Kanamitsin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 frasco contiene kanamitsina del sulfato agrio estéril en el recuento en kanamitsin 1

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Kanamitsin – el antibiótico del espectro ancho de la acción. Ejerce la influencia bactericida a la mayoría grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos, también en kislotoustoychivye las bacterias. Funciona a las stockvacunas mikobaktery de la tuberculosis, incluso en estable a streptomitsinu, el ÁCIDO paraminosalicílico, la isoniacida. Comunicando con 30S sub'edinitsey ribosomalnoy las membranas, viola la síntesis del albumen en la jaula microbiana.

Es eficaz, como regla, acerca de los microorganismos, rezistentnyh a tetratsiklinu, eritromitsinu, levomitsetinu.

No funciona a los microorganismos anaerobios, las levadura, los viruses y la mayoría de los protozoarios.

Farmakokinetika. A la introducción intramuscular obra rápidamente en la sangre, la concentración terapéutica se conserva a lo largo de 8-12 h. Penentra en plevralnuyu la cavidad, sinovialnuyu el líquido, el secreto bronquial, la hiel, a través de platsentarnyy la barrera. En la norma kanamitsin no pasa a través de gematoentsefalichesky la barrera, sin embargo a la inflamación de las meninges su concentración en el líquido cerebroespinal alcanza 30-60 % de tal en el plasma de la sangre.

Desaparece por los riñones por 24-48 h.

Las características farmacéuticas.

Las propiedades básicas fisicoquímicas: los polvos blanco o casi el color blanco. Higroscópico. Se permite prilipanie del preparado a las paredes del frasco.

La incompatibilidad. No aplicar con otros disolventes, excepto indicado (el agua para las inyecciones o 0,25-0,5 % la solución de la novocaína para la introducción intramuscular, la solución isotónica del sodio del cloruro o 5 % la solución de la glucosa para la introducción intravenosa). Kanamitsin farmatsevticheski es incompatible con streptomitsinom, la gentamicina, monomitsinom, penitsillinami, la heparina, tsefalosporinami, kapreomitsinom, amfoteritsinom En, eritromitsinom, nitrofurantoinom, viomitsinom. Su mezcla en un volumen no se permite.

Las indicaciones:

Las enfermedades pesadas gnoyno-sépticas (la septicemia, la meningitis, la peritonitis, la endocarditis séptica);
Las enfermedades infecciosas-inflamatorias de los órganos de la respiración (la neumonía, empiema las pleuras, el absceso fácil);
Las infecciones de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías;
Las complicaciones purulentas en el período postoperacional;
Las quemaduras inquinadas;
La tuberculosis pulmonar y las derrotas tísicas de otros órganos llamados por los microorganismos, rezistentnymi a противотуберкулезнымсредствамІ aquella ІІ de una serie y sensible a kanamitsinu.

El modo de la aplicación y la dosis:

Kanamitsin aplican intramuscularmente.

Ante el destino del preparado por falta de las contraindicaciones es necesario hacer la prueba de la piel en perenosimost.

La solución para la introducción intramuscular preparan ex tempore, añadiendo al contenido del frasco    de (1) 4 ml del agua estéril para las inyecciones o 0,25-0,5 % rastvoranovokaina, introducen profundamente en verhniynaruzhnyy el cuadrante de la nalga no más a menudo 2-3 veces en el día. Para los niños en calidad del disolvente usan solamente el agua para las inyecciones.

Para vzroslyhrazovaya la dosis al tratamiento de las infecciones de la etiología no tísica compone 0,5 g cada 8-12 h, la dosis diaria compone 1-1,5 g; la dosis máxima sencilla – 1 g con el intervalo entre las introducciones 12 h, la dosis máxima diaria – 2 la Duración del tratamiento – 5-7 días. Depende del peso de la enfermedad, effektivnostilecheniya y la corriente de la enfermedad la duración del tratamiento puede ser cambiada.

Detyamdo de 1 año a las infecciones de la etiología no tísica (en casos excepcionales) el preparado fijan en la dosis media diaria 0,1 g; de 1 año a 5 años – 0,1-0,3 g; mayor  5 años – 0,3-0,5 g; la dosis máxima diaria – 15 mg/kg, la multiplicidad de la introducción – 2-3 veces en el día. La duración del curso del tratamiento – 5-7 días.

