Reduksiny

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 15 mg sibutramina del hidrocloruro del monohidrato, 153,5 mg o 158,5 mg de la celulosa mikrokristalicheskoy en 1 cápsula.

Las sustancias auxiliares: el calcio stearat.

La composición de la cápsula: el titán dioksid, el colorante azorubin, el colorante de diamante azul o azul patentado, la gelatina.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Reduksiny - el preparado combinado, que acción es condicionado por los componentes, que entran en composición sus. Sibutramin es prolekarstvom y manifiesta la acción in vivo por la cuenta metabolitov (primario y la imina), ingibiruyuschih la toma de vuelta de los monoaminos (la serotonina, noradrenalina y dofamina). El aumento del contenido en las sinapsis neyrotransmitterov sube la actividad central 5NT-serotoninovyh y los receptores adrenérgicos que contribuye al aumento del sentimiento de la saturación y el descenso de la necesidad de la comida, también el aumento de la termoproducción. Mediatamente activando beta3-adrenoretseptory, sibutramin influye el tejido grasoso pardo.

El descenso de la masa del cuerpo se acompaña del aumento de la concentración en el plasma de la sangre de las lipoproteínas de la alta densidad (LPVP) y la baja de la cantidad de los triglicéridos, la colesterina general, las lipoproteínas de la densidad baja (LPNP) y el ácido úrico. Sibutramin y ello metabolity no influyen sobre la liberación de los monoaminos, no ingibiruyut monoaminooksidazu (MAO); poseen la afinidad baja al número grande neyromediatornyh de los receptores, incluyendo serotoninovye (5-NT1, 5-NT1a, 5-HT1B, 5-HT2C), adrenérgico (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), dofaminovye (D1, D2), muskarinovye, gistaminovye (Н1), benzodiazepinovye y glutamatnye (NMDA) los receptores. La celulosa microcristallino es enterosorbentov, posee sorbtsionnymi las propiedades y no específica dezintoksikatsionnym por la acción.

Vincula y saca del organismo los microorganismos distintos, los productos de su actividad vital, las toxinas de la naturaleza esógena y endógena, los alérgenos, ksenobiotiki, también el exceso de algunos productos del cambio de las sustancias y metabolitov, responsable del desarrollo de la toxicosis endógena.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro se absorbe rápidamente del tracto intestinal (ZHKT) no menos que a 77 %. "Al paso primario» a través del hígado se somete a la biotransformación bajo el impacto del isofermento CYP3А4 con la formación de dos activo metabolitov (monodesmetilsibutramin (М1) y didesmetilsibutramin (М2)). Después de la recepción de la dosis sencilla de 15 mg la concentración máxima en el plasma de la sangre (Cmax) М1 compone 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), М2 — 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml). Cmax son alcanzadas en 1,2 h (sibutramin), 3-4 h (М1 y М2). La recepción simultánea de la comida baja Cmax metabolitov a 30 % y aumenta el tiempo de su logro por 3 h, sin cambiar el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC).

Se distribuye rápidamente por las telas. El enlace con los proteínas compone 97 % (sibutramin) y 94 % (М1 y М2). La concentración equiponderante activo metabolitov en el plasma de la sangre es alcanzada durante 4 días después del comienzo de la aplicación y aproximadamente en 2 veces transforma la concentración en el plasma de la sangre después de la recepción de la dosis sencilla. El período de la semideducción sibutramina - 1,1 h, М1 - 14 h, М2 - 16 h. Activo metabolity se someten gidroksilirovaniyu y la conjugación con la formación inactivo metabolitov, que desaparecen principalmente por los riñones.

Los datos que hay en la actualidad limitados no indican a la existencia es clínico las distinciones significativas en farmakokinetike a los hombres y las mujeres.

Farmakokinetika a las personas de edad avanzada sanas (la edad media de 70 años) es análoga tal a joven.

La insuficiencia renal. La insuficiencia renal no presta la acción en AUC activo metabolitov М1 y М2, excepto metabolita М2 a los pacientes con la fase de terminal de la insuficiencia renal, que se encuentran en la dialisis.

