Spiramitsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1,5 o 3 mln. ME spiramitsina.

Los componentes auxiliares: el almidón de maíz, kroskarmelloza del sodio, povidon, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido, la celulosa microcristallino.

La composición de la envoltura: gipromelloza, el talco, el titán dioksid (E 171), el macrogol 400.

El medio antibacterial del grupo makrolidov del espectro ancho de la acción, el efecto bactericida que presta y bacteriostático.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika: la sustancia Activa spiramitsin es el antibiótico del grupo makrolidov. El mecanismo de la acción antibacterial es condicionado por el frenaje de la síntesis del albumen en la jaula microbiana a expensas de la atadura con catalítico peptidiltransferaznym por el centro 50S-sub'edinitsy ribosom.

Los microorganismos habitualmente sensibles (MPK - la concentración mínima que aplasta de ≤1 mg/l): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (Las stockvacunas metitsillin-sensibles), Enterococcus spp., Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Toxoplasma gondii.

Los microorganismos moderadamente sensibles (MPK 1-4 mg/l): Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Respecto a los estimulantes dados el antibiótico es moderadamente activo in vitro, los resultados positivos pueden notarse a las concentraciones del antibiótico en el foco de la inflamación más alto que MPK.

Los microorganismos estables (MPK> 4 mg/l): por lo menos, 50 % de las stockvacunas son estables - Staphylococcus spp. (metitsillin-rezistentnye las stockvacunas), Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.
La nota: la actividad spiramitsina respecto a Toxoplasma gondii es demostrada in vitro e in vivo; por falta de las indicaciones clínicas algunas variedades de las bacterias en el espectro no son indicadas.

Spiramitsin penentra y se acumula en los fagocitos (polinuklearnye neytrofily, monotsity, peritonealnye y los macrófagos alveolares). A la persona de la concentración del preparado dentro de los fagocitos son bastante altos. Estas propiedades explican la actividad spiramitsina con relación a las bacterias intracelulares.
Farmakokinetika: la Absorción: la Absorción spiramitsina pasa rápidamente, pero es incompleto y con grande variabelnostyu (de 10 % hasta 60 %). A la recepción común con la comida la bioaccesibilidad se disminuye en 50 % y el tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma se aumenta.
La distribución: Después de la recepción del preparado dentro en la dosis 6 mln. ME la concentración máxima spiramitsina en el suero de la sangre (Cmax) compone cerca de 3,3 mkg/ml. Después de v/v las introducciones 1,5 mln. ME spiramitsina por medio de una hora infuzii Cmax compone 2,3 mkg/ml. A la introducción 1,5 mln. ME cada 8 h Css es alcanzado al fin del segundo día (Cmax cerca de 3 mkg/ml y Cmin cerca de 0,5 mkg/ml).
La atadura con los proteínas del plasma bajo (son aproximados 10 %). La concentración máxima spiramitsina en el suero de la sangre (Тmax) al ingreso dentro 1 g (3 mln. ME) es alcanzado en 3 horas (3-4 horas) y el ingreso 2 g (6 mln. ME) - en 4 horas (2-5 horas). Spiramitsin no penentra en el líquido cerebroespinal; se separa con la leche materna, pero pasa a través de platsentarnyy la barrera (la concentración en la sangre del fruto compone aproximadamente 50 % de la concentración en el suero de la sangre de la madre). La concentración en la placenta en 5 veces más alto que las concentraciones correspondientes en el suero de la sangre.              Vd alrededor de 383 l. El preparado penentra bien en la saliva y las telas (la concentración en fácil compone 20-60 mkg/g, en las amígdalas - 20-80 mkg/g, en los senos inquinados - 75-110 mkg/g, en los huesos - 5-100 mkg/g). Después 10 días después de la terminación del tratamiento la concentración spiramitsina en el bazo, el hígado, los riñones compone 5-7 mkg
El metabolismo: Spiramitsin metaboliziruetsya en el hígado con la formación activo metabolitov con la estructura no establecida química.
La deducción: Desaparece principalmente con la hiel (la concentración a las 15-40 la vez más alto que en el suero). Renal ekskretsiya activo spiramitsina compone cerca de 10 % de la dosis introducida. Las cantidades pequeñas spiramitsina se descubren en los excrementos. El período de la semideducción de la sangre (T1/2) después de la recepción 3 mln. ME spiramitsina compone dentro aproximadamente 8 h. Después de v/v infuzii T1/2 compone cerca de 5 h.
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos: T1/2 se alarga a las personas de la edad avanzada. La corrección del régimen dozirovaniya a los pacientes con la función violada de los riñones no es necesario. Las mujeres embarazadas: los rasgos farmakokinetiki spiramitsina a embarazado y su transmisión al niño a través de la placenta se quedan hasta el fin no aclarado.

