Leykeran

Las características generales. La composición:

Las pastillas cubiertas con la envoltura de color marrón, redondo, bicónvexo, a una parte la grabadura "L", en otra - "GX EG3".

La sustancia activa: hlorambutsil 2 mg

Las sustancias auxiliares: la lactosa árido, la celulosa microcristallino, el siliceo de coloide árido, el ácido esteárico.

La composición de la envoltura: Opadry castaño oscuro YS-1-16655A (gipromelloza, el titán dioksid, el macrogol, el hierro el óxido amarillo, el hierro el óxido rojo).

Las propiedades farmacológicas:

Hlorambutsil se refiere a las derivadas aromáticas de la iperita nitrosa y funciona como bifunktsionalnyy el preparado que alquila. La alquilación pasa por medio de la formación vysokoaktivnyh de los radicales etilenimoniuma. Es probable, hay una atadura cruzada de los radicales etilenimoiiuma con la espiral del ADN y la infracción ulterior del proceso replikatsii el ADN.

Farmakokinetika. El preparado se absorbe bien de ZHKT. Cmax (492±160 ng/ml) son alcanzados en 0.25-2 h después de la recepción. T1/2 compone por término medio 1.3 ±0.5 h. El enlace con los proteínas del plasma - 99 %.

Después de la recepción dentro hlorambutsila, marcado 14С, la radioactividad máxima del plasma se nota en 40-70 minutos Hlorambutsil desaparece del plasma de la sangre por término medio en 1.5 h.

Rápidamente y por completo metaboliziruetsya en el hígado (el metabolismo es vinculado con S - la oxidación de la cadena lateral del ácido aceitero) hasta farmakologicheski activo metabolita feniluksusnogo de la iperita (el bis-2-hloretil-2 (4-aminofenil)-atsetilovoy los ácidos). Desaparece por los riñones - 15-60 %. T1/2 compone por término medio 1.8±0.4 h. AUC el bis-2-hloretil-2 (4-aminofenil)-atsetilovoy los ácidos es aproximado a las 1.33 la vez supera AUC hlorambutsila que confirma la actividad que alquila metabolita.

No penentra a través de GEB. Pasa a través de platsentarnyy la barrera.

Las indicaciones:

— La linfogranulomatosis (la enfermedad de Hodzhkina);

— Los linfomas malignos (incluido limfosarkoma);

— Crónico limfoleykoz;

— Las macroglobulinemias de Valdenstrema.

El modo de la aplicación y la dosis:

Leykeran es habitualmente un de los componentes de la terapia combinada, en relación a esto en la elección de las dosis y el régimen de la introducción del preparado debe dirigirse a la literatura especial. Leikeran se pone dentro. No debe dividir las pastillas en las partes.

La enfermedad de Hodzhkina

En forma de la monoterapia de Leikeran aplican habitualmente en la dosis de 0.2 mg/kg de la masa del cuerpo / durante 4-8 semanas.

Los linfomas Nehodzhkinsky

En forma de la monoterapia de Leikeran aplican habitualmente originariamente en la dosis de 0.1-0.2 mg/kg de la masa del cuerpo / durante 4-8 semanas; luego pasan la terapia que apoya o en la dosis menor diaria, o los cursos discontinuos.

Crónico limfoleykoz

La dosis inicial de Leykerana compone 0.15 mg/kg de la masa del cuerpo / hasta que el número total de los leucocitos de la sangre no baje hasta 10000/mkl. En 4 semanas después de la terminación del primer curso de la terapia se puede recomenzar el tratamiento en la dosis que apoya de 0.1 mg/kg de la masa del cuerpo /

La macroglobulinemia de Valdenstrema

Leykeran es el preparado de la elección. La dosis inicial compone 6-12 mg / cada día, y después del desarrollo de la leucopenia se recomienda pasar a la terapia que apoya en la dosis de 2-8 mg/ki cada día durante el período indefinido del tiempo.

Los niños: Leykeran es posible aplicar para el tratamiento de la enfermedad de Hodzhkina y nehodzhkinskih de los linfomas a los niños, usando los mismos esquemas, así como a los adultos.