Al tratamiento tuberkulezakanamitsin introducen por el adulto de 1 vez en el día en la dosis 1 g, los niños – por 15 mg/kg de 6 días por semana con la interrupción para 7 día. La cantidad de los ciclos y la duración general del tratamiento están determinadas por la fase y los rasgos de la corriente de la enfermedad.

A renal nedostatochnostishema las introducciones kanamitsina korrigiruetsya por medio de la reducción de las dosis o uvelicheniyaintervalov entre las introducciones.

Dlyarascheta de los intervalos entre las inyecciones tomando en cuenta el grado de la infracción de la función de los riñones puede ser recomendada tal fórmula: el intervalo entre las introducciones (en las horas) = el contenido de la creatinina en el plasma de la sangre (en mg/100 de ml) × 9.

Por ejemplo: si la concentración de la creatinina en el plasma de la sangre de 2 mg, la dosis recomendada debe ponerse al paciente cada 18 h.

La dosis inicial del preparado ajusta las cuentas con el recuento de la masa del cuerpo por la fórmula:  la dosis (en mg) = la masa del cuerpo (en kg) × 7.

Las dosis ulteriores (en mg) = 

El contenido de la creatinina en

Al suero de la sangre (en mg/100 de ml) a la multiplicidad de la introducción

2-3 veces en el día

Durante la hemodiálisis después de su realización introducen complementariamente la dosis sencilla del preparado.

Los rasgos de la aplicación:

La razón a la aplicación kanamitsina es la ineficacia de otros antibióticos. A la insensibilidad del estimulante a los preparados del grupo neomitsina (la gentamicina, neomitsin) obychnonablyudaetsya la estabilidad cruzada y a kanamitsinu.

Los factores del riesgo razvitiyaototoksichnosti y/o nefrotoksichnosti del preparado es: genéticamente determinirovannaya podverzhennost ototoksicheskomu a la acción (debe aclarar la presencia de los casos de la manifestación ototoksichnosti aminoglikozidov con los parientes); la edad avanzada; la infracción genesíaca del rumor (la otitis, la meningitis, la lesión patrimonial, la hipoxia en los géneros); las altas dosis, el curso largo del tratamiento; la aplicación simultánea de otros ototoksicheskih y nefrotoksicheskih de los medios medicinales (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de la interacción»); las enfermedades de los riñones y el sistema cardiovascular, que llevan a kumulyatsii del preparado; la deshidratación; la diabetes;   el HIV-infección; la insuficiencia renal.

En relación a esto antes del comienzo del tratamiento, también durante el tratamiento por el preparado es necesario realizar:

- El control escrupuloso de la función de los riñones (las análisis de orina repetidas, la definición de la creatinina del suero de la sangre y el cálculo klubochkovoy las filtraciones cada 3 días, en caso del descenso de este índice a 50 % debe anular el preparado);

- La investigación de la función acústica (la realización de la audiometría no es más raro 2 una vez a la semana);

- El monitoring de la concentración kanamitsina en la sangre. A los primeros indicios ototoksicheskogo las acciones kanamitsin anulan las acciones (hasta los zumbidos en los oídos insignificantes) o nefrotoksicheskogo.

A las infracciones del equilibrio es necesario aumentar el intervalo entre las inyecciones.

Debe tomar en consideración la posibilidad del surgimiento del bloqueo nervioso-muscular (la inyección pasar a todas las condiciones necesarias para la realización iskusstvennoyventilyatsiilegkih). El riesgo del desarrollo del bloqueo pesado nervioso-muscular priprimenenii del preparado crece a los pacientes con: parkinsonizmom, miasteniey, el botulismo, a la aplicación simultánea kanamitsina con miorelaksantami. Para el atropello de las manifestaciones del bloqueo nervioso-muscular aplican el calcio el cloruro intravenosamente o antiholinesteraznye los preparados.

A la aparición de los indicios de la opresión de la respiración es necesario cesar la introducción kanamitsina y urgentemente introducir intravenosamente la solución del calcio del cloruro y subcutáneamente la solución prozerina con la atropina. A la necesidad del enfermo toman a la respiración dirigida.

Al descenso del nivel del potasio es necesario controlar el contenido del magnesio y el calcio en el suero de la sangre.

Las personas de la edad avanzada kanamitsin deben fijar solamente a la imposibilidad de la aplicación de unos antibióticos menos tóxicos.

