Ezetrol

La acción farmacológica

Una pastilla de Ezetrola contiene 10 mg de la sustancia activa – ezetimib. En calidad de las sustancias auxiliares se usan: la celulosa microcristallino, el sodio laurilsulfat, povidon, el magnesio stearat, kroskarmelloza del sodio, la lactosa el monohidrato.

Ezetrol se refiere al grupo gipolipidemicheskih de los preparados. El preparado es destinado a la recepción vovnutr. El mecanismo de la acción del preparado se distingue de otros análogos de Ezetrola de gipolipidemicheskogo de la clase de los preparados, tales como statiny, fibraty y stiroly del origen vegetal. Con el impacto en el intestino delgado el preparado se concentra en schetochnoy a la orladura de los intestinos delgados y crea el obstáculo a la absorción de la colesterina, bajando el ingreso de la colesterina en el hígado, a expensas de que en el hígado baja su concentración.

Ezetrol influye sobre el aumento ekskretsii de los ácidos biliosos. Según los resultados de la prueba de dos semanas clínica, en que participaban 18 pacientes, era establecido que la aceptación de Ezetrola ha reducido la absorción de la colesterina a 54 %. Así, baja la probabilidad del desarrollo de la aterosclerosis. Por las investigaciones es establecido que la mortalidad llamada serdechnososudistymi por las enfermedades, se encuentra en la dependencia directa del nivel general de la colesterina, conforme a su descenso disminuye el nivel de la morbilidad y la mortalidad.

Farmakokinetika Ezetrola

Después de peroralnogo de la recepción de Ezetrol se absorbe rápidamente en el intestino delgado y el hígado, formando farmakologicheski activo fenolnyy glyukuronid. La concentración máxima glyukuronida en el plasma de la sangre comienza en 1-2 horas, ezetimiba – en 5-12 horas. En relación a la insolubilidad prácticamente completa del preparado en el agua es imposible determinar su bioaccesibilidad absoluta.

A la dosis estandartizada sencilla en 10 mg, la recepción simultánea con la comida no influye a la bioaccesibilidad de Ezetrola. El preparado comunica con los proteínas de la sangre a 99.7 %

El metabolismo de Ezetrola pasa en general en el hígado y el intestino delgado por medio de la conjugación (la reacción de II fase) con glyukuronidom. El preparado desaparece con la hiel.

A la recepción dentro de 20 mg del preparado marcado 14C-ezetimiba, el nivel ezetimiba en el plasma de la sangre ha compuesto 93 % de la radioactividad del plasma de la sangre. Por el advenimiento de 48 horas, las huellas radioactivas en el plasma de la sangre no era descubierto. El período de la semideducción de Ezetrola compone aproximadamente 22 horas. Del total de la dosis, durante 10 días, desaparecen con la orina aproximadamente 11 %, con kalom cerca de 78 %.

Los datos sobre farmakokinetike a los niños hasta 10 años faltan. Los índices del metabolismo y la absorción del preparado a los adultos y los adolescentes de 10 a 18 años igual.

Los pacientes con la insuficiencia fácil de hígado no tienen la necesidad de recoger la dosificación individual. A las mujeres es un poco más alto, aproximadamente en 20 %, la concentración del preparado en el plasma de la sangre, que a los hombres.

Las indicaciones

• Homocigótico sitosterolemiya;
• La hipercolesteremia primaria;
• La hipercolesteremia homocigótica familiar.

Las contraindicaciones de Ezetrola

• La insuficiencia de hígado (moderado y pesado);
• El carácter insufrible de la lactosa;
• La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;
• La edad hasta 18 años.

Debe manifestar la precaución al destino del preparado a los pacientes que acepta tsiklosporin. No es recomendable aceptar los análogos de Ezetrola al mismo tiempo con fibratami, antes de la recepción de los datos sobre los resultados de las investigaciones clínicas.

La dosificación de Ezetrola

Antes del comienzo del curso del tratamiento por Ezetrolom los pacientes deben observar gipolipidemicheskuyu. Aceptar régimen dirigido al descenso de la colesterina Ezetrol es posible independientemente de la recepción de la comida.

La dosis recomendada por la instrucción por Ezetrola, para la monoterapia, así como a la combinación con statinami – 10 mg en el día.

A los pacientes con las infracciones fáciles de las funciones de los riñones o el hígado y los pacientes de edad avanzada no les es necesario la dosificación individual. A la insuficiencia media o pesada de hígado la recepción de Ezetrola no es recomendada.

La sobredosis

De recibido sobre la sobredosis por Ezetrolom las revocaciones es establecido que en la mayoría de los casos la sobredosis no se acompaña de las reacciones indeseables, y durante su surgimiento tienen el carácter no expresado y pasajero.

A la sobredosis por Ezetrolom, la instrucción se recomienda pasar la terapia que apoya y sintomática.

La interacción de Ezetrola con otros preparados

Ezetrol no influye en farmakokinetiku peroralnyh de los anticonseptivos (levonorgestrela y etinilestradiola), dapsona, glipizida, midazolama, tolbutamida, dekstrometorfana, varfarina y digoksina.

La combinación con tsimetidinom no influye sobre su bioaccesibilidad.

A la recepción simultánea con antatsidami la velocidad de la absorción baja, sin ejercer el impacto a su bioaccesibilidad.

La combinación de la recepción de Ezetrola con gemfibrozilom y fenofibratom sube la concentración sumaria del preparado a las 1.5-1.7 la vez.

No hay datos sobre la seguridad de la recepción simultánea con fibratami, que pueden aumentar las separaciones de la colesterina, como resultado puede surgir zhelchnokamennaya la enfermedad. Por eso no es recomendable el destino al mismo tiempo los análogos de Ezetrola y fibratov.

Es clínico significativo farmakokineticheskogo las interacciones de Ezetrola con rozuvastatinom, fluvastatinom, lovastatinom, pravastatinom, simvastatinom y atorvastatinom no era revelado.

El embarazo y la lactación

Sobre los resultados de la aplicación por las mujeres embarazadas de Ezetrola de las revocaciones no era recibido, por eso durante el embarazo el uso de Ezetrola por la instrucción no es recomendable. A la definición del comienzo del embarazo debe cesar el uso del preparado.

Sobre la deducción de Ezetrola con la leche materna de los datos no existe, por eso se recomienda cesar la alimentación de pecho antes del comienzo de la recepción del preparado.

Los efectos secundarios de Ezetrola

Durante las pruebas clínicas por la duración hasta 14 semanas, en que tomaban parte 3366 pacientes, era establecida bueno perenosimost del preparado a la recepción diaria de 10 mg en la combinación con statinami o en calidad de la monoterapia. Eran fijados los efectos secundarios fáciles y rápidamente pasajeros, la frecuencia de los efectos secundarios no se distinguía de la frecuencia cerca del grupo que aceptaba platsebo.

A la monoterapia, son posibles los efectos secundarios siguientes: la diarrea, el dolor en el vientre, el dolor de cabeza.

A la combinación de Ezetrola y statina pueden manifestarse: mialgiya, la náusea, la inflamación del vientre, la diarrea, la cerradura, el dolor en el vientre, la fatiga, el dolor de cabeza.

Los Ezetrola, recibidos sobre la aplicación clínicos, las revocaciones han mostrado la posibilidad del desarrollo de las reacciones siguientes: parestezii, la náusea, la pancreatitis, la eflorescencia de la piel, trombotsitopenii, angionevroticheskogo del hinchazón, es raro – rabdomioliza, miopatii.

Las condiciones del almacenaje

El preparado está en el lugar, inaccesible a los niños, a la temperatura interior.