Irsary

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: irbesartan 150 mg o 300 mg;
Las sustancias auxiliares: el almidón prezhelatinizirovannyy 51 mg o 102 mg, kroskarmelloza del sodio (primelloza) 12 mg o 24 mg, la lactosa el monohidrato (el azúcar de leche) 44 mg o 88 mg, el magnesio stearat 2 mg o 4 mg, povidon-K30 10 mg o 20 mg, el talco de 3 mg o 6 mg, la celulosa de 28 mg microcristallinos o 56 mg.

La descripción:

Las pastillas blanco o casi el color blanco, redondo, bicónvexo con riskoy. Se permite insignificante mramornost.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Irbesartan es al antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (como AT1). Bloquea todo fiziologicheski los efectos significativos de la angiotensina II, oposreduemye por los receptores AT1, independientemente de la fuente o la vía de la síntesis de la angiotensina II. El antagonismo selectivo a los receptores de la angiotensina II (AT1) lleva al aumento de las concentraciones de plasma renina la angiotensina II y el descenso de la concentración de plasma de la aldosterona. Las concentraciones syvorotochnye del potasio no son cambiadas habitualmente esencialmente a la recepción irbesartana en las dosis recomendadas. Irbesartan no ingibiruet angiotenzinprevraschayuschy el fermento (APF) (kininazu-II), el fermento que participa en la síntesis de la angiotensina II y que parte bradikinin hasta inactivo metabolitov. La manifestación de la acción irbesartana no es necesario a su activación metabólica.
Irbesartan baja la presión (INFIERNO) arterial con el cambio mínimo de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS). A la recepción en las dosis hasta 300 mg una vez en el día el descenso el INFIERNO lleva dozozavisimyy el carácter, sin embargo, con el aumento ulterior de la dosis irbesartana el crecimiento antigipertenzivnogo del efecto es insignificante.
El descenso máximo el INFIERNO es alcanzado en 3-6 h después de la recepción una sola vez dentro y se conserva, por lo menos, a lo largo de 24 horas. En 24 horas el INFIERNO se queda a nivel de 60-70 % del descenso máximo diastólico y sistolicheskogo el INFIERNO a la recepción de las dosis recomendadas. Después de la recepción de 150-300 mg de 1 vez en el día en 24 horas (e.d. en el fin mezhdozovogo del intervalo) el INFIERNO (sistolicheskoe / diastólico) en la posición del enfermo "estando" o "estando" baja a 8-13/5-8 mm hg, respectivamente que es significativo más que a la recepción platsebo.
La recepción del preparado en la dosis de 150 mg una vez en el día lleva a gipotenzivnomu al efecto comparativo a la recepción duplicada de la misma dosis, dividido en dos recepciones.
Estable antigipertenzivnoe la acción se desarrolla durante 1-2 semanas de la terapia, y el efecto máximo terapéutico es alcanzado en 4-6 semanas después del comienzo del tratamiento. A la anulación del preparado el síndrome de "la anulación" falta.
La eficiencia del preparado de Irsary no depende de la edad y el accesorio sexual. Los pacientes de la raza negroide reaccionan más flojamente a la monoterapia por el preparado de Irsary (tanto como a todos otros medios medicinales que influyen sobre la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema (RAAS)).
Irbesartan no influye prácticamente sobre la concentración del ácido úrico en el suero de la sangre o a la deducción del ácido úrico por los riñones.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro irbesartan se absorbe bien, su bioaccesibilidad absoluta compone aproximadamente 60-80 %. La recepción simultánea de la comida no influye esencialmente sobre la bioaccesibilidad irbesartana.
El enlace con los proteínas del plasma de la sangre compone aproximadamente 96 %. El volumen de la distribución compone 53-93 l.
Irbesartan metaboliziruetsya en el hígado por medio de la oxidación y la conjugación con glyukuronovoy por el ácido con la formación de básico metabolita – irbesartana glyukuronida (aproximadamente 6 %). La oxidación irbesartana se realiza, principalmente, por medio del citocromo Р450, la participación del isofermento CYP3A4 en el metabolismo irbesartana es insignificante.
Los parámetros Farmakokinetichesky irbesartana tienen el carácter lineal y proporcional en la banda de las dosis de 10 hasta 600 mg; a las dosis más de 600 mg (la dosis dos veces que supera la dosis recomendada máxima del preparado) la cinética irbesartana se hace no lineal (la reducción de la absorción).
Después de la recepción dentro la concentración máxima (Cmax) en el plasma de la sangre es alcanzada en 1,5-2 h.
El claro general y el claro renal componen 157-176 y 3-3,5 ml/minas, respectivamente. El período final de la semideducción (Т1/2) compone 11-15 h. A la recepción diaria una sola vez dentro irbesartana la concentración equiponderante de plasma es alcanzada en 3 días.
Irbesartan y ello metabolity desaparecen del organismo como con la hiel (80 %), y los riñones (20 %), y menos de 2 % de la dosis aceptada irbesartana desaparecen por los riñones en el tipo no cambiado.
Los grupos especiales de los pacientes:
A las pacientes del sexo femenino (en comparación con los pacientes del sexo masculino) con la hipertensión arterial se observaban unas más altas concentraciones irbesartana en el plasma de la sangre. Sin embargo las distinciones en Т1/2 y la acumulación irbesartana no era descubierto. La corrección de la dosis del preparado a las pacientes del sexo femenino no es necesario.
Los valores АUС (el área bajo farmakokineticheskoy por la curva la concentración-tiempo) y Cmax irbesartana a los pacientes de la edad avanzada (son mayores 65 años) poco más alto que a los pacientes de una edad más joven (18-40 años). Final Т1/2 a los pacientes de la edad avanzada es cambiado poco. La corrección de la dosis a los pacientes de edad avanzada no es necesario.
La infracción de la función de los riñones y la hemodiálisis: los índices farmakokinetiki irbesartana no son cambiados significativamente. La hemodiálisis es ineficaz.
La infracción de la función del hígado: a los pacientes con la cirrosis del hígado del grado fácil o medio del peso de la corriente farmakokineticheskie los parámetros irbesartana no son cambiados esencialmente. Las investigaciones Farmakokinetichesky a los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado no eran pasadas.

