Terbinafin

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 0,25 g terbinafina el hidrocloruro en el recuento en terbinafin.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino — 0,08 g, la hiprocepa (gidroksipropiltsellyuloza) — 0,025г, kroskarmelloza del sodio — 0,025 g, el siliceo dioksid de coloide — 0,01 g, el calcio stearat — 0,005 g, la lactosa el monohidrato — antes de la recepción de la pastilla de la masa de 0,5

El preparado antimicético con es brillante por la acción expresada fungicida.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Terbinafin representa allilamin, que posee el espectro ancho de la acción respecto a las setas que llaman las enfermedades de la piel, el cabello y las uñas, incluso dermatofitov. En las concentraciones bajas ejerce la influencia fungicida en dermatofity Trychophyton spp. (T rubrum, T mentagrophytes, T verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, las setas enmohecidas (por ejemplo, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), las setas con levadura, principalmente Candida albicans. En las concentraciones bajas terbinafin ejerce la influencia fungicida en la relación dermatofitov, algunas setas enmohecidas y dimorfas. La actividad respecto a las setas con levadura, depende de su tipo, puede ser fungicida o fungistático.

Terbinafin aplasta es específico la etapa temprana de la biosíntesis sterinov en la jaula de la seta. Esto conduce al déficit ergosterina y a la acumulación intracelular skvalena que llama la pérdida de la jaula de la seta. La acción terbinafina se realiza por medio de ingibirovaniya del fermento skvalenepoksidazy en la membrana celular de la seta. Este fermento no se refiere al sistema del citocromo Р450. Terbinafin no presta el impacto al metabolismo de las hormonas u otros medicamentos.

A la recepción de Terbinafina dentro en la piel, los cabellos y las uñas se crean las concentraciones del preparado que abastecen la acción fungicida.

A peroralnom la aplicación no es eficaz al tratamiento multicolor privando, llamado Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Farmakokinetika. Después de la recepción una sola vez terbinafina dentro en la dosis de 250 mg su concentración máxima en el plasma es alcanzada en 2 horas y compone (Cmax) - 0,97 mkg/ml. El período de la semiabsorción compone 0,8 horas, el período de la semidistribución — 4,6 horas. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 99 %. A la recepción simultánea con la comida la corrección de la dosis del preparado no es necesario.

Terbinafin penentra rápidamente a través de la piel y se acumula en las glándulas sebáceas. Las altas concentraciones se crean en volosyanyh los folículos y los cabellos, en algunas semanas de la aplicación penentra en los discos de uña. Se acumula en la capa córnea de la piel (la concentración crece en 10 veces para 2 día después de la recepción de 250 mg, en 70 veces — para 12 día) y las uñas (la velocidad de la difusión supera la velocidad del crecimiento de la uña) en las concentraciones que abastecen la acción fungicida.

Terbinafin metaboliziruetsya en el hígado con la formación inactivo metabolitov. El período de la semideducción compone 16-18 horas. El período de la semideducción de la fase de terminal — 200-400 horas. Desaparece en general por los riñones (70 %) en el tipo metabolitov, también a través de la piel. Pruebas Cualesquiera kumulyatsii el preparado en el organismo no hay. Se separa con la leche materna. No es revelado los cambios de la concentración equiponderante terbinafina en el plasma depende de la edad, pero los pacientes con la infracción de la función de los riñones o el hígado tener ser una velocidad disminuida de la deducción del preparado que lleva a unas más altas concentraciones terbinafina en la sangre.

Las indicaciones:

- Las micosis de la piel y las uñas (onihomikozy), condicionado Trychophyton spp. (T rubrum, T mentagrophytes, T verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) y Epidermophyton floccosum;
- mikozy de la parte pilosa de la cabeza (trihofitiya, mikrosporiya);
- Pesado, difundido dermatomikozy de la piel tersa del tronco y las extremidades, exigente el tratamiento de sistema;
- Las candidiasis de la piel y las membranas mucosas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Por el adulto: Dentro, después de la comida. La dosis regular: 250 mg de 1 vez en el día.