La insuficiencia de hígado. A los pacientes con la insuficiencia moderada de hígado después de la recepción una sola vez sibutramina AUC activo metabolitov М1 y М2 a 24 % más alto que a las personas sanas.

Las indicaciones:

Reduksiny es mostrado para el descenso de la masa del cuerpo a los estados siguientes:
• alimentarnoe la obesidad con el índice de la masa del cuerpo (IMT) 30 kg/m2 y más;
• alimentarnoe la obesidad con el índice de la masa del cuerpo de 27 kg/m2 y más en la combinación con la diabetes 2 tipos y dislipidemiey.

El modo de la aplicación y la dosis:

Reduksiny se pone dentro de 1 veces en el día. La dosis establecen individualmente, depende de perenosimosti y la eficiencia clínica.

Se recomienda la dosis inicial de 10 mg/día, a malo perenosimosti es posible la recepción de 5 mg/sut. Debe aceptar las cápsulas por la mañana, sin masticar y tomando con cantidad suficiente los líquidos (vaso de agua). Se puede aceptar el preparado como en ayunas, y combinar con la recepción de la comida. Si durante 4 semanas del comienzo del tratamiento no es alcanzado el descenso de la masa del cuerpo menos de 2 kg, la dosis se aumenta hasta 15 mg/sut.

El tratamiento por el preparado de Reduksiny no debe continuar más de 3 meses a los pacientes, que reaccionan insuficientemente bien a la terapia, e.d. por que durante 3 meses del tratamiento no consigue alcanzar el descenso de la masa del cuerpo a 5 % del índice inicial.

No debe continuar el tratamiento, si a la terapia ulterior, después del descenso alcanzado de la masa del cuerpo, el paciente de nuevo añade en la masa del cuerpo de 3 kg y más. La duración del tratamiento no debe superar 1 año, ya que respecto a un período más largo de la recepción sibutramina los datos sobre la eficiencia y la seguridad faltan.

El tratamiento por el preparado de Reduksiny debe realizarse en el complejo con el régimen y los ejercicios físicos bajo el control del médico que tiene la experiencia práctica del tratamiento de la obesidad.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo y la alimentación de pecho. Ya que hasta ahora no hay bastante gran cantidad de las investigaciones respecto a la seguridad de la influencia sibutramina al fruto, el preparado dado es contraindicado durante el embarazo. Las mujeres que se encuentran a la edad reproductiva, durante la recepción del preparado de Reduksiny deben usar los medios anticonceptivos. Es contraindicado aceptar Reduksiny durante la alimentación de pecho.

Reduksiny debe aplicar solamente cuando todas las medidas no medicamentosas del descenso de la masa del cuerpo son poco eficaces - si el descenso de la masa del cuerpo durante 3 meses ha compuesto menos de 5 kg.

El tratamiento por el preparado de Reduksiny debe realizarse en los límites de la terapia compleja por el descenso de la masa del cuerpo bajo el control del médico que tiene la experiencia práctica del tratamiento de la obesidad. La terapia compleja incluye el cambio del régimen y el modo de vida, así como el aumento de la actividad física. El componente importante de la terapia es la creación de las premisas al cambio resistente de la conducta alimenticia y el modo de vida, que son necesarios para la conservación del descenso alcanzado de la masa del cuerpo y después de la anulación de la terapia medicamentosa. Los pacientes tienen que cambiar en los límites de la terapia por el preparado de Reduksiny el modo vital y las costumbres así que después de la terminación del tratamiento abastecer la conservación de la reducción alcanzada de la masa del cuerpo.

Los pacientes deben precisamente imaginarse que la no observación de estas exigencias llevará al aumento repetido de la masa del cuerpo y los recursos repetidos al médico de cabecera. A los pacientes que aceptan Reduksiny, es necesario regularmente medir la presión arterial y la frecuencia de las reducciones cordiales. En los primeros 3 meses del tratamiento debe controlar estos parámetros cada 2 semanas, y luego mensualmente. Si durante dos visitas se revela seguidamente el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales en la tranquilidad de ≥10 pulsaciones por minuto o sistolicheskogo / de la presión diastólica de ≥10 mm hg, es necesario cesar el tratamiento.