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado:
— La angina, los grupos, llamados por el estreptococo hemolíticos beta, Y, como la alternativa al tratamiento laktamnymi beta por los antibióticos, especialmente, si no pueden ser aplicados;
— Agudo sinusit (independientemente del perfil microbiológico del estimulante, makrolidy se aplican, cuando no es mostrado el tratamiento laktamnymi beta por los antibióticos);
— La superinfección a la bronquitis aguda;
— La agudización de la bronquitis crónica;
— negospitalnaya (vnebolnichnaya) la neumonía a las personas sin factores del riesgo, sin síntomas pesados clínicos, con la ausencia de los factores clínicos, que testimonian sobre pnevmokokkovoy las etiologías de la enfermedad.

A la sospecha al SRAS makrolidy son mostrados independientemente del peso de la enfermedad y la anamnesia.
— Las infecciones de la piel con la corriente de buena calidad: el impétigo, impetignizatsiya a las dermatosis distintas, ektima, el inquinado dermogipodermit (en particular, la inflamación erisipelatosa o erizipeloid), eritrazma;
— Las infecciones de la cavidad bucal;
— negonokokkovye genitalnye las infecciones;
— himioprofilaktika de las reincidencias del reumatismo en casos de que laktamnye beta los antibióticos son contraindicados;
— toksoplazmoz a las mujeres embarazadas;
— La profiláctica meningokokkovogo de la meningitis a las personas, por que es contraindicada la aplicación rifampitsina.

• para eradikatsii del microorganismo (Neisseria meningitidis) en la nasofaringe;
• después del tratamiento y ante el regreso a la vida pública;
• a las personas que tenían el contacto con el enfermo meningokokkovym la meningitis, cerca de que se observaba orofaringealnaya la secreción (la separación de la expectoración) 10 días antes de su hospitalización.

Spiramitsin no es destinado al tratamiento meningokokkovogo de la meningitis.

El modo de la aplicación y la dosis:

El adulto fijan dentro de 6 hasta 9 mln. ME en el día en 2 o 3 recepciones (2-3 pastillas por 3 mln. ME o 4-6 tab. Por 1,5 mln. ME). La dosis máxima diaria compone 9 mln. ME. La corrección de la dosis a los hombres ancianos no es necesario.

A los niños fijan dentro 150 - 300 mil ME a 1 kg de la masa en el día en 2-3 recepciones. La dosis máxima diaria para los niños compone 300 mil ME a 1 kg de la masa en el día. El curso del tratamiento de la angina compone 10 días.

A los recién nacidos la aplicación spiramitsina no es recomendable por la cantidad insuficiente de los datos de su eficiencia terapéutica a ellos, incluso a connatural toksoplazmoze.

Para la profiláctica meningokokkovogo de la meningitis el preparado fijan durante 5 día el adulto por 3 mln. ME en 12 horas, los niños por 75 mil ME a 1 kg de la masa del cuerpo en 12 horas.

A las mujeres embarazadas con toksoplazmozom fijan en el día 9 mln. ME del preparado en 3 recepciones hasta el nacimiento del niño o la confirmación del diagnóstico toksoplazmoza cerca del fruto. Luego sigue el destino de la combinación pirimetamina y sulfadiazina.

Los pacientes con las infracciones de la función de los riñones en relación a pequeño renal ekskretsiey spiramitsina los cambios de la dosis no son necesario.

Las pastillas aceptan dentro enteramente, tomando con cantidad suficiente del agua.

Los rasgos de la aplicación:

No debe aceptar las pastillas a aquellos niños hasta 6 años, que pueden atragantarse a la recepción tabletochnoy las formas del medio medicinal.

Con la precaución debe fijar el medio medicinal a los pacientes con las infracciones de la función del hígado y los riñones. En existencia de las enfermedades crónicas del hígado debe pasar el control regular de los índices de hígado del suero de la sangre. Puesto que el medio medicinal desaparece con la orina en las cantidades pequeñas, debe fijar la corrección de la dosis solamente a los pacientes con la insuficiencia seria renal.

Se comunicaba sobre los casos muy raros del desarrollo de la anemia hemolítica a los pacientes con la insuficiencia el glyukozo-6-fosfato-degidrogenazy. Por esta causa de tales pacientes la recepción del medio medicinal no es recomendable.

Si el paciente tiene enfermedad cualquiera acompañante, él debe informar sobre esto al médico y consultar con él.

El impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y otros mecanismos difíciles. No hay datos sobre la influencia desfavorable spiramitsina a la velocidad de la reacción ideomotor a las personas de las profesiones distintas, incluido exigente subido las atenciones y la coordinación de los movimientos (los conductores, los mecánicos, los operadores y así sucesivamente).

Los efectos secundarios:

Los efectos indeseables son dados en concordancia con las gradaciones siguientes de la frecuencia de su surgimiento: muy frecuente (≥10 %), frecuente (≥1 % y <10 %), infrecuente (≥0.1 % y <1 %), raro (≥0.01 % y <0.1 %), muy raro (<0.01 %, incluso los casos singulares), la frecuencia es desconocida (por que hay dado establecer la frecuencia del surgimiento no parece posible).

Por parte del sistema digestivo: el dolor en el vientre, la náusea, el vómito, la diarrea; muy raramente - la colitis seudomembranosa, el cambio de las pruebas funcionales del hígado y el desarrollo holestaticheskogo de la hepatitis; en los casos singulares - ulceroso ezofagit y la colitis aguda. Es notada también la posibilidad del desarrollo del daño agudo de la membrana mucosa del intestino a los pacientes con SIDA a la aplicación spiramitsina en las altas dosis a propósito kriptosporidioza (solamente 2 casos

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: raro y tranzitornye parestezii.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: muy raramente – la anemia hemolítica, la hemólisis aguda y trombotsitopeniya.

Por parte del sistema cardiovascular: es posible el alargamiento del intervalo QT en EKG.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel; muy raramente - angionevrotichesky el hinchazón de Kvinke, el choque anafiláctico.

Otros: en algunos casos - vaskulit, incluyendo la púrpura De Shenleyn-Genoha.

A la aparición de los efectos secundarios es necesario anular la recepción del preparado. En los casos del empeoramiento de los efectos secundarios, indicados en las instrucciones, o las apariciones de los efectos secundarios no mencionados en la instrucción, el paciente debe ser advertido de la necesidad de informar de esto al médico de cabecera.

La interacción con otros medios medicinales:

Es necesaria la precaución a la aplicación común: a la aplicación simultánea con los medios medicinales que contienen la combinación levodopy y karbidopy, se observaba el descenso del nivel levodopy en el plasma (es necesario el control clínico y por él la corrección de la dosis levodopy).

