Klopidogrel

Klopidogrel – antiagregantnyy el preparado.

La forma de la salida y la composición

Klopidogrel producen en forma de las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular: redondo, bicónvexo, el color rosado (en de contorno yacheykovyh los embalajes por 7 10 14 15 30 piezas, por 1-4 6 8 10 embalajes, en el paquete de cartón; en los bancos por 7 10 14 20 28 30 50 56 60 100 piezas, a 1 banco en el paquete de cartón).

En la composición de 1 pastilla entra:

• La sustancia activa: klopidogrel – 75 mg (en forma klopidogrela del hidrosulfito – 97,875 mg);
• Los componentes auxiliares: prezhelatinizirovannyy el almidón – 27 mg, la lactosa árida (la lactosa árida) – 63,125 mg, stearat del magnesio – 1 mg, polietilenglikol 6000 (macrogol) – 8 mg, la celulosa microcristallina – 40 mg, el aceite de ricino hidrogenado – 3 mg;
• La envoltura: Opadry II rosado – 9 mg (gidroksipropilmetiltsellyuloza (gipromelloza) – 2,52 mg, el monohidrato de la lactosa – 3,6 mg, triatsetin – 0,72 mg, dioksid del titán – 2,0484 mg, el colorante indigokarmin – 0,0036 mg, el colorante rojo encantador – 0,108 mg).

Las indicaciones

• La prevención del desarrollo aterotromboticheskih de los acontecimientos (en la combinación con el ácido acetilsalicílico) a los enfermos con el síndrome agudo coronario: con la elevación del segmento ST (el infarto agudo del miocardo) a la posibilidad de la realización trombolizisa y el tratamiento medicamentoso; sin elevación del segmento ST (el infarto del miocardo sin diente Q o la estenocardia inestable), incluso los pacientes, por que han pasado stentirovanie a chreskozhnom la intervención coronaria;
• La profiláctica aterotromboticheskih de los acontecimientos a los enfermos con ishemicheskim por la hemorragia cerebral, el infarto del miocardo o con diagnosticado okklyuzionnoy por la enfermedad de las arterias periféricas.

Las contraindicaciones

• La insuficiencia de hígado (el grado pesado);
• La hemorragia activa (incluso la hemorragia intracraneal o la hemorragia de pepticheskoy las úlceras);
• El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, el síndrome malabsorbtsii las galactosas/glucosas;
• El embarazo y el período de la alimentación de pecho (la seguridad y la eficiencia de la aplicación de Klopidogrela para este grupo de los pacientes no son establecidas);
• La edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia de la recepción del preparado para este grupo de edad de los enfermos no eran establecidas);
• La hipersensibilidad a los componentes del preparado.

Klopidogrel es necesario aceptar con la precaución a las enfermedades/estados siguientes:

• La insuficiencia crónica renal;
• La insuficiencia de hígado del grado medio;
• Los estados patalógicos que aumentan el riesgo del desarrollo de la hemorragia, incluso las lesiones y las intervenciones quirúrgicas;
• El descenso hereditario de la actividad del isofermento CYP2C19;
• La aplicación simultánea con varfarinom, el ácido acetilsalicílico, la heparina, nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (incluso los inhibidores ЦОГ-2), los inhibidores de la glicoproteína IIb/IIIa.

El modo de la aplicación y la dosificación

Klopidogrel aceptan dentro, independientemente de la recepción de la comida.

El enfermo adulto y de edad avanzada el preparado fijan en la dosis diaria de 75 mg en 1 recepción.

Es necesario comenzar la terapia: después del infarto del miocardo – con 1 durante 35 día; después de ishemicheskogo de la hemorragia cerebral – en el período de 7 días a 6 meses.

El régimen dozirovaniya está determinado por las indicaciones:

• El síndrome agudo coronario sin elevación del segmento ST (la estenocardia inestable o el infarto del miocardo sin diente Q): la terapia comienzan de la dosis una sola vez de carga de 300 mg, aplican en lo sucesivo 75 mg por día al mismo tiempo con la recepción del ácido acetilsalicílico (75-325 mg por día). La dosis recomendada del ácido acetilsalicílico – hasta 100 mg por día, ya que unas más altas dosis aumentan el riesgo del desarrollo de las hemorragias. El efecto máximo favorable se desarrolla en 3 meses. La duración del curso medicinal – hasta 1 año;
• El síndrome agudo coronario con la elevación del segmento ST (el infarto agudo del miocardo con la elevación del segmento ST): 75 mg por día con la recepción inicial de la dosis de carga (es una sola vez) al mismo tiempo con el ácido acetilsalicílico y trombolitikami (o sin ellos).

A los enfermos con la reducción genéticamente condicionada de la actividad del isofermento CYP2C19 el efecto de Klopidogrela puede ser bajado. Para tales pacientes el régimen óptimo dozirovaniya no es establecido.

A los pacientes son mayores 75 años de Klopidogrel fijan sin uso de la dosis de carga. Es necesario comenzar el tratamiento combinado lo antes posible después del desarrollo de los síntomas y continuar no menos 1 mes.

La experiencia de la aplicación a los enfermos con la insuficiencia de hígado del grado medio o la insuficiencia crónica renal es limitada.

Los efectos secundarios

Durante la aplicación de Klopidogrela pueden desarrollarse los efectos secundarios siguientes (≥1/10 – muy a menudo; de ≥1/100 hasta <1/10 – a menudo; de ≥1/1000 hasta <1/100 – infrecuentemente; de 1/10 000 hasta <1/1000 – es raro; <1/10 000 (incluso los mensajes separados) – es muy raro):

• El sistema nervioso: infrecuentemente – el dolor de cabeza, parestezii y el vértigo, la hemorragia intracraneal; raramente – el vértigo de sistema; muy raramente – la alucinación, la confusión de la conciencia, el desajuste de las degustaciones;
• El sistema digestivo: a menudo – la dispepsia, la diarrea, las hemorragias gastrointestinales, el dolor en el vientre; infrecuentemente – la gastritis, la náusea, la úlcera de estómago y el duodeno, la cerradura, el vómito, el meteorismo; raramente – zabryushinnaya el hematoma; muy raramente – la pancreatitis, la estomatitis, la colitis (incluso ulceroso o linfocítico), la hepatitis, la insuficiencia aguda de hígado, la hemorragia pesada gastrointestinal con el fallecimiento;
• El sistema Cardiovascular: a menudo – el hematoma; muy raramente – vaskulit, la hemorragia de la herida de operaciones, las hemorragias pesadas, el descenso de la presión arterial;
• El sistema mochevydelitelnaya: infrecuentemente – la hematuria; muy raramente – glomerulonefrit;
• El sistema kostno-muscular: muy raramente – la hermatrosis, artralgiya, la artritis, mialgiya;
• El sistema de la hematopoyesis: infrecuentemente – la leucopenia, trombotsitopeniya, eozinofiliya; raramente – neytropeniya, incluso expresado; muy raramente – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la agranulacitosis, pesado trombotsitopeniya (con el número trombotsitov ^30×109/l), granulotsitopeniya, pantsitopeniya, la anemia, incluso aplástico;
• Los órganos de la respiración: muy a menudo – la hemorragia nasal; muy raramente – intersticial pnevmonit, bronhospazm, la hemoptisis, la hemoptisis;
• Los órganos de los sentimientos: infrecuentemente – la hemorragia en la retina, la conjuntiva;
• La piel y las telas hipodérmicas: a menudo – las hemorragias hipodérmicas; infrecuentemente – la púrpura;
• Los índices de laboratorio: muy raramente – el aumento de la concentración de la creatinina en la sangre, la infracción de las pruebas funcionales del hígado, el alargamiento del tiempo de la hemorragia;
• Las reacciones alérgicas: infrecuentemente – el picor de la piel, la eflorescencia; muy raramente – mnogoformnaya el eritema, angionevrotichesky el hinchazón, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia eritemática, tóxico epidermalnyy nekroliz, las reacciones anafilácticas, syvorotochnaya la enfermedad;
• Otros: a menudo – la hemorragia en el lugar de la inyección; muy raramente – el aumento de la temperatura.

Las instrucciones especiales

Durante la terapia es necesario controlar los índices del sistema de la hemostasia, incluso el número trombotsitov, activado parcial tromboplastinovoe el tiempo, los tests de la actividad funcional trombotsitov, también investigar regularmente la actividad funcional del hígado.

Para la revelación de cualesquiera indicios de la hemorragia, incluso escondido, debe escrupulosamente observar el estado de los enfermos, en particular a lo largo de las primeras semanas la aplicación de Klopidogrela y/o después de la realización de las operaciones quirúrgicas o invazivnyh de los procedimientos en el corazón.

El preparado es necesario aplicar con la precaución a los pacientes con el riesgo subido de la hemorragia a la intervención quirúrgica, las lesiones, otros estados patalógicos, en existencia de las enfermedades predisp al desarrollo de las hemorragias (especialmente del ojo y gastrointestinal), también a los enfermos que reciben el ácido acetilsalicílico, nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (incluso los inhibidores ЦОГ-2), los inhibidores de la glicoproteína IIb/IIIa o la heparina.

La aplicación simultánea con varfarinom no es recomendable, ya que esto puede reforzar la intensidad de las hemorragias (excepto las situaciones especiales raras clínicas).

A las intervenciones quirúrgicas, si antiagregantnoe la acción es indeseable, es necesario interrumpir la recepción de Klopidogrela 7 días antes de la realización de la operación.

El preparado alarga el tiempo de la hemorragia, por eso lo fijan con la precaución a los pacientes con las enfermedades predisp al desarrollo de las hemorragias (especialmente, vnutriglaznyh y gastrointestinal).

En los casos muy raros después de la recepción de Klopidogrela (incluso su aplicación de corta duración) surgía tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya de la púrpura, que caracteriza mikroangiopaticheskoy por la anemia hemolítica y trombotsitopeniey en la combinación con los síntomas neurológicos, la infracción funcional de los riñones o la fiebre. Trombotichesky trombotsitopenicheskaya de la púrpura es la enfermedad, que amenaza potencialmente a la vida, exigente la terapia inmediata, incluido con la aplicación plazmafereza.

En existencia de las infracciones pesadas funcionales del hígado es necesario tomar en consideración el riesgo del surgimiento de la diatesis hemorrágica. La experiencia de la aplicación de Klopidogrela a los pacientes con la infracción moderada funcional del hígado es limitada, a consecuencia de que tal enfermo el preparado fijan con la precaución.

Por la posibilidad existente del desarrollo del vértigo, durante la terapia se recomienda observar la precaución a la dirección de autotransporte y la ejecución de otros trabajos potencialmente peligrosos exigentes una alta concentración la atención y las reacciones rápidas ideomotores.

La interacción medicinal

El destino simultáneo de Klopidogrela con los bloqueadores de los IIb/IIIa-receptores exige a los enfermos que tienen el riesgo subido del desarrollo de la hemorragia (a las intervenciones quirúrgicas, las lesiones o a otros estados patalógicos) la precaución.

A la aplicación simultánea de Klopidogrela con algunos medios medicinales pueden surgir los efectos indeseables:

• El ácido acetilsalicílico: la potenciación de su impacto al colágeno-indutsiruemuyu la agregación trombotsitov (es necesario observar la precaución);
• Varfarin: el aumento de la intensidad de las hemorragias (la aplicación de la combinación dada no es recomendable);
• La heparina: el aumento del riesgo del desarrollo de las hemorragias (es necesario observar la precaución).

Los plazos y las condiciones del almacenaje

Guardar en protegido de luz, el lugar seco, inaccesible para los niños, con la temperatura hasta 25 °C.

El plazo de la validez – 2 años.