Nalbufin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 20 mg nalbufina del hidrocloruro (en el recuento en árido) en 1 ml de la solución.

Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro, el sodio disulfit (el sodio el metabisulfito), el sodio tsitrat el 5,5-hidrato (el sodio el 5,5-de agua cítrico), el ácido cítrico o el ácido cítrico el monohidrato y árido (en el recuento al monohidrato), el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Nalbufin posee las propiedades del agonista-antagonista opioidnyh de los receptores (el agonista la kappa - y el antagonista myu-opioidnyh de los receptores). Activa endógeno antinotsitseptivnuyu el sistema a través de la kappa-opiatnye los receptores, viola mezhneyronnuyu la transmisión de los impulsos dolorosos en los niveles distintos del sistema nervioso central. Influyendo los departamentos superiores del cerebro, cambia la coloración emocional del dolor. Frena los reflejos condicionales, presta sedativnoe la acción, llama la disforia, mioz, excita el centro vomitivo. Al mínimo grado, que morfin oprime el centro respiratorio e influye en motoriku del tracto intestinal. No influye sobre los índices hemodinámicos.

El riesgo del desarrollo de la habituación y opioidnoy las dependencias a la aplicación controlada es pequeño. Comienza a funcionar a través de 2-3 minas después de la introducción intravenosa y en 10-15 minutos después de la introducción intramuscular.

Farmakokinetika. La concentración máxima en el plasma de la sangre después de la introducción intramuscular se observa en 30-60 minutos la Duración de la acción — 3-6 h, el período de la semideducción compone 2,5-3 h. TСmax a la introducción intramuscular — 1 h, a la introducción intravenosa — 30 minutos

metaboliziruetsya en el hígado. Desaparece en el tipo metabolitov, principalmente, con la hiel y en las cantidades pequeñas con la orina. Penentra a través de platsentarnyy la barrera, se separa con la leche maternal (menos de 1 % de la dosis introducida).

Las indicaciones:

• el síndrome expresado doloroso del origen distinto (el período postoperacional, el infarto del miocardo, las intervenciones ginecológicas, la lesión, los neoplasmas malignos);
• en calidad del medio adicional a la anestesia general.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente, intramuscularmente o subcutáneamente. A la introducción intravenosa el preparado es criado a 10-15 ml de la solución isotónica del sodio del cloruro.

El síndrome doloroso: 0,15-0,3 mg/kg de la masa del cuerpo. En caso necesario es posible introducir repetidamente todos 4-6 h. La dosis máxima diaria — 2,4 mg/kg. La duración del tratamiento no más 3 días. A la sospecha al infarto del miocardo — 10-20 mg intravenosamente despacio. En caso necesario la dosis posible es aumentada a environ 30 mg. Por falta de la dinámica clara positiva del síndrome doloroso son introducidos 20 mg del preparado repetidamente en 30 minutos

Para premedikatsii — 100-200 mkg/kg, para la anestesia de introducción — 0,3-1 mg/kg por 10-15 minas, para el mantenimiento de la anestesia — 250-500 mkg/kg cada 30 minutos

Los rasgos de la aplicación:

No debe aplicar más de 3 días y superar la dosificación por la posibilidad del desarrollo de la dependencia física.

Los pacientes ambulatorios durante el tratamiento tienen que abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: menos a menudo — el cansancio, la debilidad general; raramente (menos de 1 %) — la nerviosidad, la incomodidad, la vaguedad de la percepción visual, la diplopia, el sueño agitado, las pesadillas, los sueños insólitos, a los niños la excitación paradójica; la frecuencia es desconocida — el sonido en las orejas, el calambre, rigidnost de los músculos (especialmente respiratorio), tremor, las sacudidas involuntarias musculares. La flaccidez, la somnolencia, la confusión de la conciencia, el vértigo, el dolor de cabeza, la excitación, la euforia o la depresión, la alucinación.

Por parte del sistema cardiovascular: el descenso o el aumento de la presión arterial, tahi - o la bradicardia.

Por parte del sistema digestivo: la anorexia, (6 %); raramente — la irritación del tracto intestinal, el espasmo zhelchevyvodyaschego de la carretera, a las enfermedades inflamatorias del intestino — la impracticabilidad paralítica intestinal y el megacolon tóxico (la cerradura, el meteorismo, la náusea, gastralgiya, el vómito); la frecuencia es desconocida — la cerradura, gepatotoksichnost (la orina oscura, la silla pálida, ikterichnost skler y las epidermis). La sequedad en la boca, la dispepsia, los dolores espasmódicos.

De la parte mochevyvodyaschey los sistemas: raramente (menos de 1 %) — el descenso de la diuresia, el espasmo de los uréteres (la dificultad y el dolor a la evacuación urinaria, las ganas frecuentes a la evacuación urinaria).

Las reacciones alérgicas: menos a menudo — el hinchazón de la persona; raramente (menos de 1 %) angionevrotichesky el hinchazón; las reacciones locales: la hiperhemia, el hinchazón, el quemazón en el lugar de la inyección. La mariposa de la ortiga, el choque anafiláctico, bronhospazm, el hinchazón de la laringe, el picor, el estornudo.

Por parte del sistema respiratorio: el hinchazón fácil; el descenso del volumen momentáneo de la respiración.

Otros: el reforzamiento de la hidradenitis, el estado enfermizo en el lugar de la introducción, la dependencia medicinal, el síndrome de "la anulación" (espasmódico abdominalnye los dolores, la náusea, el vómito, rinoreya, el lagrimeo, la debilidad, el sentimiento de la alarma, la subida de la temperatura del cuerpo).

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza la acción depresiva al sistema nervioso central de los medios para la anestesia general, los medios somníferos, antihistamínicos, anksioliticheskih, antipsihoticheskih, los medios antidepresivos. El etanol refuerza la acción depresiva nalbufina al sistema nervioso central. No debe combinar con otros analgésicos narcóticos por el peligro del debilitamiento analgezii y la posibilidad provotsirovaniya del síndrome de "la anulación" a los enfermos con la dependencia narcótica. En la combinación con las derivadas fenotiazina y penitsillina puede reforzar la náusea y el vómito. Farmatsevticheski es compatible con 0,9 % por la solución del sodio del cloruro, 5 % por la solución dekstrozy y la solución de Hartmanna en de cristal, polivinilhloridnyh, los contenedores de polietileno.

Refuerza la acción depresiva al sistema nervioso central y la respiración miorelaksantov.

Los medios medicinales con la actividad anticolinérgica, protivodiareynye los medios medicinales (incluso loperamid) suben el riesgo del surgimiento de la cerradura hasta la impracticabilidad intestinal, la demora de la orina y la opresión del sistema nervioso central.

Refuerza: gipotenzivnyy el efecto de los medios medicinales que bajan la presión arterial (incluso ganglioblokatorov, los diuréticos).

Buprenorfin (incluso la terapia que precede) baja el efecto de otros opioidnyh de los analgésicos; en el fondo de la aplicación de las dosis bajas de los agonistas myu - o la kappa - opioidnyh de los receptores puede reforzar la opresión de la respiración.

Baja el efecto metoklopramida.

Con la precaución debe aplicar al mismo tiempo con los inhibidores monoaminooksidazy por la reexcitación posible o el frenaje con el surgimiento hiper- o gipotenzivnyh de las crisis (al principio para la apreciación del efecto de la interacción debe bajar la dosis hasta 1/4 de recomendado).

Nalokson baja el efecto opioidnyh de los analgésicos, también llamado por ellos la opresión de la respiración y el sistema nervioso central; pueden ser necesarias las dosis grandes para la nivelación de los efectos butorfanola, nalbufina y pentazotsina, que eran fijados para la eliminación de los efectos indeseables de otros opioidov; puede acelerar la aparición de los síntomas del síndrome de "la anulación" en el fondo de la dependencia narcótica.

Naltrekson acelera la aparición de los síntomas del síndrome de "la anulación" en el fondo de la dependencia narcótica (los síntomas pueden aparecer ya a través de 5 minas después de la introducción del preparado, continúan durante 48 h, son caracterizados por la firmeza y la dificultad de su eliminación); baja el efecto opioidnyh de los analgésicos (analgésico, protivodiareynyy, protivokashlevoy); no influye sobre los síntomas condicionados gistaminovoy por la reacción.

No previene y no facilita los síntomas del síndrome de "la anulación" a la dependencia narcótica (incluso en el fondo fentanila).

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad; la opresión expresada de la respiración y el sistema nervioso central; el síndrome epiléptico, la hipertensión intracraneal; las heridas de la cabeza, el envenenamiento agudo alcohólico, la psicosis alcohólica; las enfermedades agudas quirúrgicas de los órganos de la cavidad abdominal (hasta el establecimiento del diagnóstico); las intervenciones operativas en gepatobiliarnoy al sistema (es posible el espasmo del esfínter de Oddi); la dependencia medicinal a morfinopodobnym a los preparados (morfin, promedol, fentanil) — la posibilidad del desarrollo del síndrome de la anulación; la diarrea en el fondo de la colitis seudomembranosa condicionada tsefalosporinami, linkozamidami, penitsillinami, la dispepsia tóxica (la demora de la deducción de las toxinas y la agudización, vinculada a esto, y la prolongación de la diarrea).

Con la precaución - la edad avanzada, la caquexia, la insuficiencia de hígado y/o renal, la insuficiencia respiratoria (incluso a crónico obstruktivnyh las enfermedades fácil, la uremia), los parto prematuros y la inmadurez supuesta del fruto, el período de la lactación, el embarazo, la edad infantil y juvenil (hasta 18 años). La enfermedad zhelchekamennaya, las enfermedades pesadas inflamatorias del intestino, la asma bronquial, la arritmia, la hipertensión arterial, la hipotireosis, la hiperplasia predstatelnoy zhelezy, la estenosis de la uretra, la inclinación de suicidio, la labilidad emocional, tyazhelobolnye, los enfermos debilitados.

La sobredosis:

Los síntomas: la hipoventilación fácil, el cambio de la conciencia (hasta la coma), la respiración periódica De Cheyn-Stoksa, la palidez de las epidermis, la hipotermia, mioz, el descenso de la presión arterial, la insuficiencia cardiovascular, la parálisis del centro respiratorio.

El tratamiento: a la opresión de la respiración — intravenosamente nalokson o nalorfin. El mantenimiento de la ventilación adecuada neumónica y los índices de la hemodinámica central.

Las condiciones del almacenaje:

En concordancia con las reglas del almacenaje de las sustancias psicotrópicas incluidas en la lista III «la Lista de los medios narcóticos, las sustancias psicotrópicas y sus precursores que están sujetos el control en la Federación Rusa». En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para las inyecciones de 10 mg/ml o 20 mg/ml en las ampollas por 1 ml. 5 ampollas en de contorno yacheykovoy al embalaje. 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes con la instrucción de la aplicación y el escarificador o el cuchillo ampulnym en el paquete del cartón. Por 20 50 o 100 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la cantidad igual de las instrucciones de la aplicación, respectivamente, en la caja del cartón o el cajón del cartón ondulado (para el hospital). Al embalaje de las ampollas con los anillos o los puntos nadloma los escarificadores o los cuchillos ampulnye no imponen.