Streptomitsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: streptomitsina del sulfato (en el recuento en streptomitsin) - 0,5 g y 1,0

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico del espectro ancho de la acción del grupo aminoglikozidov. Se forma durante la actividad vital de las setas Streptomyces radiosas globisporus u otros tipos Streptomyces spp. En las concentraciones bajas ejerce la influencia bacteriostática: penentrando dentro de la jaula microbiana, se comunica con los proteínas-receptores específicos en 30S sub'edinitse bacterial ribosomy, violando la formación del complejo que inicia «de matriz RNK + 30S sub'edinitsa ribosomy» que lleva a la descomposición poliribosom, a consecuencia de esto surgen los defectos a la lectura de la información del ADN, son sintetizados los proteínas deficientes que lleva en resumen a la parada del crecimiento y el desarrollo de la jaula microbiana. En unas más altas concentraciones streptomitsin presta el efecto bactericida (daña las membranas citoplasmáticas, llamando la pérdida de la jaula microbiana). Posee el espectro ancho protivomikrobnogo las acciones. Es activo respecto a Mycobacterium tuberculosis, la mayoría gramotritsatelnyh de las bacterias (Escherichia coli, Klebsiella spp. (Incluido Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (Incluido Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, algunos grampolozhitelnyh de los microorganismos (Staphylococcus spp., Сorynebacterium diphtheriae). Es moderadamente activo respecto a Streptococcus spp. (Incluido Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. En la combinación con benzilpenitsillinom o vankomitsinom streptomitsin es eficaz en el tratamiento de la endocarditis llamada Enterococcus faecalis o Streptococcus del grupo viridans. Es estable en slabokisloy al ambiente, pero se arruina fácilmente en las soluciones de los ácidos y los álcalis al calentamiento. La estabilidad secundaria de las bacterias se desarrolla rápidamente. Streptomitsin es inactivo respecto a las bacterias anaerobias, este. Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa.

Farmakokinetika. Después de la introducción intramuscular streptomitsin rápidamente y se absorbe por completo del lugar de la inyección. El tiempo del logro de la concentración máxima en la sangre – 0,5-1,5 h, la concentración máxima en la sangre después de v/m las introducciones 1 g – 25-50 mkg/ml. El enlace con los proteínas del plasma – menos de 10 %. Se distribuye en todas las telas del organismo (excepto la tela del cerebro), incluido en vnekletochnoy los líquidos, el líquido de los abscesos, plevralnom la transpiración, en ascítico, perikardialnoy, sinovialnoy, linfático y peritonealnoy los líquidos. Las altas concentraciones se crean en los riñones, el hígado, fácil; bajos - en de hueso y el tejido grasoso. El volumen de la distribución a los adultos – 0,26 l/kg, a los niños – 0,2 – 0,4 l/kg, a los recién nacidos de edad menos 1 ned y la masa del cuerpo menos 1500 g - hasta 0,68 l/kg, de edad menos 1 ned y la masa del cuerpo más 1500 g - hasta 0,58 l/kg, a los enfermos mukovistsidozom – 0,3-0,39 l/kg. No penentra a través de intacto gematoentsefalichesky la barrera. Penentra a través de la placenta y en la leche materna. Al metabolismo no se le somete. El período de la semideducción (T1/2) a los adultos – 2-4 h, a los recién nacidos – 5-8 h, a los niños de una edad más mayor – 2,5-4 h. Final T1/2 – más de 100 h (la liberación de los depósitos intracelulares). A los enfermos con la insuficiencia T1/2 renal varía depende del grado de la insuficiencia – hasta 100 h, a los enfermos con mukovistsidozom – 1-2 h, a los enfermos con las quemaduras y la hipertermia puede ser más corto en comparación con los coeficientes medios a consecuencia del claro subido. Desaparece por los riñones (95 %) en el tipo no cambiado por medio de klubochkovoy las filtraciones.

Las indicaciones:

- La tuberculosis de la localización distinta, incluido la meningitis tísica (como parte de la terapia combinada);
- El granuloma venéreo;
- La tularemía, la brucelosis, la peste;
- La endocarditis bacterial (solamente en la combinación con benzilpenitsillinom o con vankomitsinom);
- Las infecciones agudas bacteriales intestinales, la infección mochevyvodyaschih de las vías (después del establecimiento de la sensibilidad del estimulante).