A los pacientes con la hipertensión arterial, cerca de que en el fondo gipotenzivnoy la presión arterial es más alta de la terapia 145/90 mm hg, este control debe ser pasado especialmente escrupulosamente y, en caso necesario, a través de unos intervalos más cortos. A los pacientes, cerca de que la presión arterial dos veces a la medida repetida superaba el nivel de 145/90 mm hg, el tratamiento por el preparado de Reduksiny debe ser anulado (véase la sección "el Efecto secundario").

A los pacientes con el síndrome apnoe en el sueño es necesario especialmente escrupulosamente controlar la presión arterial.

La atención especial exige el destino simultáneo de los preparados que aumentan el intervalo QT. A estos preparados se refieren Н1-гистаминоблокаторы (astemizol, terfenadin); antiaritmicheskie los preparados que aumentan el intervalo QT (amiodaron, hinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); el estimulador motoriki de la carretera zheludochno-final tsizaprid; pimozid, sertindol y tritsiklicheskie los antidepresivos. Esto toca los estados, que son capaces de llevar al aumento del intervalo QT, tales como, la hipocaliemía y gipomagniemiya. (Véase también la sección «la Interacción con otros medios medicinales»).

El intervalo entre la recepción de los inhibidores MAO (incluido furazolidona, prokarbazina, selegilina) y el preparado de Reduksiny debe componer no menos 2 semanas.

Aunque no es establecido el enlace entre la recepción del preparado de Reduksiny y el desarrollo de la hipertensión primaria neumónica, sin embargo, tomando en consideración el riesgo de común saber de los preparados del grupo dado, al control regular médico es necesario la atención especial dirigir a tales síntomas, como que progresa dispnoe (la infracción de la respiración), el dolor en el tórax y los hinchazones en los pies.

A la admisión de la dosis del preparado de Reduksiny no debe aceptar en la recepción siguiente la dosis doble del preparado, se recomienda continuar la recepción ulterior del preparado por el esquema prescrito.

La duración de la recepción del preparado de Reduksiny no debe superar 1 año.

A la recepción común sibutramina y otros inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina hay un riesgo subido del desarrollo de las hemorragias. A los pacientes predispuestos a las hemorragias, también que aceptan los preparados que influyen sobre la hemostasia o la función trombotsitov, sibutramin debe aplicar con la precaución.

Aunque los datos clínicos sobre la habituación a sibutraminu faltan, debe aclarar, si no era en la anamnesia del paciente de los casos de la dependencia medicinal, y prestar la atención a los indicios posibles del abuso los medicamentos.

El impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y los mecanismos. La recepción del preparado de Reduksiny puede limitar la capacidad de la dirección los medios de transporte y los mecanismos. Durante la aplicación del preparado de Reduksiny es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Más a menudo los efectos secundarios surgen a principios del tratamiento (en las primeras 4 semanas). Su expresividad y la frecuencia con el transcurso del tiempo se debilitan. Los efectos secundarios llevan, en total, el carácter no pesado y convertible. Los efectos secundarios, depende de la influencia sobre los órganos y los sistemas de los órganos, son presentados en el orden siguiente: muy a menudo (> 10 %), a menudo (≥ 1 %, pero ≤ 10 %).

Por parte del sistema nervioso central los efectos secundarios muy frecuentes son la sequedad en la boca y el insomnio, se notan a menudo el dolor de cabeza, el vértigo, la inquietud, parestezii, también el cambio del gusto.

Por parte del sistema cardiovascular hay a menudo una taquicardia, la sensación de los golpes del corazón, el aumento de la presión arterial, vazodilatatsiya.

Por parte del sistema de los órganos de la digestión se observan muy a menudo la pérdida del apetito y la cerradura, a menudo la náusea y la agudización de la hemorroide. A la inclinación por las cerraduras en los primeros días es necesario el control por evakuatornoy por la función del intestino. Durante el surgimiento de la cerradura la recepción cesan y aceptan el purgante.