A los niños son mayores 3 años: a la masa del cuerpo de 20 hasta 40 kg — 125 mg de 1 vez en el día; a la masa del cuerpo más de 40 kg — 250 mg de 1 vez en el día.

La duración del curso del tratamiento y el régimen dozirovaniya se establecen en forma individual y dependen de la localización del proceso y el peso de la enfermedad.

Onihomikoz: la duración de la terapia por término medio 6-12 semanas. A la derrota de las uñas de los dedos de los pinceles y los pies (a excepción del pulgar de los pie), o a la edad joven del enfermo la duración del tratamiento puede ser menos de 12 semanas. A la infección del pulgar de los pie del curso habitualmente bastante de 3 meses del tratamiento.

Por algún enfermo, cerca de que es bajada la velocidad del crecimiento de las uñas, puede ser necesario un plazo más largo del tratamiento.

Las infecciones de hongos de la piel: la duración del tratamiento a interdigital, podoshvennoy o como "los calcetines" de la localización de la infección compone 2-6 semanas; a mikozah de otras partes del cuerpo: las piernas — 2-4 semanas, el tronco — 2-4 semanas; a mikozah, llamado por las setas del género Candida — 2-4 semanas; a mikozah de la parte pilosa de la cabeza, llamado por las setas del género Microsporum — más de 4 semanas.

La duración del tratamiento mikozov de la parte pilosa de la cabeza compone unas 4 semanas, al contagio Microsporum canis — puede ser más largo.

El enfermo de edad avanzada el preparado fijan en las mismas dosis, así como el adulto. A los pacientes con la insuficiencia de hígado o renal — 125 mg una vez al día.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación irregular o la terminación anticipada del tratamiento sube el riesgo del desarrollo de la reincidencia.
Sobre la duración de la terapia pueden influir y tales factores, como la presencia de las enfermedades acompañantes, el estado de las uñas a onihomikozah a principios del curso del tratamiento.

Si en 2 semanas del tratamiento de la infección de la piel no se nota los mejoramientos del estado, es necesario repetidamente determinar el estimulante de la enfermedad y su sensibilidad al preparado. 

La aplicación de sistema a onihomikoze es justificada solamente en caso de la derrota total de la mayoría de las uñas, la presencia expresado podnogtevogo de la hiperqueratosis, la ineficacia de la terapia local que precede.

Al tratamiento onihomikoza la respuesta clínica, confirmado es de laboratorio, se observa habitualmente en algunos meses después de mikologicheskogo de la curación y el cese del curso del tratamiento que es condicionado por la velocidad otrastaniya de la uña sana. 

Las desapariciones de los discos de uña al tratamiento onihomikoza de los pinceles durante 3 semanas y onihomikoza el alto durante 6 semanas no es necesario.

En existencia de la enfermedad del hígado el claro terbinafina puede ser bajado.

Durante el tratamiento es necesario pasar el control de los índices de la actividad de "de hígado" transaminaz en el suero de la sangre.

Rara vez en 3 meses del tratamiento surge holestaz y la hepatitis. A la aparición de los indicios de la infracción de la función del hígado (la debilidad, persistiruyuschaya la náusea, el descenso del apetito, el dolor excesivo en el vientre, la ictericia, el oscurecimiento de la orina o la silla descolorada) debe anular el preparado.

El destino terbinafina por la psoriasis enferma exige la precaución, porque en los casos muy raros terbinafin puede provocar la agudización de la psoriasis.

Al tratamiento terbinafinom debe observar las reglas generales de la higiene para la prevención de la posibilidad de la infectación repetida a través de la ropa blanca y el calzado. Durante el tratamiento (en 2 semanas) y a finales de ello es necesario hacer el tratamiento antimicético del calzado, los calcetines y la media.

El impacto a la dirección de los medios de transporte y los mecanismos. No hay datos sobre el impacto de Terbinafina a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y los mecanismos.

La aplicación al embarazo y durante la lactación. Ya que las investigaciones sobre la seguridad de la aplicación de Terbinafina a las mujeres embarazadas no eran pasadas, no debe fijar el preparado al embarazo. Terbinafin se separa con la leche materna, por eso su destino es contraindicado durante la alimentación de pecho.