Un metabolismo más disminuido del preparado a los pacientes de edad avanzada conduce a su circulación más larga en la sangre hasta a la función normal de los riñones que conduce al aumento del riesgo ototoksicheskih de las manifestaciones cerca de la categoría dada de los pacientes.

En caso de la aplicación del preparado no debe superar las dosis recomendadas.

Los pacientes con la infracción funktsiypecheni. A los enfermos con la patología del hígado el nivel del preparado en la sangre no es cambiado (excepto la cirrosis pesada alcohólica con la ascitis, que lleva a bolshemu al volumen de la distribución del preparado).

El destino kanamitsina por el enfermo con la patología seria del hígado se considera seguro, pero se recomienda observar además la precaución especial, puesto que a algunos pacientes probablemente progresión rápida gepatorenalnogo del síndrome.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. Los datos sobre el impacto a la capacidad de dirigir el automóvil o los mecanismos no existe. Debe tomar en consideración sin embargo la posibilidad del desarrollo de las infracciones vestibulares (el vértigo, la infracción de la coordinación de los movimientos) y abstenerse de los trabajos potencialmente peligrosos.

Los efectos secundarios:

Las infracciones por parte del sistema nervioso: ototoksichnost (la derrota de los VIII par de los nervios craneales-cerebrales). A la aplicación larga es posible el desarrollo de la neuritis del nervio acústico, que se manifiesta por el ruido, el sonido o la sensación zalozhennosti en las orejas, el descenso de la agudeza del rumor. Los síntomas indicados pueden llevar el carácter irreversible. Se perturba originariamente la percepción de las altas frecuencias (revelado a la audiometría); la infracción irreversible del reconocimiento del habla, visible para el paciente, dobavlyaetsyapozdnee.

La derrota del aparato vestibular se manifiesta por el vértigo o vertigo, la infracción de la coordinación de los movimientos. A la derrota simétrica del aparato vestibular estas infracciones en las primeras etapas pueden ser imperceptibles. Son notados los casos ototoksichnosti del carácter irreversible.

neyrotoksichnost (la encefalopatía, la confusión de la conciencia, la letargia, galyutsinatsii, depresiya). Periférico neyropatiya.

Es posible también el bloqueo nervioso-muscular, que se manifiesta por la opresión de la respiración a consecuencia de la parálisis de los músculos respiratorios, el dolor de cabeza, la debilidad general, la somnolencia, las sacudidas de los músculos, paresteziya, el calambre.

De la parte mochevydelitelnoysistemy: nefrotoksichnost. La derrota de los riñones, que se manifiesta por la insuficiencia convertible renal del grado habitualmente fácil, es rara – agudo tubulyarnym por la necrosis, la nefritis intersticial, el descenso de la velocidad klubochkovoy las filtraciones (se observa después de algunos días del tratamiento o después del cese de la terapia), el aumento del nivel de la creatinina en el suero de la sangre, la microhematuria, albuminuriey, tsilindruriey.

Excepto una alta concentración del preparado en el plasma de la sangre especialmente que sube el riesgo del desarrollo ototoksichnosti y nefrotoksichnosti, hay muchos otros factores del riesgo (cm. «Los rasgos de la aplicación»).

Las infracciones elektrolitnogo del equilibrio: gipomagniemiya, gipokaltsiemiya, la hipocaliemía.

Las infracciones por parte de la carretera digestiva: la náusea, el vómito, la diarrea, disbakterioz.

Por parte del sistema cardiovascular: la hipotensión arterial.

Por parte de la piel islizistyh de las envolturas: la estomatitis.

Las reacciones alérgicas: raramente – la eflorescencia, el picor, el hinchazón, la hiperhemia de la piel. En los casos singulares probablemente el surgimiento anafilaktoidnyh de las reacciones.

Los cambios juntos las introducciones: es posible la irritación y el dolor en el lugar de la introducción. Son posibles también: la hiperhemia, las equimosis, el hematoma, la condensación, la atrofia o la necrosis del tejido celular hipodérmico.  

Por parte del sistema del enrollamiento de la sangre: la púrpura.

Con storonylaboratornyh de los índices: el aumento del nivel aminotransferaz los sueros de la sangre, el aumento del nivel de la bilirrubina. Los cambios por parte de la sangre (la anemia, leykopeniiya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniiya).