Por parte de las epidermis se nota a menudo la hidradenitis subida. En los casos singulares al tratamiento sibutraminom son descritos los siguientes indeseable es clínico los fenómenos significativos: la dismenorrea, los hinchazones, grippopodobnyy el síndrome, el picor de la piel, el dolor en la espalda, el dolor en el vientre, el aumento paradójico del apetito, la sed, rinit, la depresión, la somnolencia, la labilidad emocional, la inquietud, la irritabilidad, la nerviosidad, la nefritis aguda intersticial, la hemorragia, la púrpura De Shenleyn-Genoha (la hemorragia en la piel), el calambre, trombotsitopeniya, tranzitornoe el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado" en la sangre.

Los cambios del sistema cardiovascular. Se observa la elevación moderada de la presión arterial en la tranquilidad en 1 - 3 mm hg y el aumento moderado del pulso en 3 - 7 pulsaciones por minuto. No se excluyen en algunos casos unos aumentos más expresados de la presión arterial y la frecuencia de las reducciones cordiales. Es clínico los cambios significativos de la presión arterial y el pulso son registrados principalmente a principios del tratamiento (en primero 4 - 8 semanas).

La aplicación del preparado de Reduksiny a los pacientes con la presión subida arterial: mira la sección de "la Contraindicación" y «las instrucciones Especiales». En el curso postmarketingovyh de las investigaciones eran descritas las reacciones secundarias adicionales enumeradas más abajo por los sistemas de los órganos:

Por parte del sistema cardiovascular: la arritmia vibrátil.

Por parte del sistema inmunitario: las reacciones de la hipersensibilidad (de moderado vysypany en la piel y la mariposa de la ortiga hasta angionevroticheskogo del hinchazón (el hinchazón de Kvinke) y la anafilaxia).

Las alienaciones mentales: la psicosis, el estado suitsidalno del pensamiento dirigido, el suicidio y la manía. Durante el surgimiento de los estados semejantes es necesario anular el preparado.

Por parte del sistema nervioso: los calambres, las infracciones de corta duración de la memoria.

Por parte del órgano de la vista: zatumanivanie de la vista («el velo ante los ojos»).

Por parte del sistema de los órganos de la digestión: la diarrea, el vómito.

Por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: alopetsiya.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: la demora de la orina.

Por parte del sistema reproductivo: las infracciones de la eyaculación/orgasmo, la impotencia, la infracción del ciclo menstrual, las hemorragias uterinas.

La interacción con otros medios medicinales:

Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones, incluido los inhibidores del isofermento CYP3А4 (ketokonazol, eritromitsin, tsiklosporin etc.) suben en el plasma de la sangre de la concentración metabolitov sibutramina con el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales y es clínico por el aumento poco importante del intervalo QT. Rifampitsin, los antibióticos del grupo makrolidov, fenitoin, karbamazepin, el fenobarbital y deksametazon pueden acelerar el metabolismo sibutramina.

La aplicación simultánea de los algunos preparados que suben el contenido de la serotonina en el plasma de la sangre, puede llevar al desarrollo de la interacción seria. Así llamado serotoninovyy el síndrome puede desarrollarse rara vez a la aplicación simultánea del preparado de Reduksiny con los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (los preparados para el tratamiento de la depresión), con algunos preparados para el tratamiento de la jaqueca (sumatriptan, digidroergotamin), con los analgésicos enérgicos (pentazotsin, petidin, fentanil), o protivokashlevymi por los preparados (dekstrometorfan).

Sibutramin no influye sobre la acción peroralnyh de los medios anticonceptivos.

A la recepción simultánea sibutramina y el alcohol no era notado los reforzamientos de la acción negativa del alcohol. Sin embargo el alcohol no se combina con recomendado a la recepción sibutramina por las medidas dietéticas.

A la aplicación simultánea con sibutraminom de otros preparados que influyen sobre la hemostasia o la función trombotsitov, se aumenta el riesgo del desarrollo de las hemorragias.

La interacción medicinal a la aplicación simultánea sibutramina con los preparados que suben la presión arterial y la frecuencia de las reducciones cordiales, en la actualidad es estudiada insuficientemente lleno. Este grupo de los preparados incluye dekongestanty, protivokashlevye, protivoprostudnye y protivoallergicheskie los preparados, en que composición entran efedrin o psevdoefedrin. Por eso en los casos de la recepción simultánea de estos preparados con sibutraminom debe observar la precaución.