El impacto a la hemostasia (MNO - la relación internacional normalizada): se comunicaba sobre los casos numerosos de la actividad subida peroralnyh de los anticoagulantes a los pacientes que reciben antibiotikoterapiyu. La infección (inflamación) expresada, la edad y el estado general de los pacientes son los factores del riesgo. Esto dificulta la definición de la influencia de la infección (su tratamiento) al desarrollo del desequilibrio de la hemostasia. Algunas clases de los antibióticos y los medios antibacteriales ejercen el impacto a la hemostasia en gran medida, que otro. A ellos se refieren ftorhinolony, makrolidy, tsikliny, kotrimoksazol, y algunos tsefalosporiny.

Las contraindicaciones:

La alergia en spiramitsin

El período de la mamada.

La aplicación a los pacientes que se refiere al grupo del riesgo del aumento de la duración del QT-intervalo:
- El síndrome conocido hereditario alargado QT - el intervalo o la presencia en la anamnesia familiar del síndrome hereditario alargado QT - el intervalo (si el electrocardiograma no ha dado otros resultados);
- O conocido adquirido, llamado por la recepción de los medios medicinales, el alargamiento QT - el intervalo.

En la combinación con los medios medicinales que condicionan zheludochkovuyu la taquicardia del tipo la pirueta:
- Los medios Antiaritmichesky de la clase Iа (hinidin, gidrohinidin, dizopiramid);
- Los medios Antiaritmichesky de la clase III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid);
- Sultoprid (neyroleptik los grupos benzamidov);
- Otros medios medicinales: bepridil, tsizaprid, difemanil, mizolastin, vinkamin, eritromitsin (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»);
- Determinado neyroleptiki los grupos fenotiazinov (tioridazin, hlorpromazin, levomepromazin, tsiamemazin), neyroleptiki los grupos benzamidov (amisulprid, sulpirid, tiaprid), neyroleptiki los grupos de la butirofenona (galoperidol, droperidol) y otros neyroleptiki (pimozid);
- Galofantrin, pentamidin, moksifloksatsin.

El embarazo y la lactación: SPIRAMITSIN-FT es posible fijar al embarazo según las indicaciones. El uso numeroso de los preparados spiramitsina durante el embarazo hasta ahora no ha revelado los datos que indican a la manifestación la fototoxicidad o el surgimiento de los defectos del desarrollo al fruto. No es revelado teratogennogo las acciones spiramitsina. El riesgo de la transmisión toksoplazmoza al fruto durante el embarazo se disminuye con 25 % hasta 8 % al uso del preparado en I trimestre, con 54 % hasta 19 % - en II trimestre y c 65 % hasta 44 % - en III trimestre.

Al destino del preparado SPIRAMITSIN-FT durante la lactación debe cesar la alimentación de pecho. Spiramitsin ekskretiruetsya en la leche materna. Se comunicaba sobre el surgimiento de los desajustes gastrointestinales a los recién nacidos a la alimentación de pecho por las madres que reciben los preparados spiramitsina.

La sobredosis:

Los síntomas: la dosis tóxica y los casos de la sobredosis spiramitsinom son desconocidas. Los síntomas posibles después de la aplicación de las altas dosis pueden ser la náusea, el vómito, la diarrea. En caso de la sobredosis debe determinar el intervalo QT, en particular en existencia de otros factores del riesgo (la hipocaliemía, el alargamiento connatural del intervalo QT, la recepción de otros medicamentos que alargan QT y/o que llaman el temblor-centelleo de los ventrículos).

El tratamiento: en caso necesario pasan la terapia sintomática. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas, cubiertas con la envoltura, 1,5 mln. ME en de contorno yacheykovoy al embalaje №8×2 y en los bancos №16 y 3,0 mln. ME en de contorno yacheykovoy al embalaje №5×2 y en los bancos №10. Junto con el listkom-suplemento dos de contorno yacheykovye del embalaje o un banco son colocados en el paquete del cartón.