El modo de la aplicación y la dosis:

Intramuscularmente.
El contenido del frasco disuelven en el agua estéril para las inyecciones o en 0,9 % la solución del sodio del cloruro o en 0,25-0,5 % la solución prokaina de (la Novocaína) calculando 4 ml del disolvente en 1 g streptomitsina. La solución preparan directamente ante la introducción.
Por el adulto: la dosis sencilla a la introducción intramuscular – 0,5-1 g, diario – 1 2 la dosis Máxima diaria streptomitsina para el adulto – 2 A malo perenosimosti, el enfermo con la masa del cuerpo menos de 50 kg, también las personas es mayor de 60 años – la dosis diaria de 750 mg.
A los niños: de edad hasta 3 mes – en la dosis calculando 10 mg/kg/sut, de edad de 3 hasta 6 mes – 15 mg/kg/sut, de 6 mes hasta 2 años – 20 mg/kg/sut, para los niños hasta 13 años y los adolescentes – 15-20 mg/kg/sut, pero no más 500 mg/sut – para los niños hasta 13 años y 1 g/sut – para los adolescentes.
Las dosis máximas streptomitsina a los niños de las edades diferentes:
2-4 años - sencillo - 150 mg, diario - 300 mg;
5-6 años - sencillo - 175 mg, diario - 350 mg;
7-9 años - sencillo - 200 mg, diario - 400 mg;
9-14 años - sencillo - 250 mg, diario - 500 mg;
Mayor 14 años - 500 mg sencillos, diario - 1
La tuberculosis pulmonar y otros órganos - la dosis diaria de 15 mg/kg (pero no más 1) es introducida por 1 vez en el día, a malo perenosimosti - en 2 recepciones; la duración del tratamiento 3 meses y más (paralelamente con la recepción de otros preparados antituberculosos).

La endocarditis bacterial:

De la etiología estreptocócica (llamado Streptococcus spp., sensible a penitsillinu) – streptomitsin es introducido en las combinaciones con benzilpenitsillinom durante 2 semanas: en la primera semana – por 1 g 2 veces en el día; durante la segunda semana – por 500 mg de 2 veces en el día; a los pacientes son mayores 60 años – por 500 mg de 2 veces en el día durante 2 semanas;

enterokokkovoy las etiologías - streptomitsin es introducido en las combinaciones con benzilpenitsillinom durante 6 semanas: en las primeras 2 semanas – por 1 g 2 veces en el día; durante cuatro semanas ulteriores – por 500 mg de 2 veces en el día (la duración del curso del tratamiento puede ser reducida a los fenómenos ototoksichnosti).

La tularemía – por 0,5-1 g 2 veces en el día durante 7-14 día hasta 5-7-го del día de la ausencia febrilnoy las temperaturas.

La peste, la brucelosis – por 1 g 2 veces en el día no menos 7-10 días.
Al granuloma venéreo, las infecciones agudas bacteriales intestinales y las infecciones mochevyvodyaschih de las vías – la dosis diaria dividen en 2-4 introducciones, la duración del curso – el mínimo de 10 días (no debe superar 14 días).
A la insuficiencia renal debe reducir la dosis diaria streptomitsina. Al claro de la creatinina de 50 hasta 60 ml/minas la dosis no debe superar         500 mg/sut; al claro de la creatinina de 40 hasta 50 ml/minas – no más 400 mg/sut.
Para los pacientes con la hipertensión arterial e ishemicheskoy por la enfermedad del corazón la dosis inicial – 250 mg/sut, a bueno perenosimosti la dosis uvelichiva.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento es necesario no más raramente cerca de 1 vez por semana controlar la función de los riñones, el nervio acústico y el aparato vestibular.
La probabilidad del desarrollo nefrotoksichnosti es más alta a los enfermos con la infracción de la función de los riñones, también al destino de las altas dosis o durante mucho tiempo (cerca de esta categoría de los enfermos puede ser necesario el control diario de la función de los riñones).
A los tests no satisfactorios audiométricos la dosis del preparado bajan o cesan el tratamiento.
Por falta de la dinámica positiva clínica debe recordar de la posibilidad del desarrollo rezistentnyh de los microorganismos. En los casos semejantes es necesario anular el tratamiento y comenzar la realización de la terapia correspondiente.
A los niños hasta 1 año streptomitsin fijan solamente por zhiznennym ״ a las indicaciones.
Durante la recepción del preparado debe observar la precaución a la dirección de los medios de transporte, los mecanismos y a la ejecución de otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, la somnolencia, la debilidad, la neuritis periférica, la neuritis del nervio facial (la sensación del quemazón en el campo de la persona o la cavidad bucal, el entumecimiento, las punzadas), el bloqueo nervioso-muscular a la introducción simultánea con miorelaksantami (la dificultad de la respiración, de noche apnoe, la parada de la respiración), neyrotoksicheskoe la acción (las sacudidas de los músculos, parestezii, los ataques epilépticos).
Por parte de los órganos de los sentimientos: ototoksichnost (la pérdida del rumor, el sonido, el zumbido o la sensación "zalozhennosti" en las orejas, el descenso del rumor hasta irreversible la sordera), las infracciones vestibulares y laberínticas (diskoordinatsiya, el vértigo, la náusea, el vómito, la inestabilidad).
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: nefrotoksichnost (el aumento considerable o la reducción de la frecuencia de la evacuación urinaria, oliguriya, poliuriya, la sed, la anorexia, la náusea, el vómito).
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, la infracción de la función del hígado (el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya).
Las reacciones alérgicas: el picor, la hiperhemia de la piel, la eflorescencia, angionevrotichesky el hinchazón, la fiebre.
Las reacciones locales: la hiperhemia y el dolor en el lugar de la introducción.
Si cualesquiera de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, se redoblan, o habéis notado cualesquiera otros efectos secundarios no indicado en las instrucciones, informen sobre esto al médico.

La interacción con otros medios medicinales:

Es inadmisible la mezcla en una jeringa con los antibióticos penitsillinovogo al lado y tsefalosporinami. A la aplicación simultánea con otros nefro - y ototoksichnymi por los preparados (incluido con otros aminoglikozidami, polimiksinami, kapreomitsinom) se aumenta el riesgo del desarrollo de - y nefrotoksicheskogo las acciones.
Streptomitsin manifiesta sinergizm a la aplicación simultánea con laktamnymi beta por los antibióticos (penitsillinami y tsefalosporinami).
Streptomitsin baja la eficiencia antimiastenicheskih de los preparados.
Metoksifluran aumenta el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios streptomitsina.
Los preparados para la narcosis de inhalación (galogensoderzhaschie los hidrocarburos), opioidnye los analgésicos, la transvasación de las grandes cantidades de la sangre con tsitratnymi por los conservantes en calidad de los anticoagulantes y otros medios medicinales bloqueantes la transmisión nerviosa-muscular – a la aplicación simultánea con streptomitsinom es posible el reforzamiento del bloqueo nervioso-muscular.
La introducción intravenosa indometatsina baja el claro renal streptomitsina, subiendo la concentración en la sangre y aumentando T1/2.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a otros aminoglikozidam en la anamnesia), la insuficiencia pesada crónica renal con la azotemia y la uremia, las derrotas orgánicas VIII vapores cherepnomozgovyh de los nervios, el embarazo.
Si a Ud una de las enfermedades enumeradas, ante la aplicación del preparado consulten obligatoriamente con el médico. 
La aplicación al embarazo al embarazo streptomitsin es contraindicado, ya que él penentra a través de platsentarnyy la barrera y puede prestar nefrotoksicheskoe y ototoksicheskoe la acción al fruto de la persona.
En el período de la lactación (la alimentación de pecho) se aplica con la precaución (streptomitsin penentra en la leche materna en las concentraciones bajas y se absorbe mal del tracto intestinal).

La sobredosis:

Los síntomas: las reacciones tóxicas (la pérdida del rumor, la ataxia, el vértigo, el desajuste de la evacuación urinaria, la sed, la anorexia, la náusea, el vómito, el sonido o la sensación del enganchamiento en las orejas, la infracción de la respiración hasta su parada).
El tratamiento: para el levantamiento del bloqueo de la transmisión nerviosa-muscular y sus consecuencias – la realización de la hemodiálisis o peritonealnogo de la dialisis; la recepción de los inhibidores holinesterazy, las sales del calcio; la ventilación artificial fácil; otra terapia sintomática y que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco con la temperatura de 15 hasta 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. 
El plazo de la validez 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

En los frascos hasta 0.25; 0,5 y 1 g