A la infiltración linfocítica de la médula o en caso de la hipoplasia de la médula la dosis diaria de Leykerana no debe superar 0.1 mg/kg de la masa del cuerpo.

Los rasgos de la aplicación:

Leykeran es el medio citotóxico, que debe aplicar solamente bajo el control del médico que tiene la experiencia de la aplicación de los preparados semejantes.

A la envoltura intacta exterior el contacto de las pastillas de Leykerana con la piel inofensivamente. La división de las pastillas es prohíbida. Al uso de las pastillas de Leykerana debe cumplir las recomendaciones de la aplicación de los preparados citotóxicos.

Ya que Leykeran puede llamar la opresión irreversible de la función de la médula, durante el tratamiento es necesario es sistemático (no menos 2-3 una vez a la semana) hacer la análisis de sangre general con el cálculo de los elementos de uniforme de la sangre periférica.

A la aplicación en las dosis terapéuticas de Leykeran oprime la fabricación de los linfocitos e influye al mínimo grado sobre la cantidad neytrofilov y trombotsitov, también al nivel de la hemoglobina.

No hay necesidad de cesar la recepción de Leykerana a los primeros indicios del descenso de la cantidad neytrofilov, debe recordar sin embargo que el descenso de la cantidad neytrofilov puede continuar durante 10 y más días después de la recepción de la última dosis.

A los pacientes, antes por que curaba por los preparados citostáticos o que se sometía a la actinoterapia, Leykerai fijan no antes que a través de 1.5-2 mes después de la terminación del tratamiento anterior, a condición de la ausencia de la leucopenia expresada, trombotsitopenii y la anemia.

Los niños con nefriticheskim por el síndrome, los pacientes que reciben vysokodoznuyu el pulso-terapia Leykeranom, también los pacientes con los ataques convulsivos en la anamnesia deben encontrarse bajo la observación escrupulosa del médico durante el curso del tratamiento por Leykeranom, ya que a ellos puede ser subido el riesgo del desarrollo de los calambres.

Los enfermos con las infracciones vydelitelnoy deben la función de los riñones se encuentra bajo la observación escrupulosa, porque a ellos puede desarrollarse más expresado mielosupressiya, vinculado con la azotemia.

Al aumento de la concentración del ácido úrico en el suero de la sangre se recomienda la aplicación de los medios, zaschelachivayuschih la orina. Se puede prevenir el desarrollo nefropatii por medio del consumo adecuado del líquido o el destino del alopunirol en caso necesario.

El enfermo con las infracciones pesadas de la función del hígado debe fijar las dosis menores.

Puesto que el uso de los medios que alquilan es juntado al aumento considerable de la frecuencia del desarrollo de la leucosis aguda, al destino hlorambutsila es necesario confrontar el riesgo del surgimiento de la leucosis aguda con el efecto potencial terapéutico del preparado dado.

Los pacientes de la edad genital deben usar los métodos seguros de la contracepción.

Los efectos secundarios:

La definición de la frecuencia: muy a menudo (> 1/10), a menudo (de> 1/100 hasta <1/10), a veces (de> 1/1000 hasta <1/100) es raro (de> 1/10000 hasta <1/1000), es extremadamente raro (<1/10000).

Por parte del sistema de la hematopoyesis: muy a menudo - la leucopenia (es convertible, si la recepción del preparado es cesada a tiempo), trombotsitopeniya, la linfopenia, neytropeniya, el descenso del contenido de la hemoglobina; extremadamente raramente - la opresión irreversible de la función de la médula.

Por parte del tracto intestinal: a menudo - la náusea, el vómito, la diarrea, la ulceración de la membrana mucosa de la cavidad bucal; raramente - gepatotoksicheskoe la acción toksiko-alérgico geneza (gepatonekroz o la cirrosis, holestaz, la ictericia).

Por parte del sistema respiratorio: extremadamente raramente - la fibrosis intersticial fácil (a la recepción larga hlorambutsila), la neumonía intersticial.