Las indicaciones:

La hipertensión essentsialnaya.
nefropatiya a la hipertensión arterial y la diabetes 2 tipos (como parte de combinado gipotenzivnoy las terapias).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la pastilla tragan enteramente, tomando con el agua. Aceptar 1 vez en el día, independientemente de la recepción de la comida.
La dosis habitualmente recomendada inicial y que apoya compone 150 mg de 1 vez en el día.
A los pacientes con el volumen bajado de la sangre que circula (OTSK) (incluido la diarrea, el vómito), con giponatriemiey, en el fondo del tratamiento por los diuréticos o los regímenes con la restricción del consumo de la sal común, o que se encuentra sobre la hemodiálisis, o a los pacientes son mayores de 75 años la dosis recomendada inicial del preparado de Irsary compone 75 mg/cutki (1/2 pastillas por 150 mg). A la expresividad insuficiente del efecto terapéutico la dosis del preparado aumentan hasta 300 mg/día. El aumento ulterior de la dosis con el intervalo de 1-2 semanas (más de 300 mg/día) no lleva al reforzamiento de la expresividad antigipertenzivnogo el efecto.
En caso de la ausencia del efecto a la monoterapia es posible la combinación con otra gipotenzivnym por el preparado, por ejemplo con las dosis bajas de los diuréticos (gidrohlorotiazidom).
Para el tratamiento nefropatii a los pacientes con la hipertensión arterial y la diabetes 2 tipos la dosis recomendada inicial del preparado de Irsary compone 150 mg una vez en el día, a la insuficiencia del efecto terapéutico la dosis puede ser aumentada (con el intervalo de 2 semanas) hasta 300 mg una vez en el día – la dosis que es la dosis preferible que apoya para el tratamiento nefropatii.

La infracción de la función de los riñones
A los pacientes con la función violada de los riñones de la corrección del régimen dozirovaniya no es necesario.
La dosis inicial del preparado a los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis debe componer 75 mg/día (1/2 pastillas por 150 mg).
La infracción de la función del hígado
Los pacientes con la infracción de la función del hígado del grado fácil y medio del peso de la corrección de las dosis del preparado no son necesario. La experiencia clínica de la aplicación a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado falta.
Los pacientes de la edad avanzada
Se recomienda tratamiento de los pacientes de edad mayor 75 años comenzar con la dosis de 75 mg (1/2 pastillas por 150 mg).

Los rasgos de la aplicación:

La infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio. Ante la aplicación del preparado de Irsary a los pacientes con el descenso OTSK (incluso a consecuencia de la diarrea o el vómito, la terapia intensa por los diuréticos, los regímenes con la restricción del consumo de la sal común) es necesario restablecer el volumen de la sangre que circula, eliminar giponatriemiyu, porque hay un riesgo del desarrollo de la hipotensión sintomática arterial, especialmente después de la recepción de la primera dosis.
La hipertensión renovaskulyarnaya. Se aumenta potencialmente el riesgo del desarrollo de la hipotensión pesada arterial y la insuficiencia renal a los pacientes con la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón que funciona.
La insuficiencia renal y el transplante del riñón. Se Recomienda controlar el contenido del potasio y la creatinina en el suero de la sangre a los pacientes con la insuficiencia renal. No hay datos clínicos acerca de la aplicación del preparado de Irsary a los pacientes después del transplante del riñón.
Los enfermos con la hipertensión arterial y la diabetes del tipo 2 con la infracción de la función de los riñones.
Notado a irbesartana la acción favorable respecto a la demora de la progresión de las infracciones renales y cardiovasculares tiene el grado diferente de la expresividad cerca de los grupos diferentes de los enfermos: es menos expresado a las mujeres y a los pacientes que no se refieren a evropeoidnoy a la raza.
La hipercaliemía. Se Recomienda controlar el contenido del potasio a los pacientes al mismo tiempo que aceptan con el preparado Irsary los preparados del potasio, kaliysberegayuschie los diuréticos, la heparina, especialmente en existencia de la insuficiencia renal y/o las enfermedades por parte del sistema cardiovascular.
La estenosis aórtico y la valva mitral, GOKMP. Como a la aplicación de cualesquiera vazodilatatorov, aplicar el preparado de Irsary es necesario con la precaución.
Primario giperaldosteronizm. La aplicación del preparado de Irsary a primario giperaldosteronizme es infructuosa.
Otros. A los pacientes, el tono vascular y que función de los riñones depende principalmente de la actividad RAAS (por ejemplo, los pacientes con la insuficiencia cardíaca III-IV crónica de la clase funcional por la clasificación NYHA, las enfermedades acompañantes de los riñones, incluido con la estenosis de la arteria renal), la terapia por los inhibidores APF o la angiotensina de II receptores por los antagonistas se acompaña del desarrollo de la hipotensión arterial, la azotemia, oliguriey y, rara vez, la insuficiencia aguda renal. Tanto como a la recepción de otros gipotenzivnyh de los medios, el INFIERNO a los pacientes con IBS y/o la derrota aterosclerótica de los vasos del cerebro puede llevar el descenso considerable al desarrollo del infarto del miocardo, la hemorragia cerebral. Al tratamiento de tales pacientes debe rigurosamente controlar el INFIERNO.
El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y cumplir los trabajos exigentes una alta velocidad las reacciones ideomotores.
Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La clasificación de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios llevados más abajo, estaba determinada conforme a lo siguiente (la clasificación de la Organización Mundial de la Sanidad pública):
Muy a menudo    > 1/10
A menudo de          > 1/100    hasta <1/10
Infrecuentemente de      > 1/1000  hasta <1/100
Raramente de          > 1/10000 hasta <1/1000
Muy raramente de <1/10000, incluso los mensajes separados.
La hipertensión arterial
Por parte del sistema nervioso central (TSNS): a menudo – el vértigo, la fatiga excesiva, la astenia.
Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente – la taquicardia; infrecuentemente – "las afluencias" de la sangre a la cutis.
Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente – la tos.
Por parte del sistema kostno-muscular: infrecuentemente – el dolor en el tórax.
Por parte del sistema digestivo: a menudo – la náusea y/o el vómito; infrecuentemente – la diarrea, la dispepsia y/o la pirosis.
Por parte del sistema reproductivo: infrecuentemente – la disfunción sexual.
Los índices de laboratorio: a menudo – el aumento de la actividad kreatininfosfokinazy (KFK) (sin manifestaciones clínicas por parte del sistema kostno-muscular y la ausencia de la hipercaliemía).
nefropatiya a la hipertensión arterial y la diabetes 2 tipos
De la parte TSNS: a menudo – el vértigo con el cambio de la posición del cuerpo (el tránsito de la posición "estando" en la posición "estando").
Por parte del sistema cardiovascular: a menudo – el descenso expresado al INFIERNO, incluso ortostaticheskaya la hipotensión.
Por parte del sistema kostno-muscular: a menudo – artralgiya, mialgiya.
Los índices de laboratorio: muy a menudo - la hipercaliemía, el descenso de la hemoglobina (es clínico insignificante).
En el curso postmarketingovogo las aplicaciones irbesartana eran así como son notados los fenómenos siguientes colaterales, que frecuencia no puede ser establecida (según los mensajes espontáneos).
De la parte TSNS: el dolor de cabeza.
Las reacciones alérgicas: las reacciones de la sensibilidad excesiva (la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón), leucocitario vaskulit.
Por parte del órgano del rumor: los zumbidos en los oídos.
Por parte del sistema digestivo: disgevziya, la infracción de la función del hígado, la hepatitis.
Por parte del sistema kostno-muscular: artralgiya, mialgiya (en algunos casos es juntada al aumento de la actividad KFK), los calambres musculares.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: muy raramente – la infracción de la función de los riñones (incluido los casos separados del desarrollo de la insuficiencia renal a los pacientes del grupo del riesgo).
Al desarrollo de los efectos secundarios pesados el tratamiento debe ser cesado.

