 pastillas, o por 1 2 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.