Las reacciones alérgicas: a veces - la eflorescencia de la piel; raramente - urtikaropodobnaya la eflorescencia, angionevrotichesky el hinchazón; extremadamente raramente - multiformnaya ekssudativnaya el eritema (el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella).

Por parte del sistema nervioso: a menudo - el calambre a los niños con nefroticheskim por el síndrome; raramente - local y/o generalizovannye los calambres a los niños y los adultos que reciben hlorambutsil en las dosis terapéuticas cada día o los cursos vysokodoznoy los pulsos-terapias; extremadamente raramente - la incertidumbre a la marcha, tremor, las sacudidas musculares, la neuropatía periférica, las peresias, la excitación, la confusión de la conciencia expresada a las debilidades, la inquietud, la alucinación.

De la parte mochevydelitelnop los sistemas: extremadamente raramente - la cistitis aséptica.

Otros: la hipertermia medicinal, giperurikemiya o nefropatiya, condicionado por la formación subida del ácido úrico (el resultado de la descomposición rápida de las jaulas), la infracción del ciclo menstrual, la amenorrea secundaria, azoospermiya, secundario malignizatsiya.

La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con los medios medicinales, que oprimen la hematopoyesis, es posible el reforzamiento mielotoksichnosti.

A la aplicación simultánea con los medios antipodágricos es necesaria la corrección de las dosis último (hlorambutsil puede subir la concentración del ácido úrico en la sangre).

Tritsiklichesky aitidepressanty, y así como galoperidol, maprotilin, los inhibidores monoaminooksidazy, fenotiaziny, tioksanteny pueden bajar el umbral de la actividad convulsiva y subir el riesgo del surgimiento de los ataques convulsivos.

Los preparados que comunican con es intensos los proteínas del plasma, suben la toxicidad hlorambutsila (la competencia a nivel del enlace con el proteína).

Con inaktivirovaniymi por las vacunas virulentas - el descenso de la fabricación de los anticuerpos en respuesta a la introducción de la vacuna; con las vacunas vivas virulentas - la intensificación del proceso replikatsii del virus vacunal, el reforzamiento de sus efectos secundarios / desfavorable y/o el descenso de la fabricación de los anticuerpos.

Las contraindicaciones:

— El embarazo;

— El período de la mamada;

— La sensibilidad excesiva a cualquier componente del preparado dado.

Con la precaución (es necesario confrontar el riesgo y la utilidad) - la opresión de la función de la médula (expresado la leucopenia, trombotsitopeniya y la anemia); la varicela (en la actualidad o recientemente llevado), el herpes que ciñe, las enfermedades infecciosas agudas de la naturaleza virulenta, de hongos y bacterial, la infiltración de la médula por las jaulas de tumor, la gota (en la anamnesia), nefrourolitiaz uratnyy, la herida de la cabeza (en la anamnesia), la epilepsia (en la anamnesia), las enfermedades pesadas del hígado y los riñones.

 

La aplicación del preparado LEYKERAN al embarazo y la mamada

Es contraindicado: el embarazo, el período de la mamada.

 

La aplicación a las infracciones de la función del hígado

Con la precaución (es necesario confrontar el riesgo y la utilidad) las enfermedades pesadas del hígado.

 

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones

Con la precaución (es necesario confrontar el riesgo y la utilidad) - las enfermedades pesadas de los riñones.

 

La aplicación a los niños

Los niños: Leykeran es posible aplicar para el tratamiento de la enfermedad de Hodzhkina y nehodzhkinskih de los linfomas a los niños, usando los mismos esquemas, así como a los adultos.

La sobredosis:

Los síntomas: convertible pantsitopeniya, la excitación subida, la ataxia, repetido epileptoidnye los ataques como grand mal. Específico antidot no es conocido.

El tratamiento: el lavado inmediato del estómago, el monitoring y el mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo, el control escrupuloso de las análisis de sangre y las medidas generales que apoyan, incluso la transfusión de sangre o sus componentes según las indicaciones. La dialisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista de A.Hranit con la temperatura 2-8°С en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No aplicar el preparado después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

25 - los frascos del cristal oscuro (1) - los paquetes de cartón.