La interacción con otros medios medicinales:

Otros gipotenzivnye los medios y los diuréticos pueden reforzar antigipertenzivnyy el efecto irbesartana. Irbesartan puede aplicarse en la combinación con tales preparados, como adrenoblokatory beta, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos de la acción prolongada y tiazidnye los diuréticos.
La terapia que precede por los diuréticos en las altas dosis puede llevar a la deshidratación y el aumento del riesgo de la hipotensión arterial a principios de la terapia por el preparado de Irsary.
La aplicación simultánea irbesartana con los preparados del potasio y kaliysberegayuschimi por los diuréticos, también la heparina puede aumentar el contenido del potasio en el suero de la sangre.
A la aplicación simultánea irbesartana con los preparados del litio potencialmente probablemente aumento convertible del contenido del litio en el suero de la sangre y el aumento de su toxicidad. Por eso se recomienda regularmente controlar la concentración del litio en el suero de la sangre.
A la aplicación simultánea con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (NPVP) (incluso los inhibidores selectivos tsiklooksigenazy 2, el ácido acetilsalicílico (más de 3 g/día) y no selectivo NPVP) es posible el descenso antigipertenzivnogo del efecto. En caso de la aplicación simultánea con NPVP es potencialmente posible el aumento del riesgo de las infracciones de la función de los riñones hasta el desarrollo de la insuficiencia aguda renal y la hipercaliemía (especialmente a los pacientes con ya función violada de los riñones). Debe aplicar con la precaución esta combinación, especialmente a los pacientes de la edad avanzada. Los pacientes ante el comienzo de la terapia combinada tienen que restablecer OTSK, y así como controlar las funciones de los riñones ante el comienzo de la terapia y periódicamente durante la realización de la terapia combinada.
gidrohlorotiazid, la nifedipina no influyen en farmakokineticheskie los parámetros irbesartana.
Irbesartan metaboliziruetsya principalmente por el isofermento CYP2C9 y, al mínimo grado, la vía glyukuronirovaniya. No es notado significativo farmakokineticheskogo y farmakodinamicheskogo las interacciones con varfarinom (metaboliziruemyy con la participación del isofermento CYP2C9). Los efectos de los inductores del isofermento CYP2C9, tales como rifampitsin, en farmakokinetiku irbesartana no son estudiados. Irbesartan no influye en farmakokineticheskie los parámetros digoksina.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a irbesartanu o a cualquier componente del preparado;
- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
- El embarazo;
- El período de la lactación;
- La edad hasta 18 años.

Con la precaución: giponatriemiya, el régimen con la restricción del consumo de la sal común, la estenosis bilateral de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón que funciona, el descenso del volumen de la sangre que circula (OTSK) (incluido la diarrea, el vómito), la terapia que precede por los diuréticos, la insuficiencia renal, la hemodiálisis, el estado después del transplante del riñón (la ausencia de la experiencia de la aplicación clínica), la insuficiencia pesada de hígado (la ausencia de la experiencia de la aplicación clínica), la hipercaliemía, la recepción simultánea con los preparados del litio, la estenosis aórtico y mitralnogo de las válvulas, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya (GOKMP), primario giperaldosteronizm, la insuficiencia cardíaca crónica (III-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA), ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS) y/o la derrota aterosclerótica de los vasos del cerebro, los pacientes son mayores de 75 años.

La aplicación al embarazo y durante la lactación:
Tanto como cualquier preparado, que influye directamente en RAAS, el preparado de Irsary no es posible aplicar al embarazo.
La aplicación de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II no es recomendable en времяI del trimestre del embarazo. El preparado es contraindicado en II – III trimestres del embarazo, ya que la aplicación en II – III trimestres del embarazo puede llamar fetotoksicheskie los efectos (el descenso de la función de los riñones, malovodie, la demora de la osificación de los huesos de la calavera del fruto) y los efectos neonatales tóxicos (la insuficiencia renal, la hipotensión arterial, la hipercaliemía). En caso de la recepción del preparado en II – III trimestres del embarazo es necesario pasar la investigación ultrasonora de los riñones y los huesos de la calavera del fruto.
El tránsito en correspondiente alternativo gipotenzivnuyu la terapia debe ser hecho antes del comienzo de la planificación del embarazo. A la llegada del embarazo es necesario anular el preparado de Irsary lo antes posible.
No sabe, si se separa irbesartan en la leche materna.
A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado el INFIERNO, la taquicardia, es raro – la bradicardia.
El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo. La realización de la terapia sintomática y que apoya bajo la observación constante del paciente. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 150 mg y 300 mg.
Por 7 10 14 o 15 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 1 2 4 8 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 7 pastillas o por 1 2 3 6 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas, o por 1 2 4 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 14 pastillas o por 1 2 4 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 15 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.