La aplicación común sibutramina con los preparados para el descenso de la masa del cuerpo, que funcionan al sistema nervioso central, o los preparados para el tratamiento de las alienaciones mentales es contraindicada.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva establecida a sibutraminu o a otros componentes del preparado;
- La presencia de las causas orgánicas de la obesidad (por ejemplo, la hipotireosis);
- Las infracciones serias de la alimentación — la anorexia nerviosa o la bulimia nerviosa;
- Las enfermedades mentales;
- El síndrome de Zhil del la De Turetta (generalizovannye el tiques);
- La recepción simultánea de los inhibidores MAO (por ejemplo, fentermina, fenfluramina, deksfenfluramina, etilamfetamina, efedrina) o la aplicación durante 2 semanas antes de la recepción del preparado de Reduksiny y 2 semanas después de la terminación de su recepción de otros preparados que funcionan al sistema nervioso central, ingibiruyuschih la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, los antidepresivos, neyroleptikov); los preparados somníferos que contienen triptofan, también otros preparados de la acción central para el descenso de la masa del cuerpo o para el tratamiento de las alienaciones mentales;
- Las enfermedades cardiovasculares (en la anamnesia y en la actualidad): ishemicheskaya la enfermedad del corazón (el infarto del miocardo (ello), la estenocardia); la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación, okklyuziruyuschie las enfermedades de las arterias periféricas, la taquicardia, la arritmia, tserebrovaskulyarnye las enfermedades (la hemorragia cerebral, tranzitornye las infracciones de la circulación de la sangre cerebral);
- La hipertensión incontrolable arterial (la presión arterial (el INFIERNO) es más alta 145/90 mm hg) (cm. También la sección «las instrucciones Especiales»);
- tireotoksikoz;
- Las infracciones pesadas de la función del hígado y/o los riñones;
- La hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy;
- feohromotsitoma;
- zakrytougolnaya el glaucoma;
- La dependencia establecida farmacológica, narcótica o alcohólica;
- El embarazo y el período de la alimentación de pecho;
- La edad hasta 18 años y es mayor de 65 años.

Con la precaución debe fijar el preparado a los estados siguientes: las arritmias en la anamnesia, la insuficiencia crónica la circulación de la sangre, las enfermedades de las arterias coronarias (incluido en la anamnesia), excepto ishemicheskoy las enfermedades del corazón (ello, la estenocardia); al glaucoma, excepto zakrytougolnoy los glaucomas, holelitiaze, la hipertensión arterial (controlado y en la anamnesia), las infracciones neurológicas, incluso la demora del desarrollo intelectual y el calambre (incluido en la anamnesia), la epilepsia, la infracción de la función del hígado y/o los riñones del grado fácil y medio del peso, el tiques a motor y verbal en la anamnesia, la inclinación por la hemorragia, la infracción de la coagulación de la sangre, la recepción de los preparados que influyen sobre la hemostasia o la función trombotsitov.

La sobredosis:

Hay unos datos extremadamente limitados a propósito de la sobredosis sibutramina. Más a menudo las reacciones desfavorables que se encuentran vinculadas a la sobredosis: la taquicardia, el aumento de la presión arterial, el dolor de cabeza, el vértigo. Debe informar al médico de cabecera en caso de la sobredosis supuesta.

El tratamiento especial y específico antidotov no existe. Es necesario cumplir las medidas generales: abastecer libre la respiración, observar el estado del sistema cardiovascular también, en caso necesario, realizar la terapia sintomática que apoya. La aplicación oportuna del carbón activo, también el lavado del estómago puede reducir el ingreso sibutramina en el organismo.

A los pacientes con la presión subida arterial y la taquicardia es posible fijar adrenoblokatory beta. La eficiencia de la diuresia forzada o la hemodiálisis no es establecida.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Debe guardar el preparado en los lugares inaccesibles para los niños. Sibutramin se refiere a la Lista de las sustancias enérgicas afirmadas por la Decisión del Gobierno de la Federación Rusa de 29.12.2007г. № 964. El plazo de la validez - 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las cápsulas de gelatina firme. Por 7 10 14 o 15 cápsulas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película del PVC y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. 1 2 3 4 6 8 9,10 12 15 16 18 o 20 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.