Los efectos secundarios:

La frecuencia: muy a menudo — más 1/10, a menudo — más 1/100 y menos 1/10, infrecuentemente — más 1/1000 y menos 1/100, es raro — más 1/10000 y menos 1/1000, es muy raro — menos 1/10000, incluso los casos separados.

Por parte del sistema digestivo: muy a menudo — el sentimiento de la llenura del estómago, sni-zhenie del apetito, la dispepsia, la náusea, abdominalnaya el dolor, la diarrea; raramente — la infracción funk-tsii del hígado; muy raramente — la insuficiencia de hígado, hasta el fallecimiento.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy raramente — neytropeniya, la agranulacitosis, el trombo-citocanto, pantsitopeniya.

Las reacciones alérgicas: muy raramente — anafilaktoidnye las reacciones (incluyendo angionevroti-chesky el hinchazón).

Por parte del sistema nervioso: a menudo — el dolor de cabeza; infrecuentemente — la infracción del gusto, incluyendo agevziyu.
Por parte de las epidermis: muy a menudo — las reacciones de la piel (incluido la eflorescencia, la mariposa de la ortiga); muy raramente — el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, pso-riazopodobnaya la eflorescencia, la agudización de la psoriasis que hay, alopetsiya.

Por parte del aparato locomotor: muy a menudo — artralgiya, mialgiya.

Otros: muy raramente — el cansancio; el lupus de la piel rojo, SKV o su agudización.

La interacción con otros medios medicinales:

Ingibiruet el isofermento СYP2D6 viola el metabolismo de tales preparados, como tritsiklicheskie los antidepresivos y los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, dezipramin, fluvoksamin), adrenoblokatory beta (metoprolol, el propranolol), protivoaritmicheskie los medios (flekainid, propafenon), los inhibidores monoaminoksidazy En (por ejemplo, selegilin) y antipsihoticheskie (por ejemplo, hlorpromazin, galoperidol) los medios.

Los preparados-inductores medicinales de los isofermentos del citocromo Р450 (por ejemplo, rifampitsin) pueden acelerar el metabolismo y la deducción terbinafina del organismo. Los preparados-inhibidores medicinales de los isofermentos del citocromo P450 (por ejemplo, tsimetidin) pueden disminuir el metabolismo y la deducción terbinafina del organismo. A la aplicación simultánea de estos prepartov puede ser necesaria la corrección de la dosis terbinafina.

Es posible la infracción del ciclo menstrual a la recepción simultánea terbinafina y peroralnyh de los anticonseptivos.

Terbinafin baja el claro de la cafeína a 21 % y prolonga el tiempo de su semideducción por 31 %. No influye sobre el claro fenazona, digoksina, varfarina.

A la aplicación común con el etanol o los preparados que poseen gepatotoksicheskim la acción, surge el riesgo del desarrollo de la derrota medicinal del hígado.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a terbinafinu u otros componentes del preparado;
- Las enfermedades crónicas o activas del hígado;
- La insuficiencia crónica renal (el claro de la creatinina menos de 50 ml/minas);
- La edad infantil (hasta 3 años) y con la masa del cuerpo hasta 20 kg (para la forma dada medicinal);
- El período de la lactación;
- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozogalaktoznaya malabsorbtsiya.

Debe observar la precaución a:
- La insuficiencia renal (con el claro de la creatinina más de 50 ml/minas);
- El alcoholismo;
- La opresión de la hematopoyesis medular;
- Los hinchazones;
- Las enfermedades del cambio de las sustancias;
- okklyuzionnyh las enfermedades de los vasos de las extremidades;
- El lupus de la piel rojo o el lupus de sistema rojo.

La sobredosis:

Los síntomas: el dolor de cabeza, el vértigo, la náusea, el vómito, el dolor en epigastralnoy las esferas, la evacuación urinaria hecha más frecuente, la eflorescencia.

El tratamiento: las medidas de la deducción del preparado (el lavado del estómago, la recepción del carbón activo); en caso necesario — la terapia sintomática que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 250 mg. Por 7 o 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio. 1 2 o 4 de contorno, yacheykovye los embalajes por 7 pastillas o 1 2 o 3 de contorno, yacheykovye los embalajes por 10 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.