La interacción con otros medios medicinales:

Debe evitar el destino simultáneo con los diuréticos de nudos (furosemid, etakrinovaya el ácido), ya que último pueden reforzar ototoksichesky y nefrotoksichesky el efecto kanamitsina.

Es posible el surgimiento de las infracciones de la función de la respiración (la opresión de la respiración y la parada de la respiración) a consecuencia de neyromyshechnoy los bloqueos a los enfermos, por que al mismo tiempo con kanamitsinom son fijados nedepolyarizuyuschie miorelaksanty (suktsinilholin, tubokurarin, dekametony), anestetiki, narcótico analgetiki, el magnesio el sulfato, también en caso de la transvasación de la gran cantidad de la sangre con tsitratnymi por los conservantes. Debe evitar su destino simultáneo, y en caso necesario corregir las dosis miorelaksantov y pasar el monitoring duro de la función nerviosa-muscular.

Debe evitar la aplicación simultánea y/o consecutiva de sistema o local kanamitsina con otros neyrotoksicheskimi y/o nefrotoksicheskimi por los medios (tales como tsisplatin, otros aminoglikozidnye los antibióticos, polimiksin En, atsiklovir, gantsiklovir, amfoteritsin En, los preparados del platino y el oro, dekstrany – poliglyukin, reopoliglyukin, tsiklosporin, tsefalosporiny І de la generación, kapreomitsin, vankomitsin).

A la recepción streptomitsina, monomitsina, florimitsina se puede comenzar el tratamiento kanamitsinom no antes que en 10 días después de la terminación del tratamiento por los antibióticos indicados.

La mezcla kanamitsina con penitsillinami o tsefalosporinami lleva a la inactivación kanamitsina, y a su introducción separada se observa sinergizm.

Indometatsin, fenilbutazon y otros NPVS, que violan la hemorragia renal, pueden disminuir la deducción aminoglikozidov del organismo.

La aplicación simultánea kanamitsina con la solución intravenosa indometatsina a los recién nacidos abortivos lleva al aumento de la concentración en el plasma de la sangre, la prolongación de la acción y el reforzamiento del efecto tóxico aminoglikozida.

A la tuberculosis kanamitsin es posible aplicar al mismo tiempo con todos los medios básicos y de reserva antituberculosos (la excepción – streptomitsin, florimitsin y kapreomitsin), y a las infecciones de la etiología no tísica – con penitsillinami.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad a kanamitsinu y otra aminoglikozidam en la anamnesia;
La neuritis del nervio acústico;
miasteniya;
parkinsonizm;
El botulismo;
La impracticabilidad del intestino;
Las infracciones pesadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).

La aplicación durante el embarazo o la mamada. Kanamitsin penentra en la leche materna en las cantidades pequeñas (hasta 18 mkg/ml) y se absorbe mal de ZHKT, por eso las complicaciones, vinculadas a él, a los niños no es registrado. Con todo eso para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.

Kanamitsin es contraindicado durante el embarazo. A la aplicación kanamitsina durante el embarazo eran notados los casos connatural la sordera. La aplicación del preparado se permite en algunos casos solamente según las indicaciones vitales, cuando los antibióticos de otros grupos se encontraban ineficaces o no pueden ser aplicados.

Los niños. A los bebés prematuros y los recién nacidos, en relación a la función insuficientemente desarrollada de los riñones, se nota un período más largo de la semideducción que puede llevar a la acumulación del preparado y su acción tóxica. poetomuprimenenie kanamitsina de la categoría dada de los pacientes y detyampervogo del año de la vida se permite solamente por vital a las indicaciones.

La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis – el reforzamiento de las manifestaciones de las reacciones secundarias. A parenteralnom la introducción es posible el surgimiento del bloqueo nervioso-muscular (kurarepodobnoe la acción).

El tratamiento: específico antidota no existe. A los síntomas de la sobredosis es necesario urgentemente cesar la recepción del preparado y fijar la terapia sintomática.

En caso del surgimiento del bloqueo o la opresión de la respiración introducen prozerin con la atropina; en caso necesario es mostrada la ventilación artificial fácil.

A la aparición de las reacciones tóxicas – peritonealnyy la dialisis o la hemodiálisis. Por el recién nacido pasan la transfusión de sangre de cambio.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 3 años. Guardar en el embalaje original con la temperatura no es más alto 20 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta