Kanamitsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 g kanamitsina del sulfato (en el recuento en kanamitsin).

El antibiótico del espectro ancho de la acción del grupo aminoglikozidov.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico del grupo aminoglikozidov. En las concentraciones bajas ejerce la influencia bacteriostática (a expensas de la infracción de la síntesis del albumen en las jaulas microbianas), en alto - bactericida (daña las membranas citoplasmáticas de la jaula microbiana). Penentra en la jaula microbiana, se comunica con los proteínas-receptores específicos en 30S sub'edinitse ribosom. Viola la formación del complejo de transporte y de matriz RNK (30S sub'edinitsey ribosomy) y para la síntesis de las proteínas.

Es eficaz respecto a la mayoría grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos, también kislotoustoychivyh de las bacterias: Mycobacterium tuberculosis (incluido estable a streptomitsinu, el ÁCIDO paraminosalicílico, la isoniacida etc. los preparados antituberculosos, excepto viomitsina), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp. Las stockvacunas de estos microorganismos estables a tetratsiklinu, eritromitsinu, hloramfenikolu, benzilpenitsillinu, streptomitsinu, hloramfenikolu etc. conservan en la mayoría de los casos la sensibilidad a kanamitsinu. No funciona en Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides etc. las bacterias anaerobias, las setas con levadura, los viruses y los protozoarios. Son flojamente activos contra Streptococcus spp

Farmakokinetika. La concentración máxima kanamitsina es alcanzada el sulfato en el plasma de la sangre a la introducción intramuscular en 0,5-1,5 h y compone 7.5 mg/kg - 22 mkg/ml. Penentra en plevralnuyu la cavidad, linfático, sinovialnuyu y peritonealnuyu los líquidos, el suero de la sangre, el secreto bronquial y la hiel.

La concentración máxima en la hiel-6 h. Las altas concentraciones se descubren en la orina; las concentraciones bajas - en la hiel, la leche materna, la humedad acuosa, el secreto bronquial, la expectoración y el líquido cerebroespinal. Penentra bien en todas las telas del organismo, donde se acumula vnutrikletochno; las altas concentraciones se notan en los órganos con la circulación sanguínea buena: fácil, el hígado, el miocardo, el bazo, y especialmente en los riñones, donde se acumula en la sustancia cortical, las concentraciones más bajas - en los músculos, el tejido grasoso y los huesos.

En la norma kanamitsina el sulfato no pasa a través de gematoentsefalichesky la barrera, sin embargo a la inflamación de las meninges la concentración del preparado en el líquido cerebroespinal alcanza 30-60 % de tal en el plasma. A los recién nacidos se crean unas más altas concentraciones en el líquido cerebroespinal, que a los adultos; pasa a través de la placenta (se descubre en la sangre del fruto y el líquido amniótico). No metaboliziruetsya.

El período de la semideducción a los adultos compone 2-4 h, a los recién nacidos - 5-8ч, a los niños de una edad más mayor - 2,5-4 h. El período final de la semideducción - más de 100 h (la liberación de los depósitos intracelulares). Desaparece por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones principalmente en no cambiado, el tipo (70-95 % se descubren en la orina a través de 24), el período de la semideducción a los adultos a la infracción de la función de los riñones varía depende del grado de la infracción de la función hasta 100 h, a los enfermos con mukovistsidozom - 1-2 h, a los enfermos con las quemaduras y la hipertermia el período de la semideducción puede ser más corto en comparación con los coeficientes medios a consecuencia del claro subido. Desaparece a la hemodiálisis (50 % por 4-6), peritonealnyy la dialisis - es menos eficaz (25 % por 48-72)

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas llamadas por los estimulantes sensibles. La introducción parenteralnoe - la infección zhelchevyvodyaschih de las vías, los huesos y las articulaciones, el sistema nervioso central, la cavidad abdominal, los órganos de la respiración (incluso la tuberculosis, la neumonía, empiema las pleuras, el absceso fácil), la piel y las telas suaves (incluso las quemaduras inquinadas), mochevyvodyaschih de las vías (incluso pielonefrit, la pielitis, la cistitis), la septicemia, las infecciones postoperacionales.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intramuscularmente, en la cavidad y peroralno (para la acción local). A las infecciones de la etiología no tísica la dosis sencilla para los adultos – 0,5 g, diario - 1-1,5 g (por 0,5 g cada uno 8-12). La dosis superior diaria - 2 el Curso del tratamiento - 5-7 días. A los niños - por 50 mg/kg/sut; abortivo y los niños del primer mes la vida - solamente según las indicaciones "vitales".

A la tuberculosis - el adulto - por 1 g 1 vez en el día o por 0,5 g 2 veces por día, los niños - por 15-20 mg/kg/sut, pero no más 0,5-0,75 Cada 7 día - la interrupción.

Dentro, a las infecciones intestinales por las dosis iguales, 4-6 veces en el día (independientemente de la forma y el peso de la enfermedad). La dosis sencilla para los adultos – 0,5-0,75 g, diario - 3 la dosis Superior diaria - 4

A la encefalopatía de hígado (en calidad del medio auxiliar medicinal (LS)) - dentro, por 2-3 g cada 6 h.

En las cavidades (plevralnuyu, celiaco, sustavnuyu) para los lavados introducen por 10-50 ml de 0,25 % de la solución de agua. Durante la realización peritonealnogo de la dialisis disuelven 1-2 g en 500 ml dializiruyuschey los líquidos.

Se puede usar la solución para las inyecciones también en forma de las inhalaciones de aerosol por 250 mg de 2-4 veces en el día.
vnutribryushinno - por 500 mg (en forma de 2,5 % de la solución).

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. Kanamitsin es contraindicado a la aplicación al embarazo. A la necesidad de la aplicación kanamitsina durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

Durante el tratamiento es necesario no más raramente cerca de 1 vez por semana controlar la función de los riñones, el nervio acústico y el aparato vestibular.

La probabilidad del desarrollo nefrotoksichnosti es más alta a los enfermos con la infracción de la función de los riñones, también al destino en las altas dosis o durante mucho tiempo (cerca de esta categoría de los enfermos puede ser necesario el control diario de la función de los riñones).

A los tests no satisfactorios audiométricos la dosis del preparado bajan o cesan el tratamiento.

Aminoglikozidy penentran en la leche materna en las cantidades pequeñas (ya que se absorben mal de zheludochnokishechnogo de la carretera, las complicaciones, vinculadas a ellos, a los lactantes no era registrado).

A los pacientes con las enfermedades infecciosas-inflamatorias mochevyvodyaschih de las vías se recomienda aceptar la cantidad subida del líquido.

Por falta de la dinámica positiva clínica debe recordar de la posibilidad del desarrollo rezistentnyh de los microorganismos. En los casos semejantes es necesario anular el tratamiento y comenzar la realización de la terapia correspondiente.

En relación a la posibilidad del desarrollo del bloqueo nervioso-muscular la introducción intravenosa no aguado kanamitsina no es recomendable.

A la coma de hígado aplican con el fin de la opresión larga de las bacterias de la flora intestinal para la reducción de la intoxicación por el amoníaco.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la diarrea, la infracción de la función del hígado (el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya); a la recepción larga dentro - el síndrome malabsorbtsii (la diarrea, el meteorismo, claro, espumoso, aceitero kal).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la anemia, la leucopenia, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, la somnolencia, la debilidad, neyrotoksicheskoe la acción (las sacudidas de los músculos, la sensación del entumecimiento, las punzadas, parestezii, los ataques epilépticos), la infracción de la transmisión nerviosa-muscular (la parada de la respiración).so las partes de los órganos de los sentimientos: ototoksichnost (el sonido o la sensación del enganchamiento en las orejas, el descenso del rumor, hasta irreversible la sordera), la acción tóxica al aparato vestibular (diskoordinatsiya de los movimientos, el vértigo, la náusea, el vómito).

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: nefrotoksichnost - la infracción de la función de los riñones (el aumento o la reducción de la frecuencia de la evacuación urinaria, la sed, tsilindruriya, la microhematuria, albuminuriya).

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor y la hiperhemia de la piel, la fiebre, angionevrotichesky el hinchazón.

Si cualesquiera de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, se redoblan, o se notan cualesquiera otros efectos secundarios no indicados en la instrucción, debe inmediatamente informar sobre esto el médico.

La interacción con otros medios medicinales:

Baja el efecto antimiastenicheskih LS. Refuerza miorelaksiruyuschee la acción kurarepodobnyh LS, generales anestetikov y polimiksinov.

Farmatsevticheski es incompatible con streptomitsinom, la gentamicina, monomitsinom, penitsillinami, la heparina, tsefalosporinami, kapreomitsinom, amfoteritsinom En, eritromitsinom, nitrofurantoinom, viomitsinom.

Los antibióticos beta-laktamnye (tsefalosporiny, penitsilliny) a los enfermos con la insuficiencia pesada crónica renal bajan el efecto aminoglikozidov.

El ácido nalidiksovaya, polimiksin, tsisplatin y vankomitsin aumentan el riesgo del desarrollo de - y nefrotoksichnosti.

Los diuréticos (especialmente furosemid), tsefalosporiny, penitsilliny, sulfanilamidy y nesteroidnye los preparados antiinflamatorios, competiendo por la secreción activa en kanaltsah nefrona, bloquean la eliminación aminoglikozidov, suben su concentración en el suero de la sangre, reforzando nefro - y neyrotoksichnost.

El ciclopropano aumenta el riesgo del desarrollo apnoe a la introducción intraperitoneal kanamitsina.

La introducción parenteralnoe indometatsina aumenta el riesgo del desarrollo de las acciones tóxicas aminoglikozidov (el alargamiento T½ y el descenso del claro).

Metoksifluran, polimiksiny para parenteralnogo las introducciones etc. LS, bloqueante la transmisión nerviosa-muscular (galogenizirovannye los hidrocarburos en calidad de LS para la anestesia de inhalación, los analgésicos narcóticos, la transvasación de las grandes cantidades de la sangre con tsitratnymi por los conservantes), aumentan el riesgo del surgimiento nefrotoksicheskogo las acciones y la parada de la respiración (como resultado del reforzamiento del bloqueo nervioso-muscular).

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluso a otros aminoglikozidam en la anamnesia).

La introducción parenteralnoe - la insuficiencia pesada crónica renal con la azotemia y la uremia, la neuritis VIII vapores de los nervios craneales-cerebrales, el embarazo.

Con la precaución. Miasteniya, parkinsonizm, el botulismo (aminoglikozidy pueden llamar la infracción de la transmisión nerviosa-muscular que lleva al debilitamiento ulterior de la musculatura esquelética), la insuficiencia renal, la edad avanzada, los bebés prematuros, el período novorozhdennosti (hasta 1 mes), el período de la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: las reacciones tóxicas (la pérdida del rumor, la ataxia, el vértigo, el desajuste de la evacuación urinaria, la sed, el descenso del apetito, la náusea, el vómito, el sonido o la sensación del enganchamiento en las orejas, la infracción de la respiración).

El tratamiento: para el levantamiento del bloqueo de la transmisión nerviosa-muscular y sus consecuencias - la hemodiálisis o peritonealnyy la dialisis, los inhibidores holinesterazy, la sal del calcio, la ventilación artificial fácil, otra terapia sintomática y que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 4 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez. La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Los polvos para la preparación de la solución para la introducción intramuscular 1,0 g en los frascos. Por 50 frascos junto con las instrucciones de la aplicación colocan la caja del cartón (